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Fármacos colinomiméticos
Fármacos de acción directa Fármacos de acción indirecta
Se unen y activan receptores
colinérgicos...
Receptores
Muscarínicos Nicotínicos
Agonistas muscarínicos  Mimetizan los
efectos de la estimulación de las fibras
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Fármacos colinomiméticos de acción directa
Según su estructura química se clasifican en:
Ésteres de colina
Alcaloides natu...
Propiedades farmacocinéticas
Ésteres de colina
No atraviesan la
barrera
hematoencefálica
Apenas se
absorben en el
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Los fármacos colinomimèticos de acción directa se comportan como
agonistas de receptores muscarìnicos y nicotínicos coliné...
Además se ha descrito la
presencia de receptores
muscarìnicos en las células
endoteliales de los vasos que no
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EFECTOS FARMACOLÒGICOS –
Acetilcolina
APARATOCARDIOVASCULAR
1) Vasodilatación
arteriolar
2) Disminución de
la frecuencia
c...
Se debe a la activación
de receptores
muscarìnicos tipo M3 de
las células del endotelio
vascular
La activación de estos
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VASODILATACIÒN
ARTERIOLAR
1)Los efectos de la
acetilcolina en el animal
entero dependen de la
dosis y activación de
reflej...
1)Contracción
del musculo
liso de las vías
respiratorias
2) Secreción de
las glándulas de
la mucosa
traqueo-
bronquial (po...
ACETILCOLINA
OJO
• La instilacion de acetilcolina en el saco
conjuntival inducen a la activacion de
receptores muscarinico...
Aparato Cardiovascular
• Los efectos cardiovasculares
de la muscarina y de la
metacolina son similares a los
de la acetilc...
Periférico y placa motora del musculo
esquelético Sistema nervioso
• El carbacol presenta actividad
nicotinica sobre la pl...
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Pilocarpina
Es un colinomimetico de
elección en el tratamiento
inicial de:
• Glaucoma ángulo c...
Reacciones adversas
 Derivan de la activación excesiva de los receptores muscarinicos y nicotínicos esto consiste
en la e...
Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario:
EDROFONIO
Derivados carbamicos constituidos por esteres del acido carbamicos ...
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Neostigma,
piriddostigmina
y el edrofonio
esta cargados
positivamente
al pH fisiologico
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Fisostigmina se absorbe bien, atraviesa barrera
hematoencefalica.
Estos fármacos se eliminan por vía renal.
Los compuestos...
MECANISMO DE ACCION
el anionico y el sitio esterasico.
Sus efectos se deben a la potenciación de la acción de la acetilcol...
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Se producen por la activación
de los receptores colinérgicos
muscarinicos y nicotínicos-
tanto de f...
SINAPSIS COLINÉRGICAS DEL SISTEMA NERVIOSOS AUTÓNOMO
1. LOS EFECTOS INCREMENTA
ACTIVIDAD
3.ESTIMULACION SEGUIDA DE
DEPRESI...
Farmacológicamente, los receptores colinérgicos se dividen en
muscarìnicos. Esta clasificación se basa en el análisis de l...
PLACA MOTORADEL MUSCULOESQUELETICO
Fármacos anticolinesterasicos aumentan el tiempo de permanencia de la acetilcolina en l...
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
INDICACIONES TERAPEUTICAS -APARATO DIGESTIVO Y
URINARIO
LA NEOSTIGMINA: Es anticolinesterasico en...
MIASTENIA GRAVIS
Es una enfermedad
neuromuscular caracterizada
por la debilidad de la
musculatura esquelética.
Causada p...
Los fármacos inhibidores de
la AChE, desempeña un
papel importante en el Dx y
Tto de esta enfermedad
En el Dx, se emplea e...
Durante el tto. Con inhibidores de la AChE
pueden aparecer efectos de estimulación de
receptores muscarinicos (sialorrea, ...
• INTOXICACION POR
FARMACOS
ANTIMUSCARINICOS
FISOSTIGMINA: compuesto
que atraviesa la barrera
hematoencefalica.
Eficaz p...
Aparecen con frecuencia
durante el tto de la
miastenia grave.
Consiste en la exacerbación
de sus efectos
farmacológicos:
f...
La atropina alivia los
síntomas de la
hiperactivacion
muscarinica central y
periférica.
Los reactivadores de la
colinester...
La pralidoxima y la
diacetilmonoxima: grupos de
compuestos, con elevada
afinidad por el fosforo, ya que
recuperar la activ...
