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Joël AMEFIAM 1
PHARMACOLOGIE
INTRODUCTION – LES ANTIBIOTIQUES
2
LES FAMILLES THERAPEUTIQUES
LES PSYCHOTROPES
 Les différents médicaments agissant sur les
troubles du système nerveux.
LES ANTICOAGULANTS
 Les différents médicaments destinés à rendre
le sang moins coagulable.
CHIMIOTHERAPIE ANTICANCEREUSE
 Les différents médicaments s’opposant à la
prolifération des cellules cancéreuses.
3
LES ANTIBIOTIQUES
DEFINITION :
Substance naturelle (produite surtout par des
par des micro-organismes) ou synthétique,
ayant la propriété d'empêcher la croissance
des micro-organismes ou de les détruire
ROLE DES ATB :
Diminuer les quantités de bactéries présentent
sur le site infectieux afin de permettre aux
défenses immunitaires d’assurer leur rôle.
4
LES ANTIBIOTIQUES
ACTIVITE DES ATB :
LES BACTERIOSTATIQUES : inhibent la
multiplication des micro-organismes.
LES BACTERICIDES : détruisent les micro-
organismes.
SPECTRE D’ACTION DES ATB :
C’est l’ensemble des germes sur lesquels l’ATB
exerce son action : bactériostatique ou
bactéricide. Il traduit l’activité de cet ATB. On
parle de spectre : très large – large – moyen
– étroit.
5
LES ANTIBIOTIQUES
TYPES DE BACTERIES
 Micro-organismes unicellulaires de très petite taille (1 à
10 microns).
Leur classification est essentiellement basée sur :
 la forme de la bactérie:
 en sphères : coques ou cocci
 en bâtonnets : bacilles
 en spirales : tréponèmes, vibrions
 leur affinité à la coloration de Gram : les bactéries qui
retiennent les colorants utilisés dans la réaction de
Gram elles sont Gram positif, les autres sont Gram
négatif.
6
LES ANTIBIOTIQUES
Leurs caractères culturaux : on distingue :
 les bactéries aérobies : la plupart des bactéries
sont aérobies
 les bactéries anaérobies (sensibles à l'oxygène).
Ex : tétanos, botulisme…
 les apparentés : appartenant à 2 mondes différents
mais proches des bactéries : les chlamydias
responsables d’urétrites, salpingites, et certaines
pathologies pulmonaires, les mycobactéries (BK), les
rickettsies (typhus)
7
LES ANTIBIOTIQUES
SENSIBILITE DE LA BACTERIE AUX ATB:
CMI : concentration minimale inhibitrice
La plus faible quantité d’ATB permettant d'inhiber
(bactériostase) totalement la multiplication
bactérienne, après 18 à 24 heures de contact à 37 ° .
CMB : concentration minimale bactéricide
La plus faible concentration d’ATB permettant de
détruire (bactéricidie) 99,9 % des bactéries après 18
à 24 heures de contact avec l'antibiotique.
L’ATB est actif soit par : bactériostase ou bactéricidie.
8
LES ANTIBIOTIQUES
ANTIBIOGRAMME
 L’antibiogramme est l’examen bactériologique
permettant de cibler la molécule active vis-à-vis de la
souche bactérienne identifiée.
INDICATIONS THERAPEUTIQUES
Peut être de 3 sortes :
 PROBALISTE : l’état clinique présume un diagnostic
et oblige une antibiothérapie immédiate.
 CURATIVE : envers une infection (présence de
germes)
 PREVENTIVE : chez des personnes
immunodéprimées, avant ou après une intervention
chirurgicale
9
LES ANTIBIOTIQUES
MECANISME D’ACTION DES ATB :
1. Qu’il pénètre :
a) au niveau du foyer infectieux
b) dans la bactérie
2. Qu’il ne soit ni modifié, ni détruit,
a) dans l’organisme,
b) dans la bactérie
3. Qu’il se fixe à une cible pour:
a) Inhiber la synthèse de la paroi bactérienne
b) Inhiber la synthèse de la membrane cytoplasmique
c) Inhiber la synthèse protéique - le ribosome
d) Inhiber la synthèse de l’ADN
10
LES ANTIBIOTIQUES
PENETRATION DE L’ATB AU NIVEAU DU FOYER INFECTIEUX:
L’ATB doit atteindre une concentration >CMI du germe.
Plusieurs facteurs conditionnent cette pénétration :
 Etat anatomique du foyer infecté : (enkystement,
ischémie …)
 Siège de l’infection (diffusion différente selon les
tissus)
L’obtention de concentrations efficaces d’ATB
dépend :
 La voie d’administration
 Posologie suffisante
 Répartition des doses journalières
11
LES ANTIBIOTIQUES
L’ANTIBIORESISTANCE
La résistance aux ATB est une situation
thérapeutique de plus en plus fréquente dans le
milieu hospitalier et inquiétante, c’est devenu un
problème de santé publique.
Les souches bactériennes deviennent de plus en
plus insensibles aux ATB.
La résistance peut être :
 naturelle : l’ATB n’a pas d’activité sur le germe
 acquise : apparition de germes mutants
 la résistance peut être croisée dans une même
famille (ex : résistance aux pénicillines)
12
LES ANTIBIOTIQUES
DUREE DE TRAITEMENT
 Généralement de 5 à 10 jours, parfois monodose ou
parfois plus long lors d’une ostéite ou d’une
prostatite. Selon la pathologie une bi ou trithérapie
peut être mise en place .
CHOIX DE L’ANTIBIOTHERAPIE
Il est défini en fonction :
 du spectre d’action de l’ATB
 du patient (état pathologique : hypersensibilité à une
molécule, insuffisance rénale…et physiologique :
âge, grossesse, allaitement…)
 de sa voie d’élimination (hépatique, biliaire, rénale…)
 de sa résistance
 des ses effets indésirables.
13
LES ANTIBIOTIQUES
SURVEILLANCE D’UNE ANTIBIOTHERAPIE
CLINIQUE :
 Observance du traitement et l’évaluer au bout de 48
à 72 heures
 disparition des signes cliniques initiaux : apyrexie,
CPR, VS…
 absence de rechute à l’arrêt du traitement,
 surveiller le risque de survenue d’accidents
allergiques chocs anaphylactiques (avec les
pénicillines), rénaux avec les tétracyclines,
aminosides, audiogramme avec la streptomycine,
 surveiller le risque de survenue d’effets indésirables :
diarrhées, candidoses…
14
CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES
SELON LEUR CIBLE D’ACTION
Les principales familles sont :
1. ACTIF SUR LA PAROI
les bêtalactamines
 les pénicillines : G – V – M – A –
antipyocaniques – Uréidopénicillines – autres
 les céphalosporines : CG1 – CG2 – CG3
 la fosfomycine
 Les glycopeptidiques
2. ACTIF SUR LA MEMBRANE
 Les polymyxines
15
CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES
SELON LEUR CIBLE D’ACTION
3. ACTIF SUR LE RIBOSOME
 les aminosides
 les phénicolés
 les tétracyclines
 les macrolides
 L’acide fusidique
4. ACTIF SUR L’ADN
 les quinolones
 les imidazolés
5. ACTIF SUR LE METABOLISME ENZYMATIQUE
 la rifampicine
6. ACTIF SUR L’ACIDE FOLIQUE
 les sulfamides
16
CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON
LEUR CIBLE D’ACTION
ACTIFS SUR LA PAROI
1. LES BETALACTAMINES
A. LES PENAMS (pénicillines)
ACTIVITE :
 Bactéricide
 Spectre étroit
 Durée d’action assez courte
CINETIQUE :
 Bonne diffusion tissulaire
 Elimination rénale
17
LES BETALACTAMINES – LES PENAMS
ACTIFS SUR LA PAROI
INDICATIONS :
 ORL, pneumologie, uro-génital, septicémies et
péricardite en IV à l’hôpital, lystériose, maladie de
Lyme, typhoïde, en association avec un autre ATB
(clarithromycine ou imidazolé) et un IPP, dans le
traitement de Helicobacter pylori
CONTRE INDICATION :
 Allergie aux antibiotiques de la famille des bêta-
lactamines
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Affections de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée,
urticaire et prurit
 Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements
 Infections et infestations : candidose cutanéo-muqueuse
18
LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS
SUR LA PAROI
PENICILLINE – GROUPE G
Benzylpénicilline Pénicilline G
Sels de
benzylpénicilline
Extencilline®
PENICILLINE – GROUPE V
Phénoxyméthylpénicilli
ne
Oracilline®
19
LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS
SUR LA PAROI
PENICILLINE – GROUPE M
Cloxacilline Orbénine®
Oxacilline Bristopen®
PENICILLINE – GROUPE A
Ampicilline
Amoxicilline Clamoxyl® - Amodex® -
Agram®
Amoxicilline + acide
clavulanique
Augmentin®
AUGMACILLIN
Ampicilline + sulbactam Unacim®
20
LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS
SUR LA PAROI
PENICILLINES ANTIPYOCYANIQUES –
CARBOXYPENICILLINES
Ticarcilline Ticarpen®
Ticarcilline + acide
clavulanique
Claventin®
UREIDOPENICILLINES
Ticarcilline + tazobactam Tazocilline®
21
LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS
SUR LA PAROI
AUTRES BETA-LACTAMINES
Aztréonam Azactam®
Doripénème Doribax®
Ertapénem Invanz®
Imipénem + cilastatine Tienam® 500 mg IV
MéropénemMeronem® MéropénemMeronem®
22
LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES
ACTIFS SUR LA PAROI
2. LES CEPHALOSPORINES
On distingue 3 familles de céphalosporines :
 1ère génération : C1G
 2ème génération : C2G
 3ème génération : C3G
ACTIVITE :
 Bactéricide
 Spectre large
23
LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES
ACTIFS SUR LA PAROI
CINETIQUE :
 Bonne diffusion tissulaire sauf dans le LCR
 Elimination urinaire
INDICATIONS :
 ORL, pneumologie, uro-génital, ostéo-articulaire, cutanée, infection
grave
CONTRE INDICATION :
 Allergie aux antibiotiques de la famille des bêta-lactamines
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Affections de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée,
urticaire et oedème de Quincke
 Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements
 Infections et infestations : prurit vaginal, avec ou sans candidose
24
LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES
ACTIFS SUR LA PAROI
CEPHALOSPORINES 1G
Céfaclor Alfatil® - Alfatil® LP-
Haxifal®
Céfadroxil Oracéfal®
Céfalexine Keforal®
Céfalotine Céfalotine
Céfatrizine Céfatrizine
Céfazoline Céfazoline
Céfradine Céfradine
25
LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES
ACTIFS SUR LA PAROI
CEPHALOSPORINES 2G
Céfuroxime Zinnat®
Céfamandole Céfamandole
Céfoxitine Céfoxitine
26
LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES
ACTIFS SUR LA PAROI
CEPHALOSPORINES 3G
VOIE ORALE
Céfixime Oroken®
Céfotiam Taketiam® - Texodil®
Cefpodoxime Orelox®
27
LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES
ACTIFS SUR LA PAROI
VOIE INJECTABLE
Céfépime Axepim®
Céfotaxime Claforan®
Cefpirome Cefrom®
Ceftazidime Fortum®
Ceftriaxone Rocéphine®
28
LA FOSFOMYCINE
ACTIFS SUR LA PAROI
ACTIVITE :
 Bactéricide
INDICATIONS :
 Infections sévères – souvent utilisé en association
pour éviter l’apparition de germes mutants
CONTRE INDICATION :
 Allergie connue aux antibiotiques de la famille
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Atteintes hématologiques : cas d'agranulocytose et
neutropénies ont été rapportés - possibilité de
réactions allergiques avec éruption cutanée
29
LA FOSFOMYCINE
ACTIFS SUR LA PAROI
LA FOSFOMYCINE
VOIE ORALE MONODOSE
FOSFOMYCINE Monuril® - Uridoz®
Traitement de la cystite
aigue de jeune fille
VOIE INJECTABLE
FOSFOMYCINE Fosfocine®
30
LES GLYCOPEPTIDIQUES
ACTIFS SUR LA PAROI
ACTIVITE :
 Bactéricide
 Spectre étroit
INDICATIONS :
 Infections sévères à staphylocoques et entérocoques
résistants aux autres ATB – prophylaxie des
endocardites si allergie à la pénicilline – colites
pseudo membraneuses
CONTRE INDICATION :
 Allergie connue aux antibiotiques de la famille
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Toxicité : rénale et auditive
31
LES GLYCOPEPTIDIQUES
ACTIFS SUR LA PAROI
LES GLYCOPEPTIDIQUES
Téicoplanine Targocid®
Vancomycine Vancomycine®
32
LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES
ACTIFS SUR LA MEMBRANE
ACTIFS SUR LA MEMBRANE
1. LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES
ACTIVITE :
 Bactéricide
INDICATIONS :
 En inhalation : mucoviscidose - traitement des infections
pulmonaires chroniques
 En injectable réservé au milieu hospitalier : rénales,
urogénitales, septicémiques, méningées (en y adjoignant un
traitement local).
