2. ¿ QUESON?
Los antivirales son un tipo de
m
edicam
entousadoparaeltratam
iento
deinfeccionesproducidasporvirus.
Elfármacodebeserespecíficamenteactivocontraelvirus"target"
(blanco),inhibiendoalgúnpasoesencialdesumetabolismoydebe
poderdebilitaralascepasresistentesquepuedansurgir
.
Elfármacodebesertransformadoasuformaactivasolamenteen
célulasinfectadas,debeserexcretadosinsermetabolizadoosin
generarm
etabolitostóx
icos,ydebetenerbaj
afrecuenciade
administración.
3. Generalidades
de los virus
• Agentes infecciosos más pequeños (20-
300 nm de diámetro)
• Contienen solo un tipo de ácido
nucleico (ARN o ADN) en su genoma.
• El ácido nucleico está rodeado por una
cubierta proteínica; está envuelto por
una membrana constituida de lípidos.
• Unidad infecciosa en conjunto a Virión
• Parásitos a nivel genético y muestran
replicación solo en células vivas
4. Clasificación
• Antivirales: Se encargan de impedir que las partículas nuevas de los virus que
se han generado puedan ser utilizadas en su forma útil.
• Antirretrovirales : también llamado tratamiento de gran actividad (TARGA),
es la combinación de tres tipos de fármacos antirretrovirales que actúan
bloqueando varios enzimas o proteínas necesarias para que el virus pueda
reproducirse en la célula infectada.
No consigue la erradicación pero sí controlar la replicación del virus en el
organismo.
5. Mecanismos de acción
Retrovirales
• Inhibidores de transcriptasa reversa nucleósidos
• Inhibidores de transcriptasa reversa no nucleósidos
• Inhibidores de la proteasa(saquinavir)
No retrovirales
• Inhibidores de la síntesis de proteínas virales
• Inhibidores de la síntesis de RNAm
• Inhibidores de la liberación del genoma viral
• Inhibidores de la liberación del DNA polimerasa(aciclovir, Valaciclovir)
6. Nevirapina
Indicaciones terapéuticas
Infección por VIH-1 en adolescentes y niños, asociado con otros antirretrovirales
Mecanismo de acción
Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1.
Se une directamente a la transcriptasa inversa y bloquea las actividades ARN y ADN-dependientes de la
ADN-polimerasa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, o hepatitis clínica debida a nevirapina; pacientes con daño hepático grave
Efectos adversos
Durante el tratamiento pueden experimentar reacciones adversas tales como fatiga.
7. Didanosina
Indicaciones terapéuticas
En combinación con otros medicamentos antirretrovirales en el tto. de pacientes
infectados por el VIH-1, sólo cuando no pueden utilizarse otros antirretrovirales
Mecanismo de acción
Inhibe la replicación viral y la transcriptasa inversa del VIH impidiendo la síntesis de ADN provírico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; administración conjunta con estavudina. Además para las cáps.: pacientes
pediátricos < 6 años
8. Saquinovir
Indicaciones terapéuticas:
Infecciones por VIH-1, en combinación con ritonavir y otros antirretrovirales.
Mecanismo de acción :
Inhibidor selectivo de la proteasa del VIH, impide la formación de partículas infecciosas y maduras del virus.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, alteración electrolítica, insuf. cardiaca
Reacciones adversas:
Anemia, hipersensibilidad; aumento de colesterol y triglicéridos en sangre, anorexia, aumento del apetito, trastorno
del sueño;, vértigo, dolor de cabeza; disnea; diarrea.
9. Antirretrovirales
• Los fármacos antirretrovirales no
son curativos (no erradican la
infección), pero pueden disminuir
la carga viral y retrasar la
depresión inmunológica, para
convertir la infección por VIH en
una enfermedad crónica
controlada, para lo cual el
tratamiento debería ser potente e
iniciarse de forma precoz.
10. Antirretrovirales
El conjunto de varias combinaciones de tres o cuatro fármacos se
conoce como TARGA terapia antirretroviral de gran actividad.
• Primer antirretroviral fue en 1987, la zidovudina.
• Los primeros antirretrovirales pertenercieron al grupo de los
análogos nugleostidos activos frente a la enzima de transcriptasa
inversa.
• TAR
El TAR en combinaciones de tres fármacos de al menos dos
familias, se ha mostrado eficaz para conseguir una respuesta
virológica y evitar en lo posible la presencia de resistencias al
tratamiento producidas por mutaciones de virus.
11. Aciclovir
• Aciclovir → indicado principalmente en infecciones por virus del herpes simple.
Mecanismo de acción:
• Inhibe la ADN polimerasa del HSV, polimerasa del HVS.
Vía de administración
-oral: para infecciones primarias y recurrentes como el herpes labial y genital.
-Intra venosa: para encefalitis e infecciones neonatas de HSV.
-Tópica: es menos eficaz que la oral.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a aciclovir, valaciclovir o ganciclovir
Embarazo:
solo debe ser considerado cuando los beneficios potenciales superen cualquier posible riesgo desconocido.
Eliminación
• renal.
Efectos adversos:
• en ocasiones causa nausea, diarrea y cefalea
12. Valaciclovir
Mecanismo de acción:
• Antiviral, inhibe la síntesis de ADN y bloquea la replicación viral.
Indicaciones terapéuticas:
• Para tratar los herpes zóster (aberrantes) y genitales. No cura las infecciones producidas
por herpes, pero reduce el dolor y la picazón, ayuda a sanar las heridas e impide que
vuelvan a desarrollarse.
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a valaciclovir o aciclovir.
Reacciones adversas:
• Cefalea, náusea; mareos; vómitos, diarrea; erupciones incluyendo fotosensibilidad,
prurito
13. FAMCICLOVIR
Es una medicina antiviral que se usa en el tratamiento de infecciones causadas por el virus del herpes, incluyendo
herpes genital, herpes labial, y culebrilla.
• Se usa a veces en personas con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH) que desarrollan brotes de herpes
alrededor de la boca, los genitales, o área anal.
Embarazo o periodo de lactancia:
Famciclovir NORMON no debe utilizarse durante el embarazo a no ser que sea claramente necesario.
No debe utilizarse durante la lactancia a no ser que sea claramente necesario.
• Efectos adversos frecuentes
• - Naúseas
• - Vómitos
• - Mareos
• - Somnolencia
• - Erupción
• - Picor
14. son unas proteínas producidas naturalmente por el sistema inmunitario
de la mayoría de los animales como respuesta a agentes patógenos,
tales como virus y células cancerígenas.
Reciben su nombre debido a su capacidad para interferir en la
replicación de los virus en las células hospedadoras.
Se unen a receptores en la superficie de las células infectadas,
activando diferentes vías de señalización en las que participan diversas
proteínas antivirales (como la PKR), para impedir la replicación de una
amplia variedad de virus de ARN y ADN.
INTERFERONES
