Antivirales parte2

INSTITUTO INTERNACIONAL DE ENFERMERIA
REYNOSA

Antivirales

Ponente
Laura Margarita Araujo Atzin

Clasificación de los fármacos
antivíricos
1) Antiherpesvirus: 3) Antigripales:
 análogos de los nucleosidos  inhibidores de la
 análogos de los pirofosfatos neuraminidasa
2) Antirretrovirales:  amantadina.
 inhibidores de la 4) Otros:
transcriptasa inversa  interferones
 inhibidores de la proteasa  ribavirina
 inhibidores de la fusión

Fármacos antirretrovirales
• Características generales:
• El VIH es el microorganismo responsable del Sida.
• Esta enfermedad resulta de gran interés considerando la morbilidad,
vías de transmisión y el riesgo potencial de mortalidad.

• Características generales:
• Una vez en el interior del organismo, el virus puede permanecer
durante largo tiempo en fase de reposo y/o replicarse con gran
rapidez.

• Hasta el desarrollo de los fármacos, el Sida era una enfermedad
mortal en casi todos los pacientes. En la actualidad y con el tx.
farmacológico, parece transformarse en una enfermedad crónica.

• Opciones terapéuticas
• En al actualidad son 3 las grandes opciones existentes y en todas
ellas el objetivo es inhibir la replicación del virus:
1. Inhibición de la transcriptasa inversa (ITI); esta enzima transforma el
ARN del virus en ADN. Este paso es primordial para que el virus pueda
replicarse.
2. Inhibición de la proteasa: esta enzima propia del virus es la responsable
de transformar las largas cadenas de proteínas sintetizadas por los
ribosomas de la célula infectada en sus componentes básicos, que
resultan fundamentales para que las partículas virales resulten
infectivas.
3. Inhibición de la fusión: es el proceso de penetración del virus en la
célula.

• Inhibidores de la transcriptasa inversa
• Existen dos opciones farmacológicas distintas para inhibir la
transcriptasa inversa; en un caso los fármacos tienen similitud
estructural con los nucleósidos del virus y en el otro no:

a) Inhibidores de la transcriptasa analogos de nucleosidos y
nucleótidos (ITIAN/ ANITI)
b) Inhibidores de la transcriptasa no análogos (ITINN)

Inhibidores de la transcriptasa análogos
de nucleosidos y nucleótidos (ITIAN)
Abacavir (ABC)
• Mecanismo de acción: • Precauciones y
• Actúa al ser transformado contraindicaciones:
intracelularmente, mediante enzimas • Deben vigilarse la función hepática y
celulares, en trifosfato de carbovir. renal, así como la aparición de
Actúa inhibiendo la transcriptasa reacciones de hipersensibilidad.
inversa a través de un doble • Se contraindica: hipersensibilidad, IH
mecanismo, incorporándose al ADN grave (insuficiencia hepática), durante
viral, produciéndose la detención de la el embarazo.
síntesis de ADN viral por la célula.

Abacavir (ABC)
• Farmacocinética:
• Se absorbe rápidamente tras la administración
oral. La biodisponibilidad es de un 83%. La
distribución penetra libremente en los tejidos
corporales. Se metaboliza principalmente en el
hígado excretándose aproximadamente un 2% de
la dosis administrada por vía renal, como
compuesto inalterado. La eliminación de abacavir
tiene lugar a través del metabolismo hepático con
la posterior excreción de metabolitos
principalmente en la orina.
• La ingesta con alimentos puede retrasar su
absorción.

Nombre genérico Abacavir
Nombre comercial Ziagenavir
Acción terapéutica Análogo de nucleósido inhibidor de la transcriptasa
reversa, para el tratamiento de infección causada
por el retrovirus VIH.
Espectro de acción Activo frente a VIH tipos 1y 2, y cepas resistentes a
AZT (zidovudina), 3TC (lamivudina), ddI (didanosina),
ddC (zalcitabina) o nevirapina.
Dosis Niños: 8 mg/kg/dosis cada 12 hs Adultos: 300 mg
cada 12 hs.
Vía de administración VO
Efectos adversos Reacciones de hipersensibilidad. Infrecuentes:
pancreatitis, aumento de enzimas hepáticas,
nauseas, vomito, diarrea, fiebre, cefalea, cansancio,
letargo.