 Voie locale (exceptionnelle) : dermatologie : ulcères de
jambes; surinfections des brûlures superficielles et des plaies
superficielles.
33
LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES
ACTIFS SUR LA MEMBRANE
CONTRE INDICATION :
 Allergie connue aux antibiotiques de la famille - myasthénie
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 En inhalation : Fréquents : Bronchospasme, dyspnée et
oppression thoracique , toux et augmentation des
expectorations comme au cours de toute exposition à un
aérosol.
 Voie générale : Insuffisance rénale. Troubles neuropsychiques,
si surdosage : paresthésies péribuccales et des extrémités,
désorientation temporospatiale, confusion. Possibilité de
réaction allergique qui nécessite l'arrêt du traitement.
 Voie locale : Possibilité d'eczéma allergique de contact en cas
d'emploi prolongé.
34
LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES
ACTIFS SUR LA MEMBRANE
LES POLYPETIDES – POLYMYXINES
Colistine Colimycine® 1 MUI* poudre
et solvant pour inhalation
et injectable
Vancomycine Vancomycine®
35
LES AMINOSIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
1. LES AMINOSIDES
ACTIVITE :
 Bactéricide
 Large spectre
CINETIQUE :
 Détruits par les enzymes gastriques
administrés en IM, se concentrent dans les os,
ne diffusent pas dans le LCR
 Elimination urinaire
36
LES AMINOSIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
INDICATIONS :
 Infections endocardiques, respiratoires, rénales,
génito-urinaires, ostéo-articulaires, cutanées,
septicémie –prophylactique en postopératoire
CONTRE INDICATION :
 Allergie aux antibiotiques de la famille des
aminosides, myasthénie
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Ototoxicité : induite par de fortes doses
 Néphrotoxicité: induite par de fortes doses
37
LES AMINOSIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
LES AMINOSIDES
Amikacine Amikacine
Gentamicine Gentalline®
Nétilmicine Nétromicine®
Spectinomycine Trobicine®
Streptomycine Streptomycine
Tobramycine Nebcine®
AVAZIR
38
LES CYCLINES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
2. LES CYCLINES
ACTIVITE :
 Bactériostatique
 Large spectre
CINETIQUE :
 Bonne diffusion tissulaire surtout pour les os et les
dents
 Elimination hépatique et rénale
 Absorption perturbée par les aliments lactés (le Ca
bloque l’effet de la tétracycline)
39
LES CYCLINES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
INDICATIONS :
 Maladies infectieuses transmises par les animaux – affections
dermatologiques : acné, rosacée – antibioprophylaxie du
paludisme du voyageur en cas de résistance, de contre-
indication ou d'intolérance à la méfloquine
CONTRE INDICATION :
 Allergie aux antibiotiques de la famille des cyclines, enfant de
moins de 8 ans, femme enceinte (à partir du 2e trimestre),
allaitement déconseillé - exposition aux UV – faire respecter le
protocole d’administration afin d’éviter tous risques d’atteintes
oesophagiennes
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Dyschromie dentaire : coloration jaune de l’émail des dents,
photosensibilisation, troubles digestifs, gastralgies, candidoses
digestives
40
LES CYCLINES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
LES CYCLINES
Doxycycline Doxy® - Doxypalu® -
Granudoxy® - Tolexine®
Vibramycine®
Lymécycline Tétralysal®
Métacycline Lysocline® - Physiomycine®
Minocycline Minocyne® - Mestacine®
Tigécycline Tygacil®
41
LES MACROLIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
3. LES MACROLIDES
ACTIVITE :
 Bactériostatique
 Spectre comparable à celui de pénicilline G avec en plus
une action envers les mycoplasmes : Chlamydia,
Rickettsia, Légionella – anaérobies pour la clindamycine,
toxoplasmose (clindamycine, spiramycine)
CINETIQUE :
 Bonne diffusion pulmonaire et capable de diffuser là ou
les autres ATB ne peuvent se concentrer, salive et os –
ne passent pas dans le LCR.
 Elimination hépatique
42
LES MACROLIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
INDICATIONS :
 ORL, pneumologie, alternative aux pénicillines
CONTRE INDICATION :
 Allergie connue à la molécule
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées,
vomissements
 Affections hépatiques : augmentation des enzymes
hépatiques, réversible à l’arrêt du traitement
 Erythromycine en IV : troubles du rythme cardiaque,
irritation veineuse
43
LES MACROLIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
LES MACROLIDES
Azithromycine Zithromax® 250 mg et
monodose - Azadose®
Clarithromycine Zeclar® - Monozeclar® -
Naxy® - Mononaxy®
Erythromycine Erythrocine® - Ery® -
Egery® - Abboticine®
Josamycine Josacine®
Midécamycine Mosil®
Roxithromycine Rulid®
Spiramycine Rovamycine®
44
LES MACROLIDES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
LES MACROLIDES ASSOCIES
Macrolide + métronidazole Rodogyl® - Birodogyl®
Macrolide + sulfamide Pediazole®
Macrolides apparentés
Lincosamides :
Clindamycine - lincomycine
Dalacine® - Lincocine ®
Synergistines :
Pristinamycine
Pyostacine®
Kétolides :
Télithromycine
Ketek®
45
ACIDE FUSIDIQUE
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
4. ACIDE FUSIDIQUE
ACTIVITE :
 Bactériostatique
 Infections staphylococciques quel qu'en soit
le type, en dehors des infections urinaires et
cérébroméningées
INDICATIONS :
 Infections staphylococciques quel qu'en soit
le type, en dehors des infections urinaires et
cérébroméningées
46
ACIDE FUSIDIQUE
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
CONTRE INDICATION :
 Infection urinaire staphylococcique (sauf si elle
résulte d'une atteinte rénale) : l'acide fusidique
diffuse dans le parenchyme rénal mais ne s'élimine
pas par l'urine.
 Insuffisance hépatique
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Troubles digestifs : nausées, vomissements,
diarrhées, goût métallique dans la bouche.
 Possibilité de réactions allergiques avec éruption
cutanée – Anomalies du bilan hépatique – Atteintes
hématologiques : cas d'agranulocytose
47
ACIDE FUSIDIQUE
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
ACIDE FUSIDIQUE
Acide fusidique Fucidine®
OFUCIDIC Collyre
48
LES PHENICOLES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
5. LES PHENICOLES
ACTIVITE :
 Bactériostatique
INDICATIONS :
 Fièvre typhoïde, infections des voies respiratoires,
certaines infections digestives, hépatiques, urétrites
à et sans gonocoques, méningites à haemophilus,
germes anaérobies résistants aux autres
antibiotiques
49
LES PHENICOLES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
CONTRE INDICATION :
 Sujets présentant des antécédents d'insuffisance
médullaire, insuffisant rénal grave, allergie aux
phénicolés, nouveau-né et, d'une façon générale,
nourrisson de moins de 6 mois, allaitement.
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Effets secondaires hématologiques : déficit des trois
lignées (rouge, granuleuse et plaquettaire),
disparaissant à l'arrêt du traitement.
