Este documento describe analgésicos no opiáceos (AINES) para el tratamiento del dolor en pequeños animales. Los AINES reducen la inflamación inhibiendo la enzima ciclooxigenasa y la producción de prostaglandinas. Pueden usarse para tratar osteoartritis, dolor posquirúrgico e inflamaciones, y algunos también reducen la agregación plaquetaria. Sin embargo, algunos AINES pueden causar efectos adversos gastrointestinales o renales.
2. Analgésicos no opiáceos. (no narcoticos)
↑Dolor asociado al traumatismo o a la
cirugía en pequeños animales.
No producen sedación ni ataxia.
Recuperación mas rápida a la anestesia
general.
Efectos adversos
gastrointestinales, renales o hepáticos.
3. Trastornos inflamatorios no
infecciosos osteoartritis o
inflamación y dolor posoperatorios.
Reducir la agregación plaquetaría
contrarresta la posible formación
de tromboémbolos
(dirofilariasis, miocardiopatía
hipertrófica)
4. Oftalmología queratitis y
escleratitis.
Analgésico perioperatori0 (el
carprofeno y el ketaprofeno parecen
ser mas eficaces luego de la cirugía).
Enfermedades inmunológicas lupus
eritematoso sistémico, artritis
reumatoide (debido a sus efectos
antiinflamatorios).
Shock endotoxico.
5.
6. Lesión
Fosfolípidos de membrana celular
Ciclooxigenasa Lipooxigenas
a
Prostaglandinas Tromboxano Leucotrienos
s
Inflamación, fie Coagulación Alergia e
bre y dolor inflamación
7. Tienen actividad
antiinflamatoria, antipirética y analgésica e
inhiben la agregación plaquetaría.
Inhibe la enzima ciclooxigenasa
COX
Reduce la producción de
mediadores inflamatorios
derivados del acido
araquidonico.
Prostaglandinas E2, F2 y
D2, prostaciclinas y
tromboxanos.
8. Leucotrienos (mediadores
precursores de la
inflamacion) lipoxigenasa
(pulmones, plaquetas y
leucocitos)
AINES (-) eficaces que los
glucocorticoides.
9. Cataliza la biosíntesis de
prostaglandinas.
Existen dos
isomorfas de COX
11. Algunos AINE:
inhiben la fosfodiesterasa
› ↑AMPc
› estabiliza las membranas
celulares y membranas
lisosómicas de neutrófilos
polimorfonucleares.
› ↓liberación de enzimas, como la β-
glucoronidasa.
12. Antagonistaen los sitios de unión
de las prostaglandinas.
Antioxidantes, depuradores de
radicales libres y/o inhibidores de
la formación de otros compuestos
químicos citotóxicos.
13.
14. Vía oral buena absorción GI.
Son ácidos débiles y su absorción
en perros y gatos esta facilitada
por el bajo pH del jugo gástrico.
En el intestino es buena debido a la
superficie y a que las formas
ionizadas de la mayoría de los
AINE son lipofilicas.
15. Administraciónparenteral, bien
absorbidos tras la inyección IM o
SC.
Preparaciones tópicas.
› Niveles de fármaco en tejido y liquido
sinovial equiparable a la
administración oral.
16. Distribución extracelular, con
volumen de distribución pequeño.
Penetran con facilidad tejidos
inflamados por ser ácidos débiles.
La duración del efecto puede
exceder su vida media.
17. Elevada unión a proteínas, con
excepción de los salicilatos (50%).
Acumulación de fármaco en exudados
ricos en proteínas.
La mayoría de los AINE solo se unen
a la albumina y una vez que los sitios
de unión están saturados la
concentración de fármaco libre
incrementa rápidamente.
18. Oxidasas hepáticas.
Metabolitos inactivos o menos
activos, excepto la aspirina y la
fenilbutazona salicilato y
oxifenbutazona.
Predomina la excreción renal.
› Filtración glomerular.
› Excreción tubular.
Eliminación biliar de conjugados
19.
20. › Por inhibición de prostaglandinas
PGE y la PGI2 (prostaciclina).
Mantienen la integridad de la
barrera protectora que previene la
lesión por acido gástrico en la
mucosa gástrica.
Daño químico directo.
Meloxicam, naproxeno,
Ibuprofeno, ketorolac y
Caprofeno – toxicidad GI
21. El
potencial ulcerogeno de los
AINE incrementa debido a:
› Corticoterapia recurrente.
› Deshidratación.
› Shock hipovolemico.
› Alteración del flujo sanguíneo
intestinal normal.
22.
23. Por inhibición de la síntesis renal
de prostaglandinas.
Significativa en animales con:
› Depleción de volumen.
› Retenciókn elevada de sodio
› Insuficiencia renal preexistente.
24. › Poco común en animales que
reciben AINE.
› Hepatotoxicidad idiosincrática.
› Sobredosis de paracetamol en
perros y humanos adultos.
Tratamiento crónico con AINE puede
empeorar la degeneración cartilaginosa en
animales con osteoartritis
25. No administrarse con corticoides.
Antagonizalos efectos
hipotensores de antihipertensivos
como los beta-bloqueantes.
26.
27. SALICILATOS
› Aspirina (acido acetilsalicilico)
DERIVADOS
DEL
PARAAMINOFENOL
› Paracetamol (acetaminofenol)
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
› Fenilbutazona
› Dipirona