Esteroides ok

eddynoy velasquez
eddynoy velasquezMedica à HNSDDSM
ESTEROIDES
MINERALOCORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES.
Esteroides ok
Para su secreción, la
aldosterona
depende de varios
factores:
Sistema
Renina
Angiotensina
Aldosterona.
Concentración
de potasio en la
sangre.
ACTH
Esteroides ok
MINERALOCORTICOIDES MAS UTILIZADOS:
• Aldosterona
• Desoxicorticosterona
• Fludrocortisona
Esteroides ok
Esteroides ok
REACCIONES ADVERSAS
• Producen retención de sodio y agua.
• La depleción potásica y de hidrogeniones.
• La sobredosificación se trata interrumpiendo el
tratamiento y administrando diuréticos junto con
potasio.
USO TERAPÉUTICO
• Hiperplasia adrenal congénita.
• Insuficiencia corticosuprarrenal primaria (aguda o
crónica).
• Hipotensión arterial postural o de causa no
precisada.
DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
• Hipovolemia
• Hiponatremia
• Deshidratación
• Hiperkalemia,
• Acidosis
• Hipercalcemia
DEFICIENCIA DE
MINERALOCORTICOIDES
Muscular
• Debilidad, fatiga
• Mialgias, artralgias
Renal
• Disminución de la resorción de agua libre
Neurológico
• Cambios de personalidad
• Confusión/Psicosis
• Apatía/ letargo
• Aumento de las
• sensaciones
GLUCOCORTICOIDES
GLUCORTICOIDES
• Los glucocorticoides son hormonas de acción
contraria a la de la insulina en sangre. También
actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas
y proteínas.
• Los glucocorticoides producidos por el cuerpo
humano son el cortisol, la cortisona y la
corticosterona.
• El cortisol es el glucocorticoide más importante en
el hombre.
GLUCOCORTICOIDES .
MECANISMO DE ACCIÓN
• Los glucocorticoides son hormonas esteroideas que
actúan en la célula regulando la síntesis de
proteína.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Antiinflamatorios e inmunodepresores.
• Metabólicas (hiperglucemiante)
• Musculoesqueléticas (osteoporosis)
• SNC (euforia, insomnio)
• Digestivas
EFECTOS ADVERSOS
Muy frecuentes:
• Osteoporosis
• Obesidad centrípeta
• Reducción de la cicatrización
• Incremento del riesgo de infecciones
• Supresión del eje hipotálamo-hipofisis-suprarrenal
• Retraso del crecimiento en niños
CONTRAINDICACIONES
• Ulcera gastroduodenal
• Osteoporosis
• Psicosis
HIDROCORTISONA (CORTISOL)
MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de
membrana citoplasmática
específico entran a las células
blanco. Este complejo receptor-
corticoide es transferido al núcleo
donde se une a la cromatina y
aumenta o inhibe la regulación de
genes que son inducidos
específicamente por corticoides, y
así los corticoides modulan la
síntesis de proteínas.
ADMINISTRACION ENTERAL
PARENTERAL: I.V O I.M.
TÓPICA
BIODISPONIBILIDAD 30-90%
VIDAMEDIA I60 a 90minutos
METABOLISMO Hepático
EXCRECIÓN Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS - estimula la lipogénesis.
- Disminución en masa muscular,
- debilidad
- adelgazamiento de piel,
- SxCushing, vasoconstricción, disminución de
la permeabilidad capilar.
INDICACIONES - Insuficiencia de corticoides en el organismo
primaria o secundaria.
- Alergias graves que no responden a otros
tratamientos.
- Enfermedades reumáticas. Enfermedades
respiratorias.
- Síndromes edematosos producidos por
acumulación de líquidos en diferentes zonas
del organismo.
CONTRAINDICACIONESI - Hipertensión arterial,
- síndrome de Cushing,
- niveles elevados de colesterol o
de triglicéridos en sangre,
- osteoporosis,
- hipotiroidismo
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
- Fenitoína,
- el fenobarbital,
- la efedrina y
- la rifampina pueden aumentar
la depuración metabólica de la
hidrocortisona, pueden tener
menor actividad.
