penicilinas

1. Betalactamicos
PENICILINAS

2. IMPORTANCIA
 La importancia de los betalactamicos en la terapéutica anti infecciosa sin
duda alguna son los antibióticos mas usados en clínica estos se debe a los
siguientes factores:
 Por su potente acción antibacteriana de carácter bactericida
 Por el amplio espectro alcanzado por muchos derivados.
 Por la presencia de características farmacocinéticas favorables.
 Por la producción de escasos efectos adversos.

3. 2.1 PENICILINAS NATURALES

4. PENICILINA
 Las penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados
profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias
sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6-
aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena
lateral de su grupo amino.

5. CLASIFICACION
 1) Penicilinas naturales:
- penicilina G cristalina acuosa
- penicilina G benzatínica
- penicilina G procaina *
- penicilina V
 2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica:
- meticilina *
- oxacilina *
- nafcilina *
- cloxacilina *
 3) Penicilinas de espectro ampliado:
a) De espectro medio:
- ampicilina
- amoxicilina
b) De amplio espectro:
Carboxipenicilinas:
- Carbenicilina

6. Penicilina G Benzatinica
indicada para el tratamiento de
infecciones causadas por
microorganismos sensibles a la
bencilpenicilina que sean
susceptibles a las
concentraciones séricas bajas y
muy prolongadas comunes de
esta presentación farmacéutica.
El tratamiento debe ser guiado
por los estudios bacteriológicos
(incluyendo pruebas de
sensibilidad) y por la respuesta
clínica.

7. Reacciones Adversos
 Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenómenos de
sensibilidad, particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a penicilina
o en aquellos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
 Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen vasculitis alérgica, prurito, fatiga,
astenia y dolor; exacerbación de la enfermedad existente, cefalea.
 Cardiovasculares: Paro cardiaco, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, hipertensión
pulmonar, embolia pulmonar, vasodilatación, reacciones vasovagales, accidente
cerebrovascular, síncope.
 Gastrointestinales: Nausea, vómito, sangre en heces, necrosis intestinal.
 Hemático y linfático: Linfadenopatía.
 Sitio de inyección: Las reacciones incluyen dolor, inflamación, nódulo, absceso, necrosis,
edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y úlcera cutánea.
 Las reacciones neurovasculares incluyen sensación de calor, vasospasmo, palidez, piel
moteada, gangrena, adormecimiento de la extremidad, cianaosis de la extremidad y daño
neurovascular.

8. Interacciones medicamentosas
 La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto
bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante
de este fármaco.
 La administración conjunta de penicilina con probenecid incrementa y
prolonga los niveles séricos de penicilina mediante la disminución de
volumen aparente de distribución y disminuyendo la tasa de excreción
mediante la inhibición competitiva de la secreción tubular de penicilina.

9. DOSIS
 Dosis: Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo,
faringitis).
 Adultos: Una sola inyección de 1’200,000 unidades.
 Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades.
 Niños de mayor edad: Una sola inyección de 900,000 unidades.
 Sífilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis).
 Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 días, en
total 3 dosis.
 Congénita, niños menores de 2 años de edad: 50,000 unidades/kg de peso corporal.
 Niños de 2-12 años de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posológico para
adultos.
 Pian (Leishmania braziliensis), frambesia (Treponema terpenue) y mal de pinto: Una
inyección de 1.2 millones de unidades.
 Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis: Después del cuadro agudo se
recomienda la administración intramuscular de PENICILINA G BENZATÍNICA a los niños y
adultos en una dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades
cada 2 semanas.

10. PENICILINA PROCAINA
Bactericida, anti infeccioso de
uso sistémico.
Para los diferentes patologías
odontológicas, ginecológico,
infecciones respiratorias,
digestiva, dermatológica,
venérea, profilaxis infecciosa en
intervención quirúrgica etc.

