2.  Los AINES inhiben la
biosíntesis y liberación
de las prostaglandinas
se liberan siempre que
hay daño celular. Pero
no inhiben la liberación
de eicosanoides

3.  Desencadenada por diversos
estímulos (agentes
infecciosos, isquemia, y
lesiones térmicas o físicas)
 Cada tipode estimulo
desencadena una reacción
que por lo común se
acompaña de signos clínicos
(eritema, edema y dolor al
tacto y espontaneo)

4. DOLO
R.
 La eficacia analgésica
de los AINES depende
del tipo de dolor e
intensidad.
 Los AINES no modifican
la hiperalgesia ni el
dolor causado por
acción directa de las
prostaglandinas

5. FIEBRE.
 El hipotálamo regula el
punto en que se
conserva la
temperatura corporal.
 Durante la fiebre, el
nivel del punto aumenta
y los AINES no
intervienen en su
normalización.

6. Como analgésicos suelen ser
eficaces solo contra el
dolor de intensidad
pequeña o moderada
 Controla el dolor
posoperatorio crónico o el
proveniente de la
inflamación sin embargo
no alivio el dolor en viseras
huecas.
 Como
antipirético, aminoran la
temperatura corporal en
estados febriles

7.  La aplicación clínica principal de los AINES es como
antiinflamatorios en el tratamiento de trastornos musculo
esqueléticos como artritis reumatoide, osteoartritis …
 Brindan alivio sintomático del dolor y de la inflamación
que acompañan a las enfermedades.

8.  La liberación de
prostaglandinas
durante la
menstruación puede
provocar cólico
intenso y otros
síntomas de
dismenorrea primaria
en los cuales se logra
un buen resultado a
través del tratamiento
con AINES.

9. Efectos colaterales
 Ulceras e intolerancia en
vías gastrointestinales.
 Bloqueo de agregación
plaquetaría
 Inhibición de motilidad
uterina.
 Inhibición de función renal
 Reacción de
hipersensibilidad.

12. Salicina.
 Hipócrates
 Corteza de sauce.
 Genera glucosa y alcohol
salicílico que puede ser
transformado en ac salicilico
 Hoffman  reanuda
estudios y lanza la aspirina
 Salicilatos sinteticos
desplazan a compuestos
naturales costosos.

13.  Analgésico
 Antipirético De mayor consumo
 Antiinflamatorio

14.  Es el analgésico casero de uso mas común
, pero a pesar de su fácil obtención , no se
ha apreciado en la debida dimensión la
posibilidad de abuso y de efectos tóxicos
 Causa de intoxicación letal en niños

15. •Esteres de acido salicílico
Salicilato de
metilo
•Esteres de salicilato de ácidos
orgánicos
Aspirina
 Acido ortohidrohibenzoico
 Es tan irritante que solo se le puede usar en
forma externa

16. Analgesia
•Alivia los dolores de poca intensidad, originados
en estructuras tegumentarias y no en vísceras
•Principalmente cefalalgia, mialgia y artralgia.
Propiedades farmacológicas

17. Antipiresis
•contrarrestan con rapidez los
aumentos de temperatura
corporal
Respiración
•incrementa el consumo de
oxigeno y la producción de
co2

18. •Ocasionan cambios netos en el equilibrio
acido-básico y el perfil de electrolitos
•Constituye la fase de alcalosis respiratoria
compensada
•Producen retención de sodio y agua
•Disminución de la funcion renal en personas
con Irc

19. Efectos en el aparato cardiovascular
•Se utiliza pequeñas dosis de aspirina
(<de 100 mg al día) por sus efectos
cardioprotectores.
•Dosis de 3g/día VS fiebre reumática
aguda
•Tendencia a la dilatación de vasos
periféricos
•Aumenta el gasto y trabajo del corazón

20. Efectos GI
•Pueden ocasionar molestias
epigástricas, nausea y vomito y
también ulceras
gástricas, hemorragia GI y gastritis
erosiva. Efectos en el
hígado
•ocasiona a veces lesión
hepática a dosis altas.

21. Efectos •a dosis pequeñas (1-2g/día)
disminuye la excreción de acido úrico
uricosuricos
•a dosis altas (>5g/día) induce
uricosuria y menores niveles de urato
en plasma.
Efectos en la
sangre
•prolonga el tiempo de
hemorragia en personas
sanas

22. Efectos en el metabolismo de los
CARBOHIDRATOS
•Las dosis altas de salicilatos pueden ocasionar
hiperglucemia y glucosuria y hacer que
disminuyan las reservas de glucógeno en el
hígado y en el músculo hasta niveles mínimos

23. Efectos en el sistema endocrino
•La adm. Prolongada disminuye la
captación y la eliminación de yodo por el
tiroides, pero aumenta el consumo de
Oxigeno y la rapidez con que desaparecen
la tiroxina y la triyodotironina de la
circulación

24. •No hay pruebas de que afecte al
feto, pero en hijos de madres que
ingirieron salicilatos por largo tiempo
presentan peso natal bajo
•Si se consumen el primer trimestre del
embarazo, incrementa la mortalidad
perinatal, de anemia, hemorragia pre y
postparto, prolongación de la gestación
y partos complicados
*Tx de mujeres con preclampsia

