3. Sistema Nervioso
Simpático
Disminuyendo la
síntesis o Puede suprimirse
secreción de: de dos maneras
Neurotrasmi
sor
Antagonizando sus
receptores
Adrenalina
3
4. Sobre receptores -1,
Antagonistas
que median el tono del
Adrenérgicos musculo liso
El bloqueo por
Relajación del antagonistas
musculo liso adrenérgicos provoca
Vasodilatación
Trígono
Vesical Provocando
Disminución de:
Gasto
cardiaco
Esfínter Hipotensión
vesical Retorno
Venoso
Uretra
(proximal y
prostática)
En hiperplasia
Permitiendo la
benigna de
4 miccion
prostata
5. Antagonistas Bloquean a los receptores
Adrenérgicos -2
Provoca
Aumento de
liberación de
noradrenalina
Aumentado la
presión arterial
Nota no selectivos
no provocan aumento
de presion
Debido a que los
recepotores de -1 estan
5 bloqueados
8. Fenoxibenzam Efectos Adversos:
ina
Hipotension Atraveisa la
Postural, se Barrera
Biodiponibilidad oral de 30-30% acompaña de hematoencef
alica
Metabolismo Taquicardia Produciendo
Hepatico refleja
Arritmias Nauseas
Su tiempo de vida depende del Isquemia
tiempo de generacion de nuevos Sedacion
cardiaca
receptores.
Somnolencia
Cansancio
En Crisis Convulsione
hipertensivas s
Esta indicado Tratamiento
Fecocromacitoma
Para preparar al
paciente para cirugia
8
9. Gastrointestinales
Efectos Adversos:
Fentolamin Estimulacion
a Hipotension
Postural, se
Gastrointestin
al
acompaña de proovocando
Metabolismo Hepatico
Taquicardia Dolor Abdomnal
Semivida de 19 horas por via IV refleja
Arritmias Nauseas
Isquemia Exacerbacion de
40 % de union a proteinas plasmaticas cardiaca ulcera peptica
Esta indicado
Tratamiento
Que aparecen
cuando se interrumpe
Por via IV para controlar ciris
el tratamiento con
hipertensivas de feocromacitoma
clonidina
Es util para prevenir Provocada por extravacion
necrosis dermica de adrenalina
Se utiliza tambien para
disfuncion erectil
9
10. Gastrointestinales
Efectos Adversos:
Tolazolina Hipotension
Postural, se
acompaña de
Buena absorcion por via oral
Taquicardia
Eliminacion renal refleja
Arritmias
Isquemia
cardiaca
Esta indicado
Tratamiento Cuando no se consigue
mantener oxigenacion
Hipertension pulmonar del recien adecuada a pesar de
nacido ventilcion mecanica
10
12. Prazosina Efectos Adversos:
Fenomeno de
las primeras Otras
Absorcion por via oral dosis
Union a proteinas plasmaticas Provoca Producen
alfa-1 glucoproteina hipotension
ortostatica 30-90 Tolerancia
Metabolismo hepatico min, despues de la
toma inicial. Cefalea
Mareos
Indicaciones teraputicas
Astenia
Tratamiento de hipertension
arterial
Tratamiento de Insuficiencia
cardiaca
Reduce el vasoespasmo digital en
pacientes con enfermedad de raynaud
Tratamiento de hipertrofia Pero puede
Alfuzosina A bjas dosis provocar
benigna de prostata
no provoca alteracion de
Mejora el vaciamento vesical Tamsulosina hiptension eyaculacion
12
13. Fármacos antagonistas -1
Adrenérgicos
Biodisponibilidad Union a proteinas Semivida Duracion del efecto Hipotensor Principal via de
Farmaco % % (horas) (horas) eliminacion
Alfuzosina 64 90 3a5 Hepatica
Doxazosina 65 99 20 mas de 24 Hepatica
Prozosina 70 95 2a3 7 a 10 Hepatica
Tamsulosina 99 99 10 a 13 Hepatica
Terazosina 90 90-94 12 18 a 24 Hepatica
Urapidilo 72 80 4 12 a 24 Hepatica
13
15. Antagonistas -2
adrenergicos
Yohimbina Selectivos:
Produce efecto
cronotrópico e Mirtazapina
inotrópico positivo
Aumento de la
Antidepresivo
actividad motora
Antagoniza los
receptores de También antagoniza
serotonina los receptores de
serotonina
Es util para el
tratamiento de:
Disfuncion Sexual 5 HT 2 5 HT 3
Masculina
Neuropatia
diabetica
Hipotension
15 Postural
17. Son un grupo de
Derivados alcaloides naturales
presentes en el hongo
Ergoticos cornezuelo de centeno
Antagonista
Ergotoxina potente
Son
Se utlizan para el
antogonistas
Ergotamina Antagonistas tratamiento de la
sobre
parciales de Migraña aguda
Vasos,M.