50
LES PHENICOLES
ACTIFS SUR LE RIBOSOME
LES PHENICOLES – LE CHLORAMPHENICOL
Thiamphénicol Thiophenicol®
51
LES QUINOLONES
ACTIFS SUR L’ADN
ACTIFS SUR L’ADN
1. LES QUINOLONES
Elles répertoriées en 2 groupes :
 les quinolones « anti bactériennes urinaires »
 les quinolones à spectre large 2ème génération
 Per os en ville en injection dans le milieu hospitalier
ACTIVITE :
 Bactéricide
 Large spectre
52
LES QUINOLONES
ACTIFS SUR L’ADN
CINETIQUE :
 Bonne diffusion tissulaire
 Elimination urinaire sous forme active
INDICATIONS :
 Infections sévères
CONTRE INDICATION :
 Allergie aux antibiotiques de la famille des quinolones
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Troubles digestifs : nausées, vomissements,
épigastralgies, diarrhées
 Troubles musculosquelettiques (douleurs des extrémités,
douleurs dorsales, douleurs thoraciques, par exemple),
arthralgie
 Troubles dermatologiques : photosensibilisation
53
LES QUINOLONES
ACTIFS SUR L’ADN
LES QUINOLONES – LES FLUROQUINOLONES
« anti bactériennes
urinaires »
Acide pipémidique
Pipram® Fort
Énoxacine Enoxor®
Norfloxacine Noroxine®
54
LES QUINOLONES
ACTIFS SUR L’ADN
LES QUINOLONES – LES FLUROQUINOLONES
Spectre large 2ème
génération
Ciprofloxacine
Ciflox®
Lévofloxacine Tavanic® Mepafloxin
Moxifloxacine /
Gatifloxacine
Izilox®
Gatistar
Ofloxacine Oflocet®
Péfloxacine Peflacine®
55
LES IMIDAZOLES
ACTIFS SUR L’ADN
2. LES IMIDAZOLES
ACTIVITE :
 Bactéricide
INDICATIONS :
 Utilisé comme antiparasitaire pour traiter les
amibiases et les vaginites à Trichomonas, mais
également infections dues aux anaérobies, les
artérites infectées et gangrènes à l’hôpital.
CONTRE INDICATION :
 Allergie connue aux antibiotiques de la famille
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Troubles digestifs : nausées, vomissements,
diarrhées, goût métallique dans la bouche.
 Effet antabuse
56
LES IMIDAZOLES
ACTIFS SUR L’ADN
LES IMIDAZOLES
Métronidazole Fagyl®
Ornidazole Tiberal®
Secnidazole Secnol®
Tinidazole Fasigyne®
57
LES SULFAMIDES
ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE
ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE
1. LES SULFAMIDES
ACTIVITE :
 Bactéricide mais aussi bactériostatique
 Large spectre – nombreuses résistances aux
pyocyaniques
CINETIQUE :
 Bonne diffusion tissulaire
INDICATIONS :
 Infections urinaires – comme préventif de la
toxoplasmose notamment chez l’immunodéprimé –
infections génitales
58
LES SULFAMIDES
ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE
CONTRE INDICATION :
 Allergie aux antibiotiques de la famille des sulfamides
– classe très allergisante
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Réactions allergiques : urticaire, éruptions, œdème
de Quincke,
 Troubles digestifs : Nausées, vomissements,
épigastralgies, diarrhées
 Troubles hématologiques : neutropénie, anémie par
carence en acide folique
 Troubles dermatologiques : photosensibilisation
59
LES SULFAMIDES
ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE
LES SULFAMIDES
Sulfadiazine Aziadine®
Sulfaméthoxazole +
triméthoprime
Bactrim® - Bactrim® forte
Sulfaméthizol Rufol®
Erythromycine +
sulfafurazole
Pediazole®
60
LA RIFAMPICINE
ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME
BACTERIEN
ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME
BACTERIEN
1. LA RIFAMPICINE
ACTIVITE :
 Bactéricide
INDICATIONS :
 Antituberculeux et antistaphylocoque –
utilisée en association dans le traitement de
la tuberculose et en prévention de certaines
méningites
61
LA RIFAMPICINE
ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME
BACTERIEN
LA RIFAMPICINE
Rifampicine Rimactan®
Rifadine ®
62
LA RIFAMPICINE
ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME
BACTERIEN
CONTRE INDICATION :
 Allergie connue aux antibiotiques de la famille
– C.I relative au cours de l’allaitement
EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :
 Colore les sécrétions en rouge – lors de traitements
intermittents : syndrome grippal, troubles
respiratoires et asthmatiformes, baisse de la pression
artérielle et choc, anémie hémolytique aiguë,
insuffisance rénale aiguë habituellement due à une
nécrose tubulaire aiguë réversible
63
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
CLASSE CLASSE RISQUE
AMINOSIDES
CI
AMINOSIDES risque accru de
néphrotoxicité et
ototoxicité
CYCLINES
CI
Déconseillé :
RETINOÏDES per os
Anticonvulsivants
inducteurs
enzymatiques
 Fer (sels de), voie
orale
Topiques gastro-
intestinaux
Anti coagulants oraux
Risque
d’hypertension
intracrânienne
diminution des
concentrations
plasmatiques de la
doxycycline
diminution de
l'absorption digestive
des cyclines
↑ risque
hémorragique
64
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
CLASSE CLASSE RISQUE
MACROLIDES
CI
Déconseillé :
ALCALOÏDES DE
L'ERGOT DE SEIGLE
CISAPRIDE
Anticoagulants oraux
Ciclosporine
ergotisme
torsade de pointe
diminution de
l'absorption digestive
des macrolides
d'augmentation des
concentrations
sanguines de
ciclosporine
QUINOLONES
Déconseillé :
Topiques gastro-
intestinaux
Anti coagulants oraux
diminution de
l'absorption digestive
des quinolones
↑ risque
hémorragique
65
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
CLASSE CLASSE RISQUE
SULFAMIDES
CI
 Déconseillé :
METHOTREXATE
Hyperkaliémiants
augmentation des
effets et de la toxicité
hématologique du
méthotrexate
hyperkaliémie
RIFAMPICINE
Déconseillé :
contraceptifs oraux
estr/progest.
diminution de
l'efficacité
contraceptive
66
PRINCIPALES CONTRE
INDICATIONS
GROSSESS
E
ALLAITEME
NT
NOUVEAU –
NE / ENFT /
ADO/
INS.
HEPATIQUE
INS.
RENALE
Aminosides
Cyclines
Macrolides
Sulfamides
Cyclines
Quinolones
Sulfamides
Glycopeptidi
ques
Rifampicine
Phénicolés
Cyclines –
8ans
Quinolones –
6ans → fin
adolescence
Sulfamides
Glycopeptidi
ques
Phénicolés
Cyclines
Céphalospori
nes 3G
Cyclines
Céphalospori
nes 3G
67
LES ANTI
INFLAMMATOIRES
PHARMACOLOGIE
68
LES ANTI INFLAMMATOIRES
GENERALITES
 L’INFLAMMATION
Est l’ensemble des réactions physiologiques permettant
à l’organisme de protéger, réparer, et/ou réparer un
territoire agressé.
Ces agressions peuvent être de type :
Physique : traumatisme (entorse, foulure…)
Chimique brûlures, médicaments…
Infectieux : angine…,
Immunologique : présence de corps étrangers (greffes),
ou substances allergènes (allergies)
La réaction d’abord favorable, devient gênante si elle
perdure.
69
LES ANTI INFLAMMATOIRES
GENERALITES
SYMPTOMATOLOGIE
 L’inflammation se manifeste par 4
symptômes :
 Chaleur,
 Rougeur,
 Douleur,
 Œdème
70
LES MEDICAMENTS ANTI
INFLAMMATOIRES
LES ANTI INFLAMMATOIRES
DEFINITION
 Ce sont des médicaments destinés à limiter
l’amplitude, la durée des signes inflammatoires. Ils
atténuent les signes de l’inflammation. Certains ont
une activité antipyrétique et analgésique.
 Il existe 2 types d’anti inflammatoires :
1. Cortisone et corticoïdes
2. Les AINS (anti inflammatoires non stéroïdiens)
71
GLANDE SURRENALE
 Glande surrénale
72
CORTISONE ET CORTICOÏDES
La cortisone est l’hormone anti inflammatoire
naturellement secrétée par les surrénales.
Les dérivés synthétiques ou corticoïdes, ont une
structure chimique proche de la cortisone. Ils
sont nettement plus efficaces et plus faciles
d’emploi que celle – ci.
