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BARBITÚRICOS
Mecanismo de Acción
Afectan la función de
sinapsis nerviosas
Suprimen
transmisión de
neurotransmisores
(NT) exitadores:
Ach
Aumentan
transmisión de NT
inhibidores: GABA
• Metabolismo hepático Metabolitos inactivos
• Inconciencia en 30s (Tiempo de circulación brazo-cerebro)
• Recuperación rápida después de dosis de inducción (5-10 min)
Alta Liposolubilidad
Rápida distribución en órganos con alto flujo sanguíneo musculo
• Sedación e inconciencia prolongada Dosis múltiples o prolongadas
Farmacocinética
Efectos Cardiovasculares
• Dosis de inducción IV
• Depresión centros vasomotores bulbares
• Ausencia de respuesta baroreceptora
• HTA no controlada Desplazamiento amplio de TA en inducción
• Función Cardiovascular
• Prevención efectos CV
Acumulación periférica de sangre
Disminución retorno venoso AD
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Acumulación periférica no compensada
Depresión miocárdica directa
-Varia según el estado de volumen
-Varia según tono autónomo basal
-Varía según enfermedades CV preexistentes
Velocidad lenta de infusión
Hidratación preoperatoria adecuada
Efectos Respiratorios
• Depresión Centro Respiratorio
• Sedación con barbitúricos Obstrucción vías respiratorias superiores
• Al despertar
• Broncoespasmo (Frecuente con Tiopental)
Respuesta a la hipercapnia
Respuesta a la hipoxia
Volumen ventilatorio
Frecuencia respiratoria
-Liberación colinérgica
-Liberación de histamina
-Estimulación directa del músculo liso
Efectos en Cerebro
• Vasoespasmo cerebral
• Disminución no perjudicial del flujo Disminución consumo O2 cerebral
• Lectura EEG
• Dosis bajas Actividad rápida de bajo voltaje
• Dosis altas Actividad lenta de alto voltaje
• Protección encefálica
• Depresión SNC
Flujo sanguíneo cerebral
Presión intracraneana
-Alteraciones en la actividad cerebral
-Requerimientos de O2
-Episodios transitorios de isquemia focal Embolia cerebral
-Episodios de isquemia global Paro cardiaco
-Desde sedación
-Hasta perdida de la conciencia
• Sabor a ajo o cebolla
• Efecto anti analgésico (Disminuye el umbral de
dolor)
• No producen relajación muscular
(contracciones involuntarias)
• Control convulsiones por epilepsia (Tiopental
50-100 mg IV)
Efectos Renales
• Proporcionales a TA -Flujo sanguíneo renal
-Velocidad de filtración glomerular
Efectos en el hígado
• Flujo sanguíneo hepático reducido
• Exposición crónica Afecta biotransformación de fármacos
• Inducción de Ácido Aminolevulínico sintasa Metabolismo de la porfirina
-Inducción de enzimas hepáticas Aumenta metabolismo (digoxina)
-Combinación con P450 Interfiere en biotransformación (ATC)
Interacciones Medicamentosas
• Fármacos con mismo sitio de acción de enlace a proteínas
• Aumentan cantidad disponible de fármacos
• Potencian efectos sobre sistemas orgánicos
• Depresores SNC (potencian barbitúricos)
• No se necesitas dosis mayores en alcohólicos
-Medios de contraste
-Sulfonamidas
-Etanol
-Narcóticos
-Antihistamínicos
PROPOFOL
Mecanismo de Acción
Farmacocinética
• Inactivación se produce por metabolismo hepático metabolitos
• Vida media 15min (Tras perfusión de 2 horas)
• Dosis de inducción rápida pérdida de conciencia (30-45 segundos)
• Despertar es rápido Debido a la redistribución
Efectos Cardiovasculares
• Disminución de la presión arterial
• Hipotensión puede revertirse
• Factores desencadenantes
• Deterioro respuesta baroreceptora
• Cambios en FC y GC
• Producción de lactato en seno coronario: Aumenta en algunos pacientes
-Baja resistencia vascular general
-Inhibición simpática vasoconstrictora
-Contractilidad cardiaca y precarga
-Estimulación con laringoscopio
-Estimulación al intubar
-Dosis altas
-Inyección rápida
-Edad avanzada
-Normocapnia
-Hipocapnia
-Extremos de la vida
-Reciben cronotrópicos negativos
-Procedimientos quirúrgicos Estimulación óculo-cardiaca
Efectos respiratorios
• Depresor respiratorio intenso Causa apnea (después de inducción)
• Uso para sedación consiente (dosis subanestésicas)
• Infusión de Propofol
• Depresión reflejos respiratorios
• Produce liberación de histamina Menor incidencia de sibilancias
-Inhibición del esfuerzo ventilatorio hipóxico
-Depresión respuesta hipercápnica
Efectos cerebrales
• Flujo sanguíneo cerebral
• Presión intracraneana ( Presión de riego cerebral < 50mm Hg)
• Protección cerebral durante la isquemia
• Antiemético (Concentraciones 200 ng/mL)
• Antipruriginoso
• Fenómenos exitatorios
• Propiedades anticonvulsivas predominantes Supresión de crisis
• Disminuye presión intraocular
-Contracciones musculares espasmódicas
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• Aumenta concentraciones
• Administración previa de Midazolam (30 ug/Kg) Coindución
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  • 2. Mecanismo de Acción Afectan la función de sinapsis nerviosas Suprimen transmisión de neurotransmisores (NT) exitadores: Ach Aumentan transmisión de NT inhibidores: GABA
  • 3. • Metabolismo hepático Metabolitos inactivos • Inconciencia en 30s (Tiempo de circulación brazo-cerebro) • Recuperación rápida después de dosis de inducción (5-10 min) Alta Liposolubilidad Rápida distribución en órganos con alto flujo sanguíneo musculo • Sedación e inconciencia prolongada Dosis múltiples o prolongadas Farmacocinética
  • 4.
