Este documento describe una composición que puede dispersarse en agua y consiste en componentes bioactivos extraíbles de frutas, vegetales o plantas. Se somete el material vegetal a homogeneización a pH alcalino y temperatura moderada para extraer los componentes. Luego se separa y neutraliza el extracto líquido. La composición puede usarse en alimentos, complementos alimenticios, productos para mascotas, cosméticos o fármacos para mejorar la salud.

1. r C. 66.510/msm
.. "-
.GOBIERNO DE CHILE
SUBSECRETARIA DE ECONOMIA
Departamento de Propiedad Industrial
usa EXCLUSIVO D.P.!.
21 N" Solicitud NO Registro
2'~1
43 Fecha de Publicaci6n
I I
+.,, ,
22 Fecha de Solicitud 45 Fecha de Registro
12
TIPO DE SOLICITUD
SOLICITUD DE PATENTE
/. .
( ,
.
DOCUMENTOSACOMPAÑADOS
~PATENTE DE INVENCION
PATENTE PRECAUCIONAL
MODELO DE UTILIDAD
DISEÑO INDUSTRIAL
PRIORI DAD
~1N"
32 FECHA
33 PAIS
~1N'
32 FECHA
33 PAIS
~1N'
32 FECHA
33 PAIS
,
.
05020453.6
20-Sept.-2005
EP
X RESUMEN
MEMORIA DESCRIPTIVA
PLiEGO DE REIVINDICACIONES
DIBWOS
PODER
CESIÓN
COPIA PRIORIDAD
PROTOTIPO
<
D CERTIFICADA
D TRADUCIDA
AL ESPAÑOL
TITULO 0 MATERIA DE LA SOLICITUD
"COMPOSICIÓN QUE ES POSIBLE DE DISPERSAR EN AGUA Y MÉTODO PARA
PREPARAR LO MISMO"
71 SOLICITANTE (Raz6n Social ylo Apeliido Paterno, Apellido Materno, Nombres -
Calie, Comuna, Ciudad, Pais -
Teléfono, Correo Electr6nico)
...J
<(
Z
<.!J
a:
o
NESTEC S.A.
A
Swiss Body Corporate of Avenue
Nestlé 55
1800 Vevey
SUIZA
74 REPRESENTANTE (Apeliido Paterno, Apellido Materno, Nombres .
Calie, Comuna, Ciudad, Pais -
Teléfono, Correo Electr6nico)
-
JARRY FLORES ALLAN, domiciliado en Av. Isidora Goyenechea No. 3250,
piso 3, Santiago, Chile. Fono: 439 7700
72 INVENTOR 0 CREADOR (Apeliido Paterno, Apellido Materno, Nombres. Calie, Comuna, Ciudad, Pais. Teléfono, Correo Electr6nico)
WANG, Junkuan; BERTHOLET, Raymond; DUCRET, Pierre; suizos
ALLAN
*osiPI
~~-20SEP20064:
~ -l.,r1llE- ~.
~-1' èi-
~tC"
~l;~'"
De conformidad con el Art. 44 de la Ley NO
19.039 sobre Propiedad Industrial, declaro/declaramos
que los dato~:S signados este formulario son verdaderos.
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:-_.....
}~.
Nombre I Firma'~ep~,esentante
~1'~
Nombre y Firma Representante
VISITENOS EN: WW~0
cQ][P)Do(Ç ~
LLENAR POR COMPUTADOR 0 MAaUINA DE ESCRIBIR

2. r ,
Santiago, '20 A 6.<) 10
De acuerdo al Articulo 60 de la LØY NO 19.039
Y a 10 sel'lalado en él Articulo 1;1 de ÐIJ Iêglamento,
des1gMs6 Per!to
a OOñ (1'19)
A.N..~~...~.?~.~~JJ.......~."
acepto y juro desempeflar fie! y Ie ente et cargo
Fecha :}..~Q.9.L.Firm
e-
--
S0179100

3. .,
~
c. 66.510/m8m
(19) GOBIERNO DE CHILE
SUBSECRETARIA DE ECONOMIA
Departamento de Propiedad Industrial
(12) TIPO DE SOLICITUD (11) NO REGISTRO
GJ INVENCION
D PRECAUCIONAL
D MODELO DE UTILIDAD
e
(43)
(21)
(22)
Fecha de Publicaci6n
Número de Solicitud
Fecha de Solicitud
(51) Int. CI.
(30) Número de Prioridad (País. W y Fecha) (72) Nombre Inventor(es) (IncluirDirecci6n)
EP
05020453.6
20-Septiembre-2005
WANG, Junkuan; BERTHOLET, Raymond;
DUCRET, pierre
(71) Nombre Solicitante (Incluir Direcci6n y Teléfono)
NESTEC S.A.
A Swiss Body Corporate of
Avenue Nestlé 55
1800 Veyey
SUlZA
(74) Representante lIncluir Direcci6n y Teléfono)
JARRY FLORES, ALLAN, Av, Isidora
Goyenechea No. 3250, Pi so 3, San-
tiago, Chile. Fono: 4397700
e
(54) Titulo de la Invenci6n (MáxirriO 330 carácteres)
composici6n que es posible de dispersar en agua y método para preparar 10 mismo
(57) Resúmen (Máximo 1600 carácteres)
La invenci6n pertenece a
una composici6n preferentemente en polvo, que es posible
de dispersar en agua, que consiste de componentes bioactivos extraibles en agua
de origen exclusivamente de fruta 0
vegetal 0
planta obtenible mediante un proce-
so que comprende: a} someter un material seleccionado de fruta 0
vegetal 0
planta
a homogeneizaci6n en condiciones alcalinas débiles y a
una temperatura moderada;
b) separar el extracto liquido de la masa homogenizada y posteriormente llevarlo
a
neutralizaci6n; y c) eventual mente concentrar 0
secar, preferentemente liofili-
zar el extracto líquido neutro.
La composici6n se puede utilizar como composici6n primaria en la preparaci6n de
por ejemplo, un producto alimenticio para administraci6n oral, un compl
,Dalimenticio, un producto alimenticio para mascota, un complemento aliment' ~pa- u~~
ra mascota, una preparaci6n cosmética 0
una preparaci6n farmacéutica. ~ RECE?C~~as~
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VISITENOS EN : wWWocdJ~L(Ç~
LLENAR POR COMPUTADOR 0 MÁaUINA DE ESCRIBIR