Forma de presentación Comprimidos: 300 mg Solución oral: 20 mg/ml

Didanosina (ddI)
• La didanosina es un antiviral, contraindicaciones:
que actúa inhibiendo la • Debe vigilarse la función
replicación de los virus de la hepática y renal, así como la
inmunodeficiencia humana aparición de reacciones de
(VIH) al bloquear la copia del hipersensibilidad
ARN viral en ADN, en el
interior de la célula infectada.

Didanosina (ddI)
• La didanosina es rápidamente absorbida, observándose
las concentraciones plasmáticas.
• La distribucion en In vitro la unión de la didanosina a las
proteínas plasmáticas humanas . Su metabolismo, no ha
sido elucidado en humanos, la eliminación es renal
cerca del 40% y el 60% restante de la droga s elimina
mediante vías endógenas

Nombre genérico Didanosina (ddI)
Nombre comercial Videx; bandotan; DDI; Filaxis; Megavir
Acción terapéutica Análogo sintético de los nucleosidos. Inhibe la
transcriptasa inversa. Para el tx. de la infección
causada por el retrovirus HIV
Espectro de acción Activo frente a VHI tipo 1 y 2, y cepas resistentes a
AZT (zidovudina).
Dosis Neonatos < 90 días: 50 mg/kg/día
Niños: 90-150 mg/m²/dosis cada 12 hs
Adultos: < 60 kg: 125 mg cada 12 hs >60 kg: 200 mg
cada 12 hr.
Efectos adversos Frecuentes: diarrea, dolor abdominal, náuseas,
vómitos. Severas: neuropatía periférica. Infrecuente:
pancreatitis.
Forma de presentación Comprimidos masticables con buffer: 25-50-100 mg
Cápsulas entéricas: 125-200-250-400 mg Polvo
pediátrico para solución oral : una vez reconstituido
con agua y antiácido contiene 10 mg/ml.

Emtricitabina (FTC)
• Mecanismo de acción:
• Asociación de tres fármacos • La emtricitabina y el tenofovir son
inhibidores de la transcriptasa profármacos que se activan en el
inversa, el efavirenz (inhibidor de organismo al fosforilarse a
estructura no nucleosídica), la emtricitabina trifosfato y tenofovir
emtricitabina (inhibidor de difosfato.
estructura nucleosídica derivado Los fármacos activos inhiben a la
de citidina) y el tenofovir retrotranscriptasa del virus VIH-1,
disoproxil (inhibidor de interrumpiendo la síntesis de la
estructura nucleotídica derivado cadena del DNA viral y la
de adenosina monofosfato). replicación del virus.

Emtricitabina (FTC)
• Precauciones y • Farmacocinética:
contraindicaciones: • Se absorbe de forma rápida y extensa
después de su administración oral; la
• Pueden ser necesario un ajuste
concentración plasmática máxima
posológico en pacientes con
tiene lugar 1 a 2 horas. Se distribuye
hepatopía y/o aclaramiento de ampliamente por los
creatina inferior a 50ml/min. Se compartimientos intra y extracelular
contraindica en personas con del organismo; se metaboliza
hipersensibilidad. escasamente, y se excreta
fundamentalmente por el riñón y la
dosis se recupera por completo en la
orina, y heces.

Nombre genérico Emtricitabina
Nombre comercial Efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil
Aplicación terapéutica Tx de la infección por VIH 1
Espectro de acción Activo frente a VIH tipos 1 y 2, y VHB
Efectos adversos Pueden producir anemia, neutropenia, nauseas,
diarrea, cefalea, hiperglucemia,
hipertrigliceridemia, erupciones exantemáticas,
elevación de las transaminasas y la creatincinasa
Dosis 600/200/245 mg, 1 vez/día. Recomendable en
ayunas y al acostarse.
Adultos 245/200 mg 1 vez/día, con alimentos

Estavudina (d4T)
• Antivírico frente a VIH. Inhibe la contraindicaciones:
transcriptasa inversa por • Vigilar la función preancreatica y
competición con el sustrato síntomas de neuropatía.
natural timidina trifosfato y la
• Se contraindica en pacientes
síntesis de ADN viral.
alérgicos a estavudina

Estavudina (d4T)
• No atraviesa barrera hematoencefálica hasta transcurridas 2 h de la
administración oral. Se distribuye igualmente entre hematíes y
plasma.
Se metaboliza en hígado de forma limitada, siendo sus metabolitos
la estavudina oxidada, conjugados glucurónidos de estavudina y sus
metabolitos oxidados, y una N-acetilcisteína conjugado de ribosa
después de segmentación glicosídica.
• Su eliminación se excreta como fármaco inalterado en orina.

