Orientação Técnico-Pedagógica EMBcae Nº 001, de 16 de abril de 2024
2014 2 betalacatamicos enfermagem
1. FARMACOLOGIA DOS
ANTIBIÓTICOS
FARMACOLOGIA DOS
ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS
YARA MEDEIROS
DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA – UFSC
2014
2. CONCEITOS
ANTIBIÓTICO – PRINCÍPIO ATIVO EXTRAÍDO DE SER
VIVO (FUNGO, BACTÉRIA, ANIMAL MARINHO, ETC.
QUE TEM FINS TERAPÊUTICOS (ANTI-INFECCIOSO,
ANTIDIURÉTICO, ETC.)
ANTIMICROBIANO – PRINCÍPIO ATIVO OBTIDO
SINTETICAMENTE OU EXTRÁIDO DE SER VIVO
PARA FINS TERAPÊUTICOS.
3. ANTIBIOTICOTERAPIA
Segundo publicação do Boletim “Uso Racional de
Medicamentos” :
- 25 mil toneladas de antibióticos (50% uso humano e o restante
para animais, agricultura e aquacultura)
4. EFEITOS COLATERAIS DOS ANTIBIÓTICOS
§ Hipersensibilidade - ex.: as penicilinas e
cefalosporinas podem causar reações alérgicas e
mais raramente choque anafilático.
5. EFEITOS COLATERAIS DOS
ANTIBIÓTICOS
§ Toxicidade tecidual direta - Ex.: aminoglicosídeos
podem causar ototoxicidade; cefalosporinas e
aminoglicosídeos => nefrotoxicidade.
6. EFEITOS COLATERAIS DOS
ANTIBIÓTICOS
ü Superinfecções - Alterações na
microbiota podem resultar em crescimento
exagerado de microganismos
oportunistas.
11. BETALACTÂMICOS
Inibem de forma irreversível as enzimas responsáveis pela síntese
final de peptidoglicanos da parede celular
São bactericidas.
N
O
α β
12. PROTEÍNAS LIGADORAS DE PENICILINA (PBP) =
Transpeptidases
o Há várias isoformas .
o A concentraçao e os tipos diferem de acordo com o tipo de
bactéria.
o Têm alta afinidade para antibióticos beta-lactâmicos .
13. CARACTERÍSTICAS DO ANEL Β-
LACTÂMICO
§ Substrato para as β-lactamases.
§ Inibição das penicilinas – penicilinases
§ Inibição de cefalosporinas – cefalosporinases
14. ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS
ü PENICILINAS
§ Penicilinas naturais (G e V)
§ Penicilinas de largo espectro:
§ 2ª geração
§ 3ª geração
§ 4ª geração
§ Penicilinas antiestafilococos
19. PENICILINA G
§ VIAS DE ADMINISTRAÇÃO:
§ Cristalina – EV
§ Procaína – IM (mantém níveis séricos por 24hs)
§ Benzatina – IM (mantém níveis séricos por até 30 dias)
§ Metabolização: hepática
§ ELIMINAÇÃO: RENAL
22. PENICILINAS DE LARGO ESPECTRO
§ espectro de ação ampliado para gram (-): E. coli, Proteus
mirabilis, Salmonela, Shigella e Haemophilus influenzae.
§ Capacidade de penetrar através dos poros da membrana externa
da parede celular de gram (-)
§ São vulneráveis à ação das beta-lactamases
37. FARMACOCINÉTICA DAS PENICILINAS
ATRAVESSAM BARREIRA
PLACENTÁRIA, SEM EFEITOS
TERATOGÊNICOS
NÃO ATRAVESSAM BARREIRA
HEMATOENCEFÁLICA
38.
39. CEFALOSPORINAS
• Classificadas em 05 grupos tb conhecidas por
“Gerações”
• São mais resistentes às beta-lactamases
• Beta-lactâmicos + utilizados
• Semi-sintéticos.
41. CEFALOSPORINAS - CARACTERÍSTICAS
ü 1ª E 2ª GERAÇÕES
o MAIS VULNERÁVEIS À AÇÃO DE BETA-LACTAMASES
(CEFALOSPORINASES)
o NÃO ULTRAPASSAM A BARREIRA
HEMATOCEFÁLICA, EXCETO EM CASOS DE
INFLAMAÇÃO MENÍNGEA.