Se recurrirán también a la
administración de Carbón
activado: evita la absorción
gástrica e intestinal del toxico.
Las con...
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farmacos parasimpaticomimeticos o colinomimeticos

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farmacologia, parasimpaticomimetico

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farmacos parasimpaticomimeticos o colinomimeticos

  1. 1. Fármacos colinomiméticos Fármacos de acción directa Fármacos de acción indirecta Se unen y activan receptores colinérgicos, actúan selectivamente sobre ellos. Inhiben la acetilcolinesterasa (AChE) Muscarínicos Nicotínicos M1-M2-M3-M4-M5 Musculares Neuronales Efectos mediados por receptores Muscarínicos Nicotínicos
  2. 2. Receptores Muscarínicos Nicotínicos Agonistas muscarínicos  Mimetizan los efectos de la estimulación de las fibras posganglionares del SN parasimpático . Agonistas nicotínicos  producen estimulación ganglionar y parálisis de la musculatura voluntaria. • SNC • Ganglios autónomos • Médula suprarrenal • Placa motora del músculo esquelético • Células efectoras del SN parasimpático • Glándulas sudoríparas • Endoteliales de los vasos sanguíneos
  3. 3. Fármacos colinomiméticos de acción directa Según su estructura química se clasifican en: Ésteres de colina Alcaloides naturales Ésteres de colina y ácido acético Ésteres de colina y ácido carbámico Acetilcolina Acetil-B-metilcolina o metacolina Carbamilcolina o carbacol Carbamil-B-metilcolina o betanecol Muscarina Pilocarpina Arecolina Oxotremorina
  4. 4. Propiedades farmacocinéticas Ésteres de colina No atraviesan la barrera hematoencefálica Apenas se absorben en el aparato digestivo Sensibilidad a la hidrólisis por colinesterasas  vía intravenosa: condiciona la duración de sus efectos (5- 20 seg)  Intramuscular o Subcutánea: Condiciona la capacidad de producir efectos sistémicos (Solo efectos locales) Carbacol Betanecol Vía parenteral  Efectos sistémicos prolongados Pilocarpina • Se absorbe mejor de la muscarina en el aparato digestivo • Se elimina por vía renal
  5. 5. Los fármacos colinomimèticos de acción directa se comportan como agonistas de receptores muscarìnicos y nicotínicos colinérgicos Estos receptores se encuentran en 4 tipos de sinapsis en las que la acetilcolina actúa como receptor a) Uniones neuroefectora s del sistema nervioso parasimpático b) Ganglios vegetativos de sistema nervioso simpático y parasimpático c) Placa motora del músculo esquelético d) Sinapsis periféricas y centrales MECANISMO DE ACCIÓN DE LOSFÁRMACOS COLINOMIMÉTICOS
  6. 6. Además se ha descrito la presencia de receptores muscarìnicos en las células endoteliales de los vasos que no reciben información colinérgica Los efectos sobre las uniones neuroefectoras del sistema nervioso parasimpático se deben a la activación de receptores muscarìnicos En esta localización la muscarina produce los efectos de la acetilcolina y de la estimulación nerviosa de las fibras posganglionares parasimpáticas Por lo que los agonistas selectivos de los receptores muscarìnicos también se los conoce como parasimpático miméticos Los colinomimèticos de acción directa actúan tanto: Receptores postsinapticos ( en la membrana de células efectoras) Receptores pre sinápticos( en las terminaciones de fibras simpáticas y parasimpáticas) MECANISMO DE ACCIÒN DE LOSFÀRMACOS COLINOMIMÈTICOS
  7. 7. EFECTOS FARMACOLÒGICOS – Acetilcolina APARATOCARDIOVASCULAR 1) Vasodilatación arteriolar 2) Disminución de la frecuencia cardiaca 3) Disminución de la velocidad de conducción en nódulos SA Y AV 4) Disminución de la fuerza de contracción
  8. 8. Se debe a la activación de receptores muscarìnicos tipo M3 de las células del endotelio vascular La activación de estos receptores favorece a la síntesis y liberación de oxido nítrico que promueve la relajación de las células musculares de los vasos 1) Aumento de la corriente de potasio en las células auriculares y de los nódulos AV y SA Los efectos directos sobre el corazón están mediados por receptores muscarìnicos del tipo M2 y consiste en: 2) Disminución de la corriente de la entrada de calcio 3) Disminución de la corriente de hiperpolarizaciòn responsable de la despolarización de diastólica VASODILATACIÒN ARTERIOLAR