receptores Liso,SNC
Dihidroergotamina
Se utiliza para estimular el utero
y disminuir las hemorragias
Ergonovina
despues del parto
Sus efectos adversos
son:
Nauseas
Vomito
Crisis anginosas
Insuficiencia
vascular
Gangrena
Cefalea de rebote
17
25. Antagonistas Beta-andrenergicos
no selectivos
Prototipo de bloqueantes Beta :
Propranolol
Interaccion competitiva con receptores Beta1 y
Beta 2 con afinidad igual
No actividad simpaticomimetica
No bloquea receptores Alfa
Actividad estabilizadora de membrana (dosis
altas)
Otros farmacos:
Sotatol – menos potente
Timolol- 6 mas fuerte
Nadolol- 3 mas fuerte
26. Antagonistas Beta-adrenergicos con
actividad agonista parcial
Prototipo: Pindolol
Agonista parcial no cardioselectivo
Depende de grado de activacion simpatica por tejido
Mas accion de tejido, mas activacion del farmaco
Otros Farmacos (menor actividad simpaticomimetica)
Alprenolol
Carteolol
Oxprenolol
Penbutolol
Pindolol
Podrian ser mas adecuados para pacientes con
tendencia a bradicardia
No beneficio clinico concreto
27. Antagonistas Beta1-andrenergicos
selectivos
Bloquean en mayor medida a Beta 1 cardiacos
que a Beta 2 vasculares
Selectividad relativa desaparece con dosis altas
Bisoprolol – mas cardio selectivo
Atenolol
Metoprolol
Acebutolol – menos card. Selectivo
Antagonista selectivo Beta1
28. Antagonistas Beta1-andrenergicos
selectivos
Reducen actividad cardiaca sin alterar tono
vascular, uterino ni bronquial
Mayor eficacia hipotensora
No interfieren en metabolismo de CHOs
Tercera generacion
Celiprolol- ant. Beta 1 y agonista Beta2
Vasodilatador
Nebivolol- Beta 1 selectivo recemico
Isomero d y l en partes iguales
Isomero D- bloquea nte Beta
Isomero L – liberador de oxido nitrico (vasodilatador)
29. Antagonistas adrenergicos Beta y
Alfa
Labetalol – racemico
Antagonista adrenergica Beta 1, 2 y Alfa 1
Agonista parcial Beta 2
Carvedilol – antagonista Beta no selectivo
Bloqueante alfa 1 –adrenergico
Bucindolol – bloquea receptores Beta 1, 2 y alfa 1
Efecto de bloqueante alfa 1 –adrenergico debil
El bloqueo alfa 1 que producen estos farmacos
contribuye a efecto hipotensor en loqueantes
Beta
30. Propiedades Farmacocineticas
Absorcion
Mayoria liposolubles
Baja biodisponibilidad (x 1er paso hepatico)
Gran variedad interindividual
Propranolol 25% biodisponibilidad
Carvedilol, labetalol, metoprolol, timolol
Por variedad interindividual varia hasta 20x por
persona
Mayor absorcion con alimentos
31. Propiedades Farmacocineticas
Hidrosolubles
Atenolol – absorcion incompleta
Nadolol – absorcion incompleta
Sotalol
Menor absorcion con alimentos ( hasta 20% menos
que LS)
Administracion intravenosa solo para
Propranolol, atenolol, metoprolol, labetalol, esmolol
32. Propiedades Farmacocineticas
Distribucion y Eliminacion
Bloqueantes Beta mas liposolubles se unen a
proteinas plasmaticas
Gran volumen de distribucion
Penetran rapidamente en SNC
Metabolizan en higado y
Eliminados por orina
33. Propiedades Farmacocineticas
• Otros tienen metabolitos activos (con mediavida