4. MEMORIA DESCRIPTIVA
La invención se refiere a
composiciones que son
posibles de dispersar en agua, preferentemente a
una
e
composición en polvo que consiste de componentes bioactivos
extraíbles en agua exclusivamente de origen proveniente de
fruta o. vegetal 0
planta, su método de preparación así como
también su uso como composición primaria en la preparación de
varios productos alimenticios, complementos alimenticios,
productos alimenticios para mascotas, complementos alimenticios
para mascotas 0
preparaciones cosméticas 0
farmacéuticas.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION
-
Pigmentos y compuestos bioactivos extraídos a
partir
de materiales de frutas 0
plantas son ampliamente usados en la
industria alimenticia como ingredientes funcionales. Entre
todos ellos, el fruto de Goj i
(wolfberry) (Lycium barbarum) es
uno de los ingredientes funcionales más valorados en China,
especialmente por sus beneficios a
la vista, el sistema inmune,
y sus propiedades antienvejecimiento, asociado con los
múltiples compuestos bioactivos presentes en la fruta. Se
consume tradicionalmente a
través de la extracción en agua
caliente.
c. 66.510

5. Muchos otros ingredientes bioactivos son también bien
percibidos por los consumidores debido a
sus propiedades
benéficas, pero por ejemplo, su aplicación en productos
alimenticios es ya sea dificil
Además que, las
o
provee escasa
biodisponibilidad. técnicas actuales de
e
extracción proporcionan los ingredientes deseados en muy bajo
rendimiento y conducen frecuentemente a algún deterioro de las
propiedades auténticas de los ingredientes extraidos. Es más,
las frutas son generalmente ricas en azúcares reductores,
haciendo el secado y el manejo de su polvo muy dificil.
Un gran número de técnicas de extracción son ya
conocidas. Por ejemplo, en W003020053, está descrito un proceso
para extraer carotenoides a
partir de materiales de planta que
contienen carotenoides. Comprende (i) mezclar el material de la
planta con agua para lograr grados Brix no mayor que 10 grados;
(ii) triturar la mezcla a
partir de la etapa (i) y separar los
sólidos del liquido para obtener dos fases, es decir, pulpa y
suero; (iii) extraer la pulpa para obtener los carotenoides que
contiene la planta oleaginosa. Tal técnica de extracción en
agua es natural y preserva en algún grade las propiedades del
extracto de carotenoide, pero no es tan eficiente como la
comparada al usa de un solvente.
La patente US 6.648.564 describe un proceso para
e
formar, aislar y purificar cristales de xantofila por
saponificación de un extracto de planta que contiene xantofila
en forma de diéster, en una composición de propilenglicol y
c. 66.510 2

6. e
álcali acuoso para formar cristales de xantofila. Los cristales
de xantofila sustancialmente puros obtenidos de esta manera,
son adecuados para el consumo humane y se pueden usar como un
complemento nutricional y como un aditivo en los alimentos. Sin
embargo, las técnicas de extracción por solvente son más
difíciles de manejar, y usar solvente definitivamente deteriora
el carácter genuine natural, la percepción de los consumidores
y las funciones nutricionales del producto.
La patente de WO 2005/020948 declara un método para
extraer carotenoides a
partir de frutas o
vegetales
relativamente ricos en carotenoides como por ejemplo, licopeno
o
carotenos, mediante el sometimiento del material proveniente
de fruta 0
vegetal a
ebullición con agua a pH neutro, separando
la fase líquida y eventualmente secándolo para proporcionar un
material medianamente rico en licopeno.
Las técnicas de extracción convencionales
e
generalmente extraen unos pocos compuestos del material de la
planta 0
fruta, quedando algún otro compuesto bioactivo en el
resto. Por ejemplo, polisacáridos, polifenoles y otros
compuestos no lipofílicos no son extraídos conjuntamente con
los componentes lipofílicos tales como carotenoides, vitaminas
lipofílicas y otros lípidos.
Es de este modo, un objetivo de la presente invención
dirigir los problemas de más arriba al proveer un método para
extraer y recolectar ingrediente bioactivo a
partir de un
material proveniente de fruta 0
una planta con estabilidad,
C. 66.510 3

