Este documento describe diferentes tipos de penicilinas, incluyendo sus usos, mecanismos de acción y efectos adversos. Describe penicilinas naturales como la penicilina G, penicilina V y penicilina benzatinica. También describe penicilinas antiestafilocóccicas como la meticilina, oxacilina y dicloxacilina. Finalmente, describe penicilinas de amplio espectro como la ampicilina, amoxicilina, carbenicilina, ticarcilina y piperacilina que se usan

1. Penicilinas
Los Shelbys

2. Antecedentes
 La penicilina fue el primer antibiótico usado clínicamente en 1941.
 Originalmente se obtuvo del hongo Penicillium notatum, pero la
fuente actual es un mutante que la produce con mayor
abundancia: el P. chrisogenum
 Pasteur y jouvert (1877) ‘’la vida destruye la vida entre las espcies
microscópicas, mas que entre las especies superioires’’
 Ernest Duchesne (1896) demostró la act. Antibacteriana de P.
glaucumum
 Alexander Fleming (1939) descubrio el poder bastericida de P.
notatum

3. Generalidades
 están entre los antibióticos con una eficacia más amplia y
también entre los fármacos conocidos con una toxicidad
menor
 el aumento de las resistencias ha limitado su uso.
 La cadena lateral influye en el espectro antibacteriano, así
como en la estabilidad frente a los ácidos gástricos y en la
susceptibilidad a las enzimas degradantes bacterianas (β-
lactamasas).
 su efecto es escaso o nulo sobre las bacterias que no crecen
ni se dividen.

4. Mecanismo de Acción
 Las penicilinas interfieren en el
último paso de la síntesis de la pared
celular bacteriana (transpeptidación
o enlace cruzado)
 dejan expuesta la membrana, cuya
estabilidad osmótica es menor que la
de la pared.
 Muerte: presión osmótica o por la
activación de las autolisinas
 crecen rápidamente y sintetizan una
pared celular depeptidoglucano

5. Tipos De Penicilinas
 Penicilinas naturales: Estas penicilinas, que incluyen las clasificadas como
antiestafilocóccicas, se obtienen a partir de fermentaciones del moho
Penicillium chrysogenum.
 Penicilinas antiestafilocóccicas: son penicilinas resistentes a la penicilinasa. Su
uso está limitado al tratamiento de las infecciones por estafilococos
productores de penicilinasa.
 Penicilinas de espectro ampliado: son más eficaces contra los bacilos Gram
negativo. La resistencia a estos antibióticos constituye actualmente un
problema clínico importante, debido a una inactivación por la penicilinasa
mediada por los plásmidos.
 Penicilinas antiseudomonas: actividad contra P. aeruginosa eficaces contra
muchos bacilos Gram negativo, pero no contra Klebsiella, debido a su
penicilinasa intrínseca.

6. Penicilinas Naturales (Se obtienen a partir de fermentaciones del
moho P. chrysogenum.)
Bencilpenicilina Penicilina V
Penicilina
Benzatinica
Penicilina
procaina

7. Bencil Penicilina (penicilina G)
amigdalitis, neumonías, bronconeumonías, meningitis
bacteriana, abscesos, endocarditis bacteriana, parodon-
titis, blenorragia, sífilis y osteomielitis. Profilaxis de
gérmenes sensibles antes de intervención quirúrgica.
Contraindicado en personas hipersensibles a la penicilina. Urticaria,
edema angioneurótico, ataque asmático, shock anafiláctico, erupción,
fiebre, leucopenia, púrpura, neutropenia, sobreinfección, anemia
hemolítica, nefrotoxicidad con I.R.
El efecto en el feto es desconocido,
Interacciones
Incompatible con: antibióticos bacteriostáticos.
Se inactiva con: suero glucosado.
Secreción tubular disminuida por: probenecid.
Niños: 50 a 100,000
unidades/kg/día I.M, en 2 ó 3
dosis, durante 5 ó 6 días. En
meningitis meningocócica se
requieren dosis 10 veces más altas.
Adultos: infecciones leves-
moderadas
1 a 2 millones de unidades por vía
I.M , divididas en 3 dosis (cada 8
horas), durante mínimo de 6 días.

8. Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
Amigdalitis, faringitis séptica, otitis, bronquitis,
bronconeumonía, escarlatina, erisipela, forúnculo, absceso,
profilaxis de fiebre reumática y endocarditis bacteriana;
flemón, estomatitis, gingivitis, profilaxis en extracción dental,
tto. y profilaxis de infección estreptocócica.
no se usa para el tratamiento de la bacteriemia a
causa de su escasa absorción.
La penicilina V es más estable en medio ácido que la
penicilina G, y se emplea a menudo por vía oral
en el tratamiento de infecciones.
Administración oral: Adultos y
niños de > 12 años: La dosis
recomendada es de 250-500
mg PO cada 6 horas. Niños <
12 años: La dosis
recomendada es de 25-
50mg/kg/día PO divididos en
dosis administradas cada 6-8
horas. La dosis máxima es de 3
g/24 horas