METILPREDNISOLONA
MECANISMO DE ACCION EL MMISMO QUE CORTISOL
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV O IM
ABSORCION
BIODISPONIBILIDAD 80 -99%
VIDA MEDIA 18 A 36 H
DISRIBUCION MUSCULO, HIGADO, PIEL,
INTESTINO, RIÑONES, LECHE
MATERNA.
METABOLISMO HEPATICO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA Y HECES.
EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia,
hirsutismo, cataratas, retención de
sodio y acumulación de agua en
tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco
congestivo, arritmiacardiaca, HTA,
hipotensión, etc.
PREDNISONA
MECANISMO DE ACCION IGUAL AL DE LA HIDROCORTISONA
ADMINISTRACION VO
ABSORCION TRACTO GI
BIODISPONIBILIDAD 80%
VIDA MEDIA I hr
DISTRIBUCION RIÑONES, PIEL, HIGADO, MUSCULO.
METABILISMO HIGADO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Atrofia cortico adrenal a dosis
cronicas, miopatía, osteoporosis,
fracturas y necrosis óseas y
deterioro de la cicatrización,
retraso del crecimiento en los
niños, I.C. congestiva,
hiperglucemia
INDICACIONES - Tx de sustitución en insuficiencia
adrenal;
- asma persistente severa,
- exacerbaciones de EPOC,
- neumonitis por aspiración,
- hipersensibilidad a medicamentos y
otras reacciones alérgicas graves;
- enfermedad de Crohn; hepatitis
crónica activa de origen
autoinmune.
CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad;
- úlceragástrica o duodenal;
- poliomielitis,
- linfoma tras vacunación con BCG,
- micosis sistémica,
- glaucoma,
- queratitis herpética,
- enf. Viral (herpes simple y zoster,
varicela),
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Efecto disminuido por: barbitúricos,
fenitoína, rifampicina, carbamazepina,
rifabutina. Aumenta riesgo de
hemorragia gastrointestinal con: AINE,
Esteroides ok
Esteroides ok
INDICACIONES. Enfermedades reumáticas,
dermatológicas, enfermedades del
colágeno, alergia intratable por
métodos convencionales,
exacerbaciones agudas de
esclerosis múltiple.
CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa ( a menos que
el tx antituberculoso sea
adecuado), infecciones por
herpes, Insuficiencia Cardiaca
Congestiva, hipertensión arterial,
glaucoma, diabetes, epilepsia,
etc.
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
- Barbitúricos,
- la fenitoína,
- la rifabutina y
- la rifampina pueden aumentar
el metabolismo de los
glucocorticoides.
GLUCOCORTICOIDES DE ACCIÓN
INTERMEDIA
•FLUPREDNISOLONA
•PARAMETASONA
•TRIAMCINOLONA
Esteroides ok
Esteroides ok
Esteroides ok
GLUCOCORTICOIDES DE ACCION
PROLONGADA
•BETAMETASONA
•DEXAMETASONA
Esteroides ok
Esteroides ok
Esteroides ok
DEXAMETASONA
MECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular ligándose a
los receptores esteroides
citoplásmicos intracelulares y
ejerce su efecto antiinflamatorio a
nivel de todos los tjidos,
previniendola respuesta tisular y la
reacción en cascada del proceso
inflamatorio por bloqueo en la
producción de prostaglandinas y
leucotrienos.
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV, IM, Tp.
ABSORCION TD
BIODISPONIBILIDAD 100% IV,
UNION A PROTEINAS 68%
VIDA MEDIA 3 a 4 h VIDA BILOGICA 36 A 54 h
DISTRIBUCION Tejidos y liquidos corporales
METABOLISMO higado
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de
líquidos, hipertensión arterial, debilidad
muscular, gastritis y úlcera péptica,
convulsiones, Su uso prolongado
determina deficiencia de la
cicatrización de heridas, piel delgada y
frágil, síndrome de Cushing.
INDICACIONES Insuficiencia adrenal, artritis reumatoide,
pénfigo, eritema multiforme, asma
bronquial, urticaria, conjuntivitis
alérgicas bronco aspiración, síndrome
de Löeffler.
CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad a
los componentes de la fórmula.
Administración de vacunas de virus
vivos, glaucoma
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se
puede acelerar la eliminación
metabólica de los corticosteroides, se
debe tener cuidado a la administrar
simultáneamente corticosteroides y
Esteroides ok
ANDROGENOS
• Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas
y corresponden a la testosterona, la androsterona
y la androstendiona.
