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LA ALERGIA
• La alergia farmacológica, es una reacción
adversa a un fármaco, resultado de una sensibilización
previa por el mismo compuesto o por alguno
íntimamente relacionado.
• Es una respuesta anómala del organismo
frente a un fármaco, consistente en una reacción
inmunológica inesperada, impredecible e
independiente de los efectos farmacológicos propios
del medicamento en cuestión. La mayor parte de las
reacciones adversas a los medicamentos no son
inmunológicas, es decir, no son alérgicas.
RESPUESTA INMUNE
Como ya se mencionó, la alergia es la consecuencia de una respuesta inmune a un
fármaco o a una sustancia. Como en toda respuesta inmune, el compuesto es
reconocido como extraño, es decir, es considerado como antigénico. Una vez que
esto sucede, una porción del fármaco es secuestrada por los linfocitos del huésped, se
procesa inmunológicamente y conlleva a la producción de dos tipos de efectores: se
producirán anticuerpos específicos contra el antígeno por los linfocitos B y se
elaborarán grandes cantidades de células efectoras específicamente sensibilizadas
(linfocitos T).
PRINCIPALES ELEMENTOS PARA EL
DIAGNÓSTICO DE UNA REACCIÓN ALÉRGICA
Contacto anterior con el fármaco o agente:
El desencadenamiento de la reacción no depende de la dosis:
Especificidad química:
TIPOS DE ALERGIAS MEDICAMENTOSAS
El Tipo I: Indica una
respuesta inmediata
(reacción
anafiláctica). La
reacción es producida
por mediadores
liberados por los
mastocitos y basófilos
en respuesta a la
unión del antígeno
con la
inmunoglobulina E
(IgE).
El Tipo II: Es
una reacción
cititóxica
dirigida contra
la membrana
de las células
sanguíneas
circulantes.
Está mediada
por
inmunoglobuli
nas IgG e IgM.
El Tipo III:
Se
producen
por la
unión de
antígenos y
anticuerpo
s solubles
que forman
compuesto
s insolubles
antígeno-
anticuerpo
El Tipo IV: También
conocidas como
reacciones de
hipersensibilidad
retardada, resultan de
interacciones con
linfocitos ya
sensibilizados contra
antígenos específicos. Se
desarrollan lentamente
apareciendo a las 24-48
horas y llegando a su
máximo a las 40-80
horas, desapareciendo a
las 96 horas.
EL PAPEL DEL PACIENTE EN LA RESPUESTA
ALÉRGICA
Algunos individuos tienen mayor predisposición a desarrollar
alergia que otros. Se dice que estas personas son atópicas, y su
condición se denomina atopía. Como regla, los sujetos con muchas
alergias conocidas a alimentos, a fármacos y a otras sustancias,
tienen mayor probabilidad de desarrollar alergia que aquellos que
carecen de dichos antecedentes, igualmente sucede con los
antecedentes familiares .
MANIFESTACIONES DE LA ALERGIA A
MEDICAMENTOS
URTICARIA:
ANAFILAXIA:
LESIONES CUTÁNEAS:
¿HAY MUCHOS TIPOS DE REACCIONES ALÉRGICAS A LOS
MEDICAMENTOS?
Las reacciones alérgicas a medicamentos se dividen básicamente en dos grupos, de
acuerdo con la rapidez de presentación: las de tipo inmediato, que se presentan
dentro de la primera hora de la toma del medicamento; y las de tipo tardío, que se
presentan pasada una hora, al menos, de la toma del medicamento (aunque a
menudo pueden tardar semanas en desarrollarse).
¿QUÉ MEDICAMENTOS PRODUCEN REACCIONES DE ALERGIA
CON MÁS FRECUENCIA?