MODE D’ACTION :
action sur les prostaglandines et les
leucotriènes, impliqués dans le processus
inflammatoire.les corticoïdes
73
CORTISONE ET CORTICOÏDES
ACTION ANTI INFLAMMATOIRE DES CORTICOÏDES
PHASE VASCULAIRE :
↓ de la vasodilatation → œdème et exsudat
PHASE CELLULAIRE
↓ de la migration des cellules de l’inflammation :
macrophages, lymphocytes (libèrent les médiateurs de
l’inflammation : histamine)
PHASE DE CICATRISATION
↓prolifération cellulaire (correspondant à la synthèse de
collagène par les fibroblastes)
74
ACTIONS DES HORMONES
CORTICOÏDES
SUR LE
METABOLISME
GLUCIDES
↓ utilisation périphérique
du glucose
↑ néoglycogénèse
↑ glycémie (car ↓ de la
sécrétion d’insuline)
PROTIDES ↑ catabolisme des
protides
fonte masse musculaire
vergetures
ostéoporose (adulte)
retard de croissance chez
l’enfant
LIPIDES mise en réserve des
graisses
hypercholestérolémie
obésité
surcharge graisseuse de
la face et du tronc
ELECTROLYTE
S ET DE L’EAU
rétention sodium et eau
fuite du potassium et du
calcium
œdème, ↑poids
hypertension
crampes, troubles
cardiaques,
décalcification
75
ACTIONS DES HORMONES
CORTICOÏDES
ACTIONS ANTI
INFLAMMATOI
RES ET
ANTIALLERGIQ
UES
Diminution de la réaction inflammatoire
EFFET
IMMUNODEPP
RESSEUR
↓ du nombre
de
lymphocytes
-↓ de la résistance aux
infections
-effet parfois recherché
(maladies allergiques
ou greffes d’organes
hétérologue =
Provenant d'un autre
organisme
76
ACTIONS DES HORMONES
CORTICOÏDES
SÉCRÉTION
D’ACIDE
GASTRIQUE
-↑ de la sécrétion
d’acide
chlorhydrique et de
pepsine
-↓ du mucus
protecteur
-brûlures et
douleurs
épigastriques
-ulcère
gastroduodénal
ACTION SUR
LE SNC
effet stimulant -excitation
-insomnie
-euphorie
77
INDICATIONS DE LA
CORTICOTHERAPIE
1. CORTICOTHERAPIE SUBSTITUTIVE
On utilise les hormones naturelles dans
l’insuffisance surrénalienne aigue et
chronique
2. CORTICOTHERAPIE CURATIVE
 MALADIES INFLAMMATOIRES :
 RAA, en rhumatologie
 MALADIES ALLERGIQUES :
 Chocs anaphylactiques, asthme, rhume des
foins, dermites
78
INDICATIONS DE LA
CORTICOTHERAPIE
 CERTAINES HEMOPATHIES
 Certaines leucémies, anémies hémolytiques
 PHENOMENES INFLAMMATOIRES ET/OU
IMMUNO-ALLERGIQUE PASSAGERS
Les corticoïdes utilisés pour ces pathologies
sont administrés soit par :
 Voie orale
 Voie injectable générale
 Voie injectable locale
79
AUTRES VOIES LOCALES
On retrouve de nombreux corticoïdes sous des formes
galéniques différentes selon le site à traiter. On
distingue en autre :
 Les dermocorticoïdes : crèmes et pommades
Répertoriés en 4 classes selon leur activité
thérapeutique C1 : activité très forte – C2 activité forte
– C3 activité assez forte – C4 activité modérée – on
peut aussi les retrouver en association avec d’autres
DCI
 Ophtalmologie : collyres et pommades
 Pneumologie : sprays, suspensions pour inhalation,
suspensions pour inhalation
 ORL : gouttes auriculaires, collutoires
 Gastro – entérologie : mousses et solutés
80
CONTRE INDICATIONS DE LA
CORTICOTHERAPIE
CONTRE INDICATIONS ABSOLUES
 hypersensibilité à la molécule,
 tout état infectieux ;
 certaines viroses en évolution (notamment hépatites,
herpès, varicelle, zona) ;
 états psychotiques encore non contrôlés par un
traitement ;
 vaccins vivants.
CONTRE INDICATIONS RELATIVES
 grossesse,
 allaitement
81
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
LES CORTICOÏDES
DIMINUENT L’ACTION
PRECAUTIONS A PRENDRE
Antidiabétiques Adaptation posologique de
l’antidiabétique pendant le ttt
corticoïde et après son arrêt
(augmentation de la glycémie)
Salicylés Adaptation des doses des
salicylés
Anticoagulants oraux
Héparine
Contrôler l’INR pendant et après
le ttt - renforcer la surveillance
risque hémorragique
Les inducteurs
enzymatiques :
phénobarbital – rifampicine
Adaptation des doses du
corticoïde
82
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
LES CORTICOÏDES DIMINUENT
L’ACTION
PRECAUTIONS A PRENDRE
I.M avec les médicaments
hypokaliémiants : digitaliques -
diurétiques – amphotéricine B
Adaptation des doses du
corticoïde
Anti arythmiques donnant des
torsades de pointe
(amiodarone, disopyramide,
brétylium, bépridil
Médicaments non anti
arythmiques donnant des
torsades de pointes
(érythromycine, sultopride,
vincamine)
Association déconseillée
surveillance de la kaliémie
avec si besoin correction
83
ADMINISTRATION – SURVEILLANCE
LORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE
CRITERES D’ EFFICACITÉ : diminution des signes
cliniques de l’inflammation
SURVEILLER ET EVALUER :
CLINIQUE : poids – pression artérielle – température –
la vue + bilan – l’état cutané – bilan hématologique
(hypokaliémie –hyperglycémie – dyslipidémie –
apparition d’une anémie) – douleurs abdominales –
pulmonaire – candidose buccale.
BIOLOGIQUE : CRP, ionogramme sanguin
DEPISTER : d’éventuels effets indésirables
CONSEILS DE PRISE : administrer le médicament au
moment du repas (prise le matin) – ne pas arrêter
brutalement le ttt – pas d’automédication - ne pas
appliquer les dermocorticoïdes en pansement occlusif
84
ADMINISTRATION – SURVEILLANCE
LORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE
CONSEILS HYGIENO DIETETIQUES : limiter
les apports en sodium, lipides, glucides,
augmenter les apports en protides et
potassium, calcium
Reconnaître les syndromes de sevrage lors
de la diminution des doses : asthénie,
anxiété, syndrome dépressif, myalgie,
arthralgies, amaigrissement
NE PAS OUBLIER QUE LA VOIE LOCALE
EXPOSE AUX MÊMES RISQUES QUE LA
VOIE SYSTEMIQUE
85
LES AINS
GENERALITES
LES ANTI INFLAMMATOIRES NON STEROÏDIENS
DEFINITION
Les AINS sont des médicaments symptomatiques capables de s’opposer
au processus inflammatoires, qu’elle qu’en soit la cause ils agissent sur
les signes locaux : rougeur, chaleur, douleur, œdème.
Ils appartiennent à plusieurs familles chimiques, et présentent tous les
caractères suivants :
 Activité anti inflammatoire,
 Activité antalgique,
 Activité antipyrétique,
 Activité anti agrégante (surtout pour l’aspirine)
 Pouvoir ulcérogène plus ou moins marqué.
 L’aspirine en outre agit sur le métabolisme de l’acide urique à forte
dose >4 g / jour.
 Ils se différencient des glucocorticoïdes par l’absence de structure
chimique stéroïdienne.
86
LES AINS
MODE D’ACTION :
Le mécanisme d’action commun à tous les AINS est la
diminution de la production des prostaglandines du
fait de l’inhibition la cyclo-oxygénase
Les PGE sont directement impliquées dans
l’inflammation, la douleur et l’hyperthermie.
Il existe 2 sous types de PGE (COX-1 et 2). La cox 2
est responsable des PGE induisant la douleur et
l’inflammation, la cox1 synthétise les PGE
constitutives qui en autre protègent la muqueuse
digestive.
87
INDICATIONS DES AINS
DUREE DE
TRAITEMENT
PATHOLOGIES
LONGUE DUREE
Rhumatismes inflammatoires
chroniques : Polyarthrite rhumatoïde -
Spondylarthrite ankylosante -
Rhumatisme psoriasique
Arthroses douloureuses invalidantes
COURTE DUREE
Poussées aigues de : Rhumatisme
subarticulaire (tendinite…) - Arthrose
microcristalline – Arthrose -Lombalgie,
radiculalgies sévères – Traumatologie -
Dysménorrhée - Colique néphrétique -
Manifestations inflammatoires en ORL et
stomatologie
88
CONTRE INDICATIONS DES AINS
CONTRE INDICATIONS ABSOLUES
 allergie à l’AINS et aux substances apparentées
 ulcère gastroduodénal en évolution
 insuffisance hépato-cellulaire sévère
 insuffisance rénale sévère
 grossesse
 allaitement
 enfants de < 13 ans ou 15 ans selon les
médicaments.
89
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES DES AINS
INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
RISQUES POUR LE MALADE
Anticoagulants ( AVK et
héparine) et ticoplidine
Augmentation du risque
hémorragique
Méthotrexate Augmentation de la toxicité
hématologique du méthotrexate
Association à d’autres AINS Augmentation du risque
ulcérogène
Lithium Risque d’augmentation de la
lithiémie
DIU Diminution de l’efficacité
contraceptive
Sulfamides hypoglycémiants Risque d’hypoglycémie
90
PRINCIPALES INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES DES AINS
INTERACTIONS
MEDICAMENTEUSES
RISQUES POUR LE MALADE
Bêta bloquants Réduction de l’effet
antihypertenseur
Diurétiques Surveiller la fonction rénale
Interférons Risque d’inhibition de l’action
de l’interféron
AZT Risque majoré d’anémie
91
CLASSES THERAPEUTIQUES
CLASSES SPECIALITES
LES SALICYLES
ACIDE ACÉTYLSALICYLIQUE
Per os :
ASPIRINE – ASPRO - CATALGINE
LES ARYLCARBOXYLIQUES
ACECLOFENAC - ACIDE
TIAPROFENIQUE –
ALMINOPROFENE –
DICLOFENAC - DICLOFENAC
+ MISOPROSTOL –
ETODOLAC –
FENOPROFENE -
FLURBIPROFENE –
IBUPROFENE –
KETOPROFENE –
NABUMETONE -
NAPROXENE
CARTREX - FLANID – SURGAM
MINALFENE - VOLTARENE –
FLECTOR – XENID (cp-suppos-inj-
gel-emplatres)
ARTOTEC – LODINE – ANTADYS –
CEBUTID - ANTARENE – BRUFEN
– NALGESIC - NUREFLEX –
NURENPRO enft-nn SB - PONSTYL
- PROFNEID – BI PROFENID –
KETUM – TOPFENA XENID (cp-
suppos-inj-gel) – NABUCOX -
APRANAX – NAPROSYNE
92
CLASSES THERAPEUTIQUES
CLASSES SPECIALITES
LES OXICAMS
MELOXICAM
PIROXICAM
MOBIC – FELDENE – BREXIN –
CYCLADOL – INFALCED –
PROXALYOC - TILCOTIL
LES FENAMATES
ACIDE NIFLUMIQUE
ACIDE MEFENAMIQUE
NIFLURIL
PONSTYL
LES INDOLIQUES
INDOMETACINE
SULINDAC
BUTAZOLIDINE
LES NIMÉSULIDES
NIMÉSULIDE
NEXEN
LES INHIBITEURS SELECTIFS
DE LA COX-2 CÉLÉCOCIB
CELEBREX
93
EFFETS INDESIRABLES LES PLUS
FREQUENTS
 troubles digestifs : nausées, vomissements,
gastralgies
 syndromes hémorragiques
 allergie, asthme
 insuffisance hépatique
 baisse de l’acuité visuelle
 bourdonnement d’oreilles, vertiges
 photosensibilisation (+++ kétoprofène voie locale)
 Les EI sont plus importants avec le CELECOXIB
94
ADMINISTRATION – SURVEILLANCE
LORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE
 CRITERES D’ EFFICACITÉ : diminution des signes
cliniques de l’inflammation
 SURVEILLER ET DEPISTER : l’apparition d’éventuels
effets indésirables
 BIOLOGIQUE : lors des traitements de longues durées
(NFS – ionogramme…)
 CONSEILS DE PRISE : administrer le médicament au
moment du repas (prise le matin) – attention à
l’automédication nombreuses IM

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PHARMACOLOGIE ANTIBIO-ANTINFLAMMATOIRE PPT.pptx

  • 2. 2 LES FAMILLES THERAPEUTIQUES LES PSYCHOTROPES  Les différents médicaments agissant sur les troubles du système nerveux. LES ANTICOAGULANTS  Les différents médicaments destinés à rendre le sang moins coagulable. CHIMIOTHERAPIE ANTICANCEREUSE  Les différents médicaments s’opposant à la prolifération des cellules cancéreuses.