corta)
Acebutolol – metabolito activo (diacetolol)
Cardioselectivo, simpaticomimetico, semivida mas
prolongada (8-13 hrs)
Carvedilol – 6 metabolitos activos
Semivida de estos varia y no se relaciona bien
con duración de efecto
Propranolol (4hrs semivida pero dosis 2x dia)
Ciertas formulaciones solo 1 vez x dia
34. Propiedades Farmacocineticas
Farmacos con eliminacion igual Hepatica y Renal
Pindolol
Bisoprolol
Mas hidrosolubles exclusivamente por renal
Atenolol
Nadolol
Sotalol
Con insuficiencia renal, se acumulan
Pasan poco a SNC lo que disminuye trastornos
nerviosos
36. Reacciones Adversas
La mayoria son por el bloqueo de receptores Beta-
andrenergicos
Funcion Cardiovascular
Bradiarritmias
Insuficiencia cardiaca congestiva
Frio en extremidades
Fenomeno de Raynaud
(x vasoconstriccion por bloqueo de receptores
Beta 2)
Es una afección en la cual las temperaturas frías
o las emociones fuertes causan espasmos
vasculares que bloquean el flujo sanguíneo a los
dedos de las manos y de los pies, las orejas y la
nariz.
37. Reacciones Adversas
Interrupción brusca en pacientes con
insuficiencia coronaria
Agravar síntomas de angina
Aumentar riego de arritmias
Muerte súbita
Propranolol y metoprolol lo causan
No con pindolol
38. Reacciones Adversas
Funcion Pulmonar
Broncoconstriccion grave en pacientes con asma
Mayor con bloqueantes Beta no selectivos
SNC
Fatiga
Alteraciones de sueño
Menor en farmacos menos lipofilicos
39. Reacciones Adversas
Otras Reacciones
Retraso en recuperacion de hipoglucemia
Con uso cronico aumenta niveles de trigliceridos y
disminuye HDL
Disfuncion erectil en hipertensos
40. Precauciones y
Contraindicaciones
Utilizar con precaucion en pacientes con
Hiperreactividad bronquial
Claudicacion intermitente
Diabetes Mellitus
En ancianos
Miastenia grave
Feocromocitoma
Depresion
Hepatopatia
Insuficiencia renal
42. Interacciones
Tipo Farmacocinetico o farmacodinamico
Farmacocinetico
Disminucion de absorcion con
sales de Al, colestiramina, colestipol
Induccion de enzimas hepaticas con
rifampicina, fenitoina, fenobarbital, tabaco
Farmacodinamico
Con farmacos con efectos similares
Antagonistas de calcio: insuficiencia cardiaca, bloqueo
auroventricular
43. Interacciones
Con antiarritmicos: bradicardia grave o hipotension
Antihipertensivos: potencia effecto hipotensor,
Antiinflamatorios: reducir efecto anti hipertensivo
Aminas Simpaticomimeticas (adrenalina): disminuye efecto
antihipertensivo y causar crisis hipertensivas
44. Indicaciones terapeuticas
Enfermedades cardiovasculares:
Se utiliza ampliamente en tratamiento de hipertensión arterial
Tratamiento de cardiopatia isquemica
En el infarto agudo de miocardio
Se ha realizado estudios en la fase aguda del infarto con:
Propranolol
Metoprolol
Timolol
Atenolol
Carvediolol
Pindolol*
Oxiprenolol*
Tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares con:
Sotalol
propanolol
45. Otras indicacciones
Tratamiento del glaucoma de angulo abierto- disminuyendo la presion
intraocular.
