Los bloqueantes ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina uniéndose a los receptores nicotínicos o canales asociados en los ganglios autonómicos, inhibiendo la transmisión simpática y parasimpática. Los más utilizados son la mecamilamina y el trimetafán, usados principalmente para tratar hipertensión grave. Estos fármacos producen muchos efectos secundarios debido a su falta de especificidad y el uso crónico genera tolerancia.

2. Receptores Nicotínicos
 Estos receptores son los que median la transmisión en
los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del
sistema nervioso autónomo.

3. El bloqueo de la transmisión ganglionar puede
producirse por distintos mecanismos:
 Por interferencia en la liberación de la acetilcolina
(Ach)
 Por interferencia con la acción postsináptica del
acetilcolina.
 Por despolarización continuada.

4. Bloqueantes Ganglionares
 Los receptores nicotínicos son el lugar de
acción para los bloqueantes ganglionares.
 Antagonizan la acción de la acetilcolina o se
unen a estos receptores y los bloquean
 El bloqueo de acetilcolina en los sistemas
nervioso simpático y parasimpático inhibe la
estimulación del sistema nervioso autónomo

5.  Los bloqueadores ganglionares son aminas
sintéticas.
 Conforman un grupo pequeño de medicamentos
de los cuales incluye:
 Clorhidrato de mecamilamina
 Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la
hipertensión grave o maligna

6. Estructuras
H3C H3C
+ +
H3C N CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 N CH3
CH3 Hexametonio CH3
CH3
CH3 H2C CH3
CH3
H3C CH2 C CH2 CH3
NH CH3 H2C CH3
Mecamilamina Tetraetilamonio
H3C O
+
H3C N CH2 CH2 O C CH3
H3C
Acetilcolina

8. Farmacodinamia
Posología:
 La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre
muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo
supervisión.

9. Mecanismo de Acción:
 Inhiben la transmisión nerviosa en los
receptores nicotínicos simpático y
parasimpático:
 Esto se debe a que compiten con la Ac por los
sitios de unión.
 Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor.
 Y no se transmite ningún impulso a la siguiente
fibra nerviosa o al órgano receptor.

10. Mecanismo de Acción:
Inhibidor ganglionar
Acetilcolina

11. Mecanismo de Acción
 Se creía que los bloqueantes ganglionares
actuaban únicamente como antagonistas
competitivos del receptor nicotínico.
Ejemplo: mecalamina y el trimetafán
 Estudios recientes, han puesto de manifiesto que
muchos bloqueantes ganglionares actúan
preferentemente sobre el canal iónico asociado
al receptor
Ejemplo: hexametonio, pempidina y
compuestos de estructura similar.

13. Mecamilamina (Inversine®)
 Agente oral.
Distribución amplia por BHE, placenta

14. Camsilato de Trimetafán
(Arfonad®) vía intravenosa
 Administración por
Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas
 Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es
breve.

15. Usos terapéuticos
 Son antihipertensores muy potentes y suelen
indicarse solo en casos de:
 Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia)
 Tratamiento de urgencias hipertensoras
 Producción de hipotensión controlada durante
ciertas intervenciones quirúrgicas.
 Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
hipertensión pulmonar.
 Hipertensión maligna o grave resistente a otros
fármacos hipertensores.

16. Efectos secundarios
Órgano Tono vegetativo Efecto del bloqueante
predominante ganglionar
Adultos y jóvenes : Parasimpático Taquicardia
Cardiovascular
Viejos y niños: Simpático Bradicardia
Íleo paralítico, estreñimiento,
náuseas, vómito, diarrea.
Gastrointestinal Parasimpático
Disminución de saliva.
Midriasis, fotofobia, visión
Ojos Parasimpático
borrosa.
Impotencia
Aparato genital Parasimpático y simpático
masculino
Disminución de tono vesical,
Vejiga urinaria Parasimpático
dificultad de micción.
• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen
menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia

17. Interacciones
Farmacológicas:
Fármaco Mecanismo Resultado
Diuréticos e
hipotensores
Acumulación de
Hipotensión
efectos
Anestésicos
Bloqueantes Aumenta el bloqueo
Parálisis prolongada
neuromusculares neuromuscular
Aumento de toxicidad
Alcalinizantes urinarios Intensifica los efectos
con mecamilamina

18. Resumen:
 Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina
uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al
receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y
parasimpáticos.
 Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son el Clorhidrato de
mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.
 Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o
maligna.
 La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy
individualizada.
 Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores
ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen
muchos efectos secundarios.
 El uso crónico produce tolerancia

19. Referencias:
 Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología
en Enfermeria, 2a edición, Edit. Elsevier,
España, 1999. pp. 314-317.
 Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J.,
Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit.
Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993,
pp.193-195,199.
 Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit.
Masson, Barcelona, 1997.