Nombre genérico Estavudina
Nombre comercial Zerit; Virclox:; Birac
Dosis Niños < 30 kg: 1mg/kg/dosis cada 12 hs.
Lactantes : de 0-13 días, 0,5 mg/kg/12 h; ≥ 14 días y
px < 30 kg, 1 mg/kg/12 h; px≥ 30 kg.
Adultos: < 60 kg: 30 mg cada 12 hs. > 60 kg: 40 mg
cada 12 hs.
Adecuar dosis en insuficiencia renal
Espectro de acción Activo frente a VIH tipos 1 y 2, y frente a cepas
resistentes a AZT (zidovudina)
Acción terapéutica Antirretroviral, análogo de los nucleósidos. Inhibidor
de la transcriptasa reversa. Pacientes que no toleran
AZT (zidovudina) o que muestran deterioro durante el
tx con este farmaco.
Efectos adversos Neuropatía periférica, pancreatitis, cefaleas, náuseas,
aumento transaminasas.

Forma de presentación Cápsulas: 15, 20, 30, 40 mg Polvo para solución oral:
1 mg/ml

Lamivudina (3TC)
• Mecanismo de acción: • Farmacocinética:
• Actúa inhibiendo la replicación de los • Su biodisponibilidad es del 80-85%.
VIH al bloquear la copia del ARN viral Se absorbe ampliamente, los
en ADN, en el interior de la célula alimentos retrasan la absorción oral y
infectada. La lamivudina se la concentración máxima plasmática
metaboliza intracelularmente a (en un 47%). Difunde a través de la
lamivudina 5-trifosfato, metabolito barrera hematoencefálica. La unión a
del que depende la actividad frente a proteínas es del 16-36%.
VIH-1 y VIH-2. También ha mostrado Metabolismo hepático del 5-10%,
actividad frente a casos aislados de siendo eliminado mayoritariamente
resistencia a zidovudina. con la orina en forma inalterada.

Lamivudina (3TC)
• Precauciones y contraindicaciones:
• Controlar la función pancreática y reajustar la posología en caso
necesario. Utilizar con precaución en px con cirrosis hepática o
infección crónica por el VHB, ya que la interrupción del tx implica
riesgo de hepatitis de rebote.
• Contraindicado en hipersensibilidad

Nombre genérico Lamivudina (3TC)
Nombre comercial Birvac; Ganvirel; Lamilea
Acción terapéutica Análogo de los nucleósidos, inhibidor de la
transcriptasa inversa. Se administra asociado a
zidovudina (revierte la resistencia al AZT).
Enfermedad por el VIH en combinación con otros
antirretrovirales y en px con inmunodeficiencia
progresiva
Espectro de acción Actividad frente a VIH 1 y 2, y cepas resistentes a
AZT (zidovulina)
Dosis Neonatos < 30 días: 2 mg/kg/dosis cada 12 hs.
Niños: 4 mg/kg/dosis cada 12 hs. Adultos: < 50 kg: 2
mg/kg/dosis cada 12 hs, > 50 kg: 150 mg cada 12 hs
Efectos adversos Cefalea, pancreatitis, neutropenia. Neuropatía
periférica. Fatiga, anemia, nauseas, diarrea, vómitos,
dolor y calambres abdominales y trombocitopenia
Forma de presentación Comprimidos: 150 mg Solución oral :10 mg/ml

Zalcitabina (ddC)
• Actúa impidiendo la replicación el • Vía Oral: Su biodisponibilidad es del
VIH, al bloquear la copia del ARN viral 80%. Los alimentos reducen y
en retrasan la absorción oral. El grado de
ADN, en el interior de las células unión a proteínas plasmáticas es
infectadas. Tiene acción sinérgica menor del 4%. Es eliminado
con la zidovudina. mayoritariamente con la orina, en
elevada proporción en forma
inalterada. Su semivida de
eliminación es de 2 h (8,5 h en
insuficiencia renal).

Zalcitabina (ddC)
• Precauciones y contraindicaciones:
• Debe vigilarse la función pancreática y la aparición de síntomas de
neuropatía.
• Contraindicación: si el px es alérgico a zalcitabina, insuficiencia
hepática, neuropatía periférica.

Nombre genérico Zalcitabina (ddC)
Nombre comercial Arlevid, Hivid
Acción terapéutica Px que no toleran AZT (zidovudina) o que presentan
deterioro durante el tx con este fármaco.