7. miscibilidad, y dispersión mej orada en un sistema acuoso y,
también, con biodisponibilidad mejorada, como la comparada a
extractos similares del arte previo. Obj etivos adicionales de
la invención se volverán aparentes a
partir de los detalles
aqui descritos a
continuación.
DESCRIPCION DE LA INVENCION
Como un primer objetivo la invención es proveer un
e proceso para preparar una composición primaria que es posible
de dispersar en agua, que consiste de componentes bioactivos
lipofilicos y no lipofilicos exclusivamente de origen
proveniente de fruta 0
vegetal 0
planta, extraibles en agua,
que comprende:
a) someter un material seleccionado de fruta 0
vegetal 0
planta a homogeneización a
un pH de alrededor de 8 a
11 Y a
una temperatura comprendida entre alrededor de 20 -
2S Y
SOOC,
e b) separar el extracto liquido de la masa
homogenizada y posteriormente neutralizarlo, y
c) eventualmente concentrar 0
secar el extracto
liquido neutralizado.
Otro objetivo de la invención es una composición
primaria que consiste de componentes bioactivos lipofílicos y
no lipofílicos exclusivamente de origen proveniente de fruta 0
vegetal 0
planta, igualmente extraíbles en agua, donde el
perfil de dichos componentes bioactivos es similar si no
C. 66.510 4
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'~J}E,., '

8. I
idéntico a
aquellos de los que corresponden a
la fruta 0
vegetal entero, y su uso en la preparación de un producto
alimenticio para la administración oral, un complemento
alimenticio,
complemento
un producto alimenticio para mascata, un
alimenticio para mascota o
una preparación
tit
cosmética 0
farmacéutica.
Incluso otra obj etiva de la invención es el uso de
dicha composición primaria para preparar una composición oral,
cosmética 0
farmacéutica destinada a mej orar la salud de la
piel, en particular para la fotoprotección de la piel 0
para
proteger el tejido de la pie 1
contra el envejecimiento 0
para
preparar una composición oral, tópica 0
farmacéutica destinada
para la salud de los ojos 0
una composición oral, cosmética 0
farmacéutica destinada para estimular el sistema inmune 0
para
preparar una composición oral, cosmética 0
farmacéutica para
prevenir 0
tratar enfermedades cardiovasculares 0
desórdenes 0
tipos de cáncer 0
diabetes.
-
DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION
En la descripción siguiente, el término compuesto
bioactivo se conoce como el promedio de moléculas 0
componentes
que muestran actividad biológica 0
que exhiben un impacto a
la
salud cuando se ingiere oralmente 0
se aplica en cosmética.
De acuerdo con la invención, el material entero de
fruta 0
vegetal 0
planta es sometido a
homogeneización en
condiciones alcalinas relativamente débiles, es decir a
un pH
C. 66.510 5

9. e
de alrededor de 8 y más alto, generalmente comprendido entre
alrededor de 8 y 11. Dicha homogeneización es realizada a
una
temperatura moderada, más frecuentemente a
una temperatura
comprendida entre temperatura ambiente (generalmente 20 a 250C)
y máxima 500C de modo de preservar mientras sea posible la
integridad de todos los ingredientes bioactivos que están
presentes en la masa total de la fruta 0
vegetal. A
temperaturas más altas, por ejemplo 60 0 700C 0
inclusomás
altas también se pueden tomar en consideración.
Dependiendo del. material de las frutas 0
vegetal 0
planta sometidas a
tratamiento, este último material puede ser
primero lavado con aguaj dicho lavado preferentemente es
realizado a
temperatura ambiente (generalmente 20 a 250C) 0
ligeramente por encima. Siendo de esta manera capaces de
descartar los componentes altamente solubles de frutas 0
vegetal como por ej emplo, azúcares reductores 0
componentes
altamente hidrofílicos los cuales proporcionan un medio
.
higroscópico no deseado al extracto final. Además, de descartar
dichos componentes altamente solubles, aumenta por consiguiente
la concentración del material bioactivo lipofílico.
La homogeneización se realiza de acuerdo a
técnicas
usuales en el arte, por ej emplo, por medio de mezcladores de
alta velocidad 0
molinos rotatorios para lograr la trituración
necesaria de todo el material fibroso y celular.
partículas sólidas e
insolubles de la masa
homogenizada de fruta 0
vegetal 0
planta son luego separadas de
C. 66.510 6

10. la fase líquida por medio de cualquier técnica adecuada, más
convenientemente por medio de la centrifugación. La fase
líquida resultante, efectivamente en la mayor parte de los
casos es una suspensión medianamente transparente de material
coloreado, posteriormente es neutralizado (pH 7) ,
preferentemente mediante la adición de una cantidad requerida
de un ácido de grade alimenticio.
La concentración del material líquido neutralizado se
e realiza utilizando cualquier técnica que preservará la
integridad del extracto del material, es decir, que no
.
deteriorará 0
prácticamente no deteriorará las propiedades
genuinas de todos los componentes bioactivos inicialmente
presentes en el material entero de fruta 0
vegetal 0
planta.
Es una modalidad preferida de la invención secar
dicho extracto líquido. Para este propósito, aunque el secado
por aspersión se puede considerar en algunos casos, el
liofilizado es el método preferido de secado. La composición
del polvo logrado de esta manera es estable y fácil para
manejar.
Be ha observado que tales extractos exclusivamente de
origen provenientes de fruta 0
vegetal 0
planta, presentan una
bioactividad mejorada 0
aumentada cuando se compara a
extractos
similares preparados de acuerdo al arte previo, definitivamente
mucho más cercano a
la actividad que caracteriza dichos
ingredientes en su ambiente natural. Tales extractos, es decir
preferentemente composiciones en polvo de la invención,
C. 66.510 7