  • 3. 3 LES ANTIBIOTIQUES DEFINITION : Substance naturelle (produite surtout par des par des micro-organismes) ou synthétique, ayant la propriété d'empêcher la croissance des micro-organismes ou de les détruire ROLE DES ATB : Diminuer les quantités de bactéries présentent sur le site infectieux afin de permettre aux défenses immunitaires d’assurer leur rôle.
  • 4. 4 LES ANTIBIOTIQUES ACTIVITE DES ATB : LES BACTERIOSTATIQUES : inhibent la multiplication des micro-organismes. LES BACTERICIDES : détruisent les micro- organismes. SPECTRE D’ACTION DES ATB : C’est l’ensemble des germes sur lesquels l’ATB exerce son action : bactériostatique ou bactéricide. Il traduit l’activité de cet ATB. On parle de spectre : très large – large – moyen – étroit.
  • 5. 5 LES ANTIBIOTIQUES TYPES DE BACTERIES  Micro-organismes unicellulaires de très petite taille (1 à 10 microns). Leur classification est essentiellement basée sur :  la forme de la bactérie:  en sphères : coques ou cocci  en bâtonnets : bacilles  en spirales : tréponèmes, vibrions  leur affinité à la coloration de Gram : les bactéries qui retiennent les colorants utilisés dans la réaction de Gram elles sont Gram positif, les autres sont Gram négatif.
  • 6. 6 LES ANTIBIOTIQUES Leurs caractères culturaux : on distingue :  les bactéries aérobies : la plupart des bactéries sont aérobies  les bactéries anaérobies (sensibles à l'oxygène). Ex : tétanos, botulisme…  les apparentés : appartenant à 2 mondes différents mais proches des bactéries : les chlamydias responsables d’urétrites, salpingites, et certaines pathologies pulmonaires, les mycobactéries (BK), les rickettsies (typhus)
  • 7. 7 LES ANTIBIOTIQUES SENSIBILITE DE LA BACTERIE AUX ATB: CMI : concentration minimale inhibitrice La plus faible quantité d’ATB permettant d'inhiber (bactériostase) totalement la multiplication bactérienne, après 18 à 24 heures de contact à 37 ° . CMB : concentration minimale bactéricide La plus faible concentration d’ATB permettant de détruire (bactéricidie) 99,9 % des bactéries après 18 à 24 heures de contact avec l'antibiotique. L’ATB est actif soit par : bactériostase ou bactéricidie.
  • 8. 8 LES ANTIBIOTIQUES ANTIBIOGRAMME  L’antibiogramme est l’examen bactériologique permettant de cibler la molécule active vis-à-vis de la souche bactérienne identifiée. INDICATIONS THERAPEUTIQUES Peut être de 3 sortes :  PROBALISTE : l’état clinique présume un diagnostic et oblige une antibiothérapie immédiate.  CURATIVE : envers une infection (présence de germes)  PREVENTIVE : chez des personnes immunodéprimées, avant ou après une intervention chirurgicale
  • 9. 9 LES ANTIBIOTIQUES MECANISME D’ACTION DES ATB : 1. Qu’il pénètre : a) au niveau du foyer infectieux b) dans la bactérie 2. Qu’il ne soit ni modifié, ni détruit, a) dans l’organisme, b) dans la bactérie 3. Qu’il se fixe à une cible pour: a) Inhiber la synthèse de la paroi bactérienne b) Inhiber la synthèse de la membrane cytoplasmique c) Inhiber la synthèse protéique - le ribosome d) Inhiber la synthèse de l’ADN
  • 10. 10 LES ANTIBIOTIQUES PENETRATION DE L’ATB AU NIVEAU DU FOYER INFECTIEUX: L’ATB doit atteindre une concentration >CMI du germe. Plusieurs facteurs conditionnent cette pénétration :  Etat anatomique du foyer infecté : (enkystement, ischémie …)  Siège de l’infection (diffusion différente selon les tissus) L’obtention de concentrations efficaces d’ATB dépend :  La voie d’administration  Posologie suffisante  Répartition des doses journalières
  • 11. 11 LES ANTIBIOTIQUES L’ANTIBIORESISTANCE La résistance aux ATB est une situation thérapeutique de plus en plus fréquente dans le milieu hospitalier et inquiétante, c’est devenu un problème de santé publique. Les souches bactériennes deviennent de plus en plus insensibles aux ATB. La résistance peut être :  naturelle : l’ATB n’a pas d’activité sur le germe  acquise : apparition de germes mutants  la résistance peut être croisée dans une même famille (ex : résistance aux pénicillines)
  • 12. 12 LES ANTIBIOTIQUES DUREE DE TRAITEMENT  Généralement de 5 à 10 jours, parfois monodose ou parfois plus long lors d’une ostéite ou d’une prostatite. Selon la pathologie une bi ou trithérapie peut être mise en place . CHOIX DE L’ANTIBIOTHERAPIE Il est défini en fonction :  du spectre d’action de l’ATB  du patient (état pathologique : hypersensibilité à une molécule, insuffisance rénale…et physiologique : âge, grossesse, allaitement…)  de sa voie d’élimination (hépatique, biliaire, rénale…)  de sa résistance  des ses effets indésirables.
  • 13. 13 LES ANTIBIOTIQUES SURVEILLANCE D’UNE ANTIBIOTHERAPIE CLINIQUE :  Observance du traitement et l’évaluer au bout de 48 à 72 heures  disparition des signes cliniques initiaux : apyrexie, CPR, VS…  absence de rechute à l’arrêt du traitement,  surveiller le risque de survenue d’accidents allergiques chocs anaphylactiques (avec les pénicillines), rénaux avec les tétracyclines, aminosides, audiogramme avec la streptomycine,  surveiller le risque de survenue d’effets indésirables : diarrhées, candidoses…
  • 14. 14 CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON LEUR CIBLE D’ACTION Les principales familles sont : 1. ACTIF SUR LA PAROI les bêtalactamines  les pénicillines : G – V – M – A – antipyocaniques – Uréidopénicillines – autres  les céphalosporines : CG1 – CG2 – CG3  la fosfomycine  Les glycopeptidiques 2. ACTIF SUR LA MEMBRANE  Les polymyxines
  • 15. 15 CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON LEUR CIBLE D’ACTION 3. ACTIF SUR LE RIBOSOME  les aminosides  les phénicolés  les tétracyclines  les macrolides  L’acide fusidique 4. ACTIF SUR L’ADN  les quinolones  les imidazolés 5. ACTIF SUR LE METABOLISME ENZYMATIQUE  la rifampicine 6. ACTIF SUR L’ACIDE FOLIQUE  les sulfamides
  • 16. 16 CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES SELON LEUR CIBLE D’ACTION ACTIFS SUR LA PAROI 1. LES BETALACTAMINES A. LES PENAMS (pénicillines) ACTIVITE :  Bactéricide  Spectre étroit  Durée d’action assez courte CINETIQUE :  Bonne diffusion tissulaire  Elimination rénale
  • 17. 17 LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS SUR LA PAROI INDICATIONS :  ORL, pneumologie, uro-génital, septicémies et péricardite en IV à l’hôpital, lystériose, maladie de Lyme, typhoïde, en association avec un autre ATB (clarithromycine ou imidazolé) et un IPP, dans le traitement de Helicobacter pylori CONTRE INDICATION :  Allergie aux antibiotiques de la famille des bêta- lactamines EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Affections de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée, urticaire et prurit  Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements  Infections et infestations : candidose cutanéo-muqueuse
  • 18. 18 LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS SUR LA PAROI PENICILLINE – GROUPE G Benzylpénicilline Pénicilline G Sels de benzylpénicilline Extencilline® PENICILLINE – GROUPE V Phénoxyméthylpénicilli ne Oracilline®
  • 19. 19 LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS SUR LA PAROI PENICILLINE – GROUPE M Cloxacilline Orbénine® Oxacilline Bristopen® PENICILLINE – GROUPE A Ampicilline Amoxicilline Clamoxyl® - Amodex® - Agram® Amoxicilline + acide clavulanique Augmentin® AUGMACILLIN Ampicilline + sulbactam Unacim®
  • 20. 20 LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS SUR LA PAROI PENICILLINES ANTIPYOCYANIQUES – CARBOXYPENICILLINES Ticarcilline Ticarpen® Ticarcilline + acide clavulanique Claventin® UREIDOPENICILLINES Ticarcilline + tazobactam Tazocilline®
  • 21. 21 LES BETALACTAMINES – LES PENAMS ACTIFS SUR LA PAROI AUTRES BETA-LACTAMINES Aztréonam Azactam® Doripénème Doribax® Ertapénem Invanz® Imipénem + cilastatine Tienam® 500 mg IV MéropénemMeronem® MéropénemMeronem®
  • 22. 22 LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES ACTIFS SUR LA PAROI 2. LES CEPHALOSPORINES On distingue 3 familles de céphalosporines :  1ère génération : C1G  2ème génération : C2G  3ème génération : C3G ACTIVITE :  Bactéricide  Spectre large
  • 23. 23 LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES ACTIFS SUR LA PAROI CINETIQUE :  Bonne diffusion tissulaire sauf dans le LCR  Elimination urinaire INDICATIONS :  ORL, pneumologie, uro-génital, ostéo-articulaire, cutanée, infection grave CONTRE INDICATION :  Allergie aux antibiotiques de la famille des bêta-lactamines EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Affections de la peau et du tissu sous-cutané : éruption cutanée, urticaire et oedème de Quincke  Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements  Infections et infestations : prurit vaginal, avec ou sans candidose
  • 24. 24 LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES ACTIFS SUR LA PAROI CEPHALOSPORINES 1G Céfaclor Alfatil® - Alfatil® LP- Haxifal® Céfadroxil Oracéfal® Céfalexine Keforal® Céfalotine Céfalotine Céfatrizine Céfatrizine Céfazoline Céfazoline Céfradine Céfradine
