2. FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
Con el término diarrea se hace referencia a un síntoma que se caracteriza por el aumento de volumen, fluidez o frecuencia de las
deposiciones.
Las diarreas pueden ser agudas o crónicas, siendo las primeras generalmente de tipo infeccioso y las segundas consecuencia de
enfermedades más complejas que requieren un tratamiento adecuado como la enfermedad inflamatoria crónica y la enfermedad de Crohn.
En el caso de las diarreas agudas, sólo deben tratarse farmacológicamente cuando haya riesgo de deshidratación o desequilibrios
hidroelectrolíticos ya que son la manera natural que el organismo pone en marcha para eliminar el agente causal.
Los fármacos antidiarreicos pueden ser de varios tipos:
•Inhibidores de la motilidad.
•Absorbentes intestinales.
•Inhibidores de la hipersecreción intestinal.
•Modificadores del trasporte de electrolitos.
3. . Inhibidores de la motilidad.
Son fundamentalmente fármacos opioides. Los usados como antidiarreicos son sobre todo la loperamida y la
codeína.
A bajas dosis se absorben poco con lo que presentan escasos efectos sobre el SNC pero marcados sobre el
aparato digestivo. Se utilizan fundamentalmente en el tratamiento sintomático de la diarrea aguda.
Absorbentleses intestinal.
Se basan en la capacidad de absorber agua y toxinas en el tracto digestivo.
Entre los más utilizados están el carbón absorbente, cuya principal indicación es la prevención y reducción de
la absorción de sustancias tóxicas dentro de las dos primeras horas tras la ingesta y como antidiarreico a
dosis bajas.
La gelatina puede ser utilizada en niños y otros preparados cuyo objetivo es aumentar la masa intestinal
enlenteciendo el tránsito. No debemos olvidar que estos compuestos pueden afectar a la absorción de otras
sustancias por lo que deben utilizarse siempre bajo supervisión.
4. . Inhibidores de la hipersecreción intestinal.
Son fármacos como el rocecadotrilo, octreotida,
subsalicilato de bismuto y berberina que son útiles en el
tratamiento de la diarrea aguda.
. Modificadores del trasporte de electrolitos.
Incluyen los aminosalicilatos y los glucocorticoides. Son
utilizados sobre todo en la enfermedad inflamatoria
intestinal.
5. Bloqueadores H2
Los bloqueadores H2 son medicamentos que funcionan al
reducir la cantidad de ácido gástrico secretado por
glándulas en el revestimiento del estómago.
Cómo le ayudan los bloqueadores H2
Los bloqueadores H2 se usan para:
•Aliviar los síntomas de reflujo de ácido, o enfermedad del reflujo
gastroesofágico (ERGE). Se trata de una afección en la cual el alimento o los
líquidos se devuelven desde el estómago hacia el esófago (el conducto que va
de la boca al estómago).
•Tratar una úlcera gastroduodenal.
6. Tipos de bloqueadores H2
Hay muchos nombres y marcas diferentes de los bloqueadores H2. Todos
están disponibles como medicamentos de venta libre. La mayoría funcionan
igual de bien. Los efectos secundarios pueden variar de un medicamento a
otro.
•Famotidina (Pepcid AC, Pepcid Oral, Zantac 360)
•Cimetidina (Tagamet, Tagamet HB)
•Nizatidina en cápsulas (Axid AR, Axid en cápsulas, Nizatidine en cápsulas)
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de los bloqueadores H2 son poco frecuentes.
•Famotidina. El efecto secundario más común es el dolor de cabeza.
•Cimetidina. Los efectos secundarios son poco frecuentes. Se puede presentar diarrea, mareo,
erupciones cutáneas, dolores de cabeza y ginecomastia.
•Nizatidina. Los efectos secundarios son poco frecuentes.
Si usted está amamantando o embarazada, hable con su proveedor antes de tomar estos
medicamentos. Si tiene problemas renales, no tome famotidina sin consultar con su proveedor.
Coméntele a su proveedor sobre otros medicamentos que esté tomando. Los bloqueadores H2
pueden cambiar la forma de acción de ciertos medicamentos. Este problema es menos probable
con la cimetidina y la nizatidina.
7.
8. AGENTES PROTECTORES DE LA
MUCOSA
La mucosa gastroduodenal ha desarrollado una serie de mecanismos de
defensa para protegerse contra los efectos nocivos del ácido y la pepsina.
