1. ANTIHISTAMIN
Wiyana Wulandari 1301-1207-0051
Ajeng Pratiwi F. W 1301-1207-0054

2. PENDAHULUAN
• Antihistamin (AH)  zat yang digunakan untuk
mencegah atau menghambat kerja histamin pada
reseptornya
• Histamin (Yunani) :
- Histos yang berarti jaringan
- Autakoid  aktivitas organ tubuh baik pada
proses fisiologis maupun patologis

3. Pendahuluan
• Dalam bidang dermatologi, AH secara luas
digunakan sebagai terapi  pemahaman
mengenai farmakologi AH sangat penting
• Terdapat 4 reseptor AH, namun yang memiliki
reseptor di kulit adalah AH-1 dan AH-2

4. KLASIFIKASI
1. Antihistamin H1
- AH1 generasi I (klasik/sedatif)
- AH1 non sedatif (AH-1 generasi II dan III)
2. Antihistamin tipe H2

5. Klasifikasi
• AH I Generasi I
Yang termasuk golongan ini adalah :
- Alkilamin
- Etanolamin
- Etilendiamin
- Fenotiazin
- Piperidin
- Piperazin

6. Tripelenamin Difenhidramin
Klorfeniramin Ciproheptadin

7. Klasifikasi
• AH 1 generasi II
Yang termasuk golongan ini adalah:
1. Akrivastin
2. Astemisol
3. Setirisin
4. Loratadin
5. Mizolastin
6. Terfenadin
7. Ebastin

8. Rumus bangun
Astemisol Loratadin
Terfenadin Setirisin

9. Klasifikasi
AH 1 generasi III
Yang termasuk golongan ini adalah:
• Levosetirisin
• Desloratadin
• Feksofenadin

10. Rumus bangun
Feksofenadin Desloratadin
Levosetirisin

11. Klasifikasi
Antihistamin tipe H2
Yang termasuk golongan ini adalah :
- Cimetidine
- Ranitidine
- Famotidine
- Nizatidine

13. AH-1 Klasik
• AH1 bekerja sebagai competitif inhibitor terhadap
histamin pada reseptor jaringan  mencegah
histamin berikatan dan mengaktivasi reseptornya
 efektif diberikan sebelum terjadi pelepasan
histamin
• Ikatan antara AH dan reseptor bersifat reversibel
 dapat diganti oleh histamin dalam kadar yang
tinggi

14. • Efek histamin : Eritem, urtika, dan pruritus
• AH klasik juga memiliki aktivitas antikolinergik,
efek anestesi lokal, anti emetik, dan anti mabuk
perjalanan

15. Farmakologi AH-1 Klasik
• Setelah pemberian oral, AH1 klasik diabsorbsi
efek dalam 30 menit (puncak dalam 1-2 jam),
dan bertahan 4-6 jam
• Waktu paruh antara 9-24 jam, hampir semua
diikat oleh protein dan dimetabolisme sistem
sitokrom P-450 di hepar
• Hampir seluruh obat diekskresikan di urine
pasca 24 jam pemberian

16. Kegunaan Klinis AH-1 Klasik
• Menghilangkan pruritus
• Pengobatan cold urticaria, angioedema dan reaksi
alergi kulit lainnya
• Kontraindikasi pada bayi baru lahir, bayi
prematur, kehamilan, ibu menyusui, glaukoma
sudut sempit, retensi urine, dan asma

17. Efek Samping AH-1 Klasik
• SSP
• GI tract
• Kardiovaskular
• Genitourinaria
• Darah
• Kulit
• Efek samping lainnya

18. Interaksi AH-1 Klasik
• Depresi SSP ↑ jika diminum bersamaan dengan
alkohol atau obat lain yang bersifat depresif
terhadap SSP (Diazepam)
• Efek antikolinergik lebih berat dan lama bila
diberikan bersama obat golongan inhibitor
monoamin oksidase

19. AH-1 NON SEDATIF
• Merupakan antagonis dari histamin pada
reseptor H1, berikatan secara tidak kompetitif,
tidak mudah diganti oleh histamin, dilepaskan
perlahan, kerjanya lebih lama
• Kurang bersifat lipofilik, sangat sedikit
menembus sawar darah otak, lebih mengikat
reseptor H1 di perifer secara lebih spesifik
• Efek antikolinergik lebih jarang terjadi

20. Farmakologi AH1 non Sedatif
• Diabsorpsi dari saluran cerna
• Mencapai puncak dalam 2 jam
• Menghilangkan urtikaria dan reaksi eritema
sekitar 1-24 jam
• Sebagian dimetabolisme di hepar melalui enzim
sitokrom P450 3A4

21. Kegunaan Klinis AH1 non Sedatif
• Terutama untuk pengobatan rhinitis alergi dan
urtikaria kronis
• Kontraindikasi pada kehamilan dan ibu
menyusui

22. Efek Samping AH1 Non Sedatif
• SSP
• Kardiovaskular
• Hepar
• Kulit
• Efek samping lainnya

23. Interaksi AH1 Non Sedatif
• Perpanjangan interval QT
C: ketokonazole, makrolid, lovastatin, dll
• Peningkatan kadar AH serum dan resiko
kardiovaskuler
C: HIV-1 protease inhibitor, SSRI antidepresant

