1. -lactámicos
1
Elisa María Ochoa Vargas
Farmacología
UAD

2. ANTIBIOTICOS
2
 El primer antibiótico descubierto fue la penicilina.
Alexander Fleming 1928 estaba cultivando una
bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de
agar, el cual fue contaminado accidentalmente
por hongos.
 Luego él advirtió que el medio de cultivo
alrededor del moho estaba libre de bacterias. Él
había trabajado previamente en las propiedades
antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo
hacer una interpretación correcta de lo que vió:
que el hongo estaba secretando algo que inhibía
el crecimiento de la bacteria.
 Aunque no pudo purificar el material obtenido (el
anillo príncipal de la molécula no era estable
frente a los métodos de purificación que utilizó)
 informó del descubrimiento en la literatura
científica. Debido a que el hongo era del género
Penicillium (Penicillium notatum), denominó al
producto penicilina.

3. Mecanismo de acción
3
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED
BACTERIANA, CELULAR
PENICILINAS y CEFALOSPORINAS
GERALIDADES
 Comparten estructura y mecanismos de acción
similares.
 Tienen acción bactericida.
 Inhiben la síntesis de la pared de
peptidoglucanos de la bacteria
 Existen enzimas bacterianas que inhiben la
acción de las penicilinas.

4. Inhibidores de la pared
4
Mecanismo de Acción.
 Cumple su acción bactericida cuando interfieren en la ruta
normal de síntesis de la pared celular bacteriana, impidiendo
que la bacteria disponga del mejor protector de la difusión de
líquidos intercelular.
 Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y
consecuentemente la bacteria muere.
 Actúan sobre paredes en formación, no sobre las ya
existentes, de tal manera que las bacterias deben estar
multiplicándose para que se manifieste su acción bactericida.
De aquí, la aplicación clínica de no
administrar, simultáneamente con la penicilina un
bacteriostático (ejemplo: cloramfenicol), ya que éste al
detener el crecimiento bacteriano, puede antagonizar los
efectos mortales de la penicilina.

5. 5
Penicilinas Carbapenem
Monobactámicos Cefalosporinas
Betalactámicos Otros
Inhibidores de síntesis
de pared celular

6. Penicilinas
6
 Es el grupo de antibióticos mas importante.
 Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
 Se divide en penicilina G y V
 Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico.
 Generalmente usado para tratar enfermedades
infecciosas.
 Se pueden administrar Vía Oral y Parenteral
 VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs
después.
 CLAVULANATO, amplia espectro de acción sobre
bacterias resistentes.

7. Penicilinas (propiedad
química)
7
 Presenta:
 Un anillo de Tiazolina (A)
 Un anillo beta-lactamico
(B)
 Una cadena lateral
(R), rige características
antibacterianas y
farmacológicas.
 Núcleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biológica.

8. Penicilinas (Propiedades
Farmacologicas)
8
 Despues de ser ingeridas las penicilinas
 Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo el
cuerpo
 Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos
y en secreciones como:
 Liq. Sinovial, pleural, pericardico
 Bilis.
Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido
encefalico y liq. Intraocular.
 Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y
secrecion tubular renal
 Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.

9. Penicilinas (Clasificación)
Penicilina V Penicilina G
Naturales
Ampicilina Amoxicilina
Amplio espectro
Oxacilina Dicloxacilina
Antiestafilococo
Ticarcilina carbenicilina
Piperacilina
Antiseudomona
Penicilinas
9

10. Penicilinas Clasificación
10
Por su Origen
Penicilinas Naturales
Penicilinas Biosinteticas
Penicilinas Semisintenticas

11. Clasificacion
11
 Penicilinas Naturales
 P. G
 P. G Na
 P. G K
 P. G Benzatinica
 Penicilinas
Biosinteticas
 Acido Resistente
P. V
(Fenoximetilp.. )
P. V K
 Penicilinas Semisinteticas
 Penicilinasa Resistente
 Metilcilina Na
 Nafcilina
 Oxacilina
 Dicloxacilina Na
 Espectro Ampliado
 Ampicilina
 Amoxicilina
 Metampicilina
 Bacampicilina
 Ciclacilina
 Carbenicilina
 Ticarcilina
 Ureidopenicilinas
 Mezlocilina
 Pipercilina

