Resumen de los fármacos betalactámicos.

1. LOLA CAMILA TELLERÍA

2.  Los antimicrobianos son los ejemplos
más notables de los avances en medicina
moderna.
 La notable potencia y actividad
específica de ellos se debe a su
selectividad sobre blancos específicos o
más importantes en los microbios que en
los humanos.

3. Síntesis de la pared celular
DNA girasa
Beta - Acido nalidixico
lactamicos Fluoroquinolonas
Inhi de beta
lactamasa
Vancomicina
Metabolismo del ácido fólico
Trimetoprin
Sulfonamidas Síntesis de proteínas
Eritromicina
Cloramfenicol
Clindamicina
Lincomicina
Tetraciclinas
Aminoglicosidos

4. Clasificación
Pencilinas
 Penicilinas combinadas con inhibidores
de las betalactamasas
Cefalosporinas
Carbapenemicos
 Monobactamicoss

5. Origen: Natural, Penicillium
Fleming: 1929
Chain: 1940
Estructura:

6.  Inhibe producción de
mucopéptido en pared, por
inhibición de enzimas
Transpeptidasas (PBPs).
 Inhiben formación
enlaces cruzados de
polisacaridos
 Muerte por lisis osmótica

7. REDUCIDO EFECTO CUANDO:
 Baja permeabilidad al medicamento.
 Microorganismo no posee Péptidoglicano.
 Microorganismos estado latente.
 Organismos intracelulares.
 No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP):
Transpeptidasas.
Diferencias en susceptibilidad en bacterias

8. INDICACIONDES:
 Streptococcus pyogenes, S. viridans, S.
penumoniae
 Staphyloccus aureus
 Meningococo: Neisseria meningitidis
 Gonococo: Neisseria gonorrhoeae
 Sífilis: Treponema pallidum
 Difteria: Corynebacterium diphteriae
 Antrax (agente de elección)
 Clostridium sp.
 Listeria monocitogenes

9. Tipo y Nombre Genérico Usos
Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina S. Pyogenes, S. viridans
Penicilina G procaínica C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani
Penicilina G benzatinica
Penicilina V (penicilina fenoximetilica)
Penicilinas penicilinasas resistentes
Meticilina
Oxacilina Staphylococcus aureus productor de
Nafcilina penicilinasas
Cloxacinina
Dicloxacilina
Penicilinas de Amplio Espectro
Aminopenicilinas Enterococos, Listeria monocytogenes,
Ampicilina H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.
Amoxacilina pylori
Bacampicilina

10. Tipo y Nombre Genérico Usos
Penicilinas de Amplio Espectro
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina Pseudomona aeruginosa (PPl/),
Morganella, Enterobacter,
Ureidopenicilinas Proteus, Klebsiella
Mezlocilina
Azlocilina
Piperacilina
Penicilina más inhibidor de Estafilococo, Enterococo,
betalactamasas Gonococo, Proteus, Shiguella,
Amoxacilin - ácido clavulánico productores de betalactamasa
Ampicilina - sulbactam
Ticarcilina - ácido clavulánico
Piperacilina - tazobactam

11. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
 Oral
Intravenosa
Intramuscular
Distribución:
Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas
(inflamadas).
Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en
embarazo y lactancia.
Excreta por leche materna.
Eliminación:
 Riñón, 30 minutos de vida media.
 Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)

12.  La absorción de la mayor parte de las
penicilinas por vía oral (excepción:
Amoxicilina) es disminuída por los alimentos,
por lo que deben administrarse de 1 – 2
horas antes o despues de los alimentos.
 La abministración por vía intravenosa se
prefiere ya que por vía intramuscular
provacará dolor e irritación (en altas dosis).
 Las penicilinas benzatina y procaína son 10d
formuladas para retrasar la absorción.

13. REACCIONES ADVERSAS
 1-10% de los pacientes las presentan.
Fuerte prurito, rush, angioedema, shock
anafiláctico (esporádico).
Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días).
Alteraciones hematológicas, gastrointestinales

14.  Una historia de reacción adversa a las
penicilinas, no es suficiente ya que se ha
comprobado que menos del 1% de las
personas que dicen haberla tenido, NO la
tendran una vez administrada.
 En pacientes con I.R. las penicilinas en
altas dosis pueden producir convulsiones.

15. INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
 Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera
reversible o irreversible que inhiben a muchas de
las enzimas betalactamasas bacterianas.
 Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que
suelen ser administradas en conjunto con antibióticos
betalactámicos reduciendo la acción que le confiere
resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.
Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica
médica son el clavulanato, el sulbactam y el tazobactam.

16.  Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)
 Recupera espectro
 Amplia espectro: Acinetobacter
 Mejora biodisponibilidad cada 12 h
 Amoxicilina + Ac. clavulánico (CLAVULIN)
+ Sulbactam
 Recupera espectro
 Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®)
- Amplia espectro contra enterobacterias
 Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)

17. 1
R2
Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas
Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la
generación

18.  Cefazolina, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina, Cefr
adina, cefroxadina.
 Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae
 Administración: I.V.
 Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No
barrera hematoencefalica, placentaria y leche.
 Excretan por riñón

19.  Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina,
Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef
 Administración: Oral (Cefaclor
 Cefuroxima), I.V.
 Distribución: Todos los tejidos, No barrera
hematoencefalica, Si placentaria y leche
 Excreción: Riñón

20.  Usos clínicos: H. influenzae (productores
de B lactamasa), moraxella catarralis y se
ultilizan para tratar sinusitis, otitis o
infecciones del T.R.B.
 Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en
el tratamiento de meningitis y NO debe
utilizarse.
 Tienen mayor actividad en Gram -

21.  Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime,
Cefoperazona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén,
Moxalactam
 Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia
marcescens, Providencia, Haemophilus y
Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.
 Administración: I.V. y oral.
 Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera
hematoencefálica y barrera placentaria
 Excreción: Renal

22.  Se utilizan en infecciones severas,
producidas por microorganismos
resistentes.
 Se debe evitar tratar infecciones entero
bacterianas con C3G ya que producen
resistencia fácilmente.

23.  Cefepime, Cefpiroma
 Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (-
), enterobacterias, S. aureus, S.
pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.
 Administración: I.V.
 Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera
hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.
 Excreción: Renal
 Vida media: 2 horas

24.  Reacciones de hipersensibilidad identicas
a la de las penicilinas.
 Irradiación local produce dolor después de
la inyección I.M. y tromboflebitis después
de la administración I.V.

25.  Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y
actividad menor en Gram +.
 Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de
deshidropeptidasa (Cilastina).
 Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.
 Se pueden administrar I.M. , I.V.
 Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones
cutaneas y reacciones cutanas locales.