Los antibióticos betalactámicos (penicilina y derivados como la amoxicilina y las
cefalosporinas) son la causa principal de reacciones alérgicas a medicamentos, hasta
un 50% de los diagnósticos, seguido por los antiinflamatorios no esteroideos (AINE:
ácido acetilsalicílico, pirazolonas, ibuprofeno, diclofenaco, etc.), responsables del
39% de dichas reacciones. Otros antibióticos (sulfamidas, quinolonas, tetraciclinas,
macrólidos), los medicamentos antiepilépticos (fenitoina, carbamacepina,
lamotrigina) y ciertas medicinas utilizadas en anestesia general (bloqueadores o
relajantes neuromusculares) son también comunes.
¿CUÁL ES EL TIPO DE REACCIÓN ALÉRGICA A
MEDICAMENTOS MÁS FRECUENTE?
¿CUÁL ES EL TIPO DE REACCIÓN ALÉRGICA MÁS GRAVE?
No hay un motivo claro. En muchas ocasiones se relaciona con la frecuencia de
utilización en la población general. En el caso de los antibióticos betalactámicos, la
alergia podría verse facilitada por su propia estructura química y por las
modificaciones que necesita hacer el organismo en dicha estructura para que el
medicamento actúe.
¿POR QUÉ DAN MÁS ALERGIA UNOS MEDICAMENTOS QUE
OTROS?
CÓMO SE TRATA UNA ALERGIA A LOS
MEDICAMENTOS?
En las reacciones de tipo inmediato, el tratamiento incluye adrenalina, corticoides y
antihistamínicos, así como tratamiento farmacológico de los síntomas de los órganos
más afectados: broncodilatadores, cardiotónicos, etc. En las reacciones tardías, el
tratamiento se basa fundamentalmente en la utilización de corticoides por vía general,
o por vía tópica si se trata de dermatitis de contacto. En las reacciones ampollosas y
otras toxicodermias graves con desprendimiento cutáneo, se incluyen una serie de
cuidados similares a los de los grandes quemados.
Una vez que se ha resuelto la reacción desencadenada, el paso siguiente tras realizar el
diagnóstico incluye la obvia evitación del medicamento causal, así como de la familia
de fármacos relacionados químicamente, de forma que se prevengan reacciones
posteriores .
HISTAMINA
RECEPTORES HISTAMÍNICOS
Son fármacos que bloquean competitivamente a nivel de sus
respectivos receptores, los diferentes efectos de la
histamina. Se les clasifica de acuerdo al tipo de receptor de
histamina que antagonicen, y comprenden a los
antihistamínicos antagonistas de los receptores H1 y
Antagonistas de los receptores H2.
Se trata de un grupo de
fármacos cuya
característica común es la
de inhibir los efectos de la
histamina.
tejidos
corporales
la histamina actúa a través de cuatro
tipos distintos de receptores: H1, H2,
H3 y H4
tratamiento sintomático de enfermedades
alérgicas
URTICARIA
S AGUDAS
O
CRÓNICAS
RINITIS
CONTROL
DEL PICOR
Y DEL
RASCADO
REACCION
ES
ALÉRGICA
S
a) 1. ª Generación. son fármacos que penetran
bien en el SNC y son poco selectivos en sus
acciones. Por todo ello, causan diversos
efectos indeseables como sedación,
somnolencia, aumento del apetito y efectos
anticolinérgicos
*se transforman rápidamente
en el hígado en derivados (o
metabolitos) inactivos, por lo
que es necesario tomarlos
tres o cuatro veces al día *Alguno de ellos puede usarse
igualmente por vía parenteral
(intramuscular o intravenosa),
lo que fomenta su empleo en la
urticaria y otras reacciones
alérgicas agudas.
 Actúan más selectivamente sobre los receptores
H1 y penetran menos en el SNC
 Presentan, en general, menos interacciones
medicamentosas que los fármacos clásicos
 Su uso en dosis única diaria
 Los antihistamínicos de 2.ª generación se
emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica
y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo
como tratamiento de mantenimiento
Existen en comprimidos, gotas o
jarabes, en aerosoles nasales y
en colirio, pero carecen de
presentaciones por vía
intramuscular o intravenosa
Todos los
antihistamínicos
actúan uniéndose a los
receptores H1 de la
histamina, pero sin
activarlos, sino
estabilizándolos en su
forma inactiva durante
horas
Medicamentos con quienes
pueden tener interacciones
 Antibióticos macrólidos: eritromicina,
claritromicina, azitromicina.