• Los andrógenos son hormonas esteroideas
derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno,
cuya función principal es estimular el desarrollo de
los caracteres sexuales masculinos.
• Los andrógenos, básicamente la testosterona, son
segregados por los testículos, pero también por los
ovarios en la mujer (androstendiona) y por la
corteza suprarrenal de las glándulas suprarrenales
(principalmente dihidroepiandrosterona). En el
hombre solamente el 10% de los andrógenos tiene
origen suprarrenal.
• Aunque la principal función de los andrógenos es
androgénica, virilizante o masculinizante, también
realizan funciones anabólicas sobre todo de las
proteínas.
• Los andrógenos son conocidos por promover el
crecimiento tanto normal como canceroso de las
células prostáticas y pueden incidir en el desarrollo
del cáncer de próstata.
• Tipos de andrógenos :
• Testosterona
• Dihidrotestosterona
• Androsterona
• Androstenediol
• Dehidroepiandrosterona
• Androstenediona
• Andrógenos sintéticos :
• Mesterolona y
• Los derivados 17 a-alquilados, (Metiltestosterona y
Fluoximesterona); todos ellos son eficaces por vía oral
porque resisten mejor la metabolización hepática.
• Existen derivados en los que diversas modificaciones
de la molécula han reducido la actividad
androgénica,
manteniendo la actividad anabolizante; entre ellos se
encuentran:
la Nandrolona (Fenpropionato y Decanoato),
la oximetolona, la oxandrolona, el etilestrenol, el
estanozolol, la testolactona y la dromostanolona.
FUNCIONES DE LOS ANDRÓGENOS
• Desarrollo masculino
• Espermatogénesis
• Inhibición de la deposición de grasa
• Cerebro
• Masa muscular
FARMACOCINÉTICA
• La testosterona se absorbe bien por vía oral, pero
se metaboliza con gran rapidez en el hígado y
resulta inactiva.
• En el plasma está unida a la albúmina y a la
globulina fijadora de hormonas gonadales
(testosterona y estrógenos); la concentración de
esta globulina en el plasma condiciona la
concentración de testosterona libre cuya semivida
plasmática es de sólo 10-20 min.
• Se dispone de dos sistemas de administración
transdérmica de testosterona:
• a) parche que contiene 10-15 mg de testosterona,
que se coloca por la mañana sobre la piel del escroto
previamente afeitada y se cambia diariamente, con
lo que se absorben 4-6 mg de testosterona/día.
• b) Parche que contiene 12,2 mg de testosterona, del
que se colocan dos cada noche rotando su posición
sobre la piel no escroto (espalda, abdomen, brazo y
muslo).
Ambos tipos de parches pueden provocar irritación
local y es necesario asegurar que se mantengan
correctamente adheridos a la piel durante todo el
período de tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS
• Los andrógenos producen virilización, que resulta
inconveniente en niños por la inducción de
seudopubertad precoz y cierre de epífisis óseas.
• En la mujer puede producir hirsutismo, gravedad
de voz, acné, alopecia, agrandamiento de clítoris
irregularidades menstruales por inhibición de
gonadotropinas.
• El acné y el vello labiofacial pueden ser los
primeros síntomas de sobredosificación.
• En el hombre adulto pueden agrandar la próstata
y producir obstrucción uretral, provocar
comportamiento o agresivo y apneas del sueño.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• a) Hipogonadismo masculino.
• b) Niños con micropene.
• c) Anemias.
• d) Edema angioneurótico hereditario.
• e) Carcinoma de mama
• f) Acción anabolizante.
• g) Liquen escleroso.
ANTIANDRÓGENOS
• Son sustancias que inhiben la acción de los
andrógenos sobre la célula diana.
• Unos son de naturaleza esteroidea, como el
acetato de ciproterona y la espironolactona y
otros son no esteroideos, como la flutamida la
nilutamida y la bicalutamida.
• Mecanismo de acción: Bloquean la fijación de los
andrógenos (tanto la testosterona como la DHT) al
receptor androgénico del citoplasma.
REACCIONES ADVERSAS
• La ciproterona: cansancio y sedación.
• En el varón reduce la libido, la espermatogénesis y el
volumen del eyaculado, de manera reversible,
ginecomastia.