  9. 9. VASODILATACIÒN ARTERIOLAR 1)Los efectos de la acetilcolina en el animal entero dependen de la dosis y activación de reflejos compensadores 2)La administración intravenosa de dosis pequeñas produce vasodilatación arteriolar generalizada, hipotensión arterial y taquicardia refleja 3)Dosis mayores producen bradicardia y disminución de la velocidad de conducción a través del nódulo AV por efecto directo sobre el corazón 4)La administración de dosis altas activa receptores nicotínicos ganglionares y su efecto resulta evidente cuando se bloquean las respuestas muscarìnicos con atropina 5)En estas condiciones la acetilcolina produce elevación de presión arterial debido a la liberación de catecolaminas
  10. 10. 1)Contracción del musculo liso de las vías respiratorias 2) Secreción de las glándulas de la mucosa traqueo- bronquial (por activación de receptores muscarìnicos M3 APARATO RESPIRATORIO 1) Incrementan el tono y la amplitud de las contracciones del Tubo Digestivo 2)Estimula a las glándulas salivales y de la mucosa gástrica 3) Estos efectos están mediados por receptores muscarìnicos M1(en las células parietales gástricas) y M3 ( en las células musculares lisas de la pared del Tubo digestivo) Aparato digestivo 1)Incrementa el peristaltismo ureteral 2)Contrae el musculo detrusor 3)Relaja el trígono y el esfínter de la vejiga favoreciendo la micción Aparato genito- urinario
  11. 11. ACETILCOLINA OJO • La instilacion de acetilcolina en el saco conjuntival inducen a la activacion de receptores muscarinicos del tipo M. • La concentracion de los musculos esfinteres del iris y ciliar con el resultado de miosis en la vista cercana. GLANDULAS EXOCRINAS • La acetilcolina incrementa la secrecion de las glandulas sudoriparas, lagrimales y nasofaringeas. APARATO RESPIRATORIO Estos fármacos producen efectos similares a los de la acetilcolina
  12. 12. Aparato Cardiovascular • Los efectos cardiovasculares de la muscarina y de la metacolina son similares a los de la acetilcolina pero en menor dosis. • Por contrario el carbacol y el betanecol ejercen efectos cardiovasculares en la dosis que modifican el aparato digestivo y urinario. • La pilocarpina administrada por vía intravenosa produce repuesta hipertensiva entre los fármacos agonistas de los receptores muscarinicos. Aparato digestivo y urinario • El carbacol, el betanecol y la pilocarpina presentan una acción sobre los aparatos digestivo y urinario en relación con sus efectos cardiovasculares. Glándulas Exocrinas Los esteres de la colina y los alcaloides con efecto muscarinicos son estimulantes de la secreción de casi todas las glándulas exocrinas . La pilocarpina destaca por sus potentes efectos sialagogos y diaforéticos.
  13. 13. Periférico y placa motora del musculo esquelético Sistema nervioso • El carbacol presenta actividad nicotinica sobre la placa motora y ganglios autónomos . • La activacion de los receptores nicotínicos ganglionares origina una sinapsis que desencadena un potencial de acción en las neuronas pos ganglionares . • Los efectos resultantes producen la activación de los sistemas nervioso simpático y parasimpático con efecto del simpático sobre el aparato cardiovascular y el parasimpático sobre aparato digestivo y genitourinario. Sistema nervioso central • La administración intravenosa de dosis pequeñas de pilocarpina, muscarina, oxotremorina o arecolina producen activación cortical generalizada. • Dosis superiores pueden provocar temblor, hipotermia, estimulación del centro respiratorio, vomito,convulciones .
  14. 14. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Pilocarpina Es un colinomimetico de elección en el tratamiento inicial de: • Glaucoma ángulo cerrado •Glaucoma crónico •Glaucoma secundario Revierte la midriasis producida por atropina Se utiliza con fármacos midriáticos en la iritis para prevenir la formación de adherencias entre el iris y el cristalino.