  • 25. 25 LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES ACTIFS SUR LA PAROI CEPHALOSPORINES 2G Céfuroxime Zinnat® Céfamandole Céfamandole Céfoxitine Céfoxitine
  • 26. 26 LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES ACTIFS SUR LA PAROI CEPHALOSPORINES 3G VOIE ORALE Céfixime Oroken® Céfotiam Taketiam® - Texodil® Cefpodoxime Orelox®
  • 27. 27 LES BETALACTAMINES - LES CEPHALOSPORINES ACTIFS SUR LA PAROI VOIE INJECTABLE Céfépime Axepim® Céfotaxime Claforan® Cefpirome Cefrom® Ceftazidime Fortum® Ceftriaxone Rocéphine®
  • 28. 28 LA FOSFOMYCINE ACTIFS SUR LA PAROI ACTIVITE :  Bactéricide INDICATIONS :  Infections sévères – souvent utilisé en association pour éviter l’apparition de germes mutants CONTRE INDICATION :  Allergie connue aux antibiotiques de la famille EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Atteintes hématologiques : cas d'agranulocytose et neutropénies ont été rapportés - possibilité de réactions allergiques avec éruption cutanée
  • 29. 29 LA FOSFOMYCINE ACTIFS SUR LA PAROI LA FOSFOMYCINE VOIE ORALE MONODOSE FOSFOMYCINE Monuril® - Uridoz® Traitement de la cystite aigue de jeune fille VOIE INJECTABLE FOSFOMYCINE Fosfocine®
  • 30. 30 LES GLYCOPEPTIDIQUES ACTIFS SUR LA PAROI ACTIVITE :  Bactéricide  Spectre étroit INDICATIONS :  Infections sévères à staphylocoques et entérocoques résistants aux autres ATB – prophylaxie des endocardites si allergie à la pénicilline – colites pseudo membraneuses CONTRE INDICATION :  Allergie connue aux antibiotiques de la famille EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Toxicité : rénale et auditive
  • 31. 31 LES GLYCOPEPTIDIQUES ACTIFS SUR LA PAROI LES GLYCOPEPTIDIQUES Téicoplanine Targocid® Vancomycine Vancomycine®
  • 32. 32 LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES ACTIFS SUR LA MEMBRANE ACTIFS SUR LA MEMBRANE 1. LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES ACTIVITE :  Bactéricide INDICATIONS :  En inhalation : mucoviscidose - traitement des infections pulmonaires chroniques  En injectable réservé au milieu hospitalier : rénales, urogénitales, septicémiques, méningées (en y adjoignant un traitement local).  Voie locale (exceptionnelle) : dermatologie : ulcères de jambes; surinfections des brûlures superficielles et des plaies superficielles.
  • 33. 33 LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES ACTIFS SUR LA MEMBRANE CONTRE INDICATION :  Allergie connue aux antibiotiques de la famille - myasthénie EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  En inhalation : Fréquents : Bronchospasme, dyspnée et oppression thoracique , toux et augmentation des expectorations comme au cours de toute exposition à un aérosol.  Voie générale : Insuffisance rénale. Troubles neuropsychiques, si surdosage : paresthésies péribuccales et des extrémités, désorientation temporospatiale, confusion. Possibilité de réaction allergique qui nécessite l'arrêt du traitement.  Voie locale : Possibilité d'eczéma allergique de contact en cas d'emploi prolongé.
  • 34. 34 LES POLYPEPTIDES – POLYMYXINES ACTIFS SUR LA MEMBRANE LES POLYPETIDES – POLYMYXINES Colistine Colimycine® 1 MUI* poudre et solvant pour inhalation et injectable Vancomycine Vancomycine®
  • 35. 35 LES AMINOSIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME ACTIFS SUR LE RIBOSOME 1. LES AMINOSIDES ACTIVITE :  Bactéricide  Large spectre CINETIQUE :  Détruits par les enzymes gastriques administrés en IM, se concentrent dans les os, ne diffusent pas dans le LCR  Elimination urinaire
  • 36. 36 LES AMINOSIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME INDICATIONS :  Infections endocardiques, respiratoires, rénales, génito-urinaires, ostéo-articulaires, cutanées, septicémie –prophylactique en postopératoire CONTRE INDICATION :  Allergie aux antibiotiques de la famille des aminosides, myasthénie EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Ototoxicité : induite par de fortes doses  Néphrotoxicité: induite par de fortes doses
  • 37. 37 LES AMINOSIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME LES AMINOSIDES Amikacine Amikacine Gentamicine Gentalline® Nétilmicine Nétromicine® Spectinomycine Trobicine® Streptomycine Streptomycine Tobramycine Nebcine® AVAZIR
  • 38. 38 LES CYCLINES ACTIFS SUR LE RIBOSOME 2. LES CYCLINES ACTIVITE :  Bactériostatique  Large spectre CINETIQUE :  Bonne diffusion tissulaire surtout pour les os et les dents  Elimination hépatique et rénale  Absorption perturbée par les aliments lactés (le Ca bloque l’effet de la tétracycline)
  • 39. 39 LES CYCLINES ACTIFS SUR LE RIBOSOME INDICATIONS :  Maladies infectieuses transmises par les animaux – affections dermatologiques : acné, rosacée – antibioprophylaxie du paludisme du voyageur en cas de résistance, de contre- indication ou d'intolérance à la méfloquine CONTRE INDICATION :  Allergie aux antibiotiques de la famille des cyclines, enfant de moins de 8 ans, femme enceinte (à partir du 2e trimestre), allaitement déconseillé - exposition aux UV – faire respecter le protocole d’administration afin d’éviter tous risques d’atteintes oesophagiennes EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Dyschromie dentaire : coloration jaune de l’émail des dents, photosensibilisation, troubles digestifs, gastralgies, candidoses digestives
  • 40. 40 LES CYCLINES ACTIFS SUR LE RIBOSOME LES CYCLINES Doxycycline Doxy® - Doxypalu® - Granudoxy® - Tolexine® Vibramycine® Lymécycline Tétralysal® Métacycline Lysocline® - Physiomycine® Minocycline Minocyne® - Mestacine® Tigécycline Tygacil®
  • 41. 41 LES MACROLIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME 3. LES MACROLIDES ACTIVITE :  Bactériostatique  Spectre comparable à celui de pénicilline G avec en plus une action envers les mycoplasmes : Chlamydia, Rickettsia, Légionella – anaérobies pour la clindamycine, toxoplasmose (clindamycine, spiramycine) CINETIQUE :  Bonne diffusion pulmonaire et capable de diffuser là ou les autres ATB ne peuvent se concentrer, salive et os – ne passent pas dans le LCR.  Elimination hépatique
  • 42. 42 LES MACROLIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME INDICATIONS :  ORL, pneumologie, alternative aux pénicillines CONTRE INDICATION :  Allergie connue à la molécule EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Affections gastro-intestinales : diarrhée, nausées, vomissements  Affections hépatiques : augmentation des enzymes hépatiques, réversible à l’arrêt du traitement  Erythromycine en IV : troubles du rythme cardiaque, irritation veineuse
  • 43. 43 LES MACROLIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME LES MACROLIDES Azithromycine Zithromax® 250 mg et monodose - Azadose® Clarithromycine Zeclar® - Monozeclar® - Naxy® - Mononaxy® Erythromycine Erythrocine® - Ery® - Egery® - Abboticine® Josamycine Josacine® Midécamycine Mosil® Roxithromycine Rulid® Spiramycine Rovamycine®
  • 44. 44 LES MACROLIDES ACTIFS SUR LE RIBOSOME LES MACROLIDES ASSOCIES Macrolide + métronidazole Rodogyl® - Birodogyl® Macrolide + sulfamide Pediazole® Macrolides apparentés Lincosamides : Clindamycine - lincomycine Dalacine® - Lincocine ® Synergistines : Pristinamycine Pyostacine® Kétolides : Télithromycine Ketek®
  • 45. 45 ACIDE FUSIDIQUE ACTIFS SUR LE RIBOSOME 4. ACIDE FUSIDIQUE ACTIVITE :  Bactériostatique  Infections staphylococciques quel qu'en soit le type, en dehors des infections urinaires et cérébroméningées INDICATIONS :  Infections staphylococciques quel qu'en soit le type, en dehors des infections urinaires et cérébroméningées
  • 46. 46 ACIDE FUSIDIQUE ACTIFS SUR LE RIBOSOME CONTRE INDICATION :  Infection urinaire staphylococcique (sauf si elle résulte d'une atteinte rénale) : l'acide fusidique diffuse dans le parenchyme rénal mais ne s'élimine pas par l'urine.  Insuffisance hépatique EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées, goût métallique dans la bouche.  Possibilité de réactions allergiques avec éruption cutanée – Anomalies du bilan hépatique – Atteintes hématologiques : cas d'agranulocytose
  • 47. 47 ACIDE FUSIDIQUE ACTIFS SUR LE RIBOSOME ACIDE FUSIDIQUE Acide fusidique Fucidine® OFUCIDIC Collyre
  • 48. 48 LES PHENICOLES ACTIFS SUR LE RIBOSOME 5. LES PHENICOLES ACTIVITE :  Bactériostatique INDICATIONS :  Fièvre typhoïde, infections des voies respiratoires, certaines infections digestives, hépatiques, urétrites à et sans gonocoques, méningites à haemophilus, germes anaérobies résistants aux autres antibiotiques
  • 49. 49 LES PHENICOLES ACTIFS SUR LE RIBOSOME CONTRE INDICATION :  Sujets présentant des antécédents d'insuffisance médullaire, insuffisant rénal grave, allergie aux phénicolés, nouveau-né et, d'une façon générale, nourrisson de moins de 6 mois, allaitement. EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Effets secondaires hématologiques : déficit des trois lignées (rouge, granuleuse et plaquettaire), disparaissant à l'arrêt du traitement.
