Este documento habla sobre diferentes tipos de inotrópicos, agentes farmacológicos que incrementan la contractibilidad del corazón. Describe glucósidos cardiacos como la digitoxina, que inhiben una bomba de sodio-potasio; bipiridinas como la milrinona, que inhiben la fosfodiesterasa tipo III; y agonistas adrenérgicos como la dobutamina, que actúan en receptores adrenérgicos. También cubre protectores de péptidos natriuréticos y el fármaco levosimendán,

1. UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO
FACULTAD DE MEDICINA
GÓMEZ PALACIO, DGO.
Inotrópicos
FARMACOLOGÍA II

2. Inotrópicos

3. Inotrópico
Agentes capaces de incrementar la contractibilidad
del músculo cardiaco
Inos
Fuerza muscular
trepein
Dirigir
Regulación de la contractibilidad muscular

4. Efecto
Inotrópico
POSITIVO
Fuerza de
contracción
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Fibrilación auricular paroxística
 Flúter auricular
 Taquicardia paroxística supreventricular
• Sano
• Insuficiente

5.  Sx. de evolución progresiva aguda o crónica
“Incapacidad de mantener un volumen mín. adecuado
en relación con el retorno venoso”
 Origen:
Función contráctil ventricular
Función Válvulas cardiacas
condición de carga de los ventrículos
 Reducción de la capacidad de llenado y/o
expulsión de la sangre
Insuficiencia cardiaca

6. Clasificación
GRUPO FARMACOLÓGICO MECANISMO DE ACCIÓN
Moduladores
de la
actividad
enzimática
Moduladores
de
receptores
celulares
Moduladores
de
sensibilidad
Ca2+
Sustrato enzimático
Na+/K+-ATPasa
Fosfodiesterasa III
Endopeptidasas neutras
Glucósidos cardiacos
Bipiridinas
Protectores de péptidos natriuréticos
Sistema de receptores
Receptores beta
Receptores DA
Agonistas adrenérgicos
Dopaminérgicos
Sitio de acción
Troponina CLevosimendán

7. Glucósidos Cardiacos

8. Tratamiento
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Aleteo auricular
 Fibrilación auricular
 Taquicardia paroxística supraventricular
Glucósidos Cardiacos
Esteroides
glucosilados
Digitálicos

10. Mecanismo
de acción

11. Farmacocinética
 Efecto =
 Índice terapéutico
OUABAÍNADIGITÓXINADIGOXINA
 Absorción
 Distribución BH BP
 Unión a proteínas
 Metabolismo
 Excreción
 Semivida
50-80% 90-100% Irregular
25% 95%
6% 90% 0%
36-48h 4-6 días 21h

12. Efectos Adversos
MARGEN DE SEGURIDAD DTer/Dtox (>2-3)
Intoxicación
Estimulación de zona quimiorreceptora
del bulbo raquídeo
 Apetito
 Nausea
 Vómito
 Dolor abdominal
 Diarrea
 Mareo
 Visión confusa
 Coloreada de verde o amarrillo
 Alucinaciones
Tratamiento
 Suspensión
 Atropina
 Cloruro de potasio/insulina-
difenilhidantoína

13. Bipiridinas

14. Fosfodiesterasa III
Acumulación intracel
Cambio conformacional
Fosforilación de proteínas
contráctiles
Recaptura de
catecolaminas
Incrementa [catecolaminas]
Bipiridinas
Mecanismo de acción
FDE-III
AMPc
PKA
Proteínas
contráctiles
20+
MILRINONA
 Unión a proteínas
 Metabolismo
 Excreción
10-40%
60-90%

15. Efectos farmacológicos
 Índice de trabajo x latido del ventrículo izq
  Presión pulmonar
  Resistencia vascular periférica
Contribuyen a >capacidad de vaciamiento
11%
 P. diastólica en aorta
 P. aórtica ½
 Resistencias
vasculares
14%
 Fracción de expulsión
del ventrículo izq

16. Efectos Adversos
IV
 Hipotensión
 Cefalea
 Palpitaciones
 Trombocitopenia
(amrinona)
 Nauseas
 Vómito
 Arritmias
 Trombocitopenia
 Excreción
 Semivida 36-48h
10-40%

17. Protectores de
péptidos
natriuréticos

18. • Natriuréticos
• Diuréticos
• Vasodilatadores
• Supresores de la secreción
de RENINA y ALDOSTERONA
Protectores de péptidos natriuréticos
Conjunto de sustancias endógenas circulates
Adrenomedulina
Péptido natriurético B
Péptido natriurético auricular
ADM
PNBl
PNA
Liberación Ca2+
Retículo sarcoplásmico
Paso por canales
Sarcolema
PKC

19. Mecanismo de acción
Inhibición de las endopeptidasas neutras
Fármaco prototipo
 Omapatrilato

20. Agonistas
adrenérgicas

21. Agonistas adrenérgicos
Endógeno o sintético
Interacciona con receptores neurohumorales
endócrinos, autócrinos o parácrinos
Adenilciclasa
AMPc
PKA
Proteínas contráctiles
Apertura
Canales
Ca2+

22. Aminas
adrenérgicas
Dobutamina
Dopamina
Noradrenalina
Adrenalina B
B
B
B
A
A Vasodilatación GC
 F.C.
 Fuerza
Contracción
Vasoconstricción
P.
1-3min

23. Levosimendán

24. Levosimendán
Efecto sensibilizador de la troponina C
al Ca2+
Enlaces cruzados actina-miosina
 Fuerza de Contracción
 Sístole
Diástole
Vasodilatación venosa
Efecto rápido
Unión a proteínas 98%
Semivida 1h
Metabolitos 75-80h
 Dolor en iny.
 Cefalea
 Mareo
 Nausea
 Vómito
 Hipotensión
 Palpitaciones
 Hb k
Efectos Adversos
 Vol/mín
 P. capilar
 TA
Efectos