11. comprenden aquello que se define como "componentes extraíbles
en agua" dentro del marco de la invención, es decir
principalmente
polisacáridos,
componentes solubles en agua tales como
proteínas o
péptidos, antioxidantes como
polifenoles y vitaminas , minerales y también compuestos
e
lipofílicos como por ejemplo, carotenoides ya sea atrapados en
polisacáridos (por ejemplo, derivados de almidón, dextrina ...)
0
como proteínas complejas 0
asociaciones.
El material proveniente de fruta 0
vegetal 0
planta
utilizado dentro del marco de la invención puede estar en la
forma de vegetales, hoj as, flores, frutas, semillas y otras
partes de la planta, 0
una mezcla de 10 mismo.
En una modalidad preferida, se seleccionan bayas 0
cualquier otra fruta 0
vegetal 0
semillas ricas en flavonoide,
polifenoles 0
carotenoide. Por ejemplo, bayas tales como fruto
de Goj i
grosella,
(wolfberry) arándano, murtilla, moral zarzamora,
grosella blanca, grosella negra, grosella roja,
.
frambuesa, "sea buckthorn", fresas, arbustos de baya 0
uvas y
otras frutas tales como manzanas, melones, kiwi I
cereza, dátil
roj 0 I
ciruelas, duraznos, caqui, frutas cí tricas, tales como
mandarina, naranja, tangerina, pomelo, por ejemplo, se pueden
utilizar. Be pueden utilizar flores, tales como manzanilla,
crisantemo,
Vegetales,
naranja amarga, madreselva, jazmín y cártamo.
tales como tomate, espinaca, apio, zanahoria,
guisante, coliflor, perejil, berros, repollo, brócoli, lechuga,
coles de Brusela, repollos verdes, nabos verdes, hinojo 0
C. 66.510 8

12. cebollas se pueden también utilizar, así como también semillas,
tales como maíz, arroz negro, cacao, café e
ingredientes tales
como té, tomillo, pimiento rojo dulce.
Materiales provenientes de frutas, vegetales o
plantas se pueden utilizar en forma fresca, concentrada 0
material seco, por ejemplo, material secado al aire 0
e
liofilizado.
Los componentes esenciales bioactivos de material
proveniente de fruta, vegetal 0
planta pueden comprender
lípidos, alcaloides, proteínas, carbohidratos, carotenoides,
compuestos polifenólicos, tales como flavonoides, y vitaminas 0
minerales, por ejemplo. En particular, los compuestos
bioactivos pueden ser flavonoides tales como flavonas (por
ejemplo apigenina, luteolina 0
diosmetina), flavonoles (por
ejemplo, cuarcetina, miricetina, kaempferol), flavanonas (por
.
epicatequina,
pelargonidina,
galoca tequina) , antocianidinas
(por ej emplo
(por ejemplo,
ejemplo, naringenina, hesperidina), catequinas
malvidina, cianidina) o
isoflavonas (por
ejemplo, genisteína, daidzeína) i carotenoides, tales como
carotenos y xantofilas (por ej emplo, licopeno, caroteno,
fitoflueno, fitoeno, cantaxantina, astaxantina, beta-
criptoxantina, capsantina, luteína, zeaxantina, 0
aquellos en
forma de ésteres de ácido grasoi carbohidratos, tales como
proteínas arabinogalactano (por ejemplo, polisacárido Lycium
barbarum) i vitaminas (por ejemplo, vitamina C, B, E. . .
) i
minerales (por ejemplo selenio, calcio, magnesio, potasio).
C. 66.510 9

13. Como se refiere aquí más arriba, la presente
invención provee una composición, preferentemente una
e
composición en polvo que tiene un perfil similar de sus
nutrientes esenciales, similares si no idénticos a
aquellos de
la fruta 0
vegetal entero; además exhiben una buena
estabilidad, miscibilidad con el agua y biodisponibilidad. Las
composiciones en polvo de la invención son efectivamente
altamente posibles de dispersar en un sistema acuoso, ya sea en
agua fría 0
caliente.
De acuerdo a
otra modalidad de la invención una
composición tal, es utilizada como una composición primaria en
la preparación de un producto alimenticio para la
administración oral, un complemento alimenticio, un producto
alimenticio para mascota, a complemento alimenticio para
.
mascota, una preparación cosmética 0
una farmacéutica.
Dentro de este contexto, dicha composición primaria
además comprende uno 0 más emulsionantes, estabilizantes,
antioxidantes y otros aditivos. Se hace uso de emulsionantes
compatibles en productos alimenticios, tales como fosfolípidos,
por ejemplo, lecitina; mono- 0
triestearato, mono laura to,
monopalmitato, mono- 0
trioleato de polioxietileno de sorbitan,
un mono- 0
diglicérido polioxietileno de sorbitan. Se puede
hacer uso de cualquier tipo de estabilizante que sea conocido
en productos alimenticios, en cosméticos 0
en farmacéuticos. Se
hace uso de cualquier tipo de antioxidantes que sean conocidos
en los productos alimenticios, en cosméticos o
en
c. 66.510 10