Espectro de acción Activo frente a VIH 1 y 2, cepas resistentes a AZT
(zidovudina), siendo la resistencia cruzada con ddI
(didanosil)
Dosis - Adultos y niños mayores de 13 años: 0,75 mg/8 h.
- Insuficiencia renal: ClCr de 10-40 ml/min, dosis de
0,750 mg/12 h.
ClCr < 10 ml/min, dosis de 0,750 mg/24 h.
Efectos adversos Puede producir neuropatía periférica, cefalea, dolor
abdominal, nauseas, diarrea, vómitos, anemia,
leucopenia, neutropenia y pancreatitis
Forma de presentación Tabletas 0.750 mg, comprimidos 0.375 mg

Zidovudina (AZT)
• Antiviral frente a retrovirus, inhibe la • La biodisponibilidad oral es del 60-
transcriptasa inversa bloqueando la 70%, alcanzando concentraciones
formación de ADN proviral. plasmáticas máximas en 1 hora. Es
ampliamente distribuida por el
organismo, difundiendo a través de la
barrera meníngea. El 60% de la dosis
es metabolizado en el hígado. Es
eliminada mayoritariamente con la
orina, un 20% en forma inalterada.

Zidovudina (AZT)
• Precauciones y • Efectos adversos:
contraindicaciones: • Anemia, agranulocitosis, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia,
• Debe vigilarse el hemograma, cada 2
macrocitosis, aplasia medular, hepatitis,
semanas en los 3 primeros meses y
mareos, parestesias, astenia,
posteriormente con una frecuencia
somnolencia, pigmentación ungueal,
mensual, así como las
dolor abdominal, nauseas, diarrea,
concentraciones de transaminasas.
vómitos, disgeusia, estreñimiento,
Contraindicado en px con
flatulencia, hemorragia gastrointestinal,
hipersensibilidad.
ulceras bucales y esofágicas.

Nombre genérico Zidovudina
Nombre comercial Enper; Retrovir; AZT Filaxis; Azoazol; Azotine; Exovir;
Zidovudine Asofarma
Acción terapéutica Antirretroviral análogo de los nucleósidos, inhibidor de la
transcriptasa inversa. Para tratamiento de la infección
causada por el retrovirus VIH
Espectro de acción Activo frente a VIH 1 (Vih 2 menos sensible
Dosis Prematuros: 1,5 mg/kg/dosis cada 12 hs hasta 2 semanas
de edad, luego 2 mg/kg/dosis cada 8 hs. Neonatos: V.O.: 2
mg/kg/dosis cada 6 hs E.V.: 1,5 mg/kg/dosis cada 6 hs.
Niños: V.O.: 120 mg/m²/dosis cada 6-8 hs o 180
mg/m²/dosis cada 12 hs E.V.:120 mg/m²/dosis cada 6 hs.
Adultos: 300 mg cada 12 hs. Insuficiencia hepática severa:
300 mg cada 24 hs.
Vía de administración VO , IV
Forma de presentación Cápsulas: 100-250 mg Jarabe: 10 mg/ml F.A.de 20 ml: 10
mg/ml

Tenofovir (TDF)
• Mecanismo de acción:
• capacidad de impedir la síntesis de DNA viral a partir de la cadena de ARN
infectante. Actúa como un finalizador de cadena, al incorporarlo la
transcriptasa inversa como un eslabón en la cadena de ADN en formación,
pero es incapaz de unir a ellos el eslabón siguiente. Obstaculiza así la
incorporación del ADN viral a la dotación genética de la célula infectada y
por tanto, la capacidad para sintetizar nuevas cadenas de ADN viral a
través de la maquinaria celular.

Tenofovir (TDF)
• Precauciones y • Farmacocinética:
contraindicaciones: • Su biodsisponibilidad oral es
• Contraindicado en reducida siendo su
hipersensibilidad, y alteración eliminación lenta y por vía
renal grave. urinaria.
• Monitorizar px con
insuficiencia hepática,
insuficiencia renal.

Nombre genérico Tenofovir (TDF)
Nombre comercial Tenofovir-Humax
Acción terapéutica Tx. Del Sida en asociación con otros dos fármacos, especialmente
en formas resistentes.
Espectro de acción VIH 1 y 2, y VHB.
Desarrolla resistencia muy rápidamente y cruzadas con otros
fármacos del mismo grupo cuando se utiliza en monoterapia.
Dosis Oral. Ads y adolescentes:12 a < 18 años y peso ≥ 35 kg: 245 mg 1
vez/día (con alimento).
I.R. Ads.: Clcr 30-49 ml/min: 245 mg/48 h; Clcr < 30: 245 mg/72-
96 h y hemodializados: 245 mg/7 días.
Tratamiento VIH: VO 300 mg una vez al día.
Virus de la hepatitis B (VHB), crónica, en pacientes co-infectados
con el VIH 1: VO, 300 mg una vez al día con una comida.
Efectos adversos Los mas frecuentes son las nauseas, vómitos, diarrea, cefalea
Recientemente se ha descrito disfunción renal.
Forma de presentación Tabletas 300 mg de tenofovir, cajas de 30 y 60 tabletas

