Este documento resume las propiedades de las quinolonas, un grupo de antibióticos sintéticos. Explica que se derivan de la cloroquina y su mecanismo de acción inhibiendo la ADN girasa o la topoisomerasa IV. También describe su farmacocinética, usos terapéuticos comunes como infecciones del tracto urinario y respiratorio, mecanismos de resistencia y efectos adversos más frecuentes.

1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CHIAPAS
ESCUELA DE MEDICINA HUMANA TAPACHULA
CAMPUS IV
MÓDULO IX
SOSTEN GENITOURINARIO
Antibióticos
Quinolonas
Alumno:
Erik Estuardo Ferrera Sandoval
Marzo 2017

2. Antibióticos
Quinolonas
Derivados de síntesis a partir de la cloroquina
1962: ácido nalidíxico
 1970: comienzan las modificaciones del núcleo de la 4 quinolona
Estructura de la 4 quinolona
Relación estructura -actividad

3. Antibióticos
Quinolonas
Clasificación
Según FDA: Categoría C

4. Antibióticos
Quinolonas
Mecanismo de acción
(FARMACODINAMIA)
Inhiben :
ADN girasa (Gram -)
Topoisomerasa IV (Gram+)
Complejo quinolona-enzima-
ADN, provoca un ADN roto.

5. Antibióticos
Quinolonas
Mutaciones de genes determinantes
QRDR
 GyrA y GyrB (ADN girasa)
 Par C y ParE (Topoisomerasa IV)
Permeabilidad y bombas expulsoras
Mecanismos de resistencia

6. Antibióticos
Quinolonas
Farmacocinética (ABSORCIÓN)
 Buena biodisponibilidad por vía oral (97-100%)
 Los alimentos no reducen la absorción de las quinolonas.
 Sales de aluminio, de magnesio o de hierro impiden su absorción

7. Antibióticos
Quinolonas
Farmacocinética (DISTRIBUCIÓN )
Alcanzan concentraciones elevadas
• Tejidos
• Atraviesan barreras, (LCR , placenta, próstata)
• Penetran bien en el interior de las células, sobre todo en los
macrófagos y polimorfonucleares.
Según FDA: Categoría C

8. Antibióticos
Quinolonas
Farmacocinética (METABOLISMO)
 No se metabolizan
 Excepto : moxifloxacino .

9. Antibióticos
Farmacocinética (ELIMINACIÓN)
 Las principales vías de eliminación difieren entre las
quinolonas
Quinolonas
Vía renal (ofloxacino, levofloxacino, y sitofloxacino)
Vías no renales (pefloxacino, y moxifloxacino)
Eliminación mixta (enoxacino, y norfloxacino)

10. Antibióticos
Quinolonas
Ajuste de dosis
La VM aumenta cuando hay insuficiencia renal severa.
ACr menor de 50 ml/min para ofloxacino y levofloxacino
Acr por debajo de 30 ml/min para norfloxacino y ciprofloxacino.
Acr por debajo de 40 ml/min para gemifloxacino

11. Antibióticos
Quinolonas
La actividad bactericida se relaciona con la Cmax
Actividad concentración-dependiente
Las fluoroquinolonas tienen un prolongado EPA
La CBM es de 1 a 4 veces CIM.
El cociente Cmáx/CIM debe ser superior a 10
El cociente AUC/CIM, que debe ser mayor de 125

12. Biodisponibilidad cuando se coadministran por vía oral con
medicamentos que contienen Al, Mg o Ca, o sales de Fe
o Zn
Antibióticos
Quinolonas
Los AINEs pueden incidir en los efectos estimulantes de las
quinolonas sobre el SNC, llegando a producir crisis
convulsivas
La administración de quinolonas con betalactámicos
puede ser sinérgica.
La administración simultánea de ciprofloxacino con
warfarina puede intensificar la acción del anticoagulante
Interacciones

13. Antibióticos
Quinolonas
Usos terapéuticos
• Cistitis aguda no complicada (1ª generación, activas frente enterobacterias, Escherichia
coli, pero no frente a Staphylococcus saprophyticus)
• Infecciones urinarias complicadas (2ª generación)
• Prostatitis (de elección)
• Enfermedad gonocócica no complicada (uretritis, cervicitis, proctitis y faringitis)
• Enfermedad inflamatoria pélvica (Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis)
• Gastroenteritis por Salmonella, Shigella, E. coli, Campylobacter y otros.
Infecciones del tracto urinario
Enfermedades de transmisión sexual
Infecciones gastrointestinales y abdominales

14. Antibióticos
Quinolonas
Usos terapéuticos
Infecciones óseas
• Osteomielitis crónica
Infecciones de piel y tejidos blandos
• No son tratamiento de elección en la mayoría de estas infecciones
• Útiles en pacientes diabéticos, con enfermedad vascular, escaras de decúbito y heridas quirúrgicas.
Infecciones del tracto respiratorio
• Neumonía nosocomial
• Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis y microorganismos atípicos como Legionella, Mycoplasma pneumoniae y
Chlamydia pneumoniae).
Infecciones óseas
Infecciones de piel y tejidos blandos
Infecciones del tracto respiratorio

15. Antibióticos
Quinolonas
Reacciones adversas
REACCIONES GASTROINTESTINALES
MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS
REACCIONES CUTÁNEAS
MANISFESTACIONES CARDIACAS
DAÑO HEPÁTICO