Diapositiva de formas líquidas.

1. FORMAS F. LIQUIDAS ORALES

2. CONCEPTO
◼ Son líquidos de
administración oral que
contienen 1 o mas p.a o
drogas en un vehículo
apropiado y que están
destinadas a ser
ingeridas sin diluir o
previa dilución.

3. VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE
LAS FOFA LIQ.
VENTAJAS
◼ Mayor biodisponibilidad
◼ No irrita la mucosa
gástrica
◼ Fácil de administrar en
niños y ancianos
DESVENTAJAS
◼ Mayor riesgo de
contaminación
◼ Menor estabilidad
química para algunos
fármacos

4. CLASIFICACIÓN DE LAS FO. FA
ORALES EN GRAL.
◼ 1. Soluciones orales
❑ Jarabes
❑ Elixir
❑ Enjuagues
❑ Soluciones propiamente
dichas
◼ 2. Suspensiones orales
◼ 3. Emulsiones orales

5. Componentes de la
formulación de líquidos orales
1. FÁRMACOS
2. VEHICULO
• Etanol
• Glicerina
• Propilenglicol
• Agua purificada
• Aceites vegetales
3. SUSTANCIAS
AUXILIARES
◼ aromatizantes,
◼ viscosizantes
◼ edulcorantes, y
◼ colorantes
◼ tampones,
◼ humectantes,
◼ solubilizantes,
◼ conservantes,
◼ estabilizantes,

7. 1. Soluciones

8. Concepto de solución
◼ Clasificación de las dispersiones:
❑ Disp. Homogéneos
◼ Solución (o dispersión molecular)
❑ Mezcla homogénea de 2 o más sust. Donde
soluto (menor cant.) está disperso (distribuido )
molecularmente en el solvente (mayor cant.). Es
estable, homogenea, no precipita.
❑ Disp. Heterogéneas
◼ Suspensión
◼ Emulsión

9. JARABES

10. Jarabes
◼ Son soluciones concentradas de
azúcar en agua cercanas a la
saturación.
◼ En cuanto a su CLASIFICACIÓN pueden
clasificarse de diferente forma y con
algunas variables que escapan al
concepto original de jarabe.

11. Clasificación de los jarabes según
tengan O NO AZÚCAR:
❑ AZUCARADOS
◼ Ya se menciono
anteriormente
❑ NO AZUCARADOS
◼ Son soluciones que
contienen edulcorantes
con alguna sustancia
espesante

12. Clasificación de los jarabes según
tengan o no drogas o p.a :
▪ Jarabes simples (agua +azucar)
▪ Jarabes aromatizados
▪ Jarabes medicinales o
medicamentosos

13. FUNCIONES DEL AZUCAR EN EL
JARABE
◼ Conservante
◼ Edulcorante
◼ Viscosizante
◼ Mejora disolución
de algunas sustancias

14. EFECTO CONSERVADOR DEL
JARABE
◼ GENERA UN MEDIO HIPERTÓNICO Y EVITA
EL DESARROLLO MICROBIANO, DE ESTE
MODO IMPIDE LA HIDRÓLISIS DE LA
SACAROSA.
❑ Concentraciones superiores llevan a la
cristalización y
❑ Concentraciones inferiores llevan a la
contaminación bacteriana

15. OSMOSIS

16. OBTENCION DE
JARABES

17. OBTENCION DE JARABES
◼ Por su contenido o no de p.a o drogas pueden
diferenciarse tres formas de obtención de
jarabes:
1.- Obtención de jarabe simple de
sacarosa
2.- Obtención de jarabes
medicamentosos
3.- Obtención de “otros jarabes”

18. 1.- OBTENCIÓN DE JARABE
SIMPLE DE SACAROSA
◼ Se puede elaborar por métodos
de disolución :
❑ En frío
❑ En caliente

19. 1.- EN FRÍO características
◼ LA PREPARACIÓN ES SEGURA SI SE PREPARA Y
ACONDICIONA CORRECTAMENTE.
◼ ES LENTO
◼ EVITA LA PERDIDA DE PRINCIPIOS VOLATILES.
◼ NO HIDRÓLISIS DE SACAROSA POR CALENTAMIENTO.
▪ REQUIERE UN AJUSTE FINAL DE LA
DENSIDAD.
▪ ES RÁPIDO
▪ PUEDE HIDROLIZAR LA SACAROSA (+ DE 70-80 ºC)
2.- EN CALIENTE características

20. Métodos en frío
EXISTEN DIFERENTES FORMAS DE
PREPARAR EN FRIO:
◼ Por agitación (disolución)
◼ Por percolación
◼ En sacarolizador

21. Agitacion manual

22. Agitador
mecánico
◼ AGITADORES
MECÁNICOS en la
industria se utilizan
recipientes de acero
inoxidable, con
agitadores mecánicos
sumergidos en el
jarabe (paletas 0
hélices).