  • 50. 50 LES PHENICOLES ACTIFS SUR LE RIBOSOME LES PHENICOLES – LE CHLORAMPHENICOL Thiamphénicol Thiophenicol®
  • 51. 51 LES QUINOLONES ACTIFS SUR L’ADN ACTIFS SUR L’ADN 1. LES QUINOLONES Elles répertoriées en 2 groupes :  les quinolones « anti bactériennes urinaires »  les quinolones à spectre large 2ème génération  Per os en ville en injection dans le milieu hospitalier ACTIVITE :  Bactéricide  Large spectre
  • 52. 52 LES QUINOLONES ACTIFS SUR L’ADN CINETIQUE :  Bonne diffusion tissulaire  Elimination urinaire sous forme active INDICATIONS :  Infections sévères CONTRE INDICATION :  Allergie aux antibiotiques de la famille des quinolones EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Troubles digestifs : nausées, vomissements, épigastralgies, diarrhées  Troubles musculosquelettiques (douleurs des extrémités, douleurs dorsales, douleurs thoraciques, par exemple), arthralgie  Troubles dermatologiques : photosensibilisation
  • 53. 53 LES QUINOLONES ACTIFS SUR L’ADN LES QUINOLONES – LES FLUROQUINOLONES « anti bactériennes urinaires » Acide pipémidique Pipram® Fort Énoxacine Enoxor® Norfloxacine Noroxine®
  • 54. 54 LES QUINOLONES ACTIFS SUR L’ADN LES QUINOLONES – LES FLUROQUINOLONES Spectre large 2ème génération Ciprofloxacine Ciflox® Lévofloxacine Tavanic® Mepafloxin Moxifloxacine / Gatifloxacine Izilox® Gatistar Ofloxacine Oflocet® Péfloxacine Peflacine®
  • 55. 55 LES IMIDAZOLES ACTIFS SUR L’ADN 2. LES IMIDAZOLES ACTIVITE :  Bactéricide INDICATIONS :  Utilisé comme antiparasitaire pour traiter les amibiases et les vaginites à Trichomonas, mais également infections dues aux anaérobies, les artérites infectées et gangrènes à l’hôpital. CONTRE INDICATION :  Allergie connue aux antibiotiques de la famille EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées, goût métallique dans la bouche.  Effet antabuse
  • 56. 56 LES IMIDAZOLES ACTIFS SUR L’ADN LES IMIDAZOLES Métronidazole Fagyl® Ornidazole Tiberal® Secnidazole Secnol® Tinidazole Fasigyne®
  • 57. 57 LES SULFAMIDES ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE 1. LES SULFAMIDES ACTIVITE :  Bactéricide mais aussi bactériostatique  Large spectre – nombreuses résistances aux pyocyaniques CINETIQUE :  Bonne diffusion tissulaire INDICATIONS :  Infections urinaires – comme préventif de la toxoplasmose notamment chez l’immunodéprimé – infections génitales
  • 58. 58 LES SULFAMIDES ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE CONTRE INDICATION :  Allergie aux antibiotiques de la famille des sulfamides – classe très allergisante EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Réactions allergiques : urticaire, éruptions, œdème de Quincke,  Troubles digestifs : Nausées, vomissements, épigastralgies, diarrhées  Troubles hématologiques : neutropénie, anémie par carence en acide folique  Troubles dermatologiques : photosensibilisation
  • 59. 59 LES SULFAMIDES ACTIF SUR L’INHIBITION DE L’ACIDE FOLIQUE LES SULFAMIDES Sulfadiazine Aziadine® Sulfaméthoxazole + triméthoprime Bactrim® - Bactrim® forte Sulfaméthizol Rufol® Erythromycine + sulfafurazole Pediazole®
  • 60. 60 LA RIFAMPICINE ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME BACTERIEN ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME BACTERIEN 1. LA RIFAMPICINE ACTIVITE :  Bactéricide INDICATIONS :  Antituberculeux et antistaphylocoque – utilisée en association dans le traitement de la tuberculose et en prévention de certaines méningites
  • 61. 61 LA RIFAMPICINE ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME BACTERIEN LA RIFAMPICINE Rifampicine Rimactan® Rifadine ®
  • 62. 62 LA RIFAMPICINE ACTIF SUR L’INHIBITION DU METABOLISME BACTERIEN CONTRE INDICATION :  Allergie connue aux antibiotiques de la famille – C.I relative au cours de l’allaitement EFFETS INDESIRABLES FREQUENTS :  Colore les sécrétions en rouge – lors de traitements intermittents : syndrome grippal, troubles respiratoires et asthmatiformes, baisse de la pression artérielle et choc, anémie hémolytique aiguë, insuffisance rénale aiguë habituellement due à une nécrose tubulaire aiguë réversible
  • 63. 63 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES CLASSE CLASSE RISQUE AMINOSIDES CI AMINOSIDES risque accru de néphrotoxicité et ototoxicité CYCLINES CI Déconseillé : RETINOÏDES per os Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques  Fer (sels de), voie orale Topiques gastro- intestinaux Anti coagulants oraux Risque d’hypertension intracrânienne diminution des concentrations plasmatiques de la doxycycline diminution de l'absorption digestive des cyclines ↑ risque hémorragique
  • 64. 64 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES CLASSE CLASSE RISQUE MACROLIDES CI Déconseillé : ALCALOÏDES DE L'ERGOT DE SEIGLE CISAPRIDE Anticoagulants oraux Ciclosporine ergotisme torsade de pointe diminution de l'absorption digestive des macrolides d'augmentation des concentrations sanguines de ciclosporine QUINOLONES Déconseillé : Topiques gastro- intestinaux Anti coagulants oraux diminution de l'absorption digestive des quinolones ↑ risque hémorragique
  • 65. 65 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES CLASSE CLASSE RISQUE SULFAMIDES CI  Déconseillé : METHOTREXATE Hyperkaliémiants augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate hyperkaliémie RIFAMPICINE Déconseillé : contraceptifs oraux estr/progest. diminution de l'efficacité contraceptive
  • 66. 66 PRINCIPALES CONTRE INDICATIONS GROSSESS E ALLAITEME NT NOUVEAU – NE / ENFT / ADO/ INS. HEPATIQUE INS. RENALE Aminosides Cyclines Macrolides Sulfamides Cyclines Quinolones Sulfamides Glycopeptidi ques Rifampicine Phénicolés Cyclines – 8ans Quinolones – 6ans → fin adolescence Sulfamides Glycopeptidi ques Phénicolés Cyclines Céphalospori nes 3G Cyclines Céphalospori nes 3G
  • 68. 68 LES ANTI INFLAMMATOIRES GENERALITES  L’INFLAMMATION Est l’ensemble des réactions physiologiques permettant à l’organisme de protéger, réparer, et/ou réparer un territoire agressé. Ces agressions peuvent être de type : Physique : traumatisme (entorse, foulure…) Chimique brûlures, médicaments… Infectieux : angine…, Immunologique : présence de corps étrangers (greffes), ou substances allergènes (allergies) La réaction d’abord favorable, devient gênante si elle perdure.