11. Reacciones Adversas
 Rash cutáneo,
 urticaria,
 reacción anafiláctica.

12. DOSIS
IM profunda, ads.: 600.000 UI/día.
Niños: 300.000 UI/día.
Sífilis: 1.200.000 UI/día, mín. 10 días.

13. Interacciones medicamentosas
 No se debe administrar con
antibióticos bacteriostáticos.
Embarazo y lactancia
 No hay estudios adecuados y bien
controlados en humanos.
 Precaución. Se excreta en baja
cantidad con leche materna. Riesgo
potencial de sensibilización, diarrea y
erupción en lactante.

14. Penicilinas G cristalinas
acuosas
BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA
es un antibiótico útil en el tratamiento de
enfermedades causadas por
microorganismos sensibles como
actinomicosis, ántrax, artritis gonocócica,
bacteriemia por neumococos y estrep-
tococos sensibles, también para fiebre,
mordeduras de perro,este es usado en
padecimientos como infecciones por
anaerobios, enfermedad de Behçet,
profilaxis

15. Contraindicaciones
 La penicilina se encuentra totalmente contraindicada en personas con
antecedentes, o eventos previos de reacciones alérgicas como anafilaxia,
También se debe tener cuidado en pacientes con antecedentes de atopías,
falla renal o epilepsia.

16. Reacciones adversas
 puede producir anemia hemolítica, hemólisis intravascular masiva, eosinofilia,
granulocitopenia, leucopenia, neutropenia.
 Sistema nervioso central: Con la administración I.V., se han reportado
contracciones musculares involuntarias, contracciones mioclónicas y
convulsiones.
 Alteraciones endocrinas: puede inducir hipocaliemia, hipernatremia, porfiria
y elevación en la secreción de la hormona del crecimiento.
 Gastrointestinales: dolor abdominal, cólico, colitis seudomembranosa y
decoloración de la lengua.
 Genitourinario: En algunos pacientes se han reportado casos de desarrollo de
nefritis intersticial aguda. También se ha observado infertilidad, en especial, en
hombres.
 Hígado, puede producir hepatitis colestásica con o sin hepatitis, hepatitis
lupoide e ictericia.
 Piel: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede inducir la aparición de
erupción, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, dermografía, cutis laxo,
necrosis tisular.

17. Dosis
Adultos:
La dosis para la vía I.V., varía de acuerdo con el tipo de microorganismo, su sensibilidad, la
severidad de la infección y su localización. Las dosis usuales son de 1 a 4 millones de U.I.
cada 4 a 6 horas.
En infecciones severas se pueden administrar cada 2 ó 3 horas. Para infecciones muy graves,
como meningitis bacteriana, se pueden usar dosis más altas, alcanzando 2 a 3 millones cada 3
horas.
Niños:
Para prematuros y niños de hasta una semana de edad: Se recomienda 30 mg/kg 12
horas.
Para niños de 2 a 4 semanas: Se recomienda 30 mg/kg cada 8 horas.
En niños menores de 12 años: Las dosis recomendadas de BENCILPENICILINA SÓDICA
CRISTALINA son de 25,000 a 400,000 U.I./kg por día, administradas cada 4 a 6 horas.
En mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día cada 4 a 6
horcada as. La dosis máxima recomendada en pacientes pediátricos es de 500,000 U.I./kg/día.

18. Penicilinas V
La penicilina V potásica es un
antibiótico usado para tratar
ciertas infecciones provocadas
por las bacterias como la
neumonía, la escarlatina, y las
infecciones en los oídos, la piel
y garganta. También se usa
para prevenir la fiebre
reumática recurrente.