9. Penicilina Benzatinica
infecciones estreptocócicas (del grupo A), amigdalitis, faringitis, impétigo,
escarlatina y erisipela. Infecciones por Triponema pallidum, Clostridium, Bacillus
anthracis. Prevención y tratamiento de las infecciones secundarias o
amigdalectomía y por extracción de caries dentarias. Profilaxis de la fiebre
reumática. Tratamiento profiláctico de seguimiento de cardiopatía reumática y
glomerulonefritis aguda. Infecciones del tracto respiratorio superior, sífilis y
gonorrea.
• se administra solamente por vía intramuscular.
• sitio de la inyección se forma un depósito a partir del
cual se libera lentamente el fármaco activo
• concentraciones menores, pero más prolongadas,
hasta 30 días después.
• inaceptable para el tratamiento de neurosífilis.
Adultos: 1.2 millones de
unidades que deberá
repetirse a las 48 ó 72 horas
posteriores si el caso lo
requiere.
Niños: 600,000 U.
Infecciones venéreas: 2,4
millones de unidades (1
dosis).

10. Penicilina Procaina
infección respiratoria, urinaria, ORL, odontológica,
ginecológica, digestiva, dermatológica, venérea,
vascular central y periférica, profilaxis infecciosa en
intervención quirúrgica.
• Alergia y/o asma. Evitar iny. intravascular; vía
exclusivamente IM profunda. Se han comunicado
casos graves de hipersensibilidad.
• antibiótico basado en la Penicilina G, a la que se le ha
añadido un anestésico de nombre Procaína, que ayuda
para que la inyección sea menos dolorosa.
El tiempo total del tratamiento
puede variar generalmente
entre 7 y 10 días.
La inyección se debe aplicar de
manera intramuscular profunda
y de manera lenta para
prevenir taponamientos.
En adultos también se pueden
aplicar 2,000,000 de U.I. una
vez al día.

11. Penicilinas
antiestafilococcicas
Estas penicilinas son resistentes a las lactamasas β de los
estafilococos.
Ejercen actividad contra estafilococos y estreptococos, pero no
contra enterococos, bacterias anaerobias, cocos y bacilos
gramnegativos

12. Meticilina
Penicilina semi-sintetica, de espectro reducido.
• MA: inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
• Es muy resistente a las penicilinasas pero no es resistente a los ácidos, por lo
cual se administra por vía parenteral.
• Usos: anteriormente para el tratamiento de infecciones Staphylococcus
aureus, en la actualidad se usa el laboratorio para determinar la sensibilidad
antibiótica de Staphylococcus aureus para otras penicilinas no sensibles a
betalactamasa.
• EFECTOS ADV: hematuria, la albuminuria y nefrotoxicidad
• SARM, Es una infección nosocomial-------sensible a vancomicina.

13. Oxacilina
• Penicilina semi-sintetica
• MA: actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana
• Y evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de
peptidoglicano
• USOS: primera opción en el tratamiento de la endocarditis causada por
estafilococos, tratamiento otitis externa,coadyuvante de neumonías, impétigo,
celulitis, tratamiento de la mastitis y osteomielitis, en cuyos casos el principal
agente causal es el Staphylococcus aureus.

14. Oxacilina
• farmacocinética

15. Oxacilina

16. DICLOXACILINA
• Es una penicilina antiestafilocócica con actividad bactericida
• Pertenece a la familia de las izoxazolicas
• MA: actúa por inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, su acción depende de la
habilidad para llegar y unirse a las proteínas de unión a penicilinas, localizadas en la
membrana interna de la pared bacteriana.
• Farmacocinética
• A: v.o buena, pero se reduce por presencia de alimentos.
• D: unión a proteinas 97% concentración max: 1-1.5 horas.
• M: hepatica
• E: orina y bilis Vida media: 30min-1 hora

17. DICLOXACILINA
• Usos terapéuticos: enf de la piel y tejidos blandos: piodermias, forunculosis,
infecciones de heridas, abscesos, otitis por estafilococo, osteomielitis, artritis
séptica, vías resp: amigdalitis, faringitis, bronquitis, neumonía.

18. PENICILINAS DE AMPLIO
ESPECTRO
Contraidicaiones:

19. AMPICILINA

20. AMPICILINA
• USOS: DE ELECCION PARA EL BACILO GRMA + Listeria monocytogenes (meningitis)
tx de infecciones respiratorias(laringitis, faringitis, bronquitis), amigdalitis y otitis
media. Alternativa en fiebre tifoidea y leptotosipirosis.
• La formulación con un inhibidor de las beta –lactamasas, como ac. Clavulanico o
sulbactam, protege a la ampicilina frente a la hidrolisis enzimática y extiende su
espectro antibacteriano.