 Antifúngicos (fármacos usados en las
infecciones por hongos).
 Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina.
 Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.
 Antirretrovirales (fármacos empleados en el
sida).
Durante el embarazo
 antihistamínicos de 1.ª generación con efecto
antiemético (como el dimenhidrinato o la
meclozina) se han utilizado tradicionalmente
desde hace medio siglo para contrarrestar las
náuseas y los vómitos de ese estado, y muchos
otros antihistamínicos clásicos se encuentran en
productos anticatarrales de venta sin receta. Los
datos epidemiológicos no sugieren un aumento
de riesgo fetal o de malformaciones asociado al
uso de estos antihistamínicos clásicos.
Durante la lactancia
 Muchos antihistamínicos, especialmente de 2.ª
generación, carecen de estudios de excreción en
la leche materna; con todo, los hechos con varios
antihistamínicos clásicos, así como con
loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren
que el lactante recibiría como máximo el 1% de la
dosis administrada a la madre. Por ello, se piensa
que las mujeres que dan de mamar pueden aliviar
sus síntomas de alergia con antihistamínicos, sin
aumentar el riesgo de efectos adversos sobre los
lactantes.
ANTIHISTAMÍNICOS
1.- etilendiaminas: mepiramina
Antazolina
2.- Etanolaminas : difenhidramina
cabinoxamina
Doxilamina
Clemastina
Dimenhidrinato
3.- alkilaminas : feniramina
Clorfenamina
Dexclorfeniramina
Bronfeniramina
4.- piperazina s: ciclina
Clorciclina
Hidroxicina
Meclicina
5.- triciclicos y tetraciclicos : prometazina
Alimemazina
Azatidina
Ketotifeno
FARMACOCINETICO:
DIFERENCIA DE PRIMERA, SEGUNDA Y TERCERA
GENERACION
Primera generación Segunda generación Tercera generación
Estimulan y deprimen el
sistema nervioso central.
Atraviesan la barrera
hematoencefálica, producen
sedación y tienen acciones
anticolinérgicas. Algunos son:
alimemazina, clorfenamina,
hidroxicina, clemastina,
doxilamina y
dexclorfeniramina
No cruzan en grado apreciable
la barrera hematoencefálica.
No atraviesan la barrera
hematoencefálica, no
producen sueño y no tienen
efectos anticolinérgicos.
Algunos son: fexofenadina,
astemizol, mizolastina,
azelastina, cetirizina, ebastina,
loratadina, levocabastina,
terfenadina y rupatadina
Son enantiómeros activos
(levocetirizina) o metabolitos
(desloratadina y fexofenadina)
derivados de los de segunda
generación. Su objetivo es
aumentar la eficacia sobre los
síntomas alérgicos a la vez que
se disminuyen las reacciones
adversas. Por ejemplo, la
fexofenadina presenta un
menor riesgo de producir
arritmia cardíaca que la
terfenadina. Sin embargo, hay
escasa evidencia de alguna
ventaja de la levocetirizina o la
desloratadina en comparación
con la cetirizina y la loratadina
respectivamente.

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  • 1. LA ALERGIA • La alergia farmacológica, es una reacción adversa a un fármaco, resultado de una sensibilización previa por el mismo compuesto o por alguno íntimamente relacionado. • Es una respuesta anómala del organismo frente a un fármaco, consistente en una reacción inmunológica inesperada, impredecible e independiente de los efectos farmacológicos propios del medicamento en cuestión. La mayor parte de las reacciones adversas a los medicamentos no son inmunológicas, es decir, no son alérgicas.