• En la mujer que está en la madurez sexual debe
asegurarse que no está embarazada, pues podría
causar feminización en un feto masculino.
• La flutamida produce con frecuencia ginecomastia y
tensión o dolor mamario; no suele afectar, en cambio,
la libido. En ocasiones puede provocar mareo, náuseas
o diarrea; rara vez produce disfunción hepática.
• La nilutamida puede ocasionar, además, impotencia,
intolerancia al alcohol y problemas de visión (colores y
adaptación luz-oscuridad).
• La bicalutamida produce molestias mamarias y diarrea.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• a) Carcinoma de próstata
• b) Pubertad precoz
• c) Estados de virilización en la mujer
• d) Estados de hipersexualidad o sexualidad
desviada
en el varón
• e) Neurosis obsesivo-compulsiva
GRACIAS!!!
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Esteroides ok

  • 5. Para su secreción, la aldosterona depende de varios factores: Sistema Renina Angiotensina Aldosterona. Concentración de potasio en la sangre. ACTH
  • 7. MINERALOCORTICOIDES MAS UTILIZADOS: • Aldosterona • Desoxicorticosterona • Fludrocortisona
  • 10. REACCIONES ADVERSAS • Producen retención de sodio y agua. • La depleción potásica y de hidrogeniones. • La sobredosificación se trata interrumpiendo el tratamiento y administrando diuréticos junto con potasio.
  • 11. USO TERAPÉUTICO • Hiperplasia adrenal congénita. • Insuficiencia corticosuprarrenal primaria (aguda o crónica). • Hipotensión arterial postural o de causa no precisada.
  • 12. DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES • Hipovolemia • Hiponatremia • Deshidratación • Hiperkalemia, • Acidosis • Hipercalcemia
  • 13. DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES Muscular • Debilidad, fatiga • Mialgias, artralgias Renal • Disminución de la resorción de agua libre Neurológico • Cambios de personalidad • Confusión/Psicosis • Apatía/ letargo • Aumento de las • sensaciones
  • 15. GLUCORTICOIDES • Los glucocorticoides son hormonas de acción contraria a la de la insulina en sangre. También actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas y proteínas. • Los glucocorticoides producidos por el cuerpo humano son el cortisol, la cortisona y la corticosterona. • El cortisol es el glucocorticoide más importante en el hombre.
  • 17. MECANISMO DE ACCIÓN • Los glucocorticoides son hormonas esteroideas que actúan en la célula regulando la síntesis de proteína.
  • 18. ACCIONES FARMACOLÓGICAS • Antiinflamatorios e inmunodepresores. • Metabólicas (hiperglucemiante) • Musculoesqueléticas (osteoporosis) • SNC (euforia, insomnio) • Digestivas
  • 19. EFECTOS ADVERSOS Muy frecuentes: • Osteoporosis • Obesidad centrípeta • Reducción de la cicatrización • Incremento del riesgo de infecciones • Supresión del eje hipotálamo-hipofisis-suprarrenal • Retraso del crecimiento en niños
  • 21. HIDROCORTISONA (CORTISOL) MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de membrana citoplasmática específico entran a las células blanco. Este complejo receptor- corticoide es transferido al núcleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulación de genes que son inducidos específicamente por corticoides, y así los corticoides modulan la síntesis de proteínas. ADMINISTRACION ENTERAL PARENTERAL: I.V O I.M. TÓPICA BIODISPONIBILIDAD 30-90% VIDAMEDIA I60 a 90minutos
  • 22. METABOLISMO Hepático EXCRECIÓN Renal ELIMINACION Orina EFECTOS ADVERSOS - estimula la lipogénesis. - Disminución en masa muscular, - debilidad - adelgazamiento de piel, - SxCushing, vasoconstricción, disminución de la permeabilidad capilar. INDICACIONES - Insuficiencia de corticoides en el organismo primaria o secundaria. - Alergias graves que no responden a otros tratamientos. - Enfermedades reumáticas. Enfermedades respiratorias. - Síndromes edematosos producidos por acumulación de líquidos en diferentes zonas del organismo.
  • 23. CONTRAINDICACIONESI - Hipertensión arterial, - síndrome de Cushing, - niveles elevados de colesterol o de triglicéridos en sangre, - osteoporosis, - hipotiroidismo INTERACCIONES FARMACOLOGICAS - Fenitoína, - el fenobarbital, - la efedrina y - la rifampina pueden aumentar la depuración metabólica de la hidrocortisona, pueden tener menor actividad.
