داروهای بی حسی موشعی در دندانپزشکی

1. IN THE NAME OF GOD

2. ‫دندانپزشکی‬ ‫در‬ ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫اصول‬
‫های‬ ‫فرم‬‫های‬ ‫داروی‬ ‫فعال‬‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬
‫نظری‬ ‫جراحی‬ ‫درس‬
‫حسینی‬ ‫هادی‬ ‫سید‬ ‫دکتر‬
‫صورت‬ ‫و‬ ‫فک‬ ‫جراحی‬ ‫متخصص‬
www.drhadihoseini.com
‫در‬ ‫اسالید‬ ‫دانلود‬:
http://www.slideshare.net/hadidezyan

3. Local Anesthetic Molecules
Majority of local anesthetics are tertiary amines
(except Prilocaine)
All local anesthetics are amphipathic
(lipophilic/hydrophilic)

4. 1) Lipophilic Part (aromatic ring)
2) Intermediate Chain (amide or ester)
3) Hydrophilic Part (ethyl alcohol/acetic)

5. The lipophilic part of the local anesthetic is the largest portion
of the molecule
Hydrophilic part of the local anesthetic is an amino derivative
of ethyl alcohol or acetic acid
Local anesthetics without a hydrophilic portion are not
suitable for injection but are good topical anesthetics, i.e.,
Benzocaine

7. What Form Do Local Anesthetics
Exist in the Cartridge?
‫است‬ ‫ناپایدار‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫های‬ ‫دارو‬ ‫بیس‬
‫آور‬ ‫درمی‬ ‫نمک‬ ‫بصورت‬ ‫و‬ ‫کرده‬ ‫ترکیب‬ ‫اسید‬ ‫با‬ ‫آنرا‬ ‫جهت‬ ‫این‬ ‫به‬‫ند‬
‫است‬ ‫هیدروکلراید‬ ‫بصورت‬ ‫آنها‬ ‫نمک‬ ‫اغلب‬
‫دارد‬ ‫وجود‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ماده‬ ‫نمک‬ ‫کارپول‬ ‫درون‬ ‫پس‬

8. ‫تغییرات‬PH
‫ش‬ ‫می‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫داروهای‬ ‫اثربخشی‬ ‫کاهش‬ ‫سبب‬ ‫بافت‬ ‫بودن‬ ‫اسیدی‬‫ود‬
‫د‬ ‫کمتری‬ ‫اثر‬ ‫ملتهب‬ ‫های‬ ‫بافت‬ ‫به‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫تزریق‬ ‫جهت‬ ‫همین‬ ‫به‬‫ارد‬
pH of normal tissues ~ 7.4
pH of inflamed tissues ~ 5.5
‫بزن‬ ‫عصبی‬ ‫بالک‬ ‫ملتهب‬ ‫و‬ ‫عفونی‬ ‫بافتهای‬ ‫در‬ ‫است‬ ‫بهتر‬ ‫پس‬‫نه‬ ‫یم‬
‫موضعی‬ ‫انفیلتراسیون‬
‫اکسی‬ ‫از‬ ‫جلوگیری‬ ‫برای‬ ‫عروقی‬ ‫کننده‬ ‫تنگ‬ ‫حاوی‬ ‫های‬ ‫حسی‬ ‫بی‬‫شدن‬ ‫ده‬
‫شوند‬ ‫می‬ ‫اسیدی‬ ‫عروقی‬ ‫کننده‬ ‫تنگ‬

9. pH of the interior of the nerve remains
unchanged and stable despite wide
variations in extracellular fluid pH;
so it is with the pH of the extracellular
fluid that determines the success or
failure of local anesthetics

10. Why not increase the pH of the
local anesthetic in the cartridge?
‫ثبات‬ ‫بی‬ ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫داروهای‬ ‫بیس‬ ‫چونکه‬‫است‬
‫شود‬ ‫جدا‬ ‫الکالینی‬ ‫محلول‬ ‫از‬ ‫است‬ ‫ممکن‬ ‫و‬

11. ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫های‬ ‫دارو‬ ‫تجزیه‬
‫شود‬ ‫می‬ ‫ترکیب‬ ‫سالین‬ ‫نرمال‬ ‫یا‬ ‫آب‬ ‫در‬ ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫داروی‬ ‫یک‬
‫دارد‬ ‫را‬ ‫ها‬ ‫فرم‬ ‫این‬ ‫متناوب‬ ‫بصورت‬:
1) uncharged molecules (free base) (RN) (Class C)
2) positively molecules (cation) (RNH+) (Class D)

12. ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫های‬ ‫دارو‬ ‫تجزیه‬
‫یونیزاسیون‬ ‫ثابت‬(pKa)
acid dissociation constant, acidity constant, acid-ionization constant
‫حاللیت‬ ‫و‬ ‫پوتنسی‬ ‫و‬ ‫قدرت‬ ‫و‬ ‫اثرات‬ ‫بررسی‬ ‫برای‬
‫کال‬‫شود‬ ‫می‬ ‫استفاده‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ماده‬ ‫یک‬ ‫خصوصیات‬ ‫توصیف‬ ‫برای‬

13. ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫های‬ ‫دارو‬ ‫تجزیه‬‫موضعی‬
pKa is a measure of a molecule’s
affinity for hydrogen ions (H+);
when the pH of a solution has the
same value as the pKa, 50% of the
drug exists as the free base (RNH+)
and 50% exists as the cation (RN)

14. Low pH (acidic) shifts toward the
cationic form; more RNH+
High pH (basic)  shifts toward the
free base form; more RN

15. ‫یونی‬ ‫فرم‬ ‫نسبی‬ ‫خصوصیات‬(RNH+, RN)‫دارو‬
‫دارد‬ ‫بستگی‬ ‫زیر‬ ‫موارد‬ ‫به‬:
pH of the local anesthetic solution
pH of the surrounding tissues
pKa of the specific local anesthetic

17. higher pKa increased H+ increased Onset Time
Bupivacaine
pKa ~8.1 will take longer to work
fewer free base molecules available to penetrate the
nerve membrane
take up to 8 minutes at pH of 7.4

18. ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫داروهای‬ ‫اثر‬ ‫در‬ ‫موثر‬ ‫فاکتورهای‬
1) Diffusion of the drug through the nerve sheath
2) Binding of the drug at the receptor site in the channels
3) Free bases (RN) cross the nerve membrane
4) Cation (RNH+) blocks the receptor

19. The uncharged, lipid-soluble free base (RN)
form of the local anesthetic is responsible
for diffusion through the nerve membrane

20. ‫با‬ ‫داروهای‬pka‫آزاد‬ ‫فرم‬ ‫از‬ ‫بیشتری‬ ‫مقدار‬ ‫ارای‬ ‫کمتر‬(RN)
‫کنند‬ ‫عبور‬ ‫عصبی‬ ‫غالف‬ ‫از‬ ‫توانند‬ ‫می‬ ‫که‬ ‫هستند‬
‫در‬ ‫پراکه‬ ‫داروناکافیست‬ ‫این‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫اثرات‬ ‫ولی‬PH7.4
‫فرم‬ ‫به‬ ‫بیس‬ ‫های‬ ‫مولکول‬ ‫از‬ ‫ناپیزی‬ ‫مقدار‬ ‫سلولی‬ ‫داخل‬
‫کاتیونی‬(RNH+)‫برای‬ ‫که‬ ‫برمیگردند‬‫به‬ ‫اتصال‬
‫نیازند‬ ‫رسپتورمورد‬
(e.g., Benzocaine = pKa 3.5)

21. The rate of onset is related to the pKa
of the local anesthetic
Bupivacaine at pKa 8.1 has a slower onset than
Lidocaine pKa 7.7

22. ‫اکسیدان‬ ‫آنتی‬
‫عروقی‬ ‫های‬ ‫کننده‬ ‫تنگ‬ ‫شدن‬ ‫اکسیده‬ ‫از‬ ‫جلوگیری‬ ‫برای‬ ‫ها‬ ‫اکسیدان‬ ‫آنتی‬‫به‬
‫شوند‬ ‫می‬ ‫اضافه‬ ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫محلول‬
‫است‬ ‫سولفیت‬ ‫بی‬ ‫سدیم‬ ‫ماده‬ ‫نوع‬ ‫شایعترین‬
‫میزان‬ ‫کاهش‬ ‫با‬ ‫موضعی‬ ‫های‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫الیف‬ ‫شلف‬ph‫کند‬ ‫می‬ ‫پیدا‬ ‫کاهش‬

23. ‫عصبی‬ ‫فیبر‬ ‫های‬ ‫الیه‬

25. Mantle Bundles (OUTSIDE)
-fasciculi that are located near the surface of the nerve
-first ones reached; exposed to higher concentration of
the solution
-blocked completely shortly after injection
-innervates more proximal regions of the nerve
(molars from IANB)

27. Core Bundles (INSIDE)
-fasciculi found closer to the center of the nerve
-must delay before onset of anesthesia;
lower concentration of solution
-explains why patient may have inadequate
pulpal anesthesia in the midst of profound
soft tissue anesthesia
-innervates more distal regions of the nerve
(incisors from IANB)