14. farmacéuticos. Se hace uso, como aditivos, de saborizantes,
colorantes y cualquier otro aditivo conocido en productos
alimenticios, en cosméticos o
en farmacéuticos. Estos
emulsionantes, estabilizantes, antioxidantes y aditivos son
agregados de acuerdo al uso final de la composición primaria.
e
Dicha composición primaria puede también contener
ingredientes bioactivos sintéticos 0
naturales, tales como
aminoácidos, ácidos grasos, vitaminas, minerales, carotenoides,
polifenoles, etc., que pueden ser agregados a dicha composición
ya sea mezclado en seco 0
en húmedo antes de la pasteurización
y/o secado.
De acuerdo con un aspecto adicional, la presente
invención se refiere a
una composición oral que comprende la
composición primaria descrita más arriba en un producto
alimenticio, en un complemento alimenticio, en un producto
alimenticio para mascota, en una preparación cosmética 0
en una
preparación farmacéutica.
En una modalidad preferida, una composición de un
producto alimenticio para el consumo humane es complementada
mediante la composición primaria mencionada más arriba. Esta
composición puede ser una fórmula nutricional completa, un
producto lácteo, una bebida helada 0
estable al almacenamiento,
una agua mineral 0
purificada, un líquido bebible, una sopa, un
complemento dietético, una comida de reemplazo, una barra
nutricional, un producto de confitería, una leche 0
un producto
-
C. 66.510 11

15. -
de leche fermentado, un yogurt, una leche basada en polvo, un
producto de nutrición entérica, una fórmula infantil, un
producto nutricional infantil, un producto de cereal 0
un
producto fermentado basado en cereal, un helado, un chocolate,
café, un producto culinario tal como mayonesa, puré de tomate 0
condimentos salados 0
un producto alimenticio para mascota.
En este caso, la composición primaria puede ser
dispersada en los productos alimenticios 0
bebidas mencionadas
más arriba, de manera de tener una entrada diaria en nutrientes
bioactivos como se describen más arriba, los cuales dependen
principalmente del material de fruta, vegetal 0
planta
.
utilizado 0 del efecto deseado y del tejido objetivo. La
cantidad de la composición primaria 0
composición del producto
alimenticio a
ser consumido por el individuo para obtener un
efecto benéfico, dependerá de su tamaño, su tipo, y su edad.
El complemento nutricional para la administración
oral puede ser en cápsulas, cápsulas de gelatina, cápsulas
blandas, tabletas, tabletas cubiertas de azúcar, píldoras,
pastas 0
pastillas, gomas, 0
soluciones bebibles 0
emulsiones,
jarabe 0
un gel, con una dosis de alrededor de 0,1 a 100% de la
composición primaria, la cual puede entonces ser tomada
directamente con agua 0
por cualquier otro medio conocido. Este
complemento puede también incluir un edulcorante, un
estabilizante, un antioxidante, un aditivo, un saborizante 0
un
colorante. Un complemento para propósito cosmético puede
C. 66.510 12

16. adicionalmente comprender un compuesto activo con respecto a
la
piel. Los métodos para prepararlos son comúnmente conocidos.
En otra modalidadl una composición farmacéutica puede
ser administrada para tratamientos profilácticos y/o
terapéuticos. En aplicaciones terapéuticas I las composiciones
son administradas a
un paciente que sufre ya de una enfermedadl
como se describe aqui a
continuación, en una cantidad
e
suficiente para curar 0
al menos detener los sintomas de la
enfermedad y sus complicaciones. Una cantidad adecuada para
cumplir, esta definida como II
una dosis terapéuticamente
efectiva". Cantidades efectivas para esto, dependerá de la
severidad de la enfermedadl peso y estado general del paciente.
En aplicaciones profilácticas, las composiciones de acuerdo a
la invención son administradas a
un paciente susceptible 0 de
otra manera en riesgo de una enfermedad particular. Una
cantidad tal está definida a
ser "una dosis efectiva
.
profiláctica". Para este usa, las cantidades precisas dependen
del nuevo estado del paciente de la salud y el peso.
La composición primaria de la invención es
preferentemente administrada con un vehiculo farmacéuticamente
aceptable, la naturaleza del vehiculo difiere con el modo de
administraciónl por ejemplo, ruta enteral, oral y tópica
(incluyendo la oftálmica). La formulación deseada puede ser
realizada utilizando una variedad de excipientes que incluyen,
por ejemplo, grados farmacéuticos de manitol, lactosa, almidón,
magnesio estearato, sacarina de sodio, celulosa, carbonato de
C. 66.510 13

17. magnesio. Esta composición puede ser una tableta, una cápsula,
una pildora, una solución, una suspensión, j arabe , un
e
complemento oral seco, un complemento oral húmedo.
Be apreciará que la persona expert a, basada en su
propio conocimiento seleccionará las formas de los componentes
apropiados y galénicos para dirigir el compuesto activo al
tejido de interés, por ejemplo la piel, colon, estómago, oj os,
riñón 0
higado, tomando en cuenta la ruta de la administración.
La invención también se refiere a
una composición
cosmética que comprende la composición primaria descrita más
arriba. Be puede formular en lociones, champúes, cremas,
protectores solares, cremas para después de tomar sol, cremas
antienvejecimiento ylo ungüento, por ejemplo. Esta composici6n
la cual se puede usar tópicamente, adicionalmente contiene una
grasa 0
aceite el cual se puede usar en cosmética, por ejemplo
aquellos mencionados en el trabajo CTFA, Cosmetic Ingredients
Handbook, Washington. También es posible agregar otros
.
ingredientes
adicionalmente
cosméticamente activos. La composición
comprende un agente estructurante y un
emulsionante. Otros excipientes, colorantes, fragancias 0
opacificadores se pueden también agregar a
la composición. Be
apreciará que en los productos cosméticos presentes contengan
una mezcla de diferentes ingredientes conocidos por la persona
experta, que asegure una rápida penetración de dicha sustancia
en la piel y prevenga la degradaci6n del mismo durante el
almacenamiento.
C. 66.510 14