Inhibidores de la transcriptasa no
análogos de nucleosidos (ITINN)

Configuran este grupo: • Precauciones y
• Nervirapina, efavirenz y delavirdina contraindicaciones:
• Debe vigilarse de forma especial las
• Mecanismo de acción: pruebas de función hepática,
especialmente durante los 6 primeros
• Actúan uniéndose directamente a meses.
aminoácidos de la transcriptasa inversa
produciendo su inactivación.

Nevirapina
• Su absorción vía oral es rápida y no se ve afectada
por los alimentos. Su biodisponibilidad es superior
al 90%. La unión a proteínas plasmáticas es de
60%. La concentración en el LCR es alrededor del
45% de la concentración plasmática; atraviesa la
barrera placentaria.
• Es ampliamente metabolizado por las enzimas
hepáticas, principalmente, la excreción es
mayoritariamente por la orina en forma de
metabolitos hidroxilados conjugados con
glucorónido.

Nombre genérico Nevirapina (NVP)
Nombre comercial Viramune; Neviralea; Ritvir
Acción terapéutica Antirretroviral no nucleósido. Inhibidor de la transcriptasa
inversa. Indicado para uso en combinación con análogos
de nucleósidos.
Espectro de acción Activos sobre VIH 1 e inactivos frente al VIH 2. las resistencias son
muy rápidas y cruzadas con otros fármacos del mismo grupo
cuando se utilizan en monoterapia.
Dosis Neonatos: 5 mg/kg cada 24 hs por 14 días, luego 120
mg/m²/dosis cada 12 hs. Niños: 120 mg/m²/dosis cada 24
hs los primeros 14 días, luego 120 mg/m²/dosis cada 12 hs.
Adultos: 100 mg cada 12 hs los primeros 14 días, luego
200 mg cada 12 hs
Efectos adversos Exantema, síndrome de Stevens Johnson, cefalea, náuseas,
dolor articular y muscular.
Forma de presentación Comprimidos: 200 mg Suspensión: 10 mg/ml

Efavirenz
• La biodisponibilidad aumenta considerablemente tras la ingestión de una
comida rica en grasas. En la distribucion su grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 99%, principalmente albúmina. Las concentraciones en
LCR excedieron de las concentraciones plasmáticas libres.
Se metaboliza principalmente por el sistema de citocromo P450 a
metabolitos hidroxilados con posterior glucuronidación de los mismos.
• Se elimina en heces del 16% al 61 %, fundamentalmente sin modificar. El
14-34% de la dosis se excreta con la orina, menos del 1% inalterada.

Nombre genérico Efavirenz
Nombre comercial Stocrín/ sustiva
Acción terapéutica Análogo no nucleósido inhibidor de la transcriptasa
reversa, para el tratamiento de la infección causada por el
retrovirus HIV.
Dosis Niños: 10 - 15 kg: 200 mg/día; 15 - 20 kg: 250 mg/día; 20 -
25 kg: 300 mg/día; 25 - 32,5 kg: 350 mg/día; 32,5 - 40 kg:
400 mg/día; > 40 kg y adultos: 600 mg/día
Efectos adversos Somnolencia, insomnio, confusión, amnesia, agitación,
mareos
Forma de presentación Cápsulas: 50, 100 y 200 mg

Delavirdina
• Se absorbe rápidamente por vía oral (biodisponibilidad del 85%)
• En un 98% se une a proteínas plasmáticas y su vida media es de 5-8 horas.
Su metabolismo es fundamentalmente hepático por la vía del citocromo
P450, fundamentalmente por la familia de isoenzimas CYP3A a los que
inhibe, aunque se ha demostrado que tras cesar su administración se
recobra la actividad en una semana. Se elimina fundamentalmente por
orina (50%) en forma de metabolitos y en escasa proporción sin modificar.