  • 2. RESPUESTA INMUNE Como ya se mencionó, la alergia es la consecuencia de una respuesta inmune a un fármaco o a una sustancia. Como en toda respuesta inmune, el compuesto es reconocido como extraño, es decir, es considerado como antigénico. Una vez que esto sucede, una porción del fármaco es secuestrada por los linfocitos del huésped, se procesa inmunológicamente y conlleva a la producción de dos tipos de efectores: se producirán anticuerpos específicos contra el antígeno por los linfocitos B y se elaborarán grandes cantidades de células efectoras específicamente sensibilizadas (linfocitos T). PRINCIPALES ELEMENTOS PARA EL DIAGNÓSTICO DE UNA REACCIÓN ALÉRGICA Contacto anterior con el fármaco o agente: El desencadenamiento de la reacción no depende de la dosis: Especificidad química:
  • 3. TIPOS DE ALERGIAS MEDICAMENTOSAS El Tipo I: Indica una respuesta inmediata (reacción anafiláctica). La reacción es producida por mediadores liberados por los mastocitos y basófilos en respuesta a la unión del antígeno con la inmunoglobulina E (IgE). El Tipo II: Es una reacción cititóxica dirigida contra la membrana de las células sanguíneas circulantes. Está mediada por inmunoglobuli nas IgG e IgM. El Tipo III: Se producen por la unión de antígenos y anticuerpo s solubles que forman compuesto s insolubles antígeno- anticuerpo El Tipo IV: También conocidas como reacciones de hipersensibilidad retardada, resultan de interacciones con linfocitos ya sensibilizados contra antígenos específicos. Se desarrollan lentamente apareciendo a las 24-48 horas y llegando a su máximo a las 40-80 horas, desapareciendo a las 96 horas.
  • 4.
  • 5. EL PAPEL DEL PACIENTE EN LA RESPUESTA ALÉRGICA Algunos individuos tienen mayor predisposición a desarrollar alergia que otros. Se dice que estas personas son atópicas, y su condición se denomina atopía. Como regla, los sujetos con muchas alergias conocidas a alimentos, a fármacos y a otras sustancias, tienen mayor probabilidad de desarrollar alergia que aquellos que carecen de dichos antecedentes, igualmente sucede con los antecedentes familiares . MANIFESTACIONES DE LA ALERGIA A MEDICAMENTOS URTICARIA: ANAFILAXIA: LESIONES CUTÁNEAS:
  • 6. ¿HAY MUCHOS TIPOS DE REACCIONES ALÉRGICAS A LOS MEDICAMENTOS? Las reacciones alérgicas a medicamentos se dividen básicamente en dos grupos, de acuerdo con la rapidez de presentación: las de tipo inmediato, que se presentan dentro de la primera hora de la toma del medicamento; y las de tipo tardío, que se presentan pasada una hora, al menos, de la toma del medicamento (aunque a menudo pueden tardar semanas en desarrollarse). ¿QUÉ MEDICAMENTOS PRODUCEN REACCIONES DE ALERGIA CON MÁS FRECUENCIA? Los antibióticos betalactámicos (penicilina y derivados como la amoxicilina y las cefalosporinas) son la causa principal de reacciones alérgicas a medicamentos, hasta un 50% de los diagnósticos, seguido por los antiinflamatorios no esteroideos (AINE: ácido acetilsalicílico, pirazolonas, ibuprofeno, diclofenaco, etc.), responsables del 39% de dichas reacciones. Otros antibióticos (sulfamidas, quinolonas, tetraciclinas, macrólidos), los medicamentos antiepilépticos (fenitoina, carbamacepina, lamotrigina) y ciertas medicinas utilizadas en anestesia general (bloqueadores o relajantes neuromusculares) son también comunes.
  • 7. ¿CUÁL ES EL TIPO DE REACCIÓN ALÉRGICA A MEDICAMENTOS MÁS FRECUENTE?
  • 8. ¿CUÁL ES EL TIPO DE REACCIÓN ALÉRGICA MÁS GRAVE?