24. metodo de percolacion

25. PERCOLADOR
INDUSTRIAL DE
ACERO INOXIDABLE

26. En Sacarolizador (percolador
industrial)
En la industria se utilizan los llamados sacarolizadores, estos :
◼ permiten la elaboración del jarabe en frío,
◼ sin agitación y de forma continua.

27. Esquema de un sacarolizador

28. Métodos en CALIENTE
EXISTEN DIFERENTES FORMAS DE
PREPARAR EN CALIENTE:
◼ Por agitación (disolución)
❑ Agitación manual
❑ En agitador mecánico

29. Agitacion manual

30. Agitador
mecánico
◼ AGITADORES
MECÁNICOS en la
industria se utilizan
recipientes de acero
inoxidable, con
agitadores mecánicos
sumergidos en el
jarabe (paletas 0
hélices).

31. INCORPORACION DEL P.A. EN
EL JARABE.
1.- Por disolución directa del
azúcar en el liquido
medicamentoso
Se añade el azúcar a una
disolución acuosa
previamente elaborada.
2.- Por disolución de la droga en
el jarabe simple
Disolviendo los
componentes sólidos en el
jarabe simple.
3.- por adición del jarabe simple
a un liquido medicinal
Tintura, extractos fluidos.

32. OTROS JARABES

33. OTROS JARABES
1.- JARABE DE GLUCOSA
2.- JARABE DE SORBITOL
3.- JARABE DE AZUCAR INVERTIDO
4.- JARABES CON CORRECTIVOS
ORGANOLÉPTICOS
5.- JARABES CON EDULCORANTES
ARTIFICIALES
6.- VEHICULOS PREFORMULADOS

34. CLARIFICACION DE LOS
JARABES
◼ Los jarabes deben ser
transparentes y no presentar
partículas en suspensión.
◼ Se realiza para lograr un
jarabe límpido.
◼ Los agentes recomendados
para clarificar :
❑ La pasta de papel que
se agrega al jarabe en
frío, se agita y se filtra.
❑ Carbón activado,
❑ Caolín,
❑ Tierra de infusorios.

35. Clarificación (continuación)
❑ Papel de filtro para jarabes
con porosidad adecuada a
la densidad del jarabe
(sistema lento no aplicable
a jarabes viscosos).
❑ Telas.
❑ Filtros de celulosa.
❑ En la industria se emplea
presión y filtros prensados
con septos de tela,
también filtros de papel
plegado, cartuchos de
acetato de celulosa .

36. Características del jarabe de sacarosa
◼ la densidad D = 1.31-1.32
g/cc
◼ Punto de ebullición= 105
°C
◼ Contenido de sacarosa =
64-65% p/p
◼ Minimo 45% p/p

37. ALTERACIONES DE LOS JARABES
◼ HIDROLISIS
◼ CARAMELIZACION DE LA SACAROSA
(Amarillo marron- modifica sabor y color)
◼ PP PARCIAL DE LA SACAROSA

38. Ensayos de los jarabes

39. INVERSION DE LA SACAROSA
◼ Químicamente la sacarosa es
un disacárido que por hidrólisis
ácida o enzimática se
transforma en:
glucosa y levulosa
(inversión de la sacarosa).
◼ La sacarosa no es
fermentescible, pero sí lo son
los productos de hidrólisis.
◼ El dato que nos permite
determinar este proceso es el
poder rotatorio :
◼ glucosa + 52º y fructosa -92º.

40. DEXTROGIRO
LEVOGIRO
(AZUCAR
INVERTIDO)
+ =
=
.
1

41. CAUSANTES DE LA INVERSION
DE LA SACAROSA
◼ Físicos: calor
◼ Químicos: ph acido, co2
◼ Biológicos: microorganismos (Aspergillus
níger).
◼ Resumiendo.....................
azúcar invertido → separación g + f y cambio
de dextrógira a levógira.

42. ELIXIRES

43. ELIXIRES
Son soluciones
hidroalcoholicas
edulcoradas que
contienen colorante y
aroma.
Se usan para fármacos
no hidrosolubles
El azúcar puede
reemplazarse por
sacarina, jarabe
simple, sorbitol,
glucosa.

