1. Antirretrovirales
Dr. Jair García-Guerrero
Hospital Metropolitano
“Dr. Bernardo Sepúlveda”
Monterrey, México

2. © Dr. Jair García-Guerrero
Clasificación de los
Antirretrovirales
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Análogos Nucleósidos (ITRAN)
Análogos No Nucleósidos (ITRANN)
Inhibidores de Proteasa (IP)
Inhibidores de Fusión (IF)
Inhibidores de Entrada (IE)
Inhibidores de Integración (II)
Inhibidores de Maduración (IM)
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3. ITRAN
Análogos Nucleósidos

4. © Dr. Jair García-Guerrero
Análogos Nucleósidos ITRAN
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3.
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Zidovudina-AZT (Retrovir®) 250 mg 1X2
Lamivudina-LMV (3TC®) 150 mg 1X2
Emtricitabina-FTC (Emtriva®) 200 mg 1X1
Estavudina-d4t (Zerit®) 40 mg
Didanosina-ddi (Videx®) 400 mg, 250 mg
Zalcitabina-ddc (Hivid®) .750 mg
Abacavir-ABC (Ziagenavir®, Burtaz®) 300 mg 1X2
Tenofovir-TDF (Viread®) 300 mg 1X1
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5. © Dr. Jair García-Guerrero
Zidovudina
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1er antirretroviral (1987)
Análogo timidínico
Lipoatrofia, mielotoxicidad
Penetra bien al SNC
Genera TAMs
> 3 TAMs elimina efecto
No mezclar con d4t (antagónicos)
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6. © Dr. Jair García-Guerrero
Estavudina
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Lipodistrofia 90% casos
Análogo timidínico
Acidosis láctica
Dislipidemia
Neuropatía periférica
Debilidad muscular
Síndrome de Guillain-Barre
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7. © Dr. Jair García-Guerrero
Lamivudina
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Análogo de citidina
Mutación puntual M 184 V
> susceptilidad a ZDV, d4t, TDF
Reistencia temprana
Efecto sobre hepatitis B
No mezclar con FTC.
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8. © Dr. Jair García-Guerrero
Emtricitabina
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Análogo de histidina
Vida media más larga
Metabolismo intracelular, trifosfatado
Mutación M 184 V
Efecto sobre hepatitis B
Hiperpigmentación cutánea
No mezclar con 3TC (antagónicos)
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9. © Dr. Jair García-Guerrero
Abacavir
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300 mg cada 12 horas
Buena penetración al SNC
No se modifica en insuficiencia renal
Disminuye su actividad por 184, L74V y K65R
Rash, hipersensibilidad, cardiotoxicidad y
eritrodermia
• Tomar HLA-B 5701
• Segunda toma puede ser fatal
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10. © Dr. Jair García-Guerrero
Didanosina
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Mayor potencia que AZT, y d4t
Mutacion puntual L74V
> susceptibilidad a AZT, TDF
< susceptibilidad a ABC, ddI
Pancreatitis
Neuropatía periférica
Hipertrofia parotídea
Vida media larga
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11. © Dr. Jair García-Guerrero
Tenofovir
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Nucleótido
Vida media es larga
Produce tubulopatía renal
Efecto sobre hepatitis B
Mutación puntual K65R (3%)
> suceptibilidad a AZT
< suceptibilidad a ABC, TDF, ddI, 3TC, FTC
No mezclar con didanosina (ddi)
/ 2010

12. © Dr. Jair García-Guerrero
Análogos Nucleósidos ITRAN
• Actúan a nivel de transcriptasa reversa;
• Falso sustrato por modificación de molécula
de ribosa;
• Inhiben la formación de puentes de diéster
fosfórico;
• Inhiben la síntesis de DNA proviral;
• En la célula se fosforilan y son trifosfatados.
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13. © Dr. Jair García-Guerrero
Análogos Nucleósidos ITRAN
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Análogos timidínicos: d4t – AZT
Análogos de citidina: Ddc-3TC-FTC
Análogos de inosina: ddl (Didanosina)
Análogo de guaninas: ABC (Abacavir)
Analogos nucleótidos: TDF (Tenofovir)
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14. © Dr. Jair García-Guerrero
Análogos Nucleósidos ITRAN
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AZT-d4T, y 3TC-FTC son antagónicos
TDF+ddI: falla virológica temprana
TDF aumenta ddI, ABC y baja ATZ
D4T-ddi: > toxicidad mitocondrial
3TC, FTC, ABC y TDF: < toxicidad
mitocondrial
ABC: rash 2º intento puede ser fatal
Ddc: < potencia, > toxicidad
AZT-ddi: favorece TAM`S
No usar 3 ITRAN como terapia de inicio.
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15. ITRANN
Análogos No Nucleósidos

16. © Dr. Jair García-Guerrero
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Análogos No Nucleósidos ITRANN
1. Efavirenz-EFV (Stocrin®) 600 mg 1X1
2. Nevirapina-NVP (Viramune®) 200 mg
1X2
3. Etravirina

17. © Dr. Jair García-Guerrero
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Análogos No Nucleósidos ITRANN
• Actúan en el bolsillo hidrofóbico de la
transcriptasa reversa.
• No son trifosfatados.

