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Universidad de Carabobo
         Facultad Ciencias de la Salud
Escuela de Ciencias Biomédicas y Biotecnológicas
         Departamento de Microbiología




          Macrólidos

                                            Bachilleres:

                                       Peña Milerbis
                                       Pérez Yoselyn
                                       Grupo: C2
Contenido a Explicar:

Concepto
Origen y Estructura química
Mecanismo de Acción
Espectro de Acción
Ejemplos
LOS MACRÓLIDOS son antibióticos
  naturales, semisintéticos y sintéticos
  que ocupan un lugar destacado en el
tratamiento de infecciones causadas por
          bacterias intracelulares.
     Integran este grupo: eritromicina,
claritromicina, azitromicina, espiramicina
              y roxitromicina.
Streptomyces actinobacterias gram positivas
 se encuentran predominantemente en suelos
      y en la vegetación descompuesta.
   Se caracterizan por producir numerosos
       antibióticos de uso clínico como:




• Estreptomicina
• Acido clavulánico
• Neomicina
• Cloranfenicol
Origen y estructura química


En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se
 obtuvo eritromicina, que es el antibiótico tipo
    del grupo. A partir de otras especies de
Streptomyces se obtuvieron otros macrólidos.

   Los nuevos macrólidos: roxitromicina,
 claritromicina y azitromicina son derivados
       semisintéticos de la eritromicina
La eritromicina descubierta en 1952, ha sido utilizada
             para tratar infecciones como:

             • Infecciones respiratorias
                • Piel y tejido blando
        • Infecciones de transmisión sexual
La estructura química
de todos los macrólidos se compone de
 un anillo lactónico macrocíclico unido
  por un enlace glucosídico a diversos
       desoxiazúcares aminados.
Se clasifican según el número de átomos
    de carbono presentes en el anillo
                lactónico.
 Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos
   azitromicina es una mólecula de 15 carbonos
CLARITROMICINA
  14 ATOMOS DE C




    AZITROMICINA
    15 ATOMOS DE C
Macrólidos
Macrólidos
MECANISMO DE ACCIÓN

   Ejerce su actividad al obstaculizar la síntesis de
 proteínas en el RIBOSOMA, y se fijan a la unidad 50 S
 del mismo, e impiden la reacción de translocación en
     la cual la cadena de péptido en crecimiento se
     desplaza del sitio aceptor al donador, por esta
 particularidad se proscribe su combinación con otras
drogas que compiten con un sitio similar de fijación en
      el ribosoma como serían la Clindamicina y el
                     Cloramfenicol.
Macrólidos
ESPECTRO DE ACCION
    La primera generación suelen ser
bacteriostáticos pero en dosis altas y en
bacterias en crecimiento adquieren un
          carácter bactericida.

    La segunda generación aun en
   concentraciones terapéuticas son
            bactericidas.
Primera generación:
Eritromicina (Streptomyces erytreus)
Oleandomicina (Streptomyces antibioticus)
Carbanicina
Espiramícina (Streptomyces ambofaciens)
Josamicina
Miocamicina
SENSIBLES A ERITROMICINA:

• Neumococo
• Listeria actinomyces
• Clostridium tetani y perfringes
• Chlamydia tracomatis
• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urelyticum
• Estafilococos son sensibles pero desarrollan
resistencia con facilidad.
Segunda generación:

Azitromicina
Dititromicin
Claritromicina
Rokitamicina
Roxitromicina
Son sensibles a los macrólidos de la
       segunda generación:

 H. influenza
 Chorinebacterium diphteriae
 Mycoplasma neumoniae
 Chlamydia tracomatis
 Neisseria gonorrheae
 Moraxella catarralis
 Útil para tratamiento por diarreas por
campylobacter
Reacciones adversas de los macrólidos:


•Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia:
dispepsia, dolor abdominal, náuseas y
vómitos).
•Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente:
Incremento de los valores de fosfatasa alcalina
y de transaminasas).
•Alteraciones neurológicas (raramente: cefalea
y mareos).
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Macrólidos

  • 1. Universidad de Carabobo Facultad Ciencias de la Salud Escuela de Ciencias Biomédicas y Biotecnológicas Departamento de Microbiología Macrólidos Bachilleres: Peña Milerbis Pérez Yoselyn Grupo: C2
  • 2. Contenido a Explicar: Concepto Origen y Estructura química Mecanismo de Acción Espectro de Acción Ejemplos
  • 3. LOS MACRÓLIDOS son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina.
  • 4. Streptomyces actinobacterias gram positivas se encuentran predominantemente en suelos y en la vegetación descompuesta. Se caracterizan por producir numerosos antibióticos de uso clínico como: • Estreptomicina • Acido clavulánico • Neomicina • Cloranfenicol
  • 5. Origen y estructura química En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir de otras especies de Streptomyces se obtuvieron otros macrólidos. Los nuevos macrólidos: roxitromicina, claritromicina y azitromicina son derivados semisintéticos de la eritromicina
  • 6. La eritromicina descubierta en 1952, ha sido utilizada para tratar infecciones como: • Infecciones respiratorias • Piel y tejido blando • Infecciones de transmisión sexual
  • 7. La estructura química de todos los macrólidos se compone de un anillo lactónico macrocíclico unido por un enlace glucosídico a diversos desoxiazúcares aminados. Se clasifican según el número de átomos de carbono presentes en el anillo lactónico. Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos azitromicina es una mólecula de 15 carbonos
  • 8. CLARITROMICINA 14 ATOMOS DE C AZITROMICINA 15 ATOMOS DE C
  • 11. MECANISMO DE ACCIÓN Ejerce su actividad al obstaculizar la síntesis de proteínas en el RIBOSOMA, y se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción de translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador, por esta particularidad se proscribe su combinación con otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían la Clindamicina y el Cloramfenicol.
  • 13. ESPECTRO DE ACCION La primera generación suelen ser bacteriostáticos pero en dosis altas y en bacterias en crecimiento adquieren un carácter bactericida. La segunda generación aun en concentraciones terapéuticas son bactericidas.
  • 14. Primera generación: Eritromicina (Streptomyces erytreus) Oleandomicina (Streptomyces antibioticus) Carbanicina Espiramícina (Streptomyces ambofaciens) Josamicina Miocamicina
  • 15. SENSIBLES A ERITROMICINA: • Neumococo • Listeria actinomyces • Clostridium tetani y perfringes • Chlamydia tracomatis • Mycoplasma pneumoniae • Ureaplasma urelyticum • Estafilococos son sensibles pero desarrollan resistencia con facilidad.
  • 17. Son sensibles a los macrólidos de la segunda generación: H. influenza Chorinebacterium diphteriae Mycoplasma neumoniae Chlamydia tracomatis Neisseria gonorrheae Moraxella catarralis Útil para tratamiento por diarreas por campylobacter
  • 18. Reacciones adversas de los macrólidos: •Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos). •Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas). •Alteraciones neurológicas (raramente: cefalea y mareos). •Alteraciones dermatológicas (raramente: erupciones exantemáticas y urticaria).