  • 24. METILPREDNISOLONA MECANISMO DE ACCION EL MMISMO QUE CORTISOL ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV O IM ABSORCION BIODISPONIBILIDAD 80 -99% VIDA MEDIA 18 A 36 H DISRIBUCION MUSCULO, HIGADO, PIEL, INTESTINO, RIÑONES, LECHE MATERNA. METABOLISMO HEPATICO EXCRECION RENAL ELIMINACION ORINA Y HECES. EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia, hirsutismo, cataratas, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmiacardiaca, HTA, hipotensión, etc.
  • 25. PREDNISONA MECANISMO DE ACCION IGUAL AL DE LA HIDROCORTISONA ADMINISTRACION VO ABSORCION TRACTO GI BIODISPONIBILIDAD 80% VIDA MEDIA I hr DISTRIBUCION RIÑONES, PIEL, HIGADO, MUSCULO. METABILISMO HIGADO EXCRECION RENAL ELIMINACION ORINA EFECTOS ADVERSOS Atrofia cortico adrenal a dosis cronicas, miopatía, osteoporosis, fracturas y necrosis óseas y deterioro de la cicatrización, retraso del crecimiento en los niños, I.C. congestiva, hiperglucemia
  • 26. INDICACIONES - Tx de sustitución en insuficiencia adrenal; - asma persistente severa, - exacerbaciones de EPOC, - neumonitis por aspiración, - hipersensibilidad a medicamentos y otras reacciones alérgicas graves; - enfermedad de Crohn; hepatitis crónica activa de origen autoinmune. CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad; - úlceragástrica o duodenal; - poliomielitis, - linfoma tras vacunación con BCG, - micosis sistémica, - glaucoma, - queratitis herpética, - enf. Viral (herpes simple y zoster, varicela), INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Efecto disminuido por: barbitúricos, fenitoína, rifampicina, carbamazepina, rifabutina. Aumenta riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE,
  • 29. INDICACIONES. Enfermedades reumáticas, dermatológicas, enfermedades del colágeno, alergia intratable por métodos convencionales, exacerbaciones agudas de esclerosis múltiple. CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa ( a menos que el tx antituberculoso sea adecuado), infecciones por herpes, Insuficiencia Cardiaca Congestiva, hipertensión arterial, glaucoma, diabetes, epilepsia, etc. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS - Barbitúricos, - la fenitoína, - la rifabutina y - la rifampina pueden aumentar el metabolismo de los glucocorticoides.
  • 38. DEXAMETASONA MECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tjidos, previniendola respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos. ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV, IM, Tp. ABSORCION TD BIODISPONIBILIDAD 100% IV, UNION A PROTEINAS 68% VIDA MEDIA 3 a 4 h VIDA BILOGICA 36 A 54 h DISTRIBUCION Tejidos y liquidos corporales METABOLISMO higado
  • 39. EXCRECION RENAL ELIMINACION ORINA EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de líquidos, hipertensión arterial, debilidad muscular, gastritis y úlcera péptica, convulsiones, Su uso prolongado determina deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, síndrome de Cushing. INDICACIONES Insuficiencia adrenal, artritis reumatoide, pénfigo, eritema multiforme, asma bronquial, urticaria, conjuntivitis alérgicas bronco aspiración, síndrome de Löeffler. CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Administración de vacunas de virus vivos, glaucoma INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuidado a la administrar simultáneamente corticosteroides y
  • 42. • Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas y corresponden a la testosterona, la androsterona y la androstendiona. • Los andrógenos son hormonas esteroideas derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno, cuya función principal es estimular el desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
  • 43. • Los andrógenos, básicamente la testosterona, son segregados por los testículos, pero también por los ovarios en la mujer (androstendiona) y por la corteza suprarrenal de las glándulas suprarrenales (principalmente dihidroepiandrosterona). En el hombre solamente el 10% de los andrógenos tiene origen suprarrenal. • Aunque la principal función de los andrógenos es androgénica, virilizante o masculinizante, también realizan funciones anabólicas sobre todo de las proteínas.