12. Clasificación
12
 Aminopenicilinas
 Ampicilina
 Amoxicilina
 Acampicilina
 Ciclacilina
 Epicilina
 Hetacilina
 Metampicilina
 Pivampicilina
 Talampicilina
 Amidinopenicilinas
 Mecilinam
 Carboxipenicilina
 Carbenicilina
 Sulbenicilina
 Ticarcilina
 Temocilina
 Ticar c/ac. clavulanico

13. Penicilinas naturales
13
Los primeros agentes introducidos para uso clínico. Tienen un
espectro de actividad reducido.
Penicilina G.
 Bencil-penicilina
 Altamente activa contra varias bacterias y de primera
elección para tratar muchas infecciones.
 Especialmente activa para los siguientes gérmenes.
- Cocos gram positivos (Streptococcus betahemoliticos grupo
A, pero mas activas contra Streptococcus grupo B (S.
agalactiae), Streptococcus bovis (grupo D) y la mayoría de
las cepas de Streptococcus Pneumoniae
- Cocos Gram Negativo: Neisseria Meningitidis, incluyendo la
meningitis.
- Bacilos Gram Postivos: Corynebacterium Diphteriae, Listeria
Monocitogenes, Bacillus Antrhacis.

14. 14
- Espiroquetas: treponema pallidum, Leptospira Spp.
- Anaerobios Esporulados: Clostridiium Tetani, C. Perfringes
- Anaerobios No esporulados: Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus spp., Actinomyces Israelli.
 Antibiótico Bactericida, de bajo costo
 Desventajas: Degradación por el acido gástrico,
destrucción por las betalactamasas y ocasionales
reacciones de hipersensibilidad.
 IV O IM.

15. Penicilinas biosintéticas
15
Acido resistentes
Penicilina V
Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por
lo que puede ser administrada VO.
Se absorbe en la porción alta del intestino delgado y
produce un nivel pico en el suero a los 60 min.
Los niveles se mantienen por aproximadamente 4
horas y la frecuencia de administración es cada 6 a
8 hrs.
Espectro de acción similar al de penicilina G, por lo
que esta indicada para tratar infecciones por
gérmenes sensibles a la misma.

16. 16
 No se recomienda para iniciar el tratamiento de
procesos medianamente severos o graves.
 Se usa para tratar infecciones leves o moderadas
de vías respiratorias altas o tejidos blandos.
 También es útil para proseguir un Tx. Por via
parenteral y para la profilaxis de infecciones
estreptocócicas.
 Se presenta en forma de sal potásica.
 Dosis de 250 – 1000 mg, 3-6 veces diarias.

17. Penicilinas Semisinteticas
17
Penicilinasa Resistentes
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAF
CILINA
 Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no
resistentes a la metacilina.
 Carecen de actividad contra:
 Listeria Monocytogenes
 Enterecoccus.
 Son menos eficaces contra microorganismos sensibles
a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram
negativas

18. Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina
 Anillo resistente a la acción de las
betalactamasas
 Indicado en infección por estafilococo
 La diferencia entre las dos drogas, es la vía de
administración. (oral y
parenteral, respectivamente)
18

19. Penicilinas Semisinteticas
19
Espectro Ampliado Aminopenicilinas
AMPICILINA Y AMOXICILINA
 Espectro: extiende el de la penicilina incluyendo
cepas sensibles de enterobacterias como ser:
 E. Coli.
 Helicobacter Pylori.
 Salmonella
 Shigell
 a.
 Proteus Mirabilis.
 H. Influenzae

20. Indicaciones Terapeuticas
20
 Infecciones de las vias respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae)
- Sinusitis
- otitis media (amoxicilina desde 40-45 hasta 80-90mg/kg dia en niños)
- exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
- epiglotitis
 Infecciones de vías urinarias (E.coli)
 Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis
L.monocytogenes )
 Trat. Combinado ampicilina y vancomicina + una cefalosporina de 3
generacion
 Infecciones por salmonella
Ampicilina a dosis altas 12 g /dia en el adulto

21. Penicilinas Semisinteticas
21
Espectro Ampliado Carboxipenicilinas
CABERNICILINA y TICARCILINA
 Espectro: menos activo que la penicilina contra:
 Streptococcus.
 Enterococcus Feacalis.
 Klebsiella.
 Listeria Monocytogenes.
 Pseudomona Aeuroginosa
 Carbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria
puede producir hemorragia

