FARMACOLOGIA DE LA PARASITOSIS

1. FARMACOLOGÍ
A DE LAS
PARASITOSISAna Teresa Ávila Sarquis
2010

2. + mil
millones
Personas
Padecen
parásitos

3. Protozoos
Helmintos
“gusanos”
• Paludismo
• Toxoplasmosis
• Giardosis
• Amebiasis
• Leishmaniasis
• Tripanosomiasis
• Cestodos
“platelmintos”
“tenias”
•  Teniasis
• Nematodos
“lombrices intestinales”
•  Filariasis
• Trematodos
• “duelas”
•  Esquistosomiasis

4. Antiparasitarios
• Mecanismos de acción desconocidos
• Fármacos que mejor se conocen
• Tienen actividad frente organismos del
género Plasmodium  paludismo
• Entamoeba histolytica  amebiasis
• Onchocerca volvulus  oncocercosis
“ceguera de los ríos” Interfieren en los
requisitos
metabólicos del
parásito

5. LOS
PLASMODIOS
DEL
PALUDISMO

6. Cada año
sufren
paludismo
300 millones

+90 países
Casi 1 millón
mueren
Enfermedad
parasitaria mas
importante en
humanos.
• Plasmodium
Falciparum
• P. vivax
• P. ovale
• P. malariae
• P. knowlesi

7. CARACTERÍSTICAS
FISIOLÓGICAS
DEL PALUDISMO

8. 2 hospedadores
Mosquito
(vector)
Hospedador
humano

9. Los gametocitos de un
humano infectado 
mosquito cuando se
alimenta de su sangre
En el estomago del
mosquito se forma un
cigoto que madura y se
convierte  ovoquiste
Los esporozitos
liberados del ovoquiste
migran a las glándulas
salivales

10. Los esporozitos entran en el
torrente sanguíneo del
hospedador y viajan hasta el
hígado
Se replican y liberan
merozitos a la circulación los
cuales infectan a los
eritrocitos
Merozitos se diferencian en
gametocitos que pueden ser
ingeridos por otro mosquito
y continuar el ciclo.

11. Fase hepática
exoeritrocítica
Fase
eritrocítica
• Los esporozitos abandonan la
sangre y se multiplican en el
hígado
• 1 – 12 semanas después de la
picadura los hepatocitos liberan
parasitos al torrente sanguíneo
en forma de merozoitos.
• Invaden los eritrocitos se
multiplican de forma asexual y
forman esquizontes sanguíneos
• Eritrocitos infectados terminan
por romperse
• Liberan otra generación de
merozitos que pueden continuar
el ciclo

12. Plasmodium
Falciparum
Puede
afectar a
cualquier
órgano
Cerebro
Pulmones
Riñones
Hipoxia en
los tejidos,
necrosis focal
y hemorragias
Paludismo cerebral
Mortal aun con tratamiento optimo
Tasa de mortalidad que supera el 20%

13. Ineficaces
en muchas
zonas del
mundo
Gran
extensión
de una
cepa de P.
falciparum
Resistente
a los
fármacos
Bajo costo
y su
disponibili
dad
• Cloroquina
• Combinación de
pirimetapina y sulfadoxina
Derivado de la
artemisina

14. En todo el mundo
muere un niño por
paludismo cada 60
segundos
90% África subahariana
+ 90% menores de 5
años
+95% infección por
Plasmolium Falciparum

15. P. falciparum
y P. malariae
Un solo ciclo de
invasión de células
hepáticas para liquidar
la infección
Suficiente con
administrar fármacos
que eliminen estas
especies de los
eritrocitos
P. Vivax y P.
ovale
Tienen formas
hepáticas latentes que
liberan merozoitos en
un plazo de 1 a 2 años
Administrar fármacos
frente a los plasmodios
de la fase sanguínea y vs
los parásitos de la fase
hepática

16. Marisa Ordaz Alvarez

17. Inhibidores del metabolismo del grupo
hemo
cloroquina
•Proviene de: los arboles del
género cinchona
•↑ concentraciones dentro de la
vacuola alimentaria del parásito,
inhiben la polimerización de la
ferriprotoporfirina IX.
•Provoca prurito en personas de
pigmentación oscura

18. Quinina y quinidina
•Inhibe la separación de las hebras
de ADN, la transcripción y
traducción
•Útiles en la fase sanguínea aguda
•Síntomas del quininismo: acúfenos,
sordera, cefaleas, náuseas, vómitos,
alteraciones visuales y prolongación
del intervalo QT.

19. mefloquina
•Detiene la polimerización de la
hemozoína
•Efector adversos: náuseas,
anomalías de la conducción
cardíaca, sueños intensos,
pesadillas, insomnio, ansiedad,
depresión, alucinaciones, crisis.
•Uso: profiláctico y terapéutico

20. artemisina
•Afecta los gametocitos de la fase
sanguínea
•Utilizar combinaciones de sus
derivados
1. Artemetero-lumefantrina
2. Artesunato-mefloquina
3. Artesunato-amodiaquina
4. Dihidroartemisina-piperazina
• Efectos adversos. Anemia
hemolítica, bradicardia y
neurotoxicidad

21. Inhibidores del transporte de
electrones
primaquina
•Elimina los hipnozoítos hepáticos
del P. vivax o P. ovale
•Profiláctico
•Provoca hemólisis masiva en
personas con deficit de G6PD
•No administrar a embarazadas
•Efectos adversos: alteraciones GI,
metahemoglobinemia,
neutrocitopenia,HA, arritmias y
síntomas neurológicos