21. AMPICILINA
• Contraindicaciones:
hipersensibilidad a las
penicilinas y evitar el uso
prolongado por resistencia

23. AMOXICILINA
 M.A Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la
síntesis de la pared celular bacteriana.
 I.T Bacilos gram negativos, profilaxis para procesos dentales, Enterococos, Listeria
monocytogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis,
Salmonella thyphi.
 E.A Hipersensibilidad, diarrea, nefritis, neurotoxicidad y toxicidad hematológica
 Dosis
 IV. Ads.: 50-200 mg/kg/día; máx. 12 g/día
 Oral Ads. y niños > 40 kg: 1,5-3 g/día en dosis equivalentes; máx. 6 g/día.

24. PSEUDOMONA
AERUGINOSA

25. PSEUDOMONA AERUGINOSA
 Gram negativa
 Aerobia obligada
 Contiene pioverdina
 Enfermedad nosocomial

26. MANIFESTACIONES CLÍNICAS
 Principalmente se da en heridas y quemaduras
 Pus azul verdoso
 Meningitis
 Infección en vías urinarias
 Infección respiratoria
 Otitis en nadadores
 Otitis externa invasiva en diabéticos
 Infección ocular

27. CARBENICILINA
 M.A Interviene en la síntesis de la pared celular bacteriana
 I.T Actúa sobre gram negativas como lo son Pseudomonas, Proteus y
Escherichia, pero no es eficaz contra Klebsiella
 E.A Hipersensibilidad, diarrea, nefritis, neurotoxicidad y toxicidad
hematológica.
 Dosis
 20 y 30 gramos por día en un goteo de 1 hora de duración cada 4-6 horas.
 La dosis ponderal es de 400-500mg/kg/día.
 En sepsis ginecológicas urinarias, aborto séptico, se puede usar por vía IM o IV en dosis
de 4 a 8 gramos por día.

28. TICARCILINA
 Solo por via parenteral
 M.A Bactericida. Inhibe la síntesis y la reparación de la pared bacteriana.
 I.T Infección localizada o sistémica por gram -, especialmente por P.
aeruginosa y Proteus spp.
 E.A Hipersensibilidad, diarrea, nefritis, neurotoxicidad y toxicidad
hematológica
 Dosis
 IM, IV lenta o perfus. Ads.: 15-20 g/día, divididos/6-8 h

29. PIPERACILINA
 M.A Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas.
 I.T Infección localizada o sistémica por gram -, especialmente por P.
aeruginosa y Proteus spp.
 Pacientes con neutropenia
 E.A Hipersensibilidad, diarrea, nefritis, neurotoxicidad y toxicidad
hematológica
 Dosis
 Piperacilina/tazobactam. IV lenta (mín. 3-5 min) o perfus. IV lenta (20-30 min)
 Ads. y niños > 12 años: 2.000/250-4.000/500 mg/6-8 h; habitual: 4.000/500
mg/8 h
 Neutropenia: 4.000/500 mg/6 h combinado con aminoglucósido.

30. Inhibidoresde la betalactamasa.
B
Add Text
A
B lactamasa. Se encarga de romper el anillo de algunos
antibioticos betalactámicos, desactivando
sus propiedades antimicrobianas.
Penicilinas, cefalosporinas.

31. Acido clavulanico.
Nota: el ácido clavulánico por sí solo casi no
presenta actividad antibacteriana.
Indicaciones
terapéuticas
.
Con amoxicilina. Tto. de infección bacteriana
por cepas resistentes a amoxicilina
productoras de ß-lactamasas.
ETS.
Streptomyces clavuligerus

32. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
candidiasis mucocutánea
Efectos adversos.
 Pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.
 Alopurinol (Lopurin, Zyloprim) y probenecida (Benemid)
 Suspender si aparece: eritema febril generalizado
asociado a pústula al iniciar tto. reacción alérgica,
convulsión, colitis asociada a antibióticos.

33. Dosis
.
Forma de tabletas, tabletas
masticables y solución oral líquida
para tomar por vía oral.
Se toma generalmente con comidas o
bocadillos cada 8 horas (tres veces al día) o
cada 12 horas (dos veces al día).

34. Sulbactam.
Indicaciones
terapéuticas.
Infección por microorganismos
productores de ß-lactamasas:
respiratoria, sinusitis, otitis media,
epiglotitis, neumonía bacteriana

35. Reacción alérgica, rash cutáneo, alteración
gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea
Efectos
adversos.
Serias.
Comezón.
Inflamación de los ojos, labios, lengua, garganta, manos, pies.
Color amarillo en los ojos.
Orina oscura.
Inyección cada 6 horas (4 veces al día)
Dosi
s.

36. Tazobactam.
Indicaciones
terapéuticas.
Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos > 2
años, además en ads., adolescentes y ancianos: tto. infección
urinaria complicada y no complicada, intra-abdominal,
ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas
causadas por microorganismos aerobios y anaerobios,
septicemia bacteriana y neumonía nosocomial.
Con piperacilina.

37. Diarrea, náuseas, vómitos, exantema
Efectos
adversos.
Saber si se está tomando aminoglucósidos, anticoagulantes.
Dosi
s. Inyección cada 6 horas (4 veces al día)