1. Les anti-inflammatoires
AINS/AIS
Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Chekir Maroua
Docteurs en Pharmacie diplômées de la faculté de Pharmacie de Monastir
Pack Assistant Gestionnaire en Pharmacie 2016/2017
2. Inflammation
Définition:
L’inflammation est la réponse de l’organisme à une
agression dont la nature est habituellement soit
Traumatique
Chimique
Infectieuse
L’inflammation se manifeste:
Localement: rougeur, chaleur, douleur
Générale : fièvre +++, asthénie…
3. Inflammation
Phases de l’inflammation: 3 Phases
1. Phase Vasculaire: Vasodilatation (Œdème)
2. Phase Cellulaire: Infiltration des leucocytes
3. Phase de Résolution: Cicatrisation
Mise en jeu de médiateurs : Prostaglandines PG…
5. Les anti-inflammatoires
Les anti-inflammatoires sont des
médicaments qui luttent contre les
inflammations
Il existe deux grands types d'anti-
inflammatoires:
Les anti-inflammatoires stéroïdiens
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens
7. 7
A. Généralités
1. Rappels physiologiques
Les glandes surrénales coiffent le pôle supérieur des
riens
Constituées de 2 zones : la corticosurrénale et la
médullosurrénale
La corticosurrénale sécrète les glucocorticoïdes, les
minéralocorticoïdes et les gonadocorticoïdes
La médullosurrénale produit les catécholamines
(adrénaline et noradrénaline)
9. 9
A. Généralités
Les hormones des corticosurrénales :
Les minéralocorticoïdes (Aldostérone)
augmentent les taux sanguins de Na+ et d’eau et
réduisent le taux sanguin de potassium
Les glucocorticoïdes (Cortisol) contribuent à la
régulation du métabolisme, à la résistance au stress et
à la diminution de la réaction inflammatoire.
Rythme nycthéméral de sécrétion (Taux plasmatique
de cortisol 4 x plus élevé le matin qu’en fin d’après
midi)
Les Gonadocorticoïdes sont tellement faiblement
sécrétés chez l’adulte normal que leurs effets sont
négligeables
11. 11
2. Mode d’action
L’ensemble des corticoïdes, naturels ou de synthèse,
possèdent le noyau stéroïde sur lequel sont greffés
des groupements chimiques communs indispensables
à l’activité biologique.
Toute modification (synthétique) de l’un d’entre eux
peut entraîner une modification de l’activité
biologique (soit activité anti-inflammatoire, soit
activité minéralocorticoïde)
A. Généralités
12. 12
Les glucocorticoïdes comme l’ensemble des hormones
stéroïdiennes ont un mécanisme cellulaire.
Diffusion de l’hormone à travers la membrane
cellulaire
complexe stéroïde-récepteur
lien à des séquences d’ADN spécifiques
synthèse de protéines responsables des réponses
physiologiques et pharmacologiques
A. Généralités
14. 14
3. Propriétés pharmacologiques
Effet anti-inflammatoire : un des effets
thérapeutiques le plus souvent recherché. Les
glucocorticoïdes inhibent les différentes phases
de la réaction inflammatoire
A. Généralités
15. 15
Action anti-allergique
Effet immunosuppresseur : C’est également un
effet thérapeutique majeur recherché dans le
traitement des maladies allergiques
A. Généralités
16. 16
Effets métaboliques :
Métabolismes Nature de l’effet
Glucides Epargne glucidique :
diminution de l’utilisation périphérique du glucose
mise en réserve du glucose dans le foie sous forme de
glycogène
Diminution de la sécrétion d’insuline
Protides Hyper catabolisme :
fonte de la masse musculaire
diminution de la croissance osseuse chez enfant
Lipides Anabolisme lipidique :
redistribution des graisses : accumulation au niveau du cou,
des joues, de la région supra claviculaire
hyperlipidémie
A. Généralités
17. 17
Eau et
électrolytes
Rétention de sodium : Œdème par rétention d’eau
et hypertension
Excrétion accrue de potassium et d’hydrogène :
alcalose et hypokaliémie
Métabolisme
phosphocalcique
Déminéralisation osseuse par :
diminution de l’absorption intestinale du calcium
augmentation de l’excrétion urinaire du calcium
A. Généralités
18. 18
Autres effets :
Actions sur Nature de l’effet
Système
cardiovasculaire
Hypertension par rétention hydro-sodée
Système nerveux
central
Effet stimulant
Tube digestif Diminution de la production de mucus
Diminution de la protection de la muqueuse
Réponse immunitaire Diminution de réponse immunitaire
A. Généralités
19. 19
4. Pharmacocinétiques
Les glucocorticoïdes peuvent
être administrés soit par voie
générale : per os, IM, IV,
soit par voie locale : per
cutanée (crème, pommade,
tulle), bronchique (aérosol),
ophtalmique (collyre), intra-
articulaire.
La durée de l’effet est variable
Durée
d’action
Dénomination
Action
brève
(8-12h)
cortisone
hydrocortisone
Action
moyenne
(12-36h)
prednisone
prednisolone
méthylprednisolone
Action
prolongée
(+36h)
dexaméthasone
bêtaméthasone
A. Généralités
23. 23
Remarques:
b) Corticothérapie locale (Les dermocorticoïdes)
L’importance du passage systémique d’un corticoïde et de
ses effets dépend de la surface traitée, du degré d’altération
épidermique, de la puissance du corticoïde et de la durée du
traitement
La forme galénique doit être adaptée : la pommade pour
les dermatoses sèches, les lotions, sprays et gels pour
les lésions des plis, du cuir chevelu, des régions pilaires
et des muqueuses
Pour un même corticoïde, l’absorption sera supérieure
chez le sujet âgé ou l’enfant
C. Indications
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D. Effets indésirables
Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
1. Désordres hydro électrolytiques
Rétention hydro sodée
avec parfois
hypertension artérielle
Régime sans sel, surveillance du
poids et de la pression artérielle
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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
2. Troubles métaboliques
Hyperglycémie
Manifestation d’un
diabète
Surveillance de la glycémie (+++
chez les personnes diabétiques)
Régime approprié (pauvre en
sucres)
D. Effets indésirables
26. 26
Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
4. Phénomène de rebond
Reprise de la maladie en
cas d’arrêt après un
traitement de longue
durée
Arrêt très progressif du traitement
D. Effets indésirables
27. 27
Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
5. Troubles musculosqueletiques
Perte musculaire
Ostéoporose, fractures
Régime riche en protides et en
calcium
Supplémentation en calcium per os
et en vitamine D
D. Effets indésirables
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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
6. Troubles cutanés
Problèmes cutanée,
retard de cicatrisation
(vergetures, purpura,
hématomes)
Acné, érythrose du
visage, hirsutisme
Antibiothérapie
D. Effets indésirables
30. 30
Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
7. Troubles digestifs
Ulcères
Hémorragies digestives
Prise au milieu du repas
D. Effets indésirables
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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
8. Troubles infectieux et état d’immunodépression
Sensibilité accrue aux
infections
Surveillance
Sinon dose maintenue voire réduite
+ antibiothérapie
D. Effets indésirables
32. 32
Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
9. Troubles neuropsychique
État d’excitation avec
troubles du sommeil
Syndrome maniaque ou
dépressif
Administration du traitement le
matin
Fractionner les doses
D. Effets indésirables
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Effets indésirables Prévention du risque
médicamenteux
10. Troubles oculaires
Troubles oculaires Surveillance ophtalmologique
D. Effets indésirables