Tanto el moco como las uniones epiteliales de célula a célula restringen la
difusión de ácido y pepsina. La secreción de bicarbonato epitelial
establece un gradiente de pH dentro de la capa mucosa en la que el pH
oscila entre 7 en la superficie de la mucosa y 1–2 en el lumen gástrico. El
flujo sanguíneo transporta bicarbonato y nutrientes vitales a las células
de la superficie
SUCRALFATO
Química y farmacocinética
El sucralfato es una sal de sacarosa complejizada con hidróxido de aluminio
sulfatado. En agua o soluciones ácidas forma una pasta viscosa y tenaz que se
une selectivamente a úlceras o erosiones hasta por 6 horas. El sucralfato tiene
una solubilidad limitada, descomponiéndose en sulfato de sacarosa
(fuertemente cargado negativamente) y una sal de aluminio. Menos de 3% de la
droga intacta y el aluminio se absorben del tracto intestinal; el resto se excreta
en las heces.
9. Efectos adversos
Debido a que no se absorbe, el sucralfato está
virtualmente desprovisto de efectos adversos
sistémicos. Se presenta estreñimiento en 2% de los
pacientes a causa de la sal de aluminio. Asimismo,
dada la absorción de una pequeña cantidad de
aluminio, no debe usarse durante periodos
prolongados en pacientes con insuficiencia renal.
ANÁLOGOS DE LA PROSTAGLANDINA
Química y farmacocinética
La mucosa gastrointestinal humana sintetiza varias prostaglandinas (véase
el capítulo 18); las principales son las prostaglandinas E y F.
El misoprostol, un análogo de metilo de PGE1, ha sido aprobado para
enfermedades gastrointestinales. Después de la administración oral, se
absorbe de forma rápida y se metaboliza a un ácido libre metabólicamente
activo. El promedio de vida en suero es inferior a 30 minutos; por lo tanto,
debe administrarse 3–4 veces al día. Se excreta en la orina; sin embargo, la
reducción de la dosis no es necesaria en pacientes con insuficiencia renal.
10. COMPUESTOS DE BISMUTO
Química y farmacocinética
Existen dos compuestos de bismuto disponibles: subsalicilato de bismuto, una formulación sin receta
que contiene bismuto y salicilato, y subcitrato de bismuto potasio. En Estados Unidos, el subcitrato
de bismuto está disponible sólo como prescripción de un producto combinado que también
contiene metronidazol y tetraciclina para el tratamiento de H. pylori. El subsalicilato de bismuto sufre
una disociación rápida dentro del estómago, lo que permite la absorción del salicilato. Más de 99%
del bismuto aparece en las heces. Aunque es mínimo (<1%), el bismuto se absorbe; se almacena en
muchos tejidos y tiene una excreción renal lenta. El salicilato (como el ácido acetilsalicílico) se absorbe
fácilmente y se excreta en la orina.
Efectos adversos
Todas las formulaciones de bismuto tienen excelentes perfiles de
seguridad. El bismuto causa ennegrecimiento inofensivo de las
heces, que puede confundirse con hemorragia gastrointestinal.
Las formulaciones líquidas pueden causar un oscurecimiento
inofensivo de la lengua. Los agentes de bismuto deben usarse
solamente por periodos cortos y deben evitarse en pacientes con
insuficiencia renal
11. AGENTES COLINOMIMÉTICOS
Los agonistas colinomiméticos, como el betanecol, estimulan los
receptores M3 muscarínicos en las células musculares y en las
sinapsis del plexo mientérico (véase el capítulo 7). El betanecol se
usó en el pasado para el tratamiento de la GERD y la gastroparesia.
Debido a los múltiples efectos colinérgicos y al advenimiento de
agentes menos tóxicos, actualmente apenas se usa.
La neostigmina inhibidora de la acetilcolinesterasa puede mejorar
vaciamiento gástrico, del intestino delgado y del colon.
METOCLOPRAMIDA Y DOMPERIDONA
Metoclopramida y domperidona son antagonistas del receptor D2 de
la dopamina. Dentro del tracto gastrointestinal, la activación de los
receptores de dopamina inhibe la estimulación del músculo liso
colinérgico; se cree que el bloqueo de este efecto es el principal
mecanismo de acción procinético de estos agentes, los cuales aumentan
la amplitud peristáltica esofágica, elevan la presión del esfínter esofágico
inferior y mejoran el vaciado gástrico, pero no tienen efecto sobre el
intestino delgado o la motilidad colónica.
12. MACRÓLIDOS
Los antibióticos macrólidos, como eritromicina, estimulan directamente
a los receptores de motilina en el músculo liso gastrointestinal y
promueven la aparición de un complejo motor migratorio.
La eritromicina intravenosa (3 mg/kg) es beneficiosa en algunos
pacientes con gastroparesia; sin embargo, la tolerancia se desarrolla
rápidamente. Se puede usar en pacientes con hemorragia
gastrointestinal superior aguda para promover el vaciamiento gástrico
la sangre antes de la endoscopia.