  • 69. 69 LES ANTI INFLAMMATOIRES GENERALITES SYMPTOMATOLOGIE  L’inflammation se manifeste par 4 symptômes :  Chaleur,  Rougeur,  Douleur,  Œdème
  • 70. 70 LES MEDICAMENTS ANTI INFLAMMATOIRES LES ANTI INFLAMMATOIRES DEFINITION  Ce sont des médicaments destinés à limiter l’amplitude, la durée des signes inflammatoires. Ils atténuent les signes de l’inflammation. Certains ont une activité antipyrétique et analgésique.  Il existe 2 types d’anti inflammatoires : 1. Cortisone et corticoïdes 2. Les AINS (anti inflammatoires non stéroïdiens)
  • 72. 72 CORTISONE ET CORTICOÏDES La cortisone est l’hormone anti inflammatoire naturellement secrétée par les surrénales. Les dérivés synthétiques ou corticoïdes, ont une structure chimique proche de la cortisone. Ils sont nettement plus efficaces et plus faciles d’emploi que celle – ci. MODE D’ACTION : action sur les prostaglandines et les leucotriènes, impliqués dans le processus inflammatoire.les corticoïdes
  • 73. 73 CORTISONE ET CORTICOÏDES ACTION ANTI INFLAMMATOIRE DES CORTICOÏDES PHASE VASCULAIRE : ↓ de la vasodilatation → œdème et exsudat PHASE CELLULAIRE ↓ de la migration des cellules de l’inflammation : macrophages, lymphocytes (libèrent les médiateurs de l’inflammation : histamine) PHASE DE CICATRISATION ↓prolifération cellulaire (correspondant à la synthèse de collagène par les fibroblastes)
  • 74. 74 ACTIONS DES HORMONES CORTICOÏDES SUR LE METABOLISME GLUCIDES ↓ utilisation périphérique du glucose ↑ néoglycogénèse ↑ glycémie (car ↓ de la sécrétion d’insuline) PROTIDES ↑ catabolisme des protides fonte masse musculaire vergetures ostéoporose (adulte) retard de croissance chez l’enfant LIPIDES mise en réserve des graisses hypercholestérolémie obésité surcharge graisseuse de la face et du tronc ELECTROLYTE S ET DE L’EAU rétention sodium et eau fuite du potassium et du calcium œdème, ↑poids hypertension crampes, troubles cardiaques, décalcification
  • 75. 75 ACTIONS DES HORMONES CORTICOÏDES ACTIONS ANTI INFLAMMATOI RES ET ANTIALLERGIQ UES Diminution de la réaction inflammatoire EFFET IMMUNODEPP RESSEUR ↓ du nombre de lymphocytes -↓ de la résistance aux infections -effet parfois recherché (maladies allergiques ou greffes d’organes hétérologue = Provenant d'un autre organisme
  • 76. 76 ACTIONS DES HORMONES CORTICOÏDES SÉCRÉTION D’ACIDE GASTRIQUE -↑ de la sécrétion d’acide chlorhydrique et de pepsine -↓ du mucus protecteur -brûlures et douleurs épigastriques -ulcère gastroduodénal ACTION SUR LE SNC effet stimulant -excitation -insomnie -euphorie
  • 77. 77 INDICATIONS DE LA CORTICOTHERAPIE 1. CORTICOTHERAPIE SUBSTITUTIVE On utilise les hormones naturelles dans l’insuffisance surrénalienne aigue et chronique 2. CORTICOTHERAPIE CURATIVE  MALADIES INFLAMMATOIRES :  RAA, en rhumatologie  MALADIES ALLERGIQUES :  Chocs anaphylactiques, asthme, rhume des foins, dermites
  • 78. 78 INDICATIONS DE LA CORTICOTHERAPIE  CERTAINES HEMOPATHIES  Certaines leucémies, anémies hémolytiques  PHENOMENES INFLAMMATOIRES ET/OU IMMUNO-ALLERGIQUE PASSAGERS Les corticoïdes utilisés pour ces pathologies sont administrés soit par :  Voie orale  Voie injectable générale  Voie injectable locale
  • 79. 79 AUTRES VOIES LOCALES On retrouve de nombreux corticoïdes sous des formes galéniques différentes selon le site à traiter. On distingue en autre :  Les dermocorticoïdes : crèmes et pommades Répertoriés en 4 classes selon leur activité thérapeutique C1 : activité très forte – C2 activité forte – C3 activité assez forte – C4 activité modérée – on peut aussi les retrouver en association avec d’autres DCI  Ophtalmologie : collyres et pommades  Pneumologie : sprays, suspensions pour inhalation, suspensions pour inhalation  ORL : gouttes auriculaires, collutoires  Gastro – entérologie : mousses et solutés
  • 80. 80 CONTRE INDICATIONS DE LA CORTICOTHERAPIE CONTRE INDICATIONS ABSOLUES  hypersensibilité à la molécule,  tout état infectieux ;  certaines viroses en évolution (notamment hépatites, herpès, varicelle, zona) ;  états psychotiques encore non contrôlés par un traitement ;  vaccins vivants. CONTRE INDICATIONS RELATIVES  grossesse,  allaitement
  • 81. 81 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES LES CORTICOÏDES DIMINUENT L’ACTION PRECAUTIONS A PRENDRE Antidiabétiques Adaptation posologique de l’antidiabétique pendant le ttt corticoïde et après son arrêt (augmentation de la glycémie) Salicylés Adaptation des doses des salicylés Anticoagulants oraux Héparine Contrôler l’INR pendant et après le ttt - renforcer la surveillance risque hémorragique Les inducteurs enzymatiques : phénobarbital – rifampicine Adaptation des doses du corticoïde
  • 82. 82 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES LES CORTICOÏDES DIMINUENT L’ACTION PRECAUTIONS A PRENDRE I.M avec les médicaments hypokaliémiants : digitaliques - diurétiques – amphotéricine B Adaptation des doses du corticoïde Anti arythmiques donnant des torsades de pointe (amiodarone, disopyramide, brétylium, bépridil Médicaments non anti arythmiques donnant des torsades de pointes (érythromycine, sultopride, vincamine) Association déconseillée surveillance de la kaliémie avec si besoin correction
  • 83. 83 ADMINISTRATION – SURVEILLANCE LORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE CRITERES D’ EFFICACITÉ : diminution des signes cliniques de l’inflammation SURVEILLER ET EVALUER : CLINIQUE : poids – pression artérielle – température – la vue + bilan – l’état cutané – bilan hématologique (hypokaliémie –hyperglycémie – dyslipidémie – apparition d’une anémie) – douleurs abdominales – pulmonaire – candidose buccale. BIOLOGIQUE : CRP, ionogramme sanguin DEPISTER : d’éventuels effets indésirables CONSEILS DE PRISE : administrer le médicament au moment du repas (prise le matin) – ne pas arrêter brutalement le ttt – pas d’automédication - ne pas appliquer les dermocorticoïdes en pansement occlusif
  • 84. 84 ADMINISTRATION – SURVEILLANCE LORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE CONSEILS HYGIENO DIETETIQUES : limiter les apports en sodium, lipides, glucides, augmenter les apports en protides et potassium, calcium Reconnaître les syndromes de sevrage lors de la diminution des doses : asthénie, anxiété, syndrome dépressif, myalgie, arthralgies, amaigrissement NE PAS OUBLIER QUE LA VOIE LOCALE EXPOSE AUX MÊMES RISQUES QUE LA VOIE SYSTEMIQUE
  • 85. 85 LES AINS GENERALITES LES ANTI INFLAMMATOIRES NON STEROÏDIENS DEFINITION Les AINS sont des médicaments symptomatiques capables de s’opposer au processus inflammatoires, qu’elle qu’en soit la cause ils agissent sur les signes locaux : rougeur, chaleur, douleur, œdème. Ils appartiennent à plusieurs familles chimiques, et présentent tous les caractères suivants :  Activité anti inflammatoire,  Activité antalgique,  Activité antipyrétique,  Activité anti agrégante (surtout pour l’aspirine)  Pouvoir ulcérogène plus ou moins marqué.  L’aspirine en outre agit sur le métabolisme de l’acide urique à forte dose >4 g / jour.  Ils se différencient des glucocorticoïdes par l’absence de structure chimique stéroïdienne.
  • 86. 86 LES AINS MODE D’ACTION : Le mécanisme d’action commun à tous les AINS est la diminution de la production des prostaglandines du fait de l’inhibition la cyclo-oxygénase Les PGE sont directement impliquées dans l’inflammation, la douleur et l’hyperthermie. Il existe 2 sous types de PGE (COX-1 et 2). La cox 2 est responsable des PGE induisant la douleur et l’inflammation, la cox1 synthétise les PGE constitutives qui en autre protègent la muqueuse digestive.
  • 87. 87 INDICATIONS DES AINS DUREE DE TRAITEMENT PATHOLOGIES LONGUE DUREE Rhumatismes inflammatoires chroniques : Polyarthrite rhumatoïde - Spondylarthrite ankylosante - Rhumatisme psoriasique Arthroses douloureuses invalidantes COURTE DUREE Poussées aigues de : Rhumatisme subarticulaire (tendinite…) - Arthrose microcristalline – Arthrose -Lombalgie, radiculalgies sévères – Traumatologie - Dysménorrhée - Colique néphrétique - Manifestations inflammatoires en ORL et stomatologie
  • 88. 88 CONTRE INDICATIONS DES AINS CONTRE INDICATIONS ABSOLUES  allergie à l’AINS et aux substances apparentées  ulcère gastroduodénal en évolution  insuffisance hépato-cellulaire sévère  insuffisance rénale sévère  grossesse  allaitement  enfants de < 13 ans ou 15 ans selon les médicaments.
  • 89. 89 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES DES AINS INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES RISQUES POUR LE MALADE Anticoagulants ( AVK et héparine) et ticoplidine Augmentation du risque hémorragique Méthotrexate Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate Association à d’autres AINS Augmentation du risque ulcérogène Lithium Risque d’augmentation de la lithiémie DIU Diminution de l’efficacité contraceptive Sulfamides hypoglycémiants Risque d’hypoglycémie
  • 90. 90 PRINCIPALES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES DES AINS INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES RISQUES POUR LE MALADE Bêta bloquants Réduction de l’effet antihypertenseur Diurétiques Surveiller la fonction rénale Interférons Risque d’inhibition de l’action de l’interféron AZT Risque majoré d’anémie
  • 91. 91 CLASSES THERAPEUTIQUES CLASSES SPECIALITES LES SALICYLES ACIDE ACÉTYLSALICYLIQUE Per os : ASPIRINE – ASPRO - CATALGINE LES ARYLCARBOXYLIQUES ACECLOFENAC - ACIDE TIAPROFENIQUE – ALMINOPROFENE – DICLOFENAC - DICLOFENAC + MISOPROSTOL – ETODOLAC – FENOPROFENE - FLURBIPROFENE – IBUPROFENE – KETOPROFENE – NABUMETONE - NAPROXENE CARTREX - FLANID – SURGAM MINALFENE - VOLTARENE – FLECTOR – XENID (cp-suppos-inj- gel-emplatres) ARTOTEC – LODINE – ANTADYS – CEBUTID - ANTARENE – BRUFEN – NALGESIC - NUREFLEX – NURENPRO enft-nn SB - PONSTYL - PROFNEID – BI PROFENID – KETUM – TOPFENA XENID (cp- suppos-inj-gel) – NABUCOX - APRANAX – NAPROSYNE
  • 92. 92 CLASSES THERAPEUTIQUES CLASSES SPECIALITES LES OXICAMS MELOXICAM PIROXICAM MOBIC – FELDENE – BREXIN – CYCLADOL – INFALCED – PROXALYOC - TILCOTIL LES FENAMATES ACIDE NIFLUMIQUE ACIDE MEFENAMIQUE NIFLURIL PONSTYL LES INDOLIQUES INDOMETACINE SULINDAC BUTAZOLIDINE LES NIMÉSULIDES NIMÉSULIDE NEXEN LES INHIBITEURS SELECTIFS DE LA COX-2 CÉLÉCOCIB CELEBREX
  • 93. 93 EFFETS INDESIRABLES LES PLUS FREQUENTS  troubles digestifs : nausées, vomissements, gastralgies  syndromes hémorragiques  allergie, asthme  insuffisance hépatique  baisse de l’acuité visuelle  bourdonnement d’oreilles, vertiges  photosensibilisation (+++ kétoprofène voie locale)  Les EI sont plus importants avec le CELECOXIB
  • 94. 94 ADMINISTRATION – SURVEILLANCE LORS D’UN TRAITEMENT PROLONGE  CRITERES D’ EFFICACITÉ : diminution des signes cliniques de l’inflammation  SURVEILLER ET DEPISTER : l’apparition d’éventuels effets indésirables  BIOLOGIQUE : lors des traitements de longues durées (NFS – ionogramme…)  CONSEILS DE PRISE : administrer le médicament au moment du repas (prise le matin) – attention à l’automédication nombreuses IM