Schéma 1: Etapes de l'hémostase et sites
         d'action des nouveaux anticoagulants
                                   ...
Schéma 2. Etapes de l'hémostase et sites
     d'action des nouveaux anticoagulants oraux
                                 ...
Tableau 1: Principaux avantages des
       antithrombines directes



• inhibe la thrombine fixée sur le caillot
• biodisp...
Tableau 2. MELAGATRAN: mécanisme d’action



 Hirudin                  Hirulog                                         Exo...
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Nouveaux Anticoagulants Oraux

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Nouveaux Anticoagulants Oraux

  1. 1. Schéma 1: Etapes de l'hémostase et sites d'action des nouveaux anticoagulants médicament FT/FVIIa TFPI initiation NAPc2 X IX VIIIa propagation IXa Pentasaccharide Xa Inh. synthétiques Va et naturels II activité Hirudine IIa Bivalirudine de la thrombine fibrinogène fibrine Argatroban H376/95
  2. 2. Schéma 2. Etapes de l'hémostase et sites d'action des nouveaux anticoagulants oraux médicament FT/FVIIa initiation X IX VIIIa propagation IXa Xa dérivé DX9065a Va II activité IIa H376/95 et de la thrombine mélagatran fibrinogène fibrine
  3. 3. Tableau 1: Principaux avantages des antithrombines directes • inhibe la thrombine fixée sur le caillot • biodisponibilité excellente – activité anticoagulante stable et prédictible • pas de thrombopénie autoimmune • pas de fixation aux protéines plasmatiques • pas de neutralisation par le pF4
  4. 4. Tableau 2. MELAGATRAN: mécanisme d’action Hirudin Hirulog Exosite 1 Exosite 1 Exosite 1 Melagatran Thrombin (with indirect Thrombin (with Thrombin (with blocked active site) binding to active site) binding to active site) D’après Lefkovits et al Circulation 1994;90:1522–1536.

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