25. Efectos irritantes locales
•Irrita fuertemente la piel y las mucosas, y
destruye células epiteliales
•Acción queratolitica se usa para tratar
verrugas, callosidades, infecciones
micoticas y algunos tipos de dermatitis
eccematosa

26. Absorción
• VO, estomago, principalmente en la porción superior del
ID.
• Plasma se identifica en menos de 30 min
• Alcanza cifras máximas en 1hr. después de una dosis
Distribución
•Tejidos corporales y líquidos transcelulares por
procesos pasivos que dependen del pH.
•Cruza la barrera placentaria
80-90% de salicilato se liga a proteínas
plasmáticas, albúmina

27. Biotransformación y
excreción
• Son biotransformados en RE y mitocondrias del
hígado.
• Se excretan en la orina en forma de ac. Salicílico libre
(10%), ac.Salicilurico (75%), glucoronidos fenolico
salicílico (10%) y acilo (5%) y ac. Gentisico (< 1%).
• En orina alcalina puede eliminarse 30% como salicilato
libre.
• Vida media de la aspirina 20min en plasma
• Vida media del salicilato es de 2-3 hrs. en dosis
antiplaquetarias y de 15-30 hrs. a dosis terapéuticas
altas.

28. • Adultos 325-650 mg c/4 hrs.
Antipiresis y
analgesia • Niños 50-75mg/Kg./d en 4 a
6 fracciones sin exceder 3.6g
• Vía oral y rectal
Artritis • Mejora el apetito, sensación
reumatoide de bienestar y disminuye la
inflamación en articulaciones
y estructuras vecinas
• Dosis: 4-6g/día

29. Acción
antiplaquetaria
• Se logra con: 40-325mg/día
Preclampsia
• 60-100mg /día

30. •Suele observarse en niños y a veces son fatales
•La dosis letal varia según el preparado y el salicilato
•Se ha observado casos de muertes en adultos
después del consumo de 10 a 30 g de aspirina.
•Síntomas de intoxicación son:
-Excitación de SNC
-Hiperpnea intensa
-Hiperpirexia
-Olor del fármaco en el aliento, orina y vomito.

31. Salicismo
-cefalalgia
-mareos
-tinnitus
-dificultad para la audición
-visión borrosa
-confusión psíquica
-lasitud(cansancio)
-somnolencia
-hiperhidrosis
-sed
-hiperventilación
-nausea
-vomito
*diarrea

32. •En dosis altas ejercen efectos tóxicos en el SNC
en particular estimulación
(convulsiones), seguida de depresión
•Puede observarse:
-confusión
-mareo
-Tinnitus
-sordera para sonidos agudos
-delirio
-psicosis
-estupor
-coma

33. Efectos en el sistema endocrino
•Las dosis muy altas de salicilatos
estimulan la secreción de
corticoesteroides por la corteza
suprarrenal mediante un efecto en el
hipotálamo.

34. FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
 Cada TABLETA contiene:
Ácido acetilsalicílico..............................500
mg
Excipiente...................................1 tableta

35. INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
 Dolores de cabeza, muelas y oídos.
 Auxiliar en algunas molestias del
resfriado común
 Fiebre.

36.  No se use en caso de
hipersensibilidad al ácido
acetilsalicílico u otros salicilatos.
 Evitar su uso en gastritis o sangrado,
úlcera péptica, enfermedad del
hígado, asma bronquial.

37.  Adultos: 2 tabletas cada 6 horas
-en caso necesario máximo 8 tabletas
en 24 horas por no más de 7 días.
 Vía de administración: Oral.

38. Inhibidor
10 a 15 mgkg inespecífico débil
cada 4 hrs en las dosis
usuales
Su potencia La sobredosis
puede ser induce la
modulada por los producción de un
peróxidos metabolito toxico
Necrosis del
hígado

39.  Comprimidos
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
 Cada COMPRIMIDO contiene:
Ácido acetilsalicílico
equivalente a...................... 100 mg
de ácido acetilsalicílico
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

40. INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
• Reducción del riesgo de mortalidad en
pacientes con sospecha o diagnóstico de
infarto miocárdico -agudo.
• Reducción del riesgo de morbilidad y
mortalidad en pacientes con infarto
miocárdico previo.
• Prevención secundaria de enfermedad
vascular cerebral (EVC).
• Reducción del riesgo de morbilidad y
mortalidad en pacientes con angina de pecho
estable e inestable.

41. INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
 Prevención de trombocitopenia después de
cirugía o intervención vascular, por
ejemplo, Angioplastia Coronaria
Transluminal Percutánea (ACTP), injerto de
derivación coronaria, endarterectomía
carotídea, derivaciones arteriovenosas.
• Profilaxis de trombosis venosa profunda y
tromboem-bolia pulmonar después de una
inmovilización a largo plazo, por
ejemplo, después de cirugía mayor.

42. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a salicilatos y otras
sustancias similares
 Enfermedad ácido péptica activa
 Antecedentes de asma bronquial inducida
por salicilatos o sustancias de acción
similar, en especial antiinflamatorios no
esteroideos
 Uso en combinación con metotrexato a
dosis de 15 mg por semana o más diátesis
hemorrágica, último trimestre de
embarazo, insuficiencia renal y/o hepática.

43.  Oral. Se recomienda 1 comprimido de
100 mg cada 24 horas, de preferencia
por la noche.