Este documento habla sobre los antimicóticos (fungicidas) y las micosis (infecciones causadas por hongos). Describe diferentes tipos de hongos y las enfermedades que causan según su localización, así como los principales antimicóticos como anfotericina, nistatina, polienos, miconazol, ketoconazol, fluconazol e itraconazol. Explica sus mecanismos de acción, usos, dosis y efectos.

1. UNIVERSIDA AUTONOMA AGRARIA
ANTONIO NARRO UL.
FRAMACOLOGIA VETERINARIA 2
MVZ: CASTILLO ROMERO ESEQUIEL
8:SEMESTRE MVZ
Presenta:
WENDY CARRANZA TORRES

2. FUNGICIDAS (ANTIMICOTICOS)
ANTIMICOTICOS: Fármacos que impiden el crecimiento de los hongos y los
mata.
MICOSIS :
Se le designa a las infecciones causadas por hongos microscópica. Probocada
por estos que son microorganismos que forman parte de la microflora en
animales y personas, se encuentran en los vegetales y en materia organica en
descomposicion.
Algunas:
Micosis de hongos saprofitos que se vuelven patógenas cuando la resistencia
del huésped o cuando existen condiciones locales o generales para su
desarrollo.

3. LOCALIZACION TIPO DE HONGO PATOLOGIA
superficial Malassezla fur fur Pitiriasis versicolor
cutánea Tycophyton, epidermophyton, Dermatofitosis (tiña
microsporum, candida piel, cuero cabelludo y
albicans uñas)
Candidiasis cutanea, y
de membranas
mucosas.
subcutánea Sporothrix schenkil esporotricosis
profunda Blastomyces dermatitides, Blastomicosis
Coccidiodes inmitis Coccidiodimicosis
Hystoplasma capsulatum Histoplasmosis
Paracoccidiodes brasilensis Paracoccidiodomicosi
s
Profunda oportunista Crypotococcus neoformans Criptococosis
Especies de Mucor y Cigomicosis
Rhisopus

4. POLIENOS
Los polienos son un gripo de antibióticos macrolidos sintetizados por varias
especies del genero steptomyces, especial mente del genero s.nodosus,
cuyo aspecto y mecanismo de acción es muy similar entre si.
Con base a su estructura, los polienos anti fúngicos se dividen de la siguiente
manera:
Tetraenos: anfotericinaA, nistatina,primacina y rimodicina
Pentaenos: filipinas y legocina
Hexaenos: flavicid y mediocina
Heptaenos: anfoterisina B.

7. ANTIMICÓTICOS
Los fármacos son clasificados como:
Antimicóticos locales o tópicos y Antimicóticos sistémicos
Algunos: imidazoles, triazoles, polienos pueden utilizarse en forma local o
sistémica
Algunas micosis superficiales pueden tratarse por vía sistémica, con
griseofulvina o ketoconazol.

8. MICOSIS
Tratamiento más complicado que en infecciones bacterianas
Las micosis superficiales se encuentran en piel y con escasa o nula
vascularización
Las micosis profundas producen respuestas granulomatosas que impiden
una buena penetración del fármaco.
Los antimicóticos son poco solubles y los hongos son de crecimiento
lento, con pared celular, poliósidos, fosfolípidos y esteroles, ausentes
generalmente en bacterias.

9. MICOSIS PROFUNDAS
Se han incrementado en forma secundaria a la utilización de antibióticos
de amplio espectro, corticoides, citostáticos o inmunosupresores
(trasplantes de órganos) o en pacientes comprometidos (SIDA)
Las micosis generalizadas producen un cuadro clínico poco característico,
haciendo muy difícil el diagnóstico.
Existen métodos para la detección del hongo, como por ejemplo examen
microscópico directo, cultivos, tinciones especiales, etc.
Estos cuadros se deben tratar en general en el clinica.

10. ANTIMICÓTICOS
Los fármacos más efectivos son los que afectan la membrana celular del
hongo como los macrólidos poliénicos y los azoles

11. ANTIMICOTICOS
Los fármacos son clasificados como:
Antimicóticos locales o tópicos y Antimicóticos sistémicos
Algunos: amidazoles, triazoles, polienos Pueden utilizarse en forma local o
sistémica
Algunas micosis superficiales pueden tratarse por vía sistémica, con
griseofulvina o ketoconazol.

12. ANTIMICOTICOS
Los fármacos mas efectivos son los que afectan la membrana celular del
hongo como los macrolidos polienicos y los azoles.
.

13. QUIEN LO ELIMINA Y PORQUE VIA
Por la vía renal unas ves pasando por el organismo cierta cantidad se
absorbe y posterior mente eliminada por esta vía.
Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema
biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del
fármaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como
consecuencia de nuevo a la circulación dando lugar a la circulación entero
hepática (fármaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el
sistema porta y de nuevo al hígado, produciéndose un círculo vicioso).
Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la respiración, como
por ejemplo el alcohol y los anestésicos generales.
Excreción por leche materna: esta excreción es importante porque ese
fármaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacos
muy liposolubles.