22. Indicaciones Terapéuticas
22
 Son medicamentos para tratar infecciones
graves por Gram(-)
 Bacteriemia
 Neumonías
 Infecciones post quemaduras
 Infecciones de vías urinarias resistente a
penicilina G y ampicilina
 Las infecciones por pseudomonas es común en
pacientes neutropenicos

23. Penicilinas Semisinteticas
23
Espectro Ampliado Ureidopenicilinas
MEZLOCILINA
 Espectro: Muy activo ante la Pseudomona Aeuroginosa
enterococcus faecalies
PIPERCILINA
Espectro: Mas amplio comparado con la
penicilina al incluir Pseudomona
Aeuroginosa, L.
Monocytogenos,enterobacteriaceae,ba
cteroides

24. Antiseudomona
(ticarcilina, carbenicilina y
piperacilina)
 Activas contra especies de seudomona y otras
especies de Gram (-)
 Únicamente por vía I. V.
 No sirven para meningitis, por no alcanzar
concentraciones adecuadas
 Costosos
24

25. Penicilinas: Efectos Adversos
25
 Alergia
 Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía
(más de 72 horas).
 La gravedad es variable desde simples erupciones cutáneas
pasajeras hasta shock anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y
provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar historias
clínicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la
población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis
vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección
intramuscular
 Disbacteriosis
 Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la
penicilina elimina la flora intestinal
 Sobrecrecimeintos
 De algunas bacterias oportunistas u hongos

26. Penicilinas: Efectos Adversos
26
Resistencias
Administración repetida contra enfermedades
menores favorece la aparición de estas.
Toxicidad
Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir
alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopatía: que cursa con
mioclonias, convulsiones clónicas y
tónico-clónicas de extremidades que pueden
acompañarse de somnolencia, estupor y coma.
La encefalopatía es más frecuente en pacientes
con insuficiencia renal

27. Cefalexina
Cefalotina
Cefradina
Cefazolina
Cefadroxilo
1ª Generación
Cefamandol
Cefaclor
Cefoxitín
Cefuroxima
2ª Generación
Cefotaxime
Ceftazidime
Ceftriaxona
Cefoperazone
Cefixime
3ª Generación
Cefepime
Cefpirome
4ª Generación
CEFALOSPORINAS
27

28. Características de las
cefalosporinas
 Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
 Son considerados de primera línea en situaciones
clínicas como:
 Neumonía
 Infecciones de la piel y tejidos blandos
 Meningitis
 Infecciones Hospitalarias
28

29.  VO Y PARENTERAL
 Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo
 Se unen a proteínas plasmáticas
 Metabolización: Hígado
 Eliminación: Bilis y Orina.
29
Farmacocinética

30. Reacciones Adversas
 Puede producir colitis pseudomembranosa
 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Dolor en el sitio de inoculación IM
 Tromboflebitis
30

31. contraindicaciones
o pacientes alérgicos a penicilina.
31

32. Clasificación
 se dividen en 4 generaciones basándose en:
 Su espectro antimicrobiano
 Cuando fueron introducidos al mercado.
32

33. 1ª generación
 Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram
(-)
 Oral y parenteral
 Se usan en profilaxis quirúrgica
 Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo
Aureus.
33

34. Cefalotina
 No se absorbe por el tracto GI, por lo que se
utiliza vía parenteral.
 Dosis: Adultos 0.5 a 2g c/ 4-6 hrs.
Niños 80 a 160 mg/kg/día
34

35. cefazolina
 Infeccion de vías urinarias, osteomelitis, infección de la
piel y tejidos blandos;
 Via IM o IV
 Dosis: Adultos 0.5 a 2g c/ 6-8 Hrs.
Niños 50-100 mg/kg/día
35

36. cefalexina
 Tx de infecciones comunitarias leves a
moderadas de la piel o urinarias.
 VO
 Dosis: Adultos 250mg – 1g c/6 hrs
Niños 25 a 100 mg/kg/día en 4 dosis
fraccionadas.
36

37. cefadroxilo
 Mismas indiaciones que la cefalexina
 VO
 Dosis: Adultos 500 mg -1 g c/ 12 hrs
Niños 30 mg/kg/día en 2 dosis
fraccionadas
37

38. 2ª Generación
 Más resistentes a la acción de betalactamasas
 Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto
seudomona, menos actividad con gram +
 Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
 El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en bilis
38

39. cefamandol
 Vía parenteral
 - Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas y articulares.
- Septicemia.
 Dosis: Adultos 500 mg-2g c/4-8 hrs.
Niños 100-150 mg/kg/día
39