18. © Dr. Jair García-Guerrero
Efavirenz
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Efavirenz EFV (Stocrin®) 600 mg
1 vez al día, en la noche
Insomnio, pesadillas, despersonalización
Rash cutáneo, dislipidemia (TG)
No usar en trastornos mentales
Teratógeno: malformaciones fetales,
anencefalia
• Aumenta colesterol y triglicéridos.
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19. © Dr. Jair García-Guerrero
Nevirapina
• Nevirapina-NVP (Viramune®) 200 mg
• Iniciar 1 vez x día por 15 días posterior
una cada 12 horas
• Puede causar hepatitis, rash cutáneo
(eritema polimorfo)
• Riesgo de hepatotoxicidad:
– CD4: > 250 mujer.
– CD4: > 400 hombre.
/ 2010

20. IP
Inhibidores de la Proteasa

21. © Dr. Jair García-Guerrero
Inhibidores de la Proteasa
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Nelfinavir-NFV (Viracept®) 250 mg 5X2
Indinavir-IDV (Crixivan®) 400 mg 2X3
Saquinavir-SQV (Invirase®) 500 mg 2X2
Fosamprenavir-FAPV (Telzer®) 700 mg 1X2
Lopinavir/ritonavir-LPV/r (Kaletra®) 2X2
Atazanavir-ATZ (Reyataz®) 300 mg 1X1
Tipranavir-TPV (Aptivus®) 250 mg 2x2
Darunavir-DRV (Prezista®) 300 mg 1x2
/ 2010

22. © Dr. Jair García-Guerrero
Inhibidores de la Proteasa
• Evitan el corte y maduración de la
proliproteina del VIH (gag-pol ).
• Las partículas de salen de la célula son
no infectantes.
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23. © Dr. Jair García-Guerrero
Nelfinavir
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Nelfinavir-NFV (Viracept®) 250 mg
Dosis 5 cada 12 hrs, ó 3 cada 8 hrs
No se boosteriza con ritonavir
Produce diarrea
Menor daño hepático, útil en hepatitis
No hay resistencia cruzada con otros IP
Se puede usar en embarazo.
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24. © Dr. Jair García-Guerrero
Indinavir
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Indinavir-IDV (Crixivan®) 400 mg
Dosis 2 cada 12 horas boosterizado
Hiperglicemia, dislipidemia
Uñas encarnadas
Cristaluria: urolitiasis
Xerostomia, xerodermia
Melanosis.
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25. © Dr. Jair García-Guerrero
Saquinavir
• Saquinavir SQV (Invirase®) 1500 mg al
día
• Dosis 3 tab de (500 mg) al día
• Boosterizar con ritonavir 100 mg 1x2
• Menor efecto en lípidos
• Se puede utilizar en embarazo
• Puede utilizarse como doble IP con
atazanavir y lopinavir
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26. © Dr. Jair García-Guerrero
Lopinavir/Ritonavir
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Lopinavir-LPV/r (Kaletra®) 200/50 mg
Dosis 2 cada 12 horas
Viene boosterizado con ritonavir
Alta barrera genética y potente
Produce dislipidemia, hiperglicemia
Se puede utilizar en embarazo.
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27. © Dr. Jair García-Guerrero
Atazanavir
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Atazanavir: ATZ (Reyataz®)
Dosis 300 mg 1 vez por día
Usar boosterizado con RTV 100 mg/día
Poco efecto sobre lípidos, y glucosa
Produce ictericia conjuntival 15%
Si falla sensibiliza a otros IP
Puede usarse en embarazo.
/ 2010

28. © Dr. Jair García-Guerrero
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Tiprinavir
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Tipranavir: TPV (Aptivus®) 250 mg
Dosis 500 mg + 200 mg RTV cada 12 hrs.
Se usa en multitratados
Se usa con el T20

29. © Dr. Jair García-Guerrero
/ 2010
Fosamprenavir
• Fosamprevanir-FAPV (Telzer®) 700 mg
• Dosis 700 mg + 100 mg RTV cada 12 hrs
• Produce diarrea y rash cutáneo.

30. © Dr. Jair García-Guerrero
Darunavir
• Darunavir (Prezista®) 300 mg
• Resistente a las mutaciones
• Requiere hasta 11 mutaciones para
perder su eficacia
• Reduce rápidamente el virus salvaje.
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31. IE
Inhibidores de la Entrada

32. © Dr. Jair García-Guerrero
Inhibidores de la Entrada
INHIBIDORES DE LAS QUIMIOCINAS:
1. Maraviroc.
2. Vicriviroc.
3. Aplaviroc.
/ 2010

33. II
Inhibidores de la Integración

34. © Dr. Jair García-Guerrero
Inhibidores de la Integración
• Raltegravir (Issentrez®)
• Elvitegravir
/ 2010

35. IM
Inhibidores de la Maduración

36. © Dr. Jair García-Guerrero
Inhibidores de la Maduración
• Bevirimat.
/ 2010

37. IF
Inhibidores de la Fusión

38. © Dr. Jair García-Guerrero
Inhibidores de la Fusión
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Enfuvirtida-EFV (Fuzeon®) amp 90 mg
Dosis 90 mg cada 12 hrs sc
Actúa extracelularmente
Semana 24: 30-67% tiene CV <50 copias
No resistencia cruzada con otros ARV
Bien tolerado, sin interacciones
Puede usarse con Lopinavir/r, Tipranavir/r
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40. www.drjair.com