Este documento discute benzodiazepínicos, drogas usadas para tratar ansiedade. Inicialmente vistos como seguros, seu uso excessivo levou a dependência. Atualmente, cerca de 1,6% da população adulta é usuária crônica, com riscos de dependência após 1 ano de uso. Os benzodiazepínicos têm efeitos colaterais como sonolência e redução da memória, e síndrome de abstinência pode ocorrer com suspensão repentina.

1. BENZODIAZEPÍNICOS
Tranquilizantes Ansiolíticos
Calmantes

2. HISTÓRICO:
• A PRINCIPAL OPÇÃO TERAPÊUTICA PARA O
TRATAMENTO DA ANSIEDADE, NO INÍCIO DO
SÉCULO XX.
• OS PRIMEIROS BDZ, CLORDIAZEPÓXIDO E
DIAZEPAM, FORAM SINTETIZADOS NO FINAL DOS
ANOS 50 E LANÇADOS NO MERCADO EM 1960.
• ACREDITAVA-SE QUE ERAM SUBSTÂNCIAS
INCAPAZES DE LEVAR AO USO NOCIVO OU
ÀDEPENDÊNCIA.

6. • EM 1975, 100 MILHÕES DE PRESCRIÇÕES
FORAM EMITIDAS NOS ESTADOS UNIDOS.
• A CONSTATAÇÃO DA DEPENDÊNCIA LEVOU A
CAMPANHAS PELO USO MAIS RACIONAL.
• EM 1981, HOUVE UMA QUEDA PARA 65
MILHÕES DE RECEITAS.
• O USO, AINDA HOJE, ÉEXAGERADO E MUITAS
VEZES CARENTES DE CRITÉRIOS.

7. Epidemiologia
• USUÁRIOS CRÔNICOS: 1,6% POPULAÇÃO
ADULTA.
• USO OCASIONAL -11 A 15% NO ANO.
• 15% DOS PACIENTES USAM-NOS POR
PERÍODOS SUPERIORES A 1 ANO (APA, 1990);
• TOMARAM BZD POR MAIS DE 1 ANO: 7,4% NA
HOLANDA, 15% NOS EUA E 17% NA BÉLGICA.

8. • EUA : 1,1% DOS INDIVÍDUOS PREENCHEM
CRITÉRIO PARA ABUSO OU DEPENDÊNCIA EM
ALGUM MOMENTO DE SUAS VIDAS (GOLD,
1995).
• CADA CLÍNICO TEM EM SUA LISTA 50
PACIENTES DEPENDENTES DE
BENZODIAZEPÍNICOS, METADE DESTES.
• GOSTARIAM DE PARAR O USO E, NO ENTANTO,
30% PENSAM QUE O USO ÉESTIMULADO
PELOS MÉDICOS ( MHF, 1992)

10. FARMACOLOGIA
• SÃO DROGAS LIPOSSOLÚVEIS.
• ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL.
• AMPLA TAXA DE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS.
• METABOLISMO HEPÁTICO.
• BOA PARTE DELES APRESENTAM
METABÓLITOS ATIVOS.

11. ALPRAZOLAM
Frontal®, Alpraz®e Tranquinal®

12. LORAZEPAM
Lorax®, Lorium®, Max-Pax®e Mesmerin®

13. CLONAZEPAM
Rivotril®

14. DIAZEPAM
Valium ®, Dienpax®, Noan®

15. CLORDIAZEPÓXIDO
Psicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®

16. FLURAZEPAM
Dalmadorm®

17. FLUNITRAZEPAM
Rohypnol®

18. BROMAZEPAM
Lexotan®, Somalium®, Novazepam®

19. MIDAZOLAM
Dormonid®

20. Efeitos Colaterais
• Sonolência excessiva diurna (“ressaca”);
• Piora da coordenação motora;
• Piora da memória (amnésia anterógrada);
• Tontura, zumbidos;
• Quedas e fraturas;
• Reação paradoxal: Consiste de excitação,
agressividade e desinibição, ocorre mais
frequentemente em crianças, idosos e em
deficientes mentais;

21. • Anestesia emocional” – indiferença afetiva a
eventos da vida;
• “Anestesia emocional” – indiferença afetiva a
eventos da vida10;
• Idosos: maior risco de interação
medicamentosa, piora dos desempenhos
psicomotor e cognitivo(reversível), quedas e
risco de acidentes no trânsito;
• Risco de dependência 50% dos que usaram
por mais de um ano chegaram a usar por 5 a
10 anos.

22. Problemas socioeconômicos devido ao uso
prolongado (12 meses ou mais)
• Risco aumentado de acidentes: no tráfego, em
casa, no trabalho;

23. • Risco aumentado de overdose em combinação
com outras drogas;

24. • Risco aumentado de tentativas de suicídio,
especialmente em depressão;

25. • Risco de atitudes antissociais;
• Contribuição para problemas na interação
interpessoal;

26. • Redução da capacidade de trabalho,
desemprego;

27. • Custo com internações, consultas, exames
diagnósticos.

28. Síndrome de abstinência
Sinais e Sintomas
Físicos
• Tremores
• Sudorese
• Palpitações
• Letargia
• Náuseas
• Vômitos
• Anorexia
• Sintomas gripais
• Cefaleia
• Dores musculares

29. Síndrome de abstinência
Sinais e Sintomas
Psíquicos
• Insônia
• Irritabilidade
• Dificuldade de concentração
• Inquietação
• Agitação
• Pesadelos
• Disforia
• Prejuízo da memória
• Despersonalização/
• desrealização
• Convulsões
• Alucinações
• Delirium

30. Tolerância
Tolerância é a diminuição do efeito inicial
atingido por um medicamento após algum
tempo de uso na mesma dose. É comum
dentre os ansiolíticos benzodiazepínicos com
necessidade de escalonamento da dose para
manutenção do efeito desejado.

31. Precauções
Crianças
Os BZD são usados em crianças com
antiepiléticos associados a outras drogas, bem
como em sedação para procedimentos como
endoscopia digestiva alta.
Idosos
A sensibilização do SNC aumenta com a idade.
Idosos possuem maior risco de intoxicação e
efeitos colaterais, como ataxia, vertigem e
distúrbios comportamentais.

32. Gravidez e amamentação
Embora não haja passagem para o leite
materno, os BZD atravessam a barreira
placentária com risco para o feto. Seu uso em
grávidas deve ser considerado após avaliação
da relação entre custo e benefício pelo médico
e sua paciente.

33. POTENCIAL DE ABUSO
• ARTIFÍCIOS PARA CONSEGUIR O MEDICAMENTO;
• ADULTERAÇÃO E FALSIFICAÇÃO DE RECEITAS MÉDICAS
• DIVERSAS QUEIXAS INDEFINIDAS, SUPERVALORIZAÇÃO;
• “SÓAQUELE MEDICAMENTO FAZ EFEITO”;
• AFIRMAÇÃO QUE POSSUI TOLERÂNCIA ALTA AO
MEDICAMENTO;
• INSISTÊNCIA PARA O MÉDICO PRESCREVER ALGUM
MEDICAMENTO CONTROLADO NA PRIMEIRA
CONSULTA;
• AMEAÇAS VELADAS, BAJULAÇÃO E ELOGIOS

34. • É importante salientar que mesmo doses
terapêuticas podem levar à dependência!
• Pacientes que conseguem ficar livres de
benzodiazepínicos por pelo menos cinco
semanas apresentam redução nas medidas de
ansiedade e melhora na qualidade de vida.