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Cocaetileno
INTEGRANTES:
Vías de ingreso de la cocaína al
organismo
Vías de ingreso
ASPIRADA
Clorhidrato de
cocaína, un polvo
cristalino de color
blanco inodoro.
Es la forma mas común
de consumo.
FUMADA
El sulfato de coca
(basuco, baserola o
Suzuki)
Contiene alrededor del
50% de sulfato de
cocaína y otros
alcaloides.
VIA INTRAVENOSA
La Conc. Max. Se
alcanza 4 a 6 minutos.
El polvo disuelto en
agua destilada solo
puede inyectarse a
nivel subcutáneo o IV.
INHALADA
alcaloide de la cocaína
en su forma de base.
VIA ORAL
Forma mas antigua de
uso y abuso de cocaína
Farmacocinética
La cocaína es una base débil (pKa: 8.6)
que atraviesa rápidamente las
membranas corporales (incluidas las
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Absorción: La cantidad relativa de
cocaína que se absorbe a nivel sistémico
depende fundamentalmente de la vía de
administración.
Biodisponibilidad
• Tanto nasal u oral es de un 30-40%, aunque la variabilidad es
mayor para la vía oral.
• La biodisponibilidad de la cocaína fumada varía entre un 10 y un
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• Distribución: La cocaína después de
ser administrada, es distribuida
ampliamente por todo el organismo.
• El metabolismo principal de la
cocaína tiene lugar mediante una
hidrólisis enzimática hepática
rápida que produce los metabolitos
inactivos benzoilecgonina (45%),
metilesterecgonina (45%) y
ecgonina.
Distribución y metabolismo
• El consumo de alcohol por parte de los
cocainómanos es muy frecuente.
• La combinación supone un riesgo y un
aumento de la morbi- mortalidad
asociada a la cocaína.
• La ingesta simultanea de alcohol y
cocaína aumenta el riesgo de muerte
súbita por cocaína hasta en 18 veces
Alcohol y cocaína
COCAETILENO
El etanol inhibe la actividad de
la metilesterasa, disminuyendo
la hidrólisis a benzoilecgonina.
En presencia de etanol, la
cocaína es transesterificada por
esterasas hepáticas a
etilcocaína o cocaetileno.
Este metabolito cocaetileno
posee actividad farmacológica
y tóxica (fundamentalmente a
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hepático).
• La cocaína es un
inhibidor de los procesos
de recaptacion tipo 1
(recaptacion de
noradrenalina y
dopamina desde la
hendidura sináptica a la
terminal presinaptica lo
que facilita su
acumulación en la
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Mecanismo de acción
• La cocaína también bloquea la recaptacion
de serotonina y el consumo crónico de esta
sustancia produce cambios en estos
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• Los efectos sobre la neurotransmision
catecolaminergica y serotoninergica
constituyen a si mismo la base de su
mecanismo de acción como droga
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factores fundamentalespara la incorporación de
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cocaína y sus posibles metabolitos en pelo. La cuantificación se basó
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niveles múltiples, cubriendo el rango esperado y también con niveles
sobre y bajo este rango de concentración.
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Preparar el sistema de disolvente para revelado. Antes de realizar el análisis, dejar el sistema
de disolvente en el tanque de TLC el tiempo suficiente para que se llegue a la saturación de
la fase de vapor (si se utilizan tanques forrados de papel adsorbente, ese tiempo será de
unos cinco minutos).
Preparación de las soluciones de la muestra y patrón:
Se preparan soluciones muestra y patrón en metanol con una concentración de 1
mg/ml. La forma de cocaína utilizada como patrón, sal o base, no tiene
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MÁS COMUNES SON:
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TAQUICARDIA, ARRITMIAS
(FIBRILACIÓN VENTRICULAR ES
LA CAUSA MÁS FRECUENTE DE
MUERTE SÚBITA POR COCAÍNA),
HIPERTENSIÓN E INFARTO DE
MIOCARDIO.
• EL CONSUMO SIMULTANEO DE
COCAÍNA Y ALCOHOL PRODUCE
EL COCAETILENO QUE ES UN
METABOLITO ACTIVO Y DE
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QUE LA COCAÍNA. SU
PRODUCCIÓN DE MUERTE
SÚBITA ES SUPERIOR A LA DE LA
COCAÍNA.
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  • 2. Vías de ingreso de la cocaína al organismo Vías de ingreso ASPIRADA Clorhidrato de cocaína, un polvo cristalino de color blanco inodoro. Es la forma mas común de consumo. FUMADA El sulfato de coca (basuco, baserola o Suzuki) Contiene alrededor del 50% de sulfato de cocaína y otros alcaloides. VIA INTRAVENOSA La Conc. Max. Se alcanza 4 a 6 minutos. El polvo disuelto en agua destilada solo puede inyectarse a nivel subcutáneo o IV. INHALADA alcaloide de la cocaína en su forma de base. VIA ORAL Forma mas antigua de uso y abuso de cocaína
  • 3. Farmacocinética La cocaína es una base débil (pKa: 8.6) que atraviesa rápidamente las membranas corporales (incluidas las placentarias y las hematoencefálicas Absorción: La cantidad relativa de cocaína que se absorbe a nivel sistémico depende fundamentalmente de la vía de administración.