Nombre genérico Delavirdina
Nombre comercial Delaverdine, Rescriptor
Acción terapéutica Análogo no nucleósido inhibidor de la transcriptasa reversa, para
el tratamiento de la infección causada por el retrovirus HIV.
Dosis 400 mg c/8hr (4 tabletas de 100mg) 3 veces al día en combinación
con otros agentes antirretrovirales

Efectos adversos Rash transitorio, elevación transaminasas, cefalea,
Forma de presentación Tabletas de 100 y 200 mg

• Inhibidores de la proteasa:
• Estos antirretrovirales inhiben la proteasa que fracciona los
poliproteinas, con lo que se impide la maduración de los viriones. La
inhibición induce la liberación de partículas víricas no infectantes.
• No precisan activación intracelular.
• Su espectro abarca el VIH 1 y 2, incluyendo cepas resistentes a otros
antivíricos.

Inhibidores de la proteasa
Amprenavir
• Inhibidor competitivo de la contraindicaciones:
proteasa del VIH-1. Previene el • Hipersensibilidad, la sol oral no
procesado de las poliproteínas se debe utilizar en px con
precursoras virales gag y gag-pol alteración hepática.
por lo que da lugar a la
formación de partículas virales
no infecciosas.

Amprenavir
• Se absorbe bien y rápidamente. el volumen de
distribución aparente es de, aproximadamente, 430
litros con una libre penetración de amprenavir en
los tejidos fuera de la circulación sistémica. e
metaboliza principalmente en el hígado
excretándose menos del 3 % inalterado en orina. Su
eliminación; el 14 % de la dosis de amprenavir
administrada que aparece en la orina y,
aproximadamente, el 75 % en las heces.

Nombre genérico Amprenavir
Nombre comercial Agenerase
Acción terapéutica Enfermedad por el VIH con inmunodeficiencia progresiva o
avanzada y en combinación con un ITIAN (Inhibidores de la
transcriptasa no análogos de nucleosidos y nucleotidos)
Espectro de acción Activo frente a VIH 1 y 2.
Dosis Formas sólidas. Ads. y adolescentes ≥ 12 años y p.c. > 50 kg: 1.200
mg 2 veces/día o 600 mg + 100 mg ritonavir 2 veces/día.
Niños 4-12 años y pacientes con p.c. < 50 kg: 20 mg/kg 2
veces/día, máx. 2.400 mg/día.
I.H., ads. y sin ritonavir, I.H. moderada: 450 mg 2 veces/día; I.H.
grave: 300 mg 2 veces/día.
Formas líquidas. Pacientes > 4 años: 17 mg/kg 3 veces/día, máx.
2.800 mg/día..
Efectos adversos Incluyen nauseas, vómitos, diarrea, erupciones cutáneas, cefaleas,
alteraciones del sueño y del estado de animo.
Forma de presentación Capsulas de 150 mg Sol. Oral de 15 mg/ml

Atazanavir
• Atazanavir es un agente contraindicaciones:
antirretroviral, actúa como • Contraindicado :
inhibidor de la proteasa del hipersensibilidad, IH
VIH- 1, interfiriendo una moderada-grave. Tomar
etapa vital en el ensamblaje precaución si el px tiene IH se
de nuevos viriones y la deberá monitorizar
diseminación del virus.

Atazanavir
• su absorción es mediante la asociación con Ritonavir, con el fin de
aumentar la biodisponabilidad se deberá administrar con
alimentos, su distribución se une en aproximadamente en un 86%
a las proteínas plasmáticas. Atazanavir se detectó en el LCR y en el
semen. se metaboliza principalmente por el isozima CYP3A4. se
excreta mayoritariamente con las heces (79%) y en menor
proporción con la orina (13%).

Nombre genérico Atazanavir
Nombre comercial Atazanavir-Humax, Reyataz , Zanavir
Espectro de acción Activo frente al VIH 1
Dosis Ads.: 300 mg atazanavir + 100 mg ritonavir (potenciador), 1
vez/día.
Niños 6-18 años (sólo las cáps.), según p.c.: de 15 a < 20 kg, 150
mg atazanavir + 80-100 mg ritonavir; de 20 a < 40 kg, 200 mg
atazanavir + 100 mg ritonavir; p.c. ≥ 40 kg, misma que ads.
Efectos adversos Los mas habituales son: nauseas, vómitos, diarrea, ictericia,
cefalea, alteraciones del sueño y erupciones exantemáticas.
Forma de presentación Capsulas de 150, 200, 300 mg

Indinavir
• Indinavir es un inhibidor contraindicaciones:
reversible y selectivo de las • Contraindicado:
proteinasas VIH-1 y VIH-2, lo hipersensibilidad, reducir las
que origina la producción de dosis en px IH leve/moderada
partículas de VIH con debida a cirrosis y precaución
morfología inmadura que han en IH grave
perdido la capacidad de
iniciar nuevos ciclos de
infección.