  15. 15. Reacciones adversas  Derivan de la activación excesiva de los receptores muscarinicos y nicotínicos esto consiste en la exacerbación de los efectos farmacológicos ya descritos.  Signos indicativos de toxicidad muscarinica: Nauseas Vómitos Diarreas Bradicardia Vasodilatación cutánea  Manifestaciones similares a las q se presentan por ingesta de setas de los géneros Amanita e Inociybe que contienen alcaloides con actividad muscarinicas que responden a la administración parenteral de atropina  Los agonista muscarinicos están contraindicados en: Pacientes asmáticos Hipertiroideos Cardiopatías isquémicas Ulcera péptidas  La toxicidad nicotínica presenta signos de estimulación nerviosa central , fasciculaciones musculares, hipertensión arterial, arritmias cardiacas. Tratamiento es asintomático.
  16. 16. Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario: EDROFONIO Derivados carbamicos constituidos por esteres del acido carbamicos y alcoholes con nitrógeno terciarios o cuaternarios de aplicación clínica: Fisostigmina o Eserina (alcaloide natural con nitrógeno terciario) Neostigmina o Prostigmina Piridostigmina Ambenonio y Demecario (derivado sintético con nitrógeno cuaternario) De aplicación como insecticida Carbarilo y aldicarb Derivados orgánicos del acido fosfóricos ( organofosforados) . De aplicación clínica : ecotiopato e isoflurofato o diisopropilfluorofosfato(DFP) . De aplicación como insecticida :paration y malation . De aplicación bélica :sarin,tabun, soman o VX Otros con estructuras químicas muy diversas como: derivados de la acridina :tacrina Derivados piperidinicos: donepecillo. Estos fármacos se clasifican en cuatro grupos de acuerdo a su estructura química Farmacos Colinomimeticos De Accion Indirecta: Inhibidores De La Acetilcolinesterasa
  17. 17. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS Neostigma, piriddostigmina y el edrofonio esta cargados positivamente al pH fisiologico atraviesan con suma dificultad las barreras celulares biodisponibild ad por via oral e inhalatoria. Administradas por VI, no acceden al SNC
  18. 18. Fisostigmina se absorbe bien, atraviesa barrera hematoencefalica. Estos fármacos se eliminan por vía renal. Los compuestos organofosforados excepto el ecotiopato son muy liposolubles, se absorben rápidamente a través de la piel, la conjuntiva, el pulmón y el tubo digestivo. Se distribuyen ampliamente, incluido el SNC.
  19. 19. MECANISMO DE ACCION el anionico y el sitio esterasico. Sus efectos se deben a la potenciación de la acción de la acetilcolina en las sinapsis colinérgicas del sistema nervioso autónomo y en la placa motora del musculo esquelético Evitan la hidrolisis de la acetilcolina por la AChE, facilitando la acumulación de este neurotransmisor en las sinapsis y uniones neuroefectoras colinérgicas Su diana farmacológica es la AChE. El centro activo de la AChE comprende dos regiones diferectes:
  20. 20. EFECTOS FARMACOLOGICOS Se producen por la activación de los receptores colinérgicos muscarinicos y nicotínicos- tanto de forma indirecta. como forma de directa mediante la activación de receptores nicotínicos dependiente de la acumulación de acetilcolina 3 localizacio nes: SNC placa motora del musculo esquelético. sinapsis colinérgicas del sistema nervioso autónomo
  21. 21. SINAPSIS COLINÉRGICAS DEL SISTEMA NERVIOSOS AUTÓNOMO 1. LOS EFECTOS INCREMENTA ACTIVIDAD 3.ESTIMULACION SEGUIDA DE DEPRESIÓN DE LOS GANGLIOS AUTONOMOS 4.APARATO RESPIRATORIO, OJO,DIGESTIVO , URINARIO GLANDULAS EXOCRINAS 2.ORGANOS INERVADOS CON INCREMENTO DE ACTIVIDAD SNP
  22. 22. Farmacológicamente, los receptores colinérgicos se dividen en muscarìnicos. Esta clasificación se basa en el análisis de las respuestas de ciertos agonistas y antagonistas colinérgicos en relación a las distintas acciones farmacológicas promovidas agentes colinérgicos naturales: la muscarina. RECEPTORES Y EFECTORES MUSCARÍNICOS: La muscarina es un alcaloide que se obtiene del hongo venenoso Amanita muscaria. Este compuesto natural posee la propiedad de desencadenar acciones parasimpaticomiméticas por interactuar específicamente con ciertos receptores actúa la acetilcolina. Las acciones de la muscarina reciben el nombre de acciones muscarìnicos y los receptores correspondientes se denominan muscarìnicos. poseen la propiedad de estimular los receptores muscarìnicos.
