Los principales órganos involucrados en el metabolismo de fármacos son: - Hígado: Es el principal órgano metabólico. Contiene una gran cantidad de enzimas del citocromo P450 que transforman fármacos hidrofóbicos en metabolitos más hidrosolubles para facilitar su excreción. - Riñones: También contienen algunas enzimas metabólicas pero en menor medida que el hígado. Su función principal es la excreción de los metabolitos producidos en el hígado. - Intestino: Pose

1. Louis Pasteur
Edward Jenner (1749-1823) Alexander Fleming (1881-1945)
(1822- 1895
descubre el primer antibiótico
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
Magíster en Educación
jvidela.upv@gmail.com

2. FARMACOLOGIA ( del griego pharmakon = medicamento, y
Logos = tratado ) es la CIENCIA QUE TRATA DEL ESTUDIO DE
LOS MEDICAMENTOS.
MEDICAMENTO O FÁRMACO ES UNA SUSTANCIA QUIMICA
QUE INTERACCIONA CON UN SISTEMA BIOLOGICO MODIFICANDO
SU COMPORTAMIENTO.
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
Magíster en Educación

3. •DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES , USANDO FARMACOS
EN PRUEBAS FUNCIONALES
•PREVENCION DE ENFERMEDADES ( antiinfecciosos, vitaminas, etc)
•TRATAMIENTO RADICAL DE ENFERMEDADES, AL SUPRIMIR
O ELIMINAR PARASITOS (quimioterápicos, antibióticos, etc)
•ALIVIO DE LOS SINTOMAS DE ENFERMEDADES
•EN AGRICULTURA, PARA ACELERAR EL CRECIMIENTO DE
PLANTAS Y ELIMINAR INSECTOS Y OTRAS PLAGAS VEGETALES
•ASPECTOS SOCIOLOGICOS ( control fertilidad, criminología,
farmacodependencia, contaminación ambiental ,etc)
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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4. A- Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides
B- Animal: Obtenidos de mamíferos. Hormonas, anticuerpos
C- Mineral: De naturaleza mineral. Sales minerales, gases,
elementos
D- Sintético: Síntesis química, la principal fuente de obtención
de fármacos
E- Semisíntésis: Modificando la estructura química de
moléculas naturales
F- Biotecnología: Hibridación, Transferencia génica
(recombinación de ADN) y Terapia Génica
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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5. Farmacocinética
Farmacodinamia
Farmacología aplicada
Toxicología
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6. FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA
• Estudia desde un punto
de vista dinámico y • Estudia los efectos
cuantitativo los bioquímicos y fisiológicos
fenómenos de liberación, de los medicamentos , su
absorción, distribución, mecanismo de acción y la
metabolismo o correlación entre las
biotransformación y acciones y efectos de los
eliminación de los medicamentos y la
fármacos (LADME) estructura química
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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7. FARMACOLOGIA
TOXICOLOGIA
APLICADA
• Estudia las indicaciones,
contraindicaciones, • Ciencia que se ocupa de
preparados, vías de los efectos perjudiciales
administración, de los fármacos y de
posología otras sustancias químicas
incompatibilidades e responsables de
interacciones de los intoxicaciones
medicamentos
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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8. DROGA ES CUALQUIER SUSTANCIA NATURAL O SINTETICA QUE ALTERA
EL ESTADO FISIOLOGICO DE UN ORGANISMO VIVO
DROGAS NO
DROGAS MEDICINALES O MEDICINALES O SOCIALES
FARMACOS
• Sustancias empleadas • Sustancias ilegales :
en el tratamiento, cannabis, heroína,
prevención y cocaína
diagnóstico de • Sustancias legales:
enfermedades. cafeína, nicotina,
alcohol.
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9. FÁRMACO
• DEFINICIÓN:
“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.”
De esta manera se afirma que el fármaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la
célula, sino que se limita a estimular o inhibir los
procesos propios de la célula.
Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las
que pueda generar uniones generalmente
reversibles.