19. Reacciones adversas
 malestar estomacal
 diarrea
 vómitos
 sarpullido leve (erupciones en la piel)
 prurito
 urticarias
 dificultad para respirar o tragar
 resoplo (respiración con silbido)
 infección vaginal

20. Dosis
 Se toma, por lo general, cada 6 horas (cuatro veces al día) o cada 8 horas
(tres veces al día).

21. Reacciones Adversas
 malestar estomacal
 diarrea
 vómitos
 sarpullido leve (erupciones en la piel)

22. 2.2 penicilinas estable a la penicilinas
estafilocócica

23. Meticilina
 es un antibiótico betalactámico de espectro reducido del grupo de las penicilinas.
Fue usado anteriormente para el tratamiento de infecciones causadas por virus

24. Reacciones adversas
 Respiración rápida o irregular
 Fiebre
 Dolor de las articulaciones
 Vahídos o desmayo (repentino)
 Hinchazón alrededor de la cara
 Piel roja y escamada
 Falta de aire o sarpullido
 Ronchas o comezón de la piel

25. Dosis
 100-200 mg/Kg. cada 4-6 hrs. iv.
 La meticilina no se usa el tratamiento en pacientes debido a su perfil
desvaroble de efectos adversos, pero es usada en laboratorio para
determinar la sensibilidad antibiótica de staphylococcus aureus.

26. Mecanismo de acción
 la meticilina actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
Evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de
peptidoglicano lineal las cuales son un componente importante de de la
pared celular de las bacterias gram positivas.

27. OXACILINA
La oxacilina es un antibiótico
betalactámico (penicilínico) bactericida
que inhibe la biosíntesis de los
mucopéptidos de la pared celular. Su
espectro se limita a bacterias
grampositivas como: estafilococos,
Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae.
Luego de ingresar al torrente
circulatorio se une a las proteínas
plasmáticas en un 94% y difunde
ampliamente por todos los tejidos,
excepto el sistema nervioso y el ojo. La
oxacilina es excretada por la orina
mediante la filtración glomerular y
secreción tubular activa, y por la bilis en
gran cantidad. Su vida media promedio
es de 1,5 horas.

28. Dosis
 Adultos y niños cuyo peso supere los 40kg: infecciones leves a moderadas:
250-500mg cada 4-6 horas. Infecciones severas: 100mg/kg/día cada 4-6
horas.
 Dosis máxima en adultos: 12g por día.
Dosis máxima en niños: 100-300mg/kg/día.

29. Reacciones Adversas
 Urticaria, edema angioneurótico, laringospasmo, broncospasmo,
hipotensión, colapso vascular, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
enfermedad del suero, edema laríngeo, rash cutáneo, glositis, estomatitis,
gastritis, cambio de coloración de la lengua, alteraciones del gusto,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, enterocolitis seudomembranosa,
diarrea, anemia, anemia hemolítica, púrpura, eosinofilia, leucopenia,
neutropenia

30. Interacciones Medicamentosas
 Junto con eritromicina puede producirse tanto potenciación como
disminución del efecto farmacológico, mientras que la tetraciclina por ser
bacteriostática interfiere la acción bactericida de la oxacilina. El uso
concomitante de oxacilina con anticoagulantes y heparina incrementa el
riesgo de sangrado. No asociar con anticonceptivos orales ya que ambos
tratamientos disminuyen su eficacia terapéutica.

31. NAFCILINA
 es un medicamento del grupo de los antibióticos betalactámico, de
espectro reducido del grupo de las penicilinas, por lo que se indica en el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram positivas, en
particular las especies de estafilococos que suelen ser resistentes a otras
penicilinas.

32. FARMACOCINETICA
 Al igual que otros antibióticos betalactámicos la nafcilina actúa inhibiendo
la síntesis de la pared celular bacteriana. Evita la formación de enlaces
cruzados entre las cadenas poliméricas de peptidoglicano lineal las cuales
son un componente importante de de la pared celular de las bacterias
gram positivas.

33. FARMACODINAMICA
 DIistribución en tejidos y cavidades ( líquido pleural ,pericardio y sinovial ).
Metabolismo la mayoria de estos medicamentos apenas sufren
biotransformación en el organismo. Absorición vía oral, se debe
administrar una hora debe administrar una hora antes de comer dos a tres
despues de tomar alimentos (niños y ancianos ). Eliminación tiene lugar
primordialemnte en el riñon por secreción tubular y en casos de
insuficiencia renal por bilis.