  23. 23. PLACA MOTORADEL MUSCULOESQUELETICO Fármacos anticolinesterasicos aumentan el tiempo de permanencia de la acetilcolina en la placa motora del musculo esquelético Se incrementa la duración del potencial de placa, induciendo la descarga de mas de un potencial de acción Se asocia a un efecto de contracción muscular Los fármacos bloqueantes neuromusculares de tipo despolarizante son los anticolinesterasicos Permite que la acetilcolina se una y active los receptores nicotínicos para que el potencial de placa inicie un potencial de acción Los inhibidores de la AChE son eficaces para restablecer la transmisión neuromuscular Una inhibición excesiva de la AChE conduce a efectos adversos dando lugar a fasciculaciones musculares
  24. 24. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INDICACIONES TERAPEUTICAS -APARATO DIGESTIVO Y URINARIO LA NEOSTIGMINA: Es anticolinesterasico en el tratamiento proceso medico quirúrgico que cursan con paralisis intestinal o atonía de la vejiga urinaria En dosis baja ESTIMULACION GENERALIZADA y alerta En dosis alta ocasiona CONVULSIONES DEPRESIÓN RESPIRATORIA Los derivados carbàmicos con nitrógeno terciario como la FISOSTIGMINA Es un compuesto organofosforados atravesando la barrera hematoencefalica Produce efecto en el SNC EN EL OJO : la fisostigmina asociada a la pilocarpina, se utiliza en el tratamiento de glaucoma en ángulo cerrado , otro anticolinesterasico como el demecario se emplea como fármaco s de segunda línea en el tratamiento de glaucoma en ángulo abierto .
  25. 25. MIASTENIA GRAVIS Es una enfermedad neuromuscular caracterizada por la debilidad de la musculatura esquelética. Causada por una respuesta autoinmune mediada por anticuerpos Dirigida contra receptores nicotínicos de la placa motora.
  26. 26. Los fármacos inhibidores de la AChE, desempeña un papel importante en el Dx y Tto de esta enfermedad En el Dx, se emplea el edrofonio (anticolinesterasico) con duración de acción breve. En el tto crónico de esta enfermedad MG(miastenia grave) se recurre por VO la neogstimina, piridostigmina o ambenonio.
  27. 27. Durante el tto. Con inhibidores de la AChE pueden aparecer efectos de estimulación de receptores muscarinicos (sialorrea, dolor abdominal, diarrea y bradicardia). Que son controlables mediante la administración de ATROPINA. Los ANTICOLINESTERASICOS: se emplean para revertir la parálisis muscular postanestesica provocada: bloqueantes neuromusculares de tipo no despolarizante. En esta indicación se prefieren la NEOSTIGMINA Y EDROFONIO.
  28. 28. • INTOXICACION POR FARMACOS ANTIMUSCARINICOS FISOSTIGMINA: compuesto que atraviesa la barrera hematoencefalica. Eficaz para revertir efectos centrales y periféricos de la intoxicación por ATROPINA.. La fisostigmina: no esta desprovista de efectos adversos graves (convulsiones).
  29. 29. Aparecen con frecuencia durante el tto de la miastenia grave. Consiste en la exacerbación de sus efectos farmacológicos: fasciculaciones musculares, sialorrea, disnea, vómitos, diarrea. Intoxicaciones agudas se producen: por fármacos anticolinesterasicos. Los signos de afectación del SNC consiste: confusión, ataxia, convulsiones, depresión respiratoria y coma. La muerte se produce por hipoxia.
  30. 30. La atropina alivia los síntomas de la hiperactivacion muscarinica central y periférica. Los reactivadores de la colinesterasa se emplean para revertir los efectos de la hiperactivacion nicotínica periférica.
  31. 31. La pralidoxima y la diacetilmonoxima: grupos de compuestos, con elevada afinidad por el fosforo, ya que recuperar la actividad enzimática. Pralidoxima posee un nitrógeno cuaternario, no atraviesa la barrera hematoencefalica. Diacetilmonoxima: penetra en el SNC, reactiva la enzima. Ambos fármacos se administran por VI.
  32. 32. Se recurrirán también a la administración de Carbón activado: evita la absorción gástrica e intestinal del toxico. Las convulsiones se trataran: DIAZEPAM. Esta contraindicada la administración de MORFINA (deprime el centro respiratorio). Teofilina: inhibe la AChE. Coramina: refuerza el tono vagal.

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