18. Be comprenderá que el concepto de la presente
invención puede igualmente ser aplicado como un adyuvante en
terapia, ayudando en las medicaciones actualmente. Puesto que
los compuestos de la presente invención se pueden administrar
fácilmente en conjunto con material alimenticio, se pueden
aplicar alimentos clinicos especiales que contienen un elevado
nivel de dicha sustancia. Estará claro que en la lectura de la
presente especificación en conjunto con las reivindicaciones
e anexadasr la persona experta visualizará una variedad de
diferentes alternativas a
las modalidades especificas
.
mencionadas aqui.
Administrar a
una mascota 0
humano, un producto
alimenticior complemento nutricional, una composición cosmética
o
farmacéutica como se describe más arribar resulta en una piel
saludable y mejorada, en particular por la fotoprotección de la
piel 0
por protección del tejido de la piel contra el
envejecimiento, por ejemplo, por inhibir el daño a
la piel y/o
la mucosa de las membranas y aumentar la sintesis del colágeno.
Efectivamente, el uso de la composición primaria descrita más
arriba hace posible aumentar la biodisponibilidad de dicho
compuesto bioactivo en el cuerpo y para retardar el
envejecimiento de la piel, por ejemplo. puede también ser útil
en la prevención 0
tratamiento de pieles sensibles, secas 0
reactivas 0
para mejorar la densidad 0
firmeza de la piel.
La composición descrita aquí más arriba se puede
también usar para la preparación de una composición oral,
C. 66.510 15

19. t6pica 0
farmacéutica para la visi6n, en particular para
reducir el riesgo de catarata y degeneraci6n macular
e
relacionada con la edad. Be puede también utilizar para
prevenir 0
tratar enfermedades cardiovasculares 0
des6rdenes 0
tipos de cáncer y para estimular 0 mej orar el sistema inmune
natural y reducir la glucosa en la sangre, por ejemplo.
Los siguientes ejemplos ilustran la invenci6n en más
detalles sin restringirlos a
los mismos. Todos los porcentajes
están dados en peso, en caso contrario se indican.
Ej emplo 1: formulaci6n de la baya de fruto de Goj i
(wolfberry) que es posible de dispersar en agua
Fueron introducidos 160 9 de agua potable y 2 9 de
bicarbonato de sodio en un reactor de vidrio de a,s litros. Be
agregaron
contienen
anterior,
40 9
0,29%
Y la
de frutos secos de Goji (wolfberry) que
de palmitato de zeaxantina a
la soluci6n
mezcla se homogeniz6 con un dispositivo
.
mezclador (polytron@, a 26000 rpm) durante 15 minutos. La
temperatura se mantuvo bajo 300C mediante enfriamiento en un
baño de hielo. La mezcla resul tante tuvo un pH de 8,3. La
mezcla fue luego centrifugada a 2000 G
por 10 minutos. El
residuo s61ido se descart6 (50 g). La fase líquida (150 g) se
neutraliz6 a pH 7
agregando 0,8 9 de ácido cítrico en soluci6n
acuosa al 50%. El líquido rojo-naranja se liofiliz6 y se
obtuvieron 33,2 9 de polvos rojo-naranja.
C. 66.510 16