Indinavir
• Es absorbido ampliamente, la
biodisponibilidad de una dosis única de 800 mg de indinavir fue de
aproximadamente del 65 %. Su distribución se desconoce si difunde a través de la
barrera hematoencefálica. Es metabolizado ampliamente en el hígado. Es eliminado
mayoritariamente con las heces, y menos del 20% por la orina, del 10 al 12% en
forma inalterada.

Nombre genérico Indinavir
Nombre comercial Crixiván; Indilea; Arabín
Dosis 350-500 mg/m²/dosis cada 8 hs Adultos: 800 mg cada 8 hs.
Combinado con ritonavir: 800 mg cada 12 hs Insuficiencia
hepática: 600 mg cada 8 hs.
Efectos adversos Los mas característicos son: nauseas, diarrea, disgeusia, sequedad
de boca, dolor abdominal, vómitos, neutropenia, cefalea, mareos,
insomnio, hiperestesia y elevación de transaminasas.
Forma de presentación Cápsulas: 200 - 350 - 400 mg

Lopinavir
• Lopinavir es un inhibidor de contraindicaciones:
las proteasas de VIH-1 y VIH- • Contraindicado:
2. La inhibición de la, proteasa hipersensibilidad, px con IH
del VIH previene la división de grave
la poliproteina gag pol dando
lugar a la producción de un
virus inmaduro no infeccioso.

Lopinavir
• Los alimentos aumentan la biodisponibilidad
oral de este medicamento. Al distribución r se
liga aproximadamente un 98 – 99 % a proteínas
plasmáticas. se metaboliza extensamente por el
sistema hepático del citocromo P450, casi
exclusivamente por la isoenzima CYP3A. Su
eliminación es por heces y la orina.

Nombre genérico Lopinavir + Ritonavir
Nombre comercial Kaletra
avanzada y en combinación con un Inhibidores de la transcriptasa
no análogos de nucleosidos y nucleotidos
Espectro de acción Activo frente al VIH 1 y VIH 2
Dosis Todas las dosis se basan en el lopinavir. 7-15 kg: 12
mg/kg/dosis cada 12 hs; 15-40 kg: 10 mg/kg/dosis cada 12
hs; > 40 kg ó > 12 años: dosis adulto (400 mg cada 12 hs).
Terapia concomitante con nevirapina o efavirenz: 7-15 kg:
13 mg/kg/dosis cada 12 hs; 15-50 kg: 11 mg/kg/dosis cada
12 hs; > 50 kg ó 12 años: dosis adulto. Adultos: 400 mg (2
comprimidos) cada 12 hs. Terapia concomitante con
nevirapina o ritonavir: 533 mg (3 comprimidos) cada 12 hs
Efectos adversos Diarrea, dolores abdominales, astenia, cefaleas, náuseas,
vómitos, insomnio, rash.
Forma de presentación Comprimidos: 200 mg lopinavir + 50 mg ritonavir

Nelfinavir
• es un inhibidor reversible y selectivo contraindicaciones:
de las proteasas VIH-1 y VIH-2, lo que • Hipersensibilidad, mayor riesgo de
origina la producción de partículas de empeoramiento con hepatitis B/C
VIH con morfología inmadura que crónicas, IH preexistentes (incluida
han perdido la capacidad de iniciar hepatitis crónica activa); vigilar y
nuevos ciclos de infección. considerar suspensión.

Nelfinavir
• no se ha determinado la biodisponibilidad absoluta.
se distribuye ampliamente por el órganismo,
alcanzando concentraciones elevadas en ganglios
linfáticos. múltiples isoformas del citocromo P450
(CYP3A, 2C19/C9 y 2D6), son responsables del
metabolismo. La mayor parte (87 %) de una dosis
oral se eliminó en las heces. Sólo el 1-2% se excreta
con la orina.

Nombre genérico Nelfinavir
Nombre comercial Viracept; Nelvir
Dosis Neonatos: 10 mg/kg/dosis cada 8 hs Niños: 30
mg/kg/dosis cada 8 hs Niños mayores: 60 mg/kg/dosis
cada 12 hs Adultos: 750 mg cada 8 hs o 1250 mg cada 12
hs.
Efectos adversos Diarrea, náuseas, vómitos, astenia, exacerbación de
enfermedades hepáticas, erupciones, elevación de
transaminasas y cefalea.
Forma de presentación Comprimidos: 250 mg Polvo oral: 50 mg por cucharita al
ras, que viene con la presentación.