ü 3ª, 4ª E 5ª GERAÇÕES – MAIS RESISTENTES ÀS
BETA-LACTAMASES.
o ULTRAPASSAM A BARREIRA HEMATOCEFÁLICA
46. Metronidazol = antibiótico, amebicida e antiprotozoário.
Ind. Tratamento de infecções por anaeróbios e colite pseudo
membranosa causada por C. difficile
48. METRONIDAZOL
Mec. de ação: degradado por enzimas celulares ao penetrar na
célula (nitroredutases), gera compostos citotóxicos que
determinam a quebra do DNA bacteriano.
49. METRONIDAZOL
ü Absorção – boa por v.o. ( 100 %). Pode ser
tomado junto com as refeições.
ü Boa distribuição em vários compartimentos
(incluindo cerebral).
ü Metabolização: hepática
ü Eliminação renal (60 a 80% da dose)
50. METRONIDAZOL – EFEITOS COLATERAIS
• GI (os mais comuns)
• Ingestão com álcool
• Dores abdominais
• Vômitos
• vermelhidão
• Cefaléia
51. DISULFIRAM LIKE -EFFECT
ASSOCIAÇÃO DE METRONIDAZOL COM BEBIDA ALCOÓLICA
DETERMINA: DOR ABDOMINAL, NÁUSEAS, VÔMITOS,
FLUSHING, CEFALÉIA, DISPNÉIA (HIPERVENTILAÇÃO),
TAQUICARDIA.
ÁLCOOL ALDEÍDO
DESIDROGENASE DESIDROGENASE
ETANOL ACETALDEÍDO ACETATO
56. QUINOLONAS - FARMACOCINÉTICA
• Via de administração: oral e parenteral
• Boa
difusão
entre
os
tecidos:
níveis
adequados na próstata, vias biliares,
osso, urina, pulmões
• Eliminação
renal
e
biliar
(varia
de
acordo
com
o
composto)
57. QUINOLONAS
–
EFEITOS
COLATERAIS
Artropa;as,
tendinopa;as,
mialgias
Fototoxicidade.
Efeitos
neurológicos
(principalmente
em
idosos)
Potencializam
os
an;coagulantes
orais.
58. QUINOLONAS - Contra-indicações
ü Crianças – causa rotura de cartilagem
ü Rotura de tendão – uso em associação com corticóide
ü Interação com medicamentos anticonvulsivantes
63. MACROLÍDEOS - USOS CLÍNICOS
• Medicamento de escolha para tratamento
de infecções respiratórias adquiridas na
comunidade, por Corynebacterium e
Clamidia.
• Medicamento de escolha em pacientes
alérgicos à penicilina
• Tratamento do H. pylori
64. MACROLÍDEOS - FARMACOCINÉTICA
Absorção ORAL – boa, sem interferência dos alimentos
• ½ VIDA – LONGA (3-4 DIAS)
• DISTRIBUIÇÃO: BOA PENETRAÇAO TECIDUAL
(não atravessa BHC)
METABOLIZAÇÃO - Hepática
ELIMINAÇÃO – renal.
78. TETRACICLINAS –
INDICAÇÃO
ü INFECÇÃO POR GRAM-NEGATIVOS E
GRAM-POSITIVOS AERÓBIOS
TRATAMENTO DE BACTÉRIAS ATÍPICAS:
RICKETISIA E CLAMÍDIA
79. TETRACICLINAS
Farmacocinética
• Absorção – diminuída por alimentos, principalmente ricos
em sais minerais (Ca2+, Mg2+ , Fe2+) - derivados do leite e
antiácidos.
• Distribuição – abrangente. Atravessa barreira placentária
(interfere no desenvolvimento do esmalte dentário e dos
ossos).
• Metabolismo - hepático
• Eliminação – variável de acordo com o tipo de tetraciclina
80.
81. TETRACICLINAS E GESTAÇÃO
ü Más formações dentárias e ósseas do feto.
ü Lesão hepática grave na gestante, por infiltração
gordurosa do fígado.
ü Excretadas pelo leite materno, não podem ser
usados na amamentação.
82. INIBIDORES DA SÍNTESE PROTÉICA
— Inibidores do 50S
Macrolídeos
Cloranfenicol
Clindamicina
linezolida
— Inibidores do 30S
Tetracicilina
Aminoglicosídeos
84. AMINOGLICOSÍDEOS
Absorção – pouco absorvidos no TGI.
Utilizados por via IM ou IV.
Distribuição – não atravessam BHC
Eliminação – inalterados por via renal