40. Cefaclor
 Otitis media, Infección de vías superiores e
inferiores, infecciones cutáneas, urinarias y de
tejidos blandos.
 VO
 Dosis Adultos 250- 500 mg c/8hrs
Niños 75 – 150 mg/kg/día
40

41. cefuroxima
 Infección en el tracto respiratorio inferior por
microorganismos productores de B-lactamasas
y en profilaxis de Cx de Tórax.
 Vía Parenteral
 Dosis Adultos 750 – 1.5 g c/ 6-8 hrs
Niños 75 – 150 mg/kg/día
41

42. Cefonicid
 Posee una vida media plasmática muy larga
 Infecciones de la piel y tejidos blandos
 Infecciones de las articulaciones
 Infecciones de vías respiratorias inferiores y
superiores
 Se administra 1 vez al día.
 Dosis: Adultos 500 mg – 2g
42

43. 3ª Generación
 Más resistente a las betalactamasas de los
Gram(-), menor actividad contra Gram(+)
 Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
 Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
 Precaución en lactantes menores
 Cefixime: Unico oral
43

44. cefotaxima
 Tx de la meningitis producida por Hemophilus
Influenzae, meningococos y
enterobacterias, infecciones de la piel y tejidos
blandos, osteomelitis.
 Via Parenteral
 Dosis Adultos 1-2 gr c/ 4-8 hrs
niños 100-200 mg/kg/día c 6-8 hrs.
44

45. Ceftriaxona
 Via parenteral
 Dosis: Adultos 1-2 g, 1 o 2 veces al dia
Niños 50 – 75 mg/kg/día en 1 o 2 dosis
fraccionadas.
Niños con meningitis: 100 mg/kg/día c 12 hrs.
Gonorrea no complicada: IM de 125 mg.
Erradicar estado de portador meningococico:
Una sola dosis IM, Adultos: 250 mg niños 125 mg.
45

46. Ceftizoxima
 Infecciones combinadas leves o moderadas
por microorganismos anaerobios.
 Via Parenteral
 Dosis: Adultos 1-2 g c/ 6-12 hrs
Niños 150- 200 mg/kg/día
46

47. ceftazidima
 Infecciones nosocomiales por bacilos gram
Negativo.
 Vía Parenteral
 Dosis: Adultos 1-2 g c/ 8-12 hrs
Niños 30-50 mg/kg/día c/8 hrs
47

48. 4ª Generación
 Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo
seudomona aeroginosa y
enterobacterias, buena contra Gram(+)
 Neumonias, infecciónes
nosocomiales, Infecciones
urinarias, piel, tejidos blandos.
 Uso como ultimo recurso
48

49. Cefepima
 Via IV
 Dosis: Adultos 1-2 h c 12 hrs.
 Infecciones tracto respiratorio
inferior, incluyendo neumonía
grave, infecciones tracto urinario complicadas
incluyendo pielonefritis (inflamación de vejiga
y riñon)
 Septisemia y bacteremia.
49

50. Monolactámicos (aztreonam)
 Solo es activo contra Gram (-) aerobios
 No se absorbe por V.O.
 Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso y
vías urinarias
 Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas
semisintéticas, metronidazol o vancomicina
 Alternativa a los alérgicos a penicilinas
50

51. Carbapenems
(Imipenem - Meropenem)
 Son especialmente resistentes contra la mayoría
de las betalactamasas
 activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios
 administración I.V.
 $$$$$$$
51

52. Inhibidores de betalactamasa
CLAVULONATO - SULBACTAM - TAZOBACTAM
 No son antibióticos propiamente
 Se unen irreversiblemente con enzimas
betalactamasas, impidiendo que destruya al
antibiotico
 Se usan en combinación con
ampicilina, amoxicilina y ticarcilina
52

53. Otros inhibidores de pared
Vancomicina
Teiclopanina
Bacitracina
53

54. Vancomicina y Teicoplanina
 Espectro:
Gram(+), enterococo, corinebacterium y
clostridium
 No funciona contra Gram(-)
 Mala absorción oral: Uso en colitis
seudomembranosa
 Eliminación renal
54

55. Bacitracina
 “Bacilo de Tracy”
 Nefrotóxica
 Solo se usa topicamente
 Poca absorción en piel
 activo contra Gram (+)
55

56. 56

57. 57