El documento describe las vías de administración de la cocaína, incluyendo la aspirada, fumada, intravenosa, inhalada y oral. También discute la farmacocinética de la cocaína, incluyendo su absorción, biodisponibilidad, distribución y metabolismo. Un metabolito importante es el cocaetileno, que se forma cuando se consume alcohol y cocaína simultáneamente y tiene efectos tóxicos especialmente a nivel cardiaco.
2. Vías de ingreso de la cocaína al
organismo
Vías de ingreso
ASPIRADA
Clorhidrato de
cocaína, un polvo
cristalino de color
blanco inodoro.
Es la forma mas común
de consumo.
FUMADA
El sulfato de coca
(basuco, baserola o
Suzuki)
Contiene alrededor del
50% de sulfato de
cocaína y otros
alcaloides.
VIA INTRAVENOSA
La Conc. Max. Se
alcanza 4 a 6 minutos.
El polvo disuelto en
agua destilada solo
puede inyectarse a
nivel subcutáneo o IV.
INHALADA
alcaloide de la cocaína
en su forma de base.
VIA ORAL
Forma mas antigua de
uso y abuso de cocaína
3. Farmacocinética
La cocaína es una base débil (pKa: 8.6)
que atraviesa rápidamente las
membranas corporales (incluidas las
placentarias y las hematoencefálicas
Absorción: La cantidad relativa de
cocaína que se absorbe a nivel sistémico
depende fundamentalmente de la vía de
administración.
4. Biodisponibilidad
• Tanto nasal u oral es de un 30-40%, aunque la variabilidad es
mayor para la vía oral.
• La biodisponibilidad de la cocaína fumada varía entre un 10 y un
20%, siendo el porcentaje menor el más común.
5. • Distribución: La cocaína después de
ser administrada, es distribuida
ampliamente por todo el organismo.
• El metabolismo principal de la
cocaína tiene lugar mediante una
hidrólisis enzimática hepática
rápida que produce los metabolitos
inactivos benzoilecgonina (45%),
metilesterecgonina (45%) y
ecgonina.
Distribución y metabolismo
6. • El consumo de alcohol por parte de los
cocainómanos es muy frecuente.
• La combinación supone un riesgo y un
aumento de la morbi- mortalidad
asociada a la cocaína.
• La ingesta simultanea de alcohol y
cocaína aumenta el riesgo de muerte
súbita por cocaína hasta en 18 veces
Alcohol y cocaína
7. COCAETILENO
El etanol inhibe la actividad de
la metilesterasa, disminuyendo
la hidrólisis a benzoilecgonina.
En presencia de etanol, la
cocaína es transesterificada por
esterasas hepáticas a
etilcocaína o cocaetileno.
Este metabolito cocaetileno
posee actividad farmacológica
y tóxica (fundamentalmente a
nivel cardiaco e incluso
hepático).
8. • La cocaína es un
inhibidor de los procesos
de recaptacion tipo 1
(recaptacion de
noradrenalina y
dopamina desde la
hendidura sináptica a la
terminal presinaptica lo
que facilita su
acumulación en la
hendidura sináptica).
Mecanismo de acción
9. • La cocaína también bloquea la recaptacion
de serotonina y el consumo crónico de esta
sustancia produce cambios en estos
neurotransmisores con disminución de su
biodisponibilidad.
• Los efectos sobre la neurotransmision
catecolaminergica y serotoninergica
constituyen a si mismo la base de su
mecanismo de acción como droga
dependigena.
10. Desde el punto de vista químico existen tres
factores fundamentalespara la incorporación de
una droga en el pelo:
• Afinidad por la melanina.
• Lipofilia.
• Basicidad.
Cocaína , métodos de detección en cabello
11. • El método analítico de cromatografía de gases acoplado a
espectrometría de masas, para la detección e identificación de
cocaína y sus posibles metabolitos en pelo. La cuantificación se basó
en el método de curvas de calibración construidas con el sistema de
niveles múltiples, cubriendo el rango esperado y también con niveles
sobre y bajo este rango de concentración.
12. Métodos :
Sistemas de disolvente
Preparar el sistema de disolvente para revelado. Antes de realizar el análisis, dejar el sistema
de disolvente en el tanque de TLC el tiempo suficiente para que se llegue a la saturación de
la fase de vapor (si se utilizan tanques forrados de papel adsorbente, ese tiempo será de
unos cinco minutos).
Preparación de las soluciones de la muestra y patrón:
Se preparan soluciones muestra y patrón en metanol con una concentración de 1
mg/ml. La forma de cocaína utilizada como patrón, sal o base, no tiene
importancia por cuanto en las placas de TLC los compuestos se mueven en forma
de base libre.
13. LAS MANIFESTACIONES CLÍNICAS
MÁS COMUNES SON:
APARATO CARDIOVASCULAR:
• PALPITACIONES, BRADICARDIA O
TAQUICARDIA, ARRITMIAS
(FIBRILACIÓN VENTRICULAR ES
LA CAUSA MÁS FRECUENTE DE
MUERTE SÚBITA POR COCAÍNA),
HIPERTENSIÓN E INFARTO DE
MIOCARDIO.
• EL CONSUMO SIMULTANEO DE
COCAÍNA Y ALCOHOL PRODUCE
EL COCAETILENO QUE ES UN
METABOLITO ACTIVO Y DE
MAYOR TOXICIDAD CARDIACA
QUE LA COCAÍNA. SU
PRODUCCIÓN DE MUERTE
SÚBITA ES SUPERIOR A LA DE LA
COCAÍNA.
14. APARATO RESPIRATORIO: TAQUIPNEA
Y RESPIRACIÓN IRREGULAR.
NEUROLÓGICAS:
CEFALEA,ICTUS CEREBRAL, HEMORRAGIA
CEREBRAL , CONVULSIONES.
SNC:
ANSIEDAD, CONFUSIÓN, IRRITABILIDAD,
EUFORIA, ALUCINACIONES VISUALES Y
TÁCTILES , ALTERACIONES DE LA PERCEPCIÓN,
REACCIONES PARANOIDES.
OJO:
MIDRIASIS, VASOCONSTRICCIÓN
CONJUNTIVAL.
HEPÁTICAS:
LAS LESIONES HEPÁTICAS AGUDAS TÓXICAS
POR COCAÍNA SON DE TIPO CITOLÍTICO.