20. Este polvo contiene todos los componentes bioactivos
esenciales de fruto de Goji (wolfberry) que se pueden dispersar
en agua para formar una suspensión estable. El contenido de
palmitato de zeaxantina del polvo es de 0,28%; el rendimiento
en palmitato de zeaxantina es de 80%.
Ej emplo 2: Concentrado de zeaxantina que es posible
dispersar en agua (proceso en dos etapas)
e 2.1. Extracción de los compuestos solubles en agua
(principalmente azúcares) .
Fueron introducidos 250 g de frutos secos de Goj i
(wolfberry) que contienen 0,29% de palmitato de zeaxantina en
un reactor de vidrio de 3,0 litros. Se agregó 1,5 litros de
agua potable y la mezcla fue suavemente mezclada a
temperatura
ambiente durante 1
hora. La fase líquida fue entonces separada
y se realizó un segundo lavado de los sólidos de la fruta con 1
litro de agua bajo las mismas condiciones. Las dos fases
.
líquidas fueron combinadas y liofilizadas para obtener 157 g de
polvo que contiene menos de 0,02% de palmitato de zeaxantina.
2.2. Concentrado de zeaxantina que es posible de
dispersar en agua
Los frutos de Goj i
(wolfberry) lavados en agua mâs
arriba fueron introducidos en un reactor de 2
litros equipado
con un electrodo de pH. Se agregaron 250 g de agua potable
adicionales y el pH de la mezcla fue llevado hasta 10,5 al
agregar solución acuosa de hidróxido de sodio al 10%. La mezcla
C. 66.510 17
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21. e
fue homogenizada con un dispositivo mezclador (polytron@, a
26000 rpm) durante 15 minutos. Durante la homogeneización el pH
de la mezcla se mantuvo a
10,5 al agregar una solución acuosa
de hidróxido de sodio al 10%. La temperatura se mantuvo bajo
300C al enfriar con un bafio de hielo. La mezcla fue entonces
centrifugada a 2000 G
por 10 minutos. El residuo sólido fue
descartado. La fase liquida se pasteurizó a 850C por 2
minutos
y entonces se neutralizó a pH 7,0 al agregar 6,8 g de ácido
cítrico en solución acuosa al 50%. El liquido resultante se
liofilizó y se obtuvieron 68,8 g de un polvo rojo.
Este polvo se puede dispersar en agua en forma de una
suspensión estable. El contenido del polvo de palmitato de
zeaxantina es de 0,81%.
zeaxantina es de 76,8%.
EI rendimiento en palmitato de
e
Ejemplo 3: Preparación de un producto lácteo
La composición primaria como se preparó en el Ejemplo
1, es utilizada para la elaboración de productos de leche
fermentada tipo yogurt. Para hacer esto, se preparó 1L de un
producto de leche que contiene 2,8% de grasas y complementado
con 2% de leche en polvo descremada y 6% de sacarosa,
pasteurizada y su temperatura entonces se bajó a
420C.
precul tivos de una cepa no espesante de Streptococcus
thermophil us y de una cepa no viscosa de Lactobacillus
bulgaricus fueron reactivados en un medio de cultivo estéril
MSK que contiene 10% de leche en polvo reconstituida y 0,1% de
C. 66.510 18

22. extracto de levadura comercial. El producto de leche
pasteurizada es luego inoculado con 1% de cada uno de estos
precultivos reactivados y este producto de leche se dejó luego
fermentar a 320C hasta alcanzar el pH un valor de 4,5.
A
la
leche fermentada, se agregó un producto tipo yogurt, la
composición primaria como en el ejemplo 1 (1%) se almacenó a
40C.
Ejemplo4 Preparación de un producto alimenticio
- para mascota
Una mezcla de alimentos se compone de maiz, gluten de
maiz, polIo y pescado, sales, vitaminas y minerales. El
e
alimento húmedo que sale del pre-acondicionador fue luego
cargado en una extrusora-cocina y gelatinizado. La matriz
gelatinizada que sale de la extrusora se hizo pasar a
través de
un cuño y se extruyó. El extruido que sale de la cabeza del
cuño se cortó en trozos adecuados para alimentar perros, se
secó a
alrededor de 1100C por alrededor de 20 minutos y se
enfrió para formar pellets. La actividad del agua resultante de
los pellets fue de alrededor de 0,6. Los pellets fueron
recubiertos aplicando mediante aspersión un sustrato de
cubierta que comprende grasa de sebo y la composición primaria
como se preparó en el Ejemplo 1.
Ejemplo 5 :
Preparación de un cosmético para
administración oral
C. 66.510 19

23. Una composición en la forma de una cápsula dura tiene
la siguiente formulación:
e
Compuesto cápsula por
mg
Composición primaria del 500
ejemplo 1
Excipiente para el núcleo
Celulosa microcristalina 70
Encompress
™
60
Estearato de magnesio 3
Silica coloidal anhidra 1
Agente de recubrimiento
"Gum-lack" 5
Talco 61
Sacarosa 250
Polividona 6
Di6xido de titanic 0,3
Agente colorante 5
e Tabla 1.
La composición se puede administrar al individuo en
una cantidad de 2 a 3
cápsulas diarias.
c. 66.510 20

24. REIVINDICACIONES
1. Un proceso para preparar una composición primaria (''-
que es posible de dispersar en agua CARACTERIZADO porque
consiste de componentes bioactivos lipofílicos y no lipofílicos
extraíbles en agua, exclusivamente de origen proveniente de
e fruta 0
vegetal 0
planta, que comprende:
a) someter el material seleccionado de fruta 0
vegetal 0
planta, a
homogeneización a
un pH de 8 a 11 y a
una temperatura
comprendida entre 20-25 y 50oC,
b) separar el extracto líquido de la masa homogenizada y
posteriormente llevarlo a
neutralización, y
c) eventualmente concentrar 0
secar el extracto de líquido
neutralizado.
e
2. El proceso de acuerdo a
la reivindicación I,
CARACTERIZADO porque el material seleccionado de fruta 0
vegetal 0
planta, es lavado con agua a
temperatura ambiente,
'"
previa a
la homogeneización.
3. El proceso de acuerdo a
cualquiera de las
reivindicaciones 1 y 2 CARACTERIZADO porque los componentes
x
c. 66.510 21

25. bioactivos lipofílicos extraíbles, son seleccionados para
formar el grupo de lípidos, carotenoides y vitaminas
lipofílicas.
4. El proceso de acuerdo a
cualquiera de las
reivindicaciones 1 Y 2 CARACTERIZADO porque los componentes
bioactivos no lipofílicos extraíbles, son seleccionados del
e grupo de alcaloides, carbohidratos, polifenoles tipo
"
flavonoides, vitaminas hidrosolubles y minerales.
5. El proceso de acuerdo a
cualquiera de las
reivindicaciones 1 a
4, CARACTERIZADO porque la etapa a) es
realizada en un material crudo 0
material lavado de fruta 0
vegetal 0
planta, a
una temperatura inferior de 300C.
e
6. El proceso de acuerdo a
cualquiera de las
reivindicaciones 1 a
5, CARACTERIZADO porque el secado de
acuerdo a
la etapa c) es realizado por liofilización.
I
.
j
L~
"
."
7 .
Una composición primaria que consiste de
componentes bioactivos lipofílicos y no lipofílicos extraíbles
en agua, exclusivamente de origen de fruta 0
vegetal 0
planta,
c. 66.510 22