34. REACCIONES ADVERSAS
 Náuseay vómitos
 DIARREA, a menudo por supresión de la flora bacteriana en el tracto
digestivo, lo que puede conllevar a una seria sobreinfección con la bacteria
Clostridium difficile
 Dolor abdominal
 Infecciones por hongos incluyendo la Candidiasis que puede afectar a la
boca, lengua y vagina.

35. CLOXACILINA
 La cloxacilina es un antibiótico penicilánico activo por vía oral y parenteral
que se utiliza para tratar infecciones producidas por estafilococos
productores de penicilinasa. Este antibiótico no es muy utilizado hoy en
día, debido a que otras muchas penicilinas tiene un espectro de acción
mas extendido o producen unos niveles en sangre mayores.
 INDICADO: infecciones de nariz y garganta, infecciones del tracto
respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones urinarias, osteomielitis

36. MECANISMO DE ACCION
 la capacidad de la cloxacilina para interferir con la síntesis de la pared
celular mediada por PBPs conduce en última instancia a la lisis celular. Esta
lisis está producida por enzimas autolíticas de la pared celular de bacterias
(es decir, autolisinas). La relación entre las PBPs y las autolisinas no es bien
conocida, pero es posible que el antibiótico beta-lactámico interfiera con
algún inhibidor de autolisinas.

37. DOSIS
 Adultos y niños > 20 kg: Las dosis usuales son de 250—500 mg por vía
oral cada seis horas o 250—500 mg por vía intravenosa cada 6 horas. Las
máximas dosis son de 6 g/día
 Niños de < 20 kg: 50—100 mg por vía oral cada 6 horas o 6.25—12.5
mg/kg por vía intravenosa cada 6 hours.

38. REACCIONES ADVERSAS
 Las reacciones de hipersensibilidad son algunas de las reacciones adversas
más frecuentes de las penicilinas. Estos efectos van desde una erupción a
un shock anafiláctico.
 Pueden ocurrir efectos adversos dermatológicas con penicilinas. Estos
incluyen exantema maculopapular, urticaria, púrpura, erupción bullosa,
vasculitis, eritema nudoso, y dermatitis exfoliativa.

39. PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIO
DE ESPECTRO MEDIO

40. AMPICILINA
La ampicilina es un antibiótico
penicilínico semisintético, de
amplio espectrro y activo por
vía oral. Aunque es más activo
que las penicilinas naturales no
estable frente a las beta-
lactamasa producidas por
bacterias gram-postitivas o
gram-negativas.

41. MECANISMO DE ACCION
 los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas.
Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs
(Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que
la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en
último término, la lisis de la bacteria y su muerte

42. DOSIS
 ADMINISTRACION PARENTERAL:
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g i.v. o i.m. cada 6 horas. Las dosis pueden
aumentarse hasta 14 g/día
Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en administraciones
cada 4 a 6 horas
Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 6 horas
Prematuros > 7 days y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada
8 horas.
Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 12 horas

43.  ADMINISTRACION ORAL:
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis de pueden
aumentar hasta 14 g/día
NINOS: 50-100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 horas

44. REACCIONES ADVERSAS
 Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de
hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias
reacciones anafilácticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis
exfoliativa, rash maculopapular con eritema, necrolisis epidérmica tóxica,
síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria. Estas reacciones suelen
ser más frecuentes con las aminopenicilinas que con las otras penicilinas.

45. AMOXICILINA
La amoxicilina es una penicilina
semi-sintética similar a la
ampicilina, con una mejor
biodisponibilidad por vía oral que
esta última. Debido a su mejor
absorción gastrointestinal, la
amoxicilina ocasiona unos mayores
niveles de antibiótico en sangre y
unos menores efectos
gastrointestinales (en particular,
díarrea) que la ampicilina. La
amoxicilina tiene un espectro de
actividad antibacteriana superior al
de la penicilina, si bien no