  • 4. Biodisponibilidad • Tanto nasal u oral es de un 30-40%, aunque la variabilidad es mayor para la vía oral. • La biodisponibilidad de la cocaína fumada varía entre un 10 y un 20%, siendo el porcentaje menor el más común.
  • 5. • Distribución: La cocaína después de ser administrada, es distribuida ampliamente por todo el organismo. • El metabolismo principal de la cocaína tiene lugar mediante una hidrólisis enzimática hepática rápida que produce los metabolitos inactivos benzoilecgonina (45%), metilesterecgonina (45%) y ecgonina. Distribución y metabolismo
  • 6. • El consumo de alcohol por parte de los cocainómanos es muy frecuente. • La combinación supone un riesgo y un aumento de la morbi- mortalidad asociada a la cocaína. • La ingesta simultanea de alcohol y cocaína aumenta el riesgo de muerte súbita por cocaína hasta en 18 veces Alcohol y cocaína
  • 7. COCAETILENO El etanol inhibe la actividad de la metilesterasa, disminuyendo la hidrólisis a benzoilecgonina. En presencia de etanol, la cocaína es transesterificada por esterasas hepáticas a etilcocaína o cocaetileno. Este metabolito cocaetileno posee actividad farmacológica y tóxica (fundamentalmente a nivel cardiaco e incluso hepático).
  • 8. • La cocaína es un inhibidor de los procesos de recaptacion tipo 1 (recaptacion de noradrenalina y dopamina desde la hendidura sináptica a la terminal presinaptica lo que facilita su acumulación en la hendidura sináptica). Mecanismo de acción
  • 9. • La cocaína también bloquea la recaptacion de serotonina y el consumo crónico de esta sustancia produce cambios en estos neurotransmisores con disminución de su biodisponibilidad. • Los efectos sobre la neurotransmision catecolaminergica y serotoninergica constituyen a si mismo la base de su mecanismo de acción como droga dependigena.
  • 10. Desde el punto de vista químico existen tres factores fundamentalespara la incorporación de una droga en el pelo: • Afinidad por la melanina. • Lipofilia. • Basicidad. Cocaína , métodos de detección en cabello
  • 11. • El método analítico de cromatografía de gases acoplado a espectrometría de masas, para la detección e identificación de cocaína y sus posibles metabolitos en pelo. La cuantificación se basó en el método de curvas de calibración construidas con el sistema de niveles múltiples, cubriendo el rango esperado y también con niveles sobre y bajo este rango de concentración.
  • 12. Métodos : Sistemas de disolvente Preparar el sistema de disolvente para revelado. Antes de realizar el análisis, dejar el sistema de disolvente en el tanque de TLC el tiempo suficiente para que se llegue a la saturación de la fase de vapor (si se utilizan tanques forrados de papel adsorbente, ese tiempo será de unos cinco minutos). Preparación de las soluciones de la muestra y patrón: Se preparan soluciones muestra y patrón en metanol con una concentración de 1 mg/ml. La forma de cocaína utilizada como patrón, sal o base, no tiene importancia por cuanto en las placas de TLC los compuestos se mueven en forma de base libre.
  • 13. LAS MANIFESTACIONES CLÍNICAS MÁS COMUNES SON: APARATO CARDIOVASCULAR: • PALPITACIONES, BRADICARDIA O TAQUICARDIA, ARRITMIAS (FIBRILACIÓN VENTRICULAR ES LA CAUSA MÁS FRECUENTE DE MUERTE SÚBITA POR COCAÍNA), HIPERTENSIÓN E INFARTO DE MIOCARDIO. • EL CONSUMO SIMULTANEO DE COCAÍNA Y ALCOHOL PRODUCE EL COCAETILENO QUE ES UN METABOLITO ACTIVO Y DE MAYOR TOXICIDAD CARDIACA QUE LA COCAÍNA. SU PRODUCCIÓN DE MUERTE SÚBITA ES SUPERIOR A LA DE LA COCAÍNA.
  • 14. APARATO RESPIRATORIO: TAQUIPNEA Y RESPIRACIÓN IRREGULAR. NEUROLÓGICAS: CEFALEA,ICTUS CEREBRAL, HEMORRAGIA CEREBRAL , CONVULSIONES. SNC: ANSIEDAD, CONFUSIÓN, IRRITABILIDAD, EUFORIA, ALUCINACIONES VISUALES Y TÁCTILES , ALTERACIONES DE LA PERCEPCIÓN, REACCIONES PARANOIDES. OJO: MIDRIASIS, VASOCONSTRICCIÓN CONJUNTIVAL. HEPÁTICAS: LAS LESIONES HEPÁTICAS AGUDAS TÓXICAS POR COCAÍNA SON DE TIPO CITOLÍTICO.