  • 5.
  • 6. Efectos Cardiovasculares • Dosis de inducción IV • Depresión centros vasomotores bulbares • Ausencia de respuesta baroreceptora • HTA no controlada Desplazamiento amplio de TA en inducción • Función Cardiovascular • Prevención efectos CV Acumulación periférica de sangre Disminución retorno venoso AD FC TA Acumulación periférica no compensada Depresión miocárdica directa -Varia según el estado de volumen -Varia según tono autónomo basal -Varía según enfermedades CV preexistentes Velocidad lenta de infusión Hidratación preoperatoria adecuada
  • 7. Efectos Respiratorios • Depresión Centro Respiratorio • Sedación con barbitúricos Obstrucción vías respiratorias superiores • Al despertar • Broncoespasmo (Frecuente con Tiopental) Respuesta a la hipercapnia Respuesta a la hipoxia Volumen ventilatorio Frecuencia respiratoria -Liberación colinérgica -Liberación de histamina -Estimulación directa del músculo liso
  • 8. Efectos en Cerebro • Vasoespasmo cerebral • Disminución no perjudicial del flujo Disminución consumo O2 cerebral • Lectura EEG • Dosis bajas Actividad rápida de bajo voltaje • Dosis altas Actividad lenta de alto voltaje • Protección encefálica • Depresión SNC Flujo sanguíneo cerebral Presión intracraneana -Alteraciones en la actividad cerebral -Requerimientos de O2 -Episodios transitorios de isquemia focal Embolia cerebral -Episodios de isquemia global Paro cardiaco -Desde sedación -Hasta perdida de la conciencia • Sabor a ajo o cebolla • Efecto anti analgésico (Disminuye el umbral de dolor) • No producen relajación muscular (contracciones involuntarias) • Control convulsiones por epilepsia (Tiopental 50-100 mg IV)
  • 9. Efectos Renales • Proporcionales a TA -Flujo sanguíneo renal -Velocidad de filtración glomerular Efectos en el hígado • Flujo sanguíneo hepático reducido • Exposición crónica Afecta biotransformación de fármacos • Inducción de Ácido Aminolevulínico sintasa Metabolismo de la porfirina -Inducción de enzimas hepáticas Aumenta metabolismo (digoxina) -Combinación con P450 Interfiere en biotransformación (ATC)
  • 10. Interacciones Medicamentosas • Fármacos con mismo sitio de acción de enlace a proteínas • Aumentan cantidad disponible de fármacos • Potencian efectos sobre sistemas orgánicos • Depresores SNC (potencian barbitúricos) • No se necesitas dosis mayores en alcohólicos -Medios de contraste -Sulfonamidas -Etanol -Narcóticos -Antihistamínicos
  • 13. Farmacocinética • Inactivación se produce por metabolismo hepático metabolitos • Vida media 15min (Tras perfusión de 2 horas) • Dosis de inducción rápida pérdida de conciencia (30-45 segundos) • Despertar es rápido Debido a la redistribución
  • 14.
  • 15. Efectos Cardiovasculares • Disminución de la presión arterial • Hipotensión puede revertirse • Factores desencadenantes • Deterioro respuesta baroreceptora • Cambios en FC y GC • Producción de lactato en seno coronario: Aumenta en algunos pacientes -Baja resistencia vascular general -Inhibición simpática vasoconstrictora -Contractilidad cardiaca y precarga -Estimulación con laringoscopio -Estimulación al intubar -Dosis altas -Inyección rápida -Edad avanzada -Normocapnia -Hipocapnia -Extremos de la vida -Reciben cronotrópicos negativos -Procedimientos quirúrgicos Estimulación óculo-cardiaca
  • 16. Efectos respiratorios • Depresor respiratorio intenso Causa apnea (después de inducción) • Uso para sedación consiente (dosis subanestésicas) • Infusión de Propofol • Depresión reflejos respiratorios • Produce liberación de histamina Menor incidencia de sibilancias -Inhibición del esfuerzo ventilatorio hipóxico -Depresión respuesta hipercápnica
  • 17. Efectos cerebrales • Flujo sanguíneo cerebral • Presión intracraneana ( Presión de riego cerebral < 50mm Hg) • Protección cerebral durante la isquemia • Antiemético (Concentraciones 200 ng/mL) • Antipruriginoso • Fenómenos exitatorios • Propiedades anticonvulsivas predominantes Supresión de crisis • Disminuye presión intraocular -Contracciones musculares espasmódicas -Movimientos espontáneos -Hipo
  • 18. Interacciones Medicamentosas • Aumenta concentraciones • Administración previa de Midazolam (30 ug/Kg) Coindución -Fentanilo -Alfentanilo