22. atovacuona
•Inhibe la interacción entre la
ubiquinona reducida y el complejo
citocromo bc1
•Coadmininstrarse con doxiciclina
ó proguanil
•Efectos adversos. GI y prurito

23. Inhibidores de la traducción
doxiciclina
•Inhibe la síntesis de proteínas
uniendose a la subunidad ribosómica
30S
•Lipófila y vida media larga
•Conbinarla con artesunato o quinina
•Efectos adversos: fotosensibilidad
cutánea, coloración dental en niños,
candidosis vaginal y efectos GI

24. tetraciclina
•Combinarse con quinina
•Efectos adversos: fotosensibilidad
cutánea, coloración dental en niños,
candidosis vaginal y efectos GI

25. clindamicina
•Inhibe la síntesis de proteínas
uniéndose a la subunidad 50S
•Combinarla con artesunato o
quinina
•Tolerada en niños
•Efectos adversos: riesgo mayor de
diarrea asociada a antibióticos y
colitis por C. difficile

26. Inhibidores del metabolismo del
folato Sulfadoxina-
pirimetamina
•Inhiben la Dihidropteroato
sintasa y la DHFR
•Eficaz en las fases de
esquizontes en sangre del
paludismo por P. falciparum
•Efectos adversos. Sx de Stevens-
Johnson, eritema multiforme,
anemia
megaloblástica,leucocitopenia y
trombocitopenia.

27. proguanil
•Inhibidor de la Dihidrofolato
reductasa
•Actúa contra formas hepáticas y
preeritrocíticas de P. falciparum
y P. vivax
•Proguanil-
cloroquina.profiláctico
•Proguanil-atovacuona.sinergia
•Efectos adversos. Ulceras
bucales, pancitopenia,
trombocitopenia y
granulocitopenia

28. ERIKA NARANJO WENZEL
HELMINTOS

29. • Helminto: Especie (gusano)
de cuerpo largo o blando
que puede infestar el
organismo de otras especies
“Aquel que vive a expensas de
otros”.
GENERALIDADES

30. Helmintos
Nematodos Trematodos Cestodos

31. Ingesta Piel

37. Fármaco Mecanismo de Accion
Ivermectina
Potencia la activacion directa de canales de NaCl dependientes
de glutamato en la membrana plasmatica de los nematodos y
potencia la liberacion GABA o potencia la union GABA con su
receptor. = Bloquea la transmision neuromuscular y
paralisis del helminto. (No se reproducen x 6meses-
adulto) (mata microfilarias)
Piperazina
Agonista del GABA (paralisis flacida), apertura de canales de
Na.
Albendazol,
mebendazol,tiabendazol
Daña microtubulos citoplasmaticos de las celulas intestinales de
los nematodos pero no del huesped (destruye celulas ).
Prazicuantel Altera canales de calcio en el helminto y lo paralisa.
Dietilcarbamazina (DEC) Inhibidor del acido aracquidonico de las microfilias.

38. Fármaco Biodisponibilidad
Vida
Media
Unión a
proteínas
Vol. De
Distribución
L/ kg
Metabolismo Excreción
Ivermectina 100% 36 hrs 93% 2.4 Lkg hepatico heces
Piperazina 2-3% 24hrs 70% - hepatico orina
Albendazol,
mebendazol
,tiabendazol
6% 8.5 hrs - - hepatico Biliar, renal
Prazicuantel 80% 4 hrs 80% - Hepatico, renal orina
Dietilcarbam
azina (DEC)
97% 8 hrs 70% - hepatico orina

39. Fármaco
Presentación Vía de
Admin
Dosis Efectos Adversos
Indicaciones
Contraidicacion
es
Ivermectina
Tableta (6mg)
Solucion oral 3-18mg
Inflamacion o alergia a
microfilias
eliminadas,cefalea,debili
dad,mareo,prurito,
exantma,edema,dolor,hip
otension,fiebre.
Infecciones por
nematodos,
Oncocercosis,
estrongiloidosis,
sarna, y parasitosis
por larvas
migratorias.
Hipersensibilidad a
componentes del
farmaco y
embarazo.
Piperazina
Tabletas (500mg)
Jarabe (120ml)
oral
5-10ml (2
veces por
dia)
Molestias
gastrontestinales,
prurito
Infeccionpor
nematodos
(ascariasis)
Hipersensibilidad a
piperazina
Albendazol,
mebendazol,tia
bendazol
Taleta (200mg)
Jarabe
(20mg/ml)
oral 400mg
Eleva enzimas hepaticas,
alopecia,
granulocitopenia,
pancitopenia,
adelgazamiento, dolor
abdominal, nauseas.
Infeccion por
nematodos (ascaris
lumbricoides, taenia
sp, larva migrans)
Embarazo,
hipersensibilidad,
lactancia.
Prazicuantel
Tabletas (120-
600mg)
oral 5-10mg/kg
Edema
perinquistico,inflamaci
on
Infecciones por
tenias
Embarazo,lactancia,
hipersensilidad
Dietilcarbama
zina (DEC)
Tabletas (50-
100mg)
oral
Nausas,
cefalea,somnolencia,anor
exia, asma,urticaria.
Infecciones
filariales
Embarazo,
Hipersnsib.