10. Receptores Farmacológicos
• Un Fármaco se puede unir a una molécula
produciendo una modificación en ella y
originar cambios en la actividad celular,
ya sea estimulando o inhibiéndola.
• Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
son:
“las moléculas con que los fármacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generándose como consecuencia de ello
una modificación en la función celular”

11. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Entre las moléculas de la célula que pueden
encontrarse como receptores farmacológicos
se encuentran aquellas con la capacidad de
actuar como mediadores de la comunicación
celular, es decir los receptores de sustancias
endógenas (NT, Hormonas, etc)
• Los receptores son estructuras
macromoleculares de naturaleza proteica,
asociados a otras (H de C, lípidos) que se
encuentran en las membranas externas,
citoplasma y núcleo celular.

12. Tipos de Receptores:
1. -Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura
del canal. Muy rápidos (milisegundos)
2. -Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los
receptores. Agonista, receptor, proteínas G
(transductores) y efectores celulares (enzimas y/o
canales iónicos)
3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína
reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima
(intracelular)
4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular.
Muy lentos (horas)
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13. 1. -Asociados a canales iónicos (IONOTROPICOS): se estimula la
apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos)
RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO
• Implicados principalmente en la
Neurotransmisión sináptica rápida (el canal se
abre a los mseg de la unión del ligando).
• Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina
• Forma un canal permeable a Na+
•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las
subunidades presentando cooperativismo
positivo.
•Existen 2 tipos de R:
•NM: musculares
•NN: neuronales
13

14. 2. -Acoplados a Proteínas G (METABOTROPICOS): la mayoría de los
receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores
celulares (enzimas y/o canales iónicos)

15. 3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el
ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)

16. 4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos
(horas)
Los receptores están localizados intracelularmente y por ello los
agonistas deben pasar a través de la membrana celular para alcanzar
el receptor.
Una vez que entran en el núcleo y se fijan al receptor, el complejo
resultante es capaz de fijarse a secuencias de ADN de tal modo que
se altera la expresión de genes específicos, como resultado se
produce una transducción que implica un aumento o disminución en
la síntesis de diversas proteínas.

17. •Afinidad: capacidad de unión o fijación del
fármaco al receptor
•Actividad intrínseca: capacidad para
producir la acción fisio-farmacológica
después de unión del fármaco al receptor
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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18. Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
Es decir que un fármaco es agonista cuando además
de afinidad por un receptor, tiene eficacia.
Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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19. Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad pero
carece de eficacia.
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20. MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
Los Agonistas se unen al R
inactivo e inducen a una
conformación activa del
Receptor.
Los Antagonistas se unen al
estado inactivo del R sin
producir un cambio
conformacional.
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21. PRINCIPIO ACTIVO. Sustancia química constituyente de una
droga o medicamento que le confiere las propiedades curativas
o medicinales.
EXCIPIENTE. Producto más o menos inerte que determina la
consistencia, forma o volumen de las preparaciones
farmacéuticas.

22. •EFECTO TERAPEUTICO
•EFECTO SECUNDARIO O COLATERAL
•TOXICIDAD DE UN FARMACO
•ALERGIA A LOS FARMACOS
• Efecto terapéutico: efecto primario pretendido, es
decir, la razón por la cual se prescribe el fármaco.
• Efecto secundario o efecto colateral: aquel que no
se pretende con el uso del fármaco. Es
generalmente previsible. Algunos efectos
secundarios son tolerados por los efectos
terapéuticos del fármaco y sólo los efectos dañinos
justifican la interrupción de la medicación.

23. Toxicidad de un fármaco: es el resultado de la sobre
dosificación, de la ingestión de un fármaco que estaba
indicado para uso externo, o en acumulación
sanguínea a causa de una alteración en el mecanismo
de excreción (efecto acumulativo).
Alergia a los fármacos: es una reacción inmunológica
a un medicamento, cuando el paciente se expone por
primera vez, Pueden ser leves o graves, desde dos
horas hasta dos semanas después de la
administración del fármaco.

24. Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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25. ESQUEMA DEL TRANSITO DE MEDICAMENTOS A TRAVES DEL ORGANISMO
Forma de dosificación
LIBERACION
Lugar de Absorción
ABSORCION
DISTRIBUCION
TEJIDOS
Plasma
METABOLISMO
DISTRIBUCION
Metabolitos Metabolitos
En plasma En tejidos
EXCRECION EXCRECION
Metabolitos
Orina
En orina Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología
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26. Principios generales:
Después de ser administrado y liberado en el organismo , un
fármaco sufre cuatro procesos antes de ser eliminados.
1. ABSORCION
2. DISTRIBUCION
3. BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO)
4. EXCRECION
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27. 1.- Absorción: corresponde al movimiento de un medicamento desde
su punto de aplicación al torrente sanguíneo
VIAS DE ABSORCION
VIAS DE ABSORCION INMEDIATAS O DIRECTAS
MEDIATAS O INDIRECTAS
• Vía oral • Vía subcutánea
• Vía sublingual • Vía intramuscular
• Vía rectal • Vía intraperitoneal
• Vía respiratoria • Vía intrapleural
• Vía cutánea • Vía intraarticular
• Vía conjuntival • Vía intravascular
• Vía genitourinaria (intravenosa, intraarterial,
intracardíaca, intralinfática)
• Vía intraósea
• Vía intratecal
• Vía intraneural
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28. 1. SOLUBILIDAD : es más rápida en solución acuosa < en oleosa y < aún en
forma sólida
2. CINETICA DE DISOLUCION de la forma farmaceútica del medicamento. De
ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del Fármaco
3. CONCENTRACION DEL FARMACO : a mayor concentración, mayor absorción
4. CIRCULACION en el lugar de absorción: a > circulación > absorción
5. SUPERFICIE de absorción : a > superficie > absorción (mucosa alveolar o
intestinal , gran absorción)
6. VIA DE ADMINISTRACION : fundamental en la absorción
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29. 2.- Distribución: es el movimiento del fármaco desde la sangre hasta
su(s) punto(s) de acción o almacenamiento.
1. GRADIENTE DE CONCENTRACION : a mayor diferencia entre droga libre en el
plasma y su concentración en el LEC, mas rápido viaja al torrente sanguíneo
2. FLUJO SANGUINEO : la cantidad de droga que entra a un tejido es
proporcional al flujo de sangre en ese tejido
3.FACTORES FISICOQUIMICOS : higado > riñon > musculo = feto(placenta)
>>>>>> SNC

30. 3.- Biotransformación: (Metabolismo): Es el proceso metabólico
de transformación que sufre un fármaco. Algunos fármacos
son eliminados tal como fueron absorbidos y otros sufren
cambios durante el proceso transformándose en metabolitos
de desechos.
FASES :
FASE I: implica actividad de enzimas llamadas OXIDASAS.
Principal acción en el hígado
Es influenciado por :
a) Inducción enzimática
b) Edad
c) Sexo
d) Genéticos

31. FASE II :implica la actividad de las enzimas llamadas transferasas.
Se produce una reacción de conjugación de la droga con un compuesto
ionizable.
Se destacan :
a) Conjugación con glucuronide
b) Conjugación con sulfato
c) Conjugación con glutation
d) Conjugación con aminoácidos
Puede ocurrir tambien :
Metilación
Reacciones de reducción
Hidrólisis
Etc.

33. 4.- Eliminación (excreción): Supone la salida del fármaco o sus
productos de desecho por distintas vías , generalmente la renal,
pero excepcionalmente podría ser a través del hígado, saliva o
leche materna.
Excreción:
Renal:
a) Filtración glomerular: Farmacos libres y Metabolitos
b) Reabsorción tubular pasiva: Túbulos proximal y distal. Influencia del pH
c) Secreción tubular activa: Bomba de secreción de ácidos y bases débiles
Biliar y Fecal:
a) Fármacos inalterados no absorbidos
b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulación enterohepática
Pulmonar:
a) Líquidos volátiles y gases: Anestésicos generales, alcohol, disolventes
Láctea:
Importante: efecto en el lactante
Otras vías:
Saliva: difusión simple, fármacos no ionizados. Sudor. Lágrimas. Piel, pelos

34. Medicamento genérico: Es aquel vendido bajo la
denominación del principio activo que incorpora, siendo
equivalente a la marca original, es decir, igual en
composición y forma farmacéutica
Nombre comercial: Denominación propia de un
laboratorio para un fármaco, por ejemplo:
Aspirina (Bayer) Acido acetilsalicílico 500mg
Dipirona (Chile lab) Metamizol sodico

35. DAWSON , J. “Lo esencial en farmacología “ 2º Ed
Elsevier ,2008
MAGGIOLO, C. “Farmacología”
Mediterraneo , 2008
utica.
Laurence L. Brunton (Editor) 11a. xico, D.F. McGraw-Hill-
Interamericana, 2007