Aunque sea por via topica puede causar efectos adversos
cardiovasculares o pulmonares en pacientes suceptibles.
Pueden reducir los sintomas de hipertiroidismo: taquicardia,
palpaciones, temblor y nerviosismo
Profilaxia de la migraña
46. Seleccion de un antagonista Beta-
adrenergico
Debe basarse en las caracteristicas:
Farmacocineticas
Farmacodinamicas
Costo
Las enfermedades acompañantes.
El propanolol- no se recomienda a largo plazo por alta incidencia
de efectos adversos centrales
Los antagonistas Beta1- preferibles en pacientes con
broncoespasmo, diabetes mellitus, enfermedad vascular
periferica o fenomeno de Raynaud.
47. Farmacos que modulan la
trasmision noradrenergica
Farmacos que inhiben la sintesis
Farmacos que inhiben el almacenamiento
Farmacos que inhiben la liberación
Farmacos que favorecen la liberación
Farmacos que inhiben la recaptación
48. Farmacos que inhiben la sintesis
Alfa-metiltirosina o metirosina: Inhiben la tirosina-hidroxilasa
Carbidopa y benseracida: inhiben la enzima que cataliza la
conversion de L- dopa en dopamina
Acido fusarico, 3-fenilpropargilamina y disulfiram: inhibidores de la
dopamina- Beta- hidroxilasa.
Alfa-metildopa: inhibe la dopa- descarboxilasa
49. Farmacos que inhiben el almacenamiento
Reserpina: la noradrenalina permanece y se acumula en el
citoplasma celular, donde es degradada por la monoaminooxidasa.
Guanetidina
6-hidroxidopamina: disminuye los neurotrasmisores como
consecuencia de su accion tóxica sobre las terminaciones
nerviosas
50. Farmacos que inhiben la liberación
Guanetidina, guanedrel, debrisoquina, bretilo: penetran en
terminaciones noradrenergicas y se acumulan en ella, sustituyendo a
la noradrenalina inducida por el potencial de acción.
Clonidina: tratamiento de la hipertensión, mejora de diarrea en
pacientes diabeticos con neuropatia autonóma y para sintomas de
abstinencia de narcoticos, alcohol y tabaco.
Dexmedetomidina: produce sedación preoperatoria.
51. Farmacos que favorecen la liberación
Aminas simpaticomimeticas de acción indirecta: tiramina,
anfetamina y efedrina.
Penetran en las terminaciones noradrenergicas y provoca la
liberación de los neurotrasmisores sin necesidad del Ca.
52. Farmacos que inhiben la recaptación
Tipo 1: bloquean el sistema de recaptación de tipo 1 conocido
como NET y aumenta los efectos de la actividad de los nervios
simpaticos a corto plazo.
Antidepresivos triciclicos: desipramina
Cocaina
Anfetaminas
Fenoxibenzamina
Guanetidina
Tipo 2: inhibe el sistema de recaptación extraneuronal de
catecolaminas conocido como ENT.
3-metilsoprenalina
fenoxibenzamina
53. Bibliografía
Farmacología básica y
clínica,Velazquez,Edición18,Ed.
Médica Panamericana
Las bases farmacológicas de la
terapéutica,Louis S. Goodman, &
Gilman Goodman, Alfred
Gilman,Alfred Gilman,McGraw-Hill
53