  • 44. • Los andrógenos son conocidos por promover el crecimiento tanto normal como canceroso de las células prostáticas y pueden incidir en el desarrollo del cáncer de próstata. • Tipos de andrógenos : • Testosterona • Dihidrotestosterona • Androsterona • Androstenediol • Dehidroepiandrosterona • Androstenediona
  • 45. • Andrógenos sintéticos : • Mesterolona y • Los derivados 17 a-alquilados, (Metiltestosterona y Fluoximesterona); todos ellos son eficaces por vía oral porque resisten mejor la metabolización hepática. • Existen derivados en los que diversas modificaciones de la molécula han reducido la actividad androgénica, manteniendo la actividad anabolizante; entre ellos se encuentran: la Nandrolona (Fenpropionato y Decanoato), la oximetolona, la oxandrolona, el etilestrenol, el estanozolol, la testolactona y la dromostanolona.
  • 46. FUNCIONES DE LOS ANDRÓGENOS • Desarrollo masculino • Espermatogénesis • Inhibición de la deposición de grasa • Cerebro • Masa muscular
  • 47. FARMACOCINÉTICA • La testosterona se absorbe bien por vía oral, pero se metaboliza con gran rapidez en el hígado y resulta inactiva. • En el plasma está unida a la albúmina y a la globulina fijadora de hormonas gonadales (testosterona y estrógenos); la concentración de esta globulina en el plasma condiciona la concentración de testosterona libre cuya semivida plasmática es de sólo 10-20 min.
  • 48. • Se dispone de dos sistemas de administración transdérmica de testosterona: • a) parche que contiene 10-15 mg de testosterona, que se coloca por la mañana sobre la piel del escroto previamente afeitada y se cambia diariamente, con lo que se absorben 4-6 mg de testosterona/día. • b) Parche que contiene 12,2 mg de testosterona, del que se colocan dos cada noche rotando su posición sobre la piel no escroto (espalda, abdomen, brazo y muslo). Ambos tipos de parches pueden provocar irritación local y es necesario asegurar que se mantengan correctamente adheridos a la piel durante todo el período de tratamiento.
  • 49. REACCIONES ADVERSAS • Los andrógenos producen virilización, que resulta inconveniente en niños por la inducción de seudopubertad precoz y cierre de epífisis óseas. • En la mujer puede producir hirsutismo, gravedad de voz, acné, alopecia, agrandamiento de clítoris irregularidades menstruales por inhibición de gonadotropinas. • El acné y el vello labiofacial pueden ser los primeros síntomas de sobredosificación. • En el hombre adulto pueden agrandar la próstata y producir obstrucción uretral, provocar comportamiento o agresivo y apneas del sueño.
  • 50. APLICACIONES TERAPÉUTICAS • a) Hipogonadismo masculino. • b) Niños con micropene. • c) Anemias. • d) Edema angioneurótico hereditario. • e) Carcinoma de mama • f) Acción anabolizante. • g) Liquen escleroso.
  • 51. ANTIANDRÓGENOS • Son sustancias que inhiben la acción de los andrógenos sobre la célula diana. • Unos son de naturaleza esteroidea, como el acetato de ciproterona y la espironolactona y otros son no esteroideos, como la flutamida la nilutamida y la bicalutamida. • Mecanismo de acción: Bloquean la fijación de los andrógenos (tanto la testosterona como la DHT) al receptor androgénico del citoplasma.
  • 52. REACCIONES ADVERSAS • La ciproterona: cansancio y sedación. • En el varón reduce la libido, la espermatogénesis y el volumen del eyaculado, de manera reversible, ginecomastia. • En la mujer que está en la madurez sexual debe asegurarse que no está embarazada, pues podría causar feminización en un feto masculino. • La flutamida produce con frecuencia ginecomastia y tensión o dolor mamario; no suele afectar, en cambio, la libido. En ocasiones puede provocar mareo, náuseas o diarrea; rara vez produce disfunción hepática. • La nilutamida puede ocasionar, además, impotencia, intolerancia al alcohol y problemas de visión (colores y adaptación luz-oscuridad). • La bicalutamida produce molestias mamarias y diarrea.
  • 53. APLICACIONES TERAPÉUTICAS • a) Carcinoma de próstata • b) Pubertad precoz • c) Estados de virilización en la mujer • d) Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el varón • e) Neurosis obsesivo-compulsiva