24. Antihistamin yang Sering Digunakan
1. Klorfeniramin
• Dari golongan alkilamin paling poten & stabil
• Puncak dalam plasma 30-60 menit
• Metabolisme pertama di hati & di mukosa
saluran pencernaan selama proses absorbsi
• Distribusi secara luas termasik SSP
• 50% dari dosis diekskresikan terutama melalui
urine (12 jam) dalam bentuk asal dan
metabolitnya

25. • Lama kerja 4-6 jam
• Dosis : 3-4 x/hari (4-6 mg p.o)  max 24 mg/hari
• Sediaan : - Elixir, 2 mg/5 ml : 120 ml, 480 ml
- Tablet, 2 mg dan 4 mg
- Retarded tablet, 8 mg dan 12 mg

26. 2. Difenhidramin
• Derivat etanolamin
• Metabolisme pertama di hati
• Hanya 40-60 % yang mencapai sirkulasi sistemik
 distribusi luas termasuk SSP
• Kadar puncak 1-5 jam, bertahan selama 2 jam
• Waktu paruh 2,4 sampai 10 jam

27. • Bersifat iritatif dan dapat menyebabkan nekrosis setempat
• Tidak dapat menembus kulit yang intak
• Dosis : 25-50 mg p.o  max 300 mg/hari
• Lama kerja 4-6 jam
• Pemberian 100 mg/ lebih menyebabkan hipertensi, takikardi,
perubahan gelombang T, dan pemendekan diastol
• Sediaan : - Kapsul, 25 dan 50 mg
- Elixir, 12,5 mg/5 ml : 120 cc, 480 cc
- Injeksi, 50 mg/ml : 1 ml ampul
- Spray : 60 ml

28. 3. Hidroksizin
• Derivat piperazin
• Sering digunakan sebagai transquilizer, sedatif,
antipruritus, dan antiemetik
• Kadar plasma : 2-3 jam setelah pemberiaan oral
• Waktu paruh 6 jam
• Ekskresi dalam urine
• Lama kerja 6-24 jam

29. • Dosis 10 – 50 mg p.o, setiap 4 jam
• Sediaan : - Tablet, 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
- Injeksi 25 mg/ml, 50 mg/ml
- Sirup 10 mg/5ml : 240 ml, 480 ml

30. 4. Loratadin
• Trisiklik piperidin long acting
• Efek sedatif dan antikolinergik minimal
• Masa kerja lama (24 jam)
• Metabolit utama : deskarboetoksi-loratadin
• Cepat diabsorbsi
• Puncak dalam plasma 1-1,5 jam
• Waktu Paruh 8-11 jam

31. • Ekskresi urine 40 %, feses 42 %, ASI 0,029 %
• Indikasi : rinitis alergi, urtikaria kronik idiopatik pada
pasien >6 tahun
• Efek samping : fungsi miokardial kalium channel 
tidak disritmia
• Dosis : 10 mg p.o dosis tunggal
pada anak < 30 kg : 0,5 mg/kgBB dosis tunggal
• Sediaan : - Sirup 1 mg/ ml : 480 cc
- Tablet 10 mg
- Reditabs 10 mg

32. 5. Ceftrizin
• Metabolit karboksil asid dari hidroksisin
• Ekskresi lewat urine 60 %, feses 10 %
• Cepat diabsorbsi dan sedikit dimetabolisme
• Kadar puncak plasma 1 jam
• Waktu paruh 7 jam
• Lama kerja 12-24 jam
• Menghambat eosinofil, neutrofil, basofil, IgE
dan menurunkan prostaglandin D2

33. • Indikasi : urtikaria kronik (AS), cold urticaria
• Dosis : - 10 mg/hari (dosis tunggal)  max 20 mg
- 0,3 mg/KgBB (anak-anak)
- 5 mg/hari (kelainan hepar dan ginjal)
• Sediaan : - tablet, 5 mg, 10 mg
- sirup, 5 mg/ml : 120 ml

34. 6. Feksofenadin
• Metabolit aktif utama dari terfenadin
• Reseptor kompetitif anatagonis H-1 yang selektif
• Sedikit atau tanpa efek samping antikolinergik,
non kardiotoksik dan nonsedatif
• Absorbsi cepat
• Kadar puncak plasma 1-3 jam
• Terikat pada protein plasma 60-70 %

35. • Waktu paruh 11-15 jam
• Ekskresi : 80 % urine, 12 % feses
• Indikasi : rinitis alergi, urtikaria idiopatik kronik
• Sediaan : - kapsul 30 dan 60 mg
- tablet 60 mg, 120 mg, dan 180 mg

36. Antihistamin Yang Aman Digunakan
• Pada wanita hamil dan menyusui:
Golongan klorfeniramin maleat
• Pada anak-anak:
Bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat,
difenhidramin HCL, loratadin, desloratadin, feksofenadin,
setirisin
• Pada bayi:
- Sebaiknya dihindari, karena efek samping antikolinergik
dari obat-obatan AH yang dapat membahayakan.
- Desloratadin (clarinex®), dapat digunakan pada bayi
berumur 6 bulan dengan gejala alergi dan urtikaria.