26. ( f
CARACTERIZADA porque el perfil de dichos componentes bioactivos
es similar si no idéntico a
aquellos que corresponden a
fruta 0
vegetal entero.
e
8. La composición de acuerdo a
la reivindicación 7,
CARACTERIZADA porque los componentes bioactivos lipofílicos
extraíbles son seleccionados para formar el grupo de lípidos,
carotenoides y vitaminas lipofílicas.
9. La composición de acuerdo a
la reivindicación 8,
CARACTERIZADA porque los carotenoides son carotenos y
xantofilas, tales como licopeno, caroteno, fitoflueno, fitoeno,
cantaxantina, astaxantina, beta-criptoxantina, capsantina,
luteína, zeaxantina, 0
aquellos en la forma de ésteres de
ácidos grasos.
e
10. La composición de acuerdo a
la reivindicación 7,
CARACTERIZADA porque los componentes bioactivos no lipofílicos
extraíbles, son seleccionados del grupo de alcaloides,
vitaminascarbohidratos, polifenoles tipo flavonoides,
hidrosolubles y minerales.
c. 66.510 23

27. 11. La composición de acuerdo a
la reivindicación la,
CARACTERIZADA porque los flavonoides son flavonas, tales como
apigenina, luteolina 0
diosmetina, flavonoles tales como
quercetina, miricetina, "kaempferol", flavononas tales como
naringenina, y hesperidina, catequinas tales como epicatequina
y galocatequina, antocianidinas tales como pelargonidina,
malvidina,
daidzeína.
cianidina 0
isoflavonas tales como genisteína,
e
12. La composición de acuerdo a
cualquiera de las
reivindicaciones 7 a
11, CARACTERIZADA porque es una
composición en polvo que es posible de dispersar en agua.
-
13. La composición de acuerdo a
cualquiera de las
reivindicaciones 7 a
12, CARACTERIZADA porque el material de
fruta, vegetal 0
planta es una baya, tales como la baya de
frutos de Goji (wolfberry), arándano, baya de arándano,
grosella blanca, grosella roja, grosellas negras, mora, mora
negra, grosella espinosa, frarnbuesa, "sea buckthorn", frutilla,
arbusto de baya, uvas'Lo cualquier otro flavonoide, polifenol 0
materiales de fruta, vegetales, semillas, flores 0
planta ricos
en carotenoides tales como manzanas, melones, kiwi, cerezas,
dátiles rojos, ciruelas, duraznos, caquis, frutas cítricas
tales como mandarina, naranja, tangerina, pomelo, y manzanilla,
c. 66.510 24

28. crisantemo, naranja amarga, madreselva, jazmín y cártamo, y
tomate, espinaca, apio, zanahoria, guisante, coliflor, perejil,
berros, col, brócoli, lechuga, coles de brusela, repollos
verdes, nabos verdes, hinojo, cebollas, té, maíz, cacao, café,
tomillo 0
pimentón rojo dulce.
14. El uso de la composición primaria de acuerdo a
e cualquiera de las reivindicaciones de 7 a
13, CARACTERIZADO
porque sirve para preparar un producto alimenticio para
administración oral, un complemento alimenticio, un producto
alimenticio para mascota, un complemento alimenticio para
mascot a , una preparación cosmética o
una preparación
farmacéutica.
15. El uso de la composición primaria de acuerdo a
e
cualquiera de las reivindicaciones de 7 a
13, CARACTERIZADO
porque sirve para preparar una composición oral, cosmética 0
farmacéutica dirigida a
mejorar la salud de la piel, en
particular para la fotoprotección de la pie 1 0
para la
protección del tejido de la piel contra el envejecimiento.
16. El uso de la composición primaria de acuerdo a
cualquiera de las reivindicaciones de 7 a
13, CARACTERIZADO
C. 66.510 25
.
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29. porque sirve para preparar una composición oral, tópica 0
farmacéutica dirigida a
la salud de los ojos.
17. El uso de la composición primaria de acuerdo a
cualquiera de las reivindicaciones de 7 a
13, CARACTERIZADO
porque sirve para preparar una composición oral, cosmética 0
farmacéutica dirigida a
estimular el sistema inmune.
-
18. El uso de la composición primaria de acuerdo a
cualquiera de las reivindicaciones de 7 a
13, CARACTERIZADO
porque sirve para preparar una composición oral, cosmética 0
farmacéutica para prevenir o
tratar enfermedades
cardiovasculares 0 desórdenes 0
tipos de cáncer 0
diabetes.
e
19.. Un producto alimenticio para la administración
..-/
oral, un complemento alimenticio, un producto alimenticio para
mascota, un complemento alimenticio para mascota, una
preparación cosmética o
una preparación farmacéutica,
CARACTERIZADO porque comprende la composición primaria de
acuerdo a
cualquiera de las reivindicaciones de 7 a
13.
C. 66.510 26