  • 9. No hay un motivo claro. En muchas ocasiones se relaciona con la frecuencia de utilización en la población general. En el caso de los antibióticos betalactámicos, la alergia podría verse facilitada por su propia estructura química y por las modificaciones que necesita hacer el organismo en dicha estructura para que el medicamento actúe. ¿POR QUÉ DAN MÁS ALERGIA UNOS MEDICAMENTOS QUE OTROS? CÓMO SE TRATA UNA ALERGIA A LOS MEDICAMENTOS? En las reacciones de tipo inmediato, el tratamiento incluye adrenalina, corticoides y antihistamínicos, así como tratamiento farmacológico de los síntomas de los órganos más afectados: broncodilatadores, cardiotónicos, etc. En las reacciones tardías, el tratamiento se basa fundamentalmente en la utilización de corticoides por vía general, o por vía tópica si se trata de dermatitis de contacto. En las reacciones ampollosas y otras toxicodermias graves con desprendimiento cutáneo, se incluyen una serie de cuidados similares a los de los grandes quemados. Una vez que se ha resuelto la reacción desencadenada, el paso siguiente tras realizar el diagnóstico incluye la obvia evitación del medicamento causal, así como de la familia de fármacos relacionados químicamente, de forma que se prevengan reacciones posteriores .
  • 12. Son fármacos que bloquean competitivamente a nivel de sus respectivos receptores, los diferentes efectos de la histamina. Se les clasifica de acuerdo al tipo de receptor de histamina que antagonicen, y comprenden a los antihistamínicos antagonistas de los receptores H1 y Antagonistas de los receptores H2. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina. tejidos corporales la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4
  • 13. tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas URTICARIA S AGUDAS O CRÓNICAS RINITIS CONTROL DEL PICOR Y DEL RASCADO REACCION ES ALÉRGICA S
  • 14. a) 1. ª Generación. son fármacos que penetran bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos *se transforman rápidamente en el hígado en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día *Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.
  • 15.  Actúan más selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC  Presentan, en general, menos interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos  Su uso en dosis única diaria  Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como tratamiento de mantenimiento Existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o intravenosa
  • 16. Todos los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, pero sin activarlos, sino estabilizándolos en su forma inactiva durante horas
  • 17. Medicamentos con quienes pueden tener interacciones  Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.  Antifúngicos (fármacos usados en las infecciones por hongos).  Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina.  Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.  Antirretrovirales (fármacos empleados en el sida).
  • 18. Durante el embarazo  antihistamínicos de 1.ª generación con efecto antiemético (como el dimenhidrinato o la meclozina) se han utilizado tradicionalmente desde hace medio siglo para contrarrestar las náuseas y los vómitos de ese estado, y muchos otros antihistamínicos clásicos se encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta. Los datos epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado al uso de estos antihistamínicos clásicos.
  • 19. Durante la lactancia  Muchos antihistamínicos, especialmente de 2.ª generación, carecen de estudios de excreción en la leche materna; con todo, los hechos con varios antihistamínicos clásicos, así como con loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren que el lactante recibiría como máximo el 1% de la dosis administrada a la madre. Por ello, se piensa que las mujeres que dan de mamar pueden aliviar sus síntomas de alergia con antihistamínicos, sin aumentar el riesgo de efectos adversos sobre los lactantes.
  • 20. ANTIHISTAMÍNICOS 1.- etilendiaminas: mepiramina Antazolina 2.- Etanolaminas : difenhidramina cabinoxamina Doxilamina Clemastina Dimenhidrinato 3.- alkilaminas : feniramina Clorfenamina Dexclorfeniramina Bronfeniramina 4.- piperazina s: ciclina Clorciclina Hidroxicina Meclicina 5.- triciclicos y tetraciclicos : prometazina Alimemazina Azatidina Ketotifeno
  • 22. DIFERENCIA DE PRIMERA, SEGUNDA Y TERCERA GENERACION Primera generación Segunda generación Tercera generación Estimulan y deprimen el sistema nervioso central. Atraviesan la barrera hematoencefálica, producen sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos son: alimemazina, clorfenamina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y dexclorfeniramina No cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica. No atraviesan la barrera hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anticolinérgicos. Algunos son: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina Son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la loratadina respectivamente.