Este documento trata sobre varios temas fundamentales de farmacología. Explica la farmacodinamia y cómo los fármacos interactúan con receptores específicos para producir efectos. Describe cuatro tipos principales de sitios de fijación de fármacos: enzimas, canales iónicos, transportadores y receptores farmacológicos. También explica los conceptos de afinidad farmacológica, actividad intrínseca y la relación entre la concentración de un fármaco y su efecto.

1. FARMACODINAMIA, FÁRMACO, SITIOS
DE FIJACIÓN, RECEPTOR
FARMACOLÓGICO
FARMACOLOGIA
• Alumno: Alvarado Ávila Chalthon
Miguel
• Docente: MC Rafael Walter García
Dávila
UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA AMAZONÍA PERUANA
FACULTAD DE ODONTOLOGIA
Iquitos - Perú 18/05/15

2. Farmacodinamia
 Efectos de los fármacos y sus mecanismos de
acción.
Intenta aclarar:
 La secuencia acción-efecto completa y la
relación concentración-efecto.
 La modificación de los efectos de un fármaco
por otro fármaco.

3. Acción farmacológica (afinidad)
Es la combinación inicial del fármaco con su
receptor específico, que determina un cambio de
conformación en este, o impidiendo el cambio de
conformación
Efecto farmacológico (actividad intrínseca)
Cambio final de la función biológica producido
por la acción farmacológica

4. Relación concentración-
efecto
CE50 Concentración
del fármaco que
produce 50% del
efecto máximo
0
50
100
0 0.5 1 1.5 2
Efectodelfármaco%(E)
Concentración del fármaco (C)
CE50

5. Modificación de los efectos de un fármaco por otro
fármaco

6. Fármaco
 Se define como cualquier sustancia que
ocasiona un cambio en la función biológica por
medio de sus acciones químicas.
 La molécula del fármaco interactúa con una
molécula específica del sistema biológico
(receptor)

7. Sitios de fijación de fármacos
1. Enzimas
Casi todas las reacciones biológicas tienen
influencia catalítica de las enzimas
El fármaco puedo aumentar o disminuir estas
reacciones, pero son casos muy difíciles
La inhibición enzimática es un modo común de
acción farmacológica:
- Inhibición inespecífica
- Inhibición específica:
Competitiva
No competitiva

9. - Inhibición inespecífica
Muchos fármacos y químicos son capaces de
desnaturalizar proteínas, alteran su estructura
terciaria de cualquier enzima y así la inhiben.
Estas son
o Sales de metales pesados
o Los ácidos y las bases fuertes
o alcohol
o Formaldehido
o Fenol
Enzima

10. - Inhibición específica
Muchos agentes inhiben a determinadas enzimas
sin afectar a otras
Competitiva
El fármaco similar al sustrato compiten en el sitio
de unión catalítico de la enzima
No competitiva
El fármaco inhibidor reacciona con un sitio
adyacente y no con el sitio catalítico, haciendo que
la enzima pierda su propiedad catalítica

11. Enzim
a
Enzim
a
Inhibición específica competitiva
(sustrato
)
(sustrato
)

12. Enzima
Perdida de
su
propiedad
catalítica
Inhibición especifica no
competitiva

13. 2. Canales iónicos
Algunos fármacos actúan a nivel de canales iónicos,
que poseen receptores específicos, regulando la
composición iónica intracelular, puede abrir o cerrar
los canales
o Anestésicos locales
que obstruyen
físicamente los
canales de Na+
dependiente del
voltaje
o El nicorandil abre los
canales de K+
dependiente de ATP

14. 3. Transportadores
Muchos fármacos ejercen su acción por interacción
directa con proteínas transportadoras para inhibir el
transporte fisiológico del metabolito o ión
o La imipramina bloquea la recaptación neuronal
de noradrenalina
o La furosemida inhibe el cotransportador Na+, K+,
2Cl- en la rama ascendente del asa de Henle

15. 4. Receptor Farmacológico
 Parte de la molécula de un sistema vivo que
interacciona específicamente con un fármaco.
 Componente de una célula u organismo que
interactúa con un fármaco e inicia la cadena de
fenómenos bioquímicos que originan los efectos
observados del fármaco.
 Naturaleza: En su mayoría son proteínas

16. 1. Receptor intracelular (señal química liposoluble)
2. Receptor transmembranoso: la señal es extracelular,
desencadenando una reacción citoplasmatica
3. Receptor transmenbranos unido a una proteina tirosina
cinasa la cual se activa
4. Señal se fija a un conducto iónico, regulando su apertura
5. la señal extracelular a un receptor transmenbranoso
enlazado a una enzima efectora por una proteína G

17. GRACIAS