Ritonavir
• Actúa como potenciador contraindicaciones:
farmacocinético al inhibir de forma • Hipersensibilidad, IH grave sin
potente el metabolismo mediado por descompensación, hepatitis B o C, IH
el CYP3A. Además es un inhibidor preexistentes; monitorizar e
peptidomimético de las aspartil interrumpir si empeora hepatopatía
proteasas del VIH-1 y VIH-2, induce la
• En IR monitorizar función si aparecen
formación de partículas virales con
diarreas/ vómitos
morfología inmadura, incapaces de
iniciar nuevos ciclos de infección.

Ritonavir
• Los alimentos aumentan la absorción
oral. siendo distribuido en el organismo
de forma amplia, siendo hígado,
glándulas suprarrenales, páncreas, riñón
y tiroides. Es metabolizado ampliamente
en el hígado, por el sistema P-450
(principalmente por el isoenzima
CYP3A4), dando lugar a metabolitos. Es
eliminado en un 86% con las heces

Nombre genérico Ritonavir
Nombre comercial Norvir R. Abbott
Espectro de acción Activo frente al VIH 1. resistencia cruzada con Indinavir
Dosis Niños: 250 mg/m²/dosis cada 12 hs e incrementar hasta 400
mg/m²/dosis cada 12 hs en 5 días. Adultos: Iniciar con 300 mg
cada 12 hs y aumentar hasta 600 mg cada 12 hs en 5 días.

Efectos adversos Aumento de transaminasas, náuseas, diarrea, vómitos,
anorexia, parestesias periorales, cefalea
Forma de presentación Cápsulas: 100 mg Suspensión: 80 mg/ml

Saquinavir
• Saquinavir es un inhibidor reversible y contraindicaciones:
selectivo de las proteinasas VIH-1 y
• Contraindicado en px con
VIH-2. Su afinidad por las proteinasas
hipersensibilidad, seguimiento
virales es aproximadamente 50.000
estrecho de la seguridad y respuesta
veces mayor que por las humanas.
virológica con IH moderada. Con
hepatitis B o C crónica o IH
preexistentes, mayor riesgo de
alteración, monitorizar si hay
empeoramiento de la hepatopatía
considerar suspensión del tx.

Saquinavir
• La biodispobilidad del saquinavir cápsulas duras (CD)
es del 4%, debido a absorción incompleta y fuerte
metabolismo de primer paso. se distribuye
ampliamente en el organismo. El grado de unión a
las proteínas plasmáticas es del 97%. se metaboliza
ampliamente en el hígado, más del 90% mediante la
isoenzima a CYP3A4. Es eliminado más del 80% con
las heces.

Nombre genérico Saquinavir
Nombre comercial Fortovase NF
Dosis Adultos: 1200 mg cada 8 hs

Efectos adversos Dolor abdominal, nauseas, diarrea, cefalea, neuritis
periférica y pancreatitis
Forma de presentación Cápsulas blandas: 200 mg

Inhibidores de la fusión
Enfuvirtida
• Inhibidor de la fusión; por unión contraindicaciones:
extracelular específica a gp41 de VIH-
• Hipersensibilidad, coinfeccion por
1, bloquea la fusión entre la
hepatitis B/C mayor riesgo de
membrana del virus y la membrana
acontecimientos hepáticos graves.
de la célula diana, previniendo la
entrada del ARN viral.

Inhibidores de la fusión
Enfuvirtida
• La absorción es subcutánea, se une en un 92% a las proteínas
del plasma. Como péptido que es, se cataboliza en sus
aminoácidos constituyentes; luego, los aminoácidos se reciclan
dentro del organismo.

Nombre genérico Enfuvirtida
Nombre comercial Fuzeon
Acción terapéutica px infectados por VIH-1 que han recibido tx.
Dosis Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 90 mg/12 h.

Vía de administración Subcutánea
Efectos adversos Pueden ser locales, nódulos, dolor y eritema y otras como
alteraciones hepáticas, pancreáticas, del a medula ósea y
del SNC
Forma de presentación Composición: 1 ml de solución reconstituida contiene 90
mg de enfuvirtida.
Presentación: Estuche con 60 viales + 60 viales disolventes
+ 60 jeringas de 3 ml + 60 jeringas de 1 ml y 180 toallitas
de alcohol.
108 mg de enfuvirtida para preparar una solución
conteniendo 90 mg/ml

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