1. UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÒGICAS E DA SAÚDE
INSTITUTO BIOMÉDICA
DEPARTAMENTO DE MICROBIOLOGIA E PARASITOLOGIA
AGENTES ANTIMICROBIANOS
Profa. Carmen Saramago
2. HISTÓRICO
1495- uso de mercúrio para tratamento da sífilis
1630- uso de quinina para tratamento da malária
1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzóis para tratamento da sífilis
1935- uso de sulfa para tratamento de septicemia estafilocócica
1929 - Alexander Fleming - substância com ação antibiótica,
produzida pelo fungo Penicillium notatum
Penicilina
3. CONCEITOS
ANTIBIÓTICO - Substância produzida por seres vivos (fungos ou
bactérias) capaz de matar ou inibir outros micro-organismos
QUIMIOTERÁPICO - Substância produzida em laboratório, capaz de
matar ou inibir micro-organismos
ANTIMICROBIANO - Substância capaz de matar ou inibir
micro-organismos e dotada de toxicidade seletiva
TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o micro-organismo,
sem ser tóxica para o hospedeiro
SINERGISMO - Quando a combinação de 2 drogas aumenta a
atividade de ambas
ANTAGONISMO - Quando um antimicrobiano diminui a ação de outro
4. AÇÃO BACTERIOSTÁTICA - Capacidade de inibir o crescimento de
um micro-organismo
CONCENTRAÇÃO MÍNIMA INIBITÓRIA (CMI) – Menor concentração
da droga capaz de inibir o crescimento de um micro-organismo
AÇÃO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar
irreversivelmente o micro-organismo
CONCENTRAÇÃO MÍNIMA BACTERICIDA (CMB) – Menor
concentração da droga capaz de matar o micro-organismo
5. OBTENÇÃO
De fungos : Penicillium , Cephalosporium
De bactérias : Bacillus, Streptomyces
6. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS
8. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
9. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
β-Lactâmicos
Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina
Bacitracina
Isoniazida
Etionamida
Etambutol
Cicloserina
10. β - Lactâmicos
Anel β - Lactâmico
Centro da atividade
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
Centro da atividade
da molécula
11. ββββ-Lactâmicos : Ligam-se às PBPs, impedindo a ligação cruzada
entras cadeias do peptideoglicana (transpeptidação)
PBPs Proteínas ligantes de penicilina, que são enzimas
reguladoras da transpeptidação.
20. β – Lactâmicos
CARBAPENENS Imipenem, Meropenem
Amplo espectro
MONOBACTÂMICOS Aztreonam
Atuam só sobre Gram negativos
INIBIDORES DE β – LACTAMASES Ácido Clavulânico (+ Amoxicilina)INIBIDORES DE β – LACTAMASES Ácido Clavulânico (+ Amoxicilina)
(+ Ticarcilina)
Sulbactam (+ Ampicilina)
(+ Amoxicilina)
Tazobactam (+ Piperacilina)
• Têm baixa atividade antimicrobiana e maior afinidade de
ligação com as β-lactamases.
• São destruídos pela enzima, deixando a outra droga íntegra
para exercer a ação antimicrobiana.
22. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
β-Lactâmicos
Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina
Atuam sobre Gram positivos
Bacitracina medicamentos de uso tópico
Isoniazida
Etionamida Atuam sobre MICOBACTÉRIAS
Etambutol
Cicloserina
23. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS
24. 2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
Polimixina B, Polimixina E ( Colistina ou Colimicina )
Nistatina
Anfotericina
Tirotricina
31. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
• Aminoglicosídeos
• Macrolídeos
• Azalídeos
• Cloranfenicol, Tianfenicol
• Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina
• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)
• Cetolídeos (Telitromicina)
• Glicilciclinas (Tigeciclina)
• Oxazolidinonas (Linezolida)
• Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina)
• Ácido Fusídico (Fucidina)
• Mupirocina
Atuam sobre Gram positivos
Atua sobre Estafilococos
Uso tópico spray nasal
32.
33. 4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
Rifamicina ( Rifamicina SV, Rifamicina M, Rifampicina )
Inibe a RNA-polimerase
Atua sobre Micobactérias e cocos Gram positivos
Metronidazol Provoca dano no DNA
Ação contra anaeróbios e fungos
Quinolonas Inibição da DNA-girase
1ª. Geração : Ácido nalidíxico
Atuam só sobre Gram negativos
2ª. Geração : Norfloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxacina,
Ofloxacina, Lomefloxacina
Amplo espectro
3ª. Geração : Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina
Espectro ampliado
34.
35. 5- OUTROS
INTERFEREM COM A SÍNTESE DE ÁCIDO FÓLICO
Sulfonamidas : Co-Trimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim)
Sulfadiazina
Sulfonas : Dapsona
Amplo espectro
Sulfonas : Dapsona
Ácido p-aminosalicílico (PAS) Ação contra Micobactérias
36.
37.
38. 5- OUTROS
AÇÃO CONTRA MICOBACTÉRIAS
Clofazimina Liga-se ao DNA de Micobactérias
Usada para tratamento de Hanseníase lepromatosa,
em associação com Rifampicina e Dapsona
Pirazinamida Usada no esquema primário de tratamento da
Tuberculose associada com Rifampicina, Isoniazida e
Etambutol (esquema RIPE)Etambutol (esquema RIPE)
FIM