28. ‫القا‬ ‫زمان‬
‫هستند‬ ‫پزشک‬ ‫کنترل‬ ‫تحت‬ ‫که‬ ‫عواملی‬
1) Concentration of the drug
2) pH of the local anesthetic solution
‫نیستند‬ ‫پزشک‬ ‫کنترل‬ ‫تحت‬ ‫که‬ ‫عواملی‬
1) Diffusion constant of the anesthetic drug
2) Anatomical diffusion barriers of the nerve

29. ‫گذارند‬ ‫می‬ ‫تاثیر‬ ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫داروی‬ ‫اثر‬ ‫میزان‬ ‫روی‬ ‫بر‬ ‫که‬ ‫عواملی‬

30. ‫موضعی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫داروی‬ ‫اثر‬ ‫رفتن‬ ‫بین‬ ‫از‬
‫کند‬ ‫می‬ ‫پیروی‬ ‫انتشاز‬ ‫الگوی‬ ‫مشابه‬ ‫یکسانی‬ ‫الگوی‬ ‫از‬
‫دهند‬ ‫می‬ ‫دست‬ ‫از‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ها‬ ‫فایبر‬ ‫کور‬ ‫از‬ ‫قبل‬ ‫ها‬ ‫فایبر‬ ‫منتل‬
‫ا‬ ‫تر‬ ‫زود‬ ‫سوم‬ ‫مولر‬ ‫در‬ ‫حس‬ ‫بازگشت‬ ‫تحتانی‬ ‫الوئوالر‬ ‫عصب‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫در‬‫ز‬
‫هاست‬ ‫انسیزور‬
‫حسی‬ ‫بی‬ ‫االقای‬ ‫از‬ ‫تر‬ ‫کند‬ ‫همیشه‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫تزریق‬ ‫از‬ ‫بعد‬ ‫حس‬ ‫بازگشت‬‫صورت‬
‫مت‬ ‫کانالی‬ ‫های‬ ‫گیردنه‬ ‫به‬ ‫مندتی‬ ‫تا‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫مولکولهای‬ ‫چراکه‬ ‫گیرد‬ ‫می‬‫می‬ ‫صل‬
‫مانند‬

31. ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫مجدد‬ ‫تزریق‬
‫هاکمت‬ ‫فایبر‬ ‫منتل‬ ‫در‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ماده‬ ‫غلظت‬ ‫مجدد‬ ‫تزریق‬ ‫زمان‬ ‫در‬‫ر‬
‫باشد‬ ‫می‬ ‫تر‬ ‫مرکزی‬ ‫های‬ ‫فیبر‬ ‫از‬
‫ه‬ ‫دارند‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫اثرات‬ ‫کمی‬ ‫هنوز‬ ‫فعال‬ ‫نیمه‬ ‫های‬ ‫فایبر‬ ‫منتل‬‫رچند‬
‫نباشد‬ ‫کافی‬ ‫مناسب‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫یک‬ ‫ایجاد‬ ‫برای‬ ‫است‬ ‫ممکن‬
‫م‬ ‫کمتری‬ ‫میزان‬ ‫که‬ ‫شود‬ ‫می‬ ‫سبب‬ ‫محل‬ ‫در‬ ‫قبلی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫وجود‬‫تده‬
‫باشد‬ ‫الزم‬ ‫بعدی‬ ‫تزریق‬ ‫در‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ایجاد‬ ‫برای‬ ‫حسی‬ ‫بی‬

32. ‫تاکی‬‫فیالکسی‬
‫شده‬ ‫تزریق‬ ‫مجدد‬ ‫که‬ ‫دارویی‬ ‫به‬ ‫نسبت‬ ‫مقاومت‬ ‫افزایش‬
‫ای‬ ‫برای‬ ‫جدید‬ ‫و‬ ‫قدیمی‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ماده‬ ‫تجمیع‬ ‫بجای‬ ‫موارد‬ ‫برخی‬‫جاد‬
‫مقاو‬ ‫ایجاد‬ ‫بعلت‬ ‫جدید‬ ‫حسی‬ ‫بی‬ ‫ماده‬ ‫است‬ ‫ممکن‬ ‫عمیق‬ ‫حسی‬ ‫بی‬‫مت‬
‫نکند‬ ‫اثر‬ ‫دیگر‬ ‫قبلی‬ ‫شده‬ ‫تزریق‬ ‫ماده‬ ‫به‬ ‫نسبت‬