44. NO SE NECESITA
AGREGAR AGENTES
ANTIMICROBIANOS
PARA LOS QUE
CONTENGAN M,ÁS DE
UN 10% DE ALCOHOL.
EL CONTENIDO
ALCOHÓLICO VA DE 4
a 20-50%.

45. COMPONENTE DE LOS ELIXIRES
◼ FARMACO
◼ AGUA
◼ ALCOHOL
◼ AROMATIZANTES
◼ EDULCORANTES
◼ A VECES
CONSERVANTE
◼ SOLUBILIZANTES
(propilenglicol, sorbitol,
tensoactivos)

46. OBTENCION DE ELIXIRES
Por Disolución simple de los
componentes que figuran en
la fórmula teniendo en cuenta
su solubilidad. ver esquema:

47. Preparación de elixir
Pesar
Medir
Disolver
Sust.
Hidrosol
en agua
“A”
Agregar
edulcor.
Disolv. Sust.
Alcohol
solub en
alcohol
“B”
Mezclar
A + B
Filtrar
Clarifica
r
Envasar

48. Ejemplo de formulacion

49. Ensayos a los elixir
◼ Contenido de p.a
◼ Contenido en etanol (grado alcoholico)

50. SUSPENSIONES
ORALES

51. SUSPENSIONES ORALES
◼ Son fofa donde las partículas
de fármacos están en un
vehículo en el cual es insoluble
o poco soluble.
◼ Se util. Esta fofa para
sustancias poco solubles en
agua o q no pueden
formularse en otra fofa.
◼ Las partículas deben ser peq.
P`aumentar la estabil. Y retrasar
la sedimentación (1 – 50 micras)

52. Motivos para elaborar supensiones
orales
◼ Reducida solubilidad del farmaco en
agua
◼ Sabor desagradable de drogas (las
sales insoluble de los farmacos
tiene major sabor).Ejemplo
cloranfenicol (sal insoluble de mejor
sabor es cloranfenicol palmitato)
◼ Mala estabilidad del farmaco en
solucion (susp. Extemporaneas)

55. COMPONENETES DE LAS
SUSPENSIONES
- Fármaco
- Vehículo (suele ser agua, jbe. u otro liq)
- Sustancias auxiliares :
a).- agentes suspensores (gomas , derivados
de la celulosa).
b).- estabilizantes ( ac. Citrico, citrato de sodio)
c).- edulcorante (azucar, sacarina).
d).- conservante (metil, propilp. Benzoato de
Na.

57. PRESENTACION DE LAS
SUSPENSIONES ORALES
- Lista para su uso (liquido)
- Para reconstituir c/agua . suspensión
extemporánea (polvo o grànulo para
suspensión).------ ESTABILIDAD

58. EMULSIONES
ORALES

60. EMULSIONES ORALES
◼ fofa constituidas por
mezcla de dos líquidos no
miscibles en entre si
◼ uno de ellos disperso (fase
interna o discontinua) en
el otro (fase externa o
continua
◼ La palabra emulsión
procede del latín emulsus,
ordeñado.

62. RAZONES POR LAS QUE SE
USA EMULSIONES ORALES
◼ FACILITAR ADMI. DE LIQUIDOS
OLEOSOS
◼ ENMASCARA MAL SABOR DE
FARMACOS EN LA FASE
OLEOSA
◼ INCREMENTAR LA
BIODISPONIBILIDAD (cantidad y
velocidad con que un p.a. llega a
la sangre).

63. PARTES DE UNA EMULSION
◼ 1. fase interna = liq. que va a ser dispersado.
◼ 2. fase externa = liq. que va a servir como
◼ medio dispersante.
◼ 3. agente emulsionante
◼ - LSNa
◼ - polietilenglicol
◼ - gomas, derivados de celulosa
◼ 4. sustancias auxiliares
◼ - viscosizantes
◼ - corrector de sabor
◼ - conservante (lipo e hidrosolubles).
◼ - antioxidantes
◼ - acidificantes
◼ 1y 2 son siempre oleoso y acuoso.

64. TIPOS DE EMULSION
◼ A) aceite en agua (O/A) (O/W)
◼ B) agua en aceite (A/O) (W/O)
◼ - la mas apropiada (o/w) x q enmascaran
el mal sabor de medicamentos
liposolubles.

67. ELABORACION DE EMULSIONES
◼ 1.- por adicion de fase interna a la fase
externa
◼ 2.- por adicion de fase externa a la fase
interna
◼ 3.- por mezclado de ambas fases previo
calentamiento de cada uno por separado.
◼ - debe haber alto grado de dispersión por
agitación intensa y homogenización.

69. Esquema de obtención