14. ANFOTERICINA
Después de mas de 30 años de uso aun sigue siendo el medicamento de
elección para la mayoría de las infecciones fúngicas.
Usos sistémico (i.v): se utiliza una preparación coloidal, es un polvo amarillo
que contiene 0,8 mg de oxicolato sódico por cada mg de anfotericina se
disuelve en solución de glucosa al 5%, no utilizar con soluciones de
electrolitos, acidas o conservadores porque pueden causar la precipitación
del agente.

15. AMPLIO ESPECTRO SOBRE MICOSIS PROFUNDAS
Por patógenos: Histoplasma, Coccidiodes, Paracoccidioides braziliensis,
Blastomices, Esporotrichum schenkii
Por oportunistas: Cándida albicans y otras cándidas, Aspergillus, Criptococo
y mucormicosis.
Actividad limitada contra protozoarios como Leishmania braziliensis y
Naegleria fowleri.
No tiene actividad contra dermatofitos, virus o bacterias. Fungicida o
fungistática.

16. FARMACOCINETICA
. Vía de elección goteo i.v. lento. Se absorbe mal por vía G.I y la v.i.m.
es irritante.
Vía oral: p/↓ colonización intestinal por Cándida.
Se excreta por riñón. Se elimina sin cambios en pacientes con hemodiálisis.
Concentración en líq. pleural, peritoneo, sinovial y humor acuoso.
Atraviesa la placenta. Escasa cantidad en humor vítreo, líquido amniótico
normal.
Por su extensa unión a los tejidos la anfotericina tiene una fase terminal de
eliminación de15 días.

17. NISTATINA
Macrólido tetraénico producido por Streptomiyces noursei
No se absorbe en vías GI, piel o vagina.
Útil solo en candidiasis. En preparados para aplicación cutánea, vaginal o
para ingestión (pomadas, cremas y polvos, tabletas vaginales, suspensión
oral con 100.000U/g- 2 veces/día)
Lesiones de uñas o cutáneas hiperqueratinizadas o con costras
no mejoran.
Efectos adversos: Nauseas, vómitos, diarrea, sabor amargo.
Vaginitis, irritación de piel, dermatitis de contacto.

18. DOSIS:
Dependerá del producto y la especie ejemplo en CABALLOS se utilizo
anfoterisina dosis de 0.5-1.5mg/kg cada tercer día por vía IV en 1L de
dextrosa al 5% y en dosis altas es de (2ml/kg/dia/8 semanas)
En GATOS 0.15-0.4 mg/kg de anfotericina vía IV 3 veces ala semana y en
dosis altas seria 2ml/kg/ diarias esto dependerá de la concentración del
producto con el que se esta tratando al paciente.

19. En BOVINOS:
Por vía oral terapia de mastitis mi cotica, de tiabendazol, una concentración
de 200-500 mg/g y la dosis letal puede ser con una aplicación doble del
producto vía oral.
En PERROS:
El alcohol como tratamiento tópico de dermatomicosis es de 20 mg/kg/día/3-
6 semanas. La dosis dependerá de su porcentaje de concentración
administrado horas seguidas
En VES:
El fluconasol en dosis de 5-10mg/kg/día/6 semanas vía oral y que en dosis
repetidas a cada hora pueden ser toxico o mortal

20. ANFOTERISINA B
Es un antibiótico macrólido polieno derivado del Streptomyces
nodosus, permanece como la droga de elección para la mayoría de las micosis
profundas
El ANB actúa alterando la permeabilidad de la membrana celular de los
hongos sensibles y se une a los esteroles celulares de la misma,
principalmente al ergosterol. Es una droga fungistática y activa contra especies
deAbsidia, Aspergillus, Candidas, Blastomices dermatitidis, especies
de Basidiobolus, Coccidioides immitis, Conidiobolus, Criptococcus
neoformans, Histoplasma capsulatum, especies Mucor, Paracoccidioides
braziliensi, especies Rhisopus, Rhodotorulas y Sporothrix schenkii.

21. Administración y dosis
El tratamiento se inicia con una dosis diaria de 0,25 mg/kg de peso a
pasar en 6 horas. Las dosis siguientes se aumentan paulatinamente
hasta lograr un máximo de 1 mg/kg, aunque en pacientes severamente
enfermos hasta 1,5mg/kg puede necesitarse.
Hay autores que pasan a dosis topes de forma rápida.Algunos centros
realizan una prueba de infusión previa con 1 mg/kg a pasar en 20
minutos,4 horas antes de comenzar el esquema clásico. Otros autores
recomiendan usarlos en días alternos. El tratamiento puede durar
desde semanas hasta meses en dependencia de la infección.

22. MICONASOL
Es un derivado imidazólico surgido al principio de los 70, está disponible en
forma parenteral y oral, esta última obviada con el surgimiento del ketoconazol.
ACCIÓN Es útil contra especies de Aspergillus, Candidas,
Coccidioides,immitis, Criptococcos neoformans, Histoplasma capsulatum,
Paracoccidioides braziliensis y Pseudallescheria boydi. Muchos autores lo
consideran un antifúngico de segunda línea.
Actualmente no se recomienda para candidiasis ni criptococosis y es inefectivo
contra algunos Aspergillus y Mucormicosis, sin embargo es más activo que el
ANB contra Pseudallescheria boydi, ahora Monosporium apiospermun, así como
algunos tipos de coccidioidomicosis.
PRECAUCIÓNSe usan dosis de 15 mg/kg/día y está disponible en solución
parenteral al 1 % (10 mg = 1 cc ).

23. KETOCONASOL
Es otro de los derivados imidazólicos que surge en la década del 80, tiene un amplio
espectro de acción. Es activo contra Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides
immitis, Histoplasma capsulatum y Paracoccidioides braziliensis, moderadamente
efectivo en criptococosis e inefectivo contra Aspergillus y Mucormicosis.
Por su eficacia en estas micosis junto a su fácil administración ha sido ampliamente
utilizado en los últimos años con buenos resultados, en ocasiones sustituye a otros
antifúngicos de uso parenteral. Se usa en dosis de 200 a 600 mg diarios (Tab. 200 mg)
repartido en 2 tomas. La ingestión de alimentos disminuye su absorción y tiene poca
penetración en el SNC (puede lograrse con dosis altas: 1 200 mg).
.
El ketoconasol ha sido usado además como profiláctico en pacientes
inmunocomprometidos. No debe usarse en infecciones micóticas graves, especialmente
en cuadros meníngeos.
INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS
Rifampicina: reduce su concentración sanguínea. Ciclosporina: el ketoconazol prolonga
la vida media de ésta y eleva su concentración sanguínea.
Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante.
Además, el ketoconazol inhibe la síntesis adrenal y testicular de esteroides hormonales
y se ha empleado en algunas enfermedades endocrinas y tumores endocrinos
dependientes como el carcinoma prostático.

24. FLUCONAZOL
Fue el primer derivado triazólico en aparecer en el mercado, está disponible en
forma oral (Tab.- 50 mg). Es diferente a los otros azólicos desde el punto de
vista bioquímico y farmacocinético, pues es hidrosoluble y difunde a través de
las meninges, se elimina por la orina en su forma activa.
ACCIÓN :En estudios con animales ha mostrado ser activo contra Aspergillus,
Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides immitis, criptococcos
neoformans e Histoplasma capsulatum, puede usarse en Criptococosis
meníngea. Se usa como profiláctico en pacientes inmunodeprimidos y para
tratamiento prolongado en pacientes con micosis y sometidos a transplante de
médula ósea, donde se ha asociado con un aumento de infecciones
por Candida krusei.
En estudios que comparan el ANB, y el fluconazol, ninguno ha mostrado una
superioridad evidente, aunque este último sí ha sido mejor como profiláctico,
por su amplio espectro de acción, su uso oral y sus menores reacciones
secundarias. Las dosis terapéuticas del fluconazol oscilan entre 50 y 400 mg
diarios, las profilácticas son de 50 y 100 mg al día.

25. ITRACONAZOL
Es otro de los nuevos triazoles, se ha usado en micosis sistémicas
contra Aspergillus, Blastomices, Cromoblastomicosis, Candidas, Coccidioides, C
riptococcos, Histoplasmosis, Paracoccidioides y esporotricosis.
El itraconazol se difunde poco por las meninges, no obstante se usa como
alternativa del ANB y para la Criptococosis meníngea, que son muchos más
tóxicos, además, en recaídas por este mismo cuadro en pacientes con SIDA se
ha usado con éxito.
Está disponible en tabletas de 100 mg y se usa 1 ó 2 veces al día. Al igual que
el fluconazol, el itraconazol se muestra como un antifúngico más potente que el
ketaconazol, y es menos tóxico.

26. ALILAMINAS
Estos son compuestos recientemente disponibles en el mercado. La
terbinafina en tableta de 250 mg es usada preferentemente en micosis
superficiales. Es efectiva contra Aspergillus fumigatus y Sporothrix
schenkii (cuadro).
Micosis profunda Antimicótico de elección
Aspergillosis Anfotericín
Blastomicosis Anfotericín
Ketoconazol
Infección por candida:
Esofágica Fluconazol, ketoconazol
Diseminada Anfotericín con o sin
flucitosina
Coccidioidomicosis Anfotericín, ketoconazol
Criptococosis Anfotericín con o sin
flusitocina
Fluconazol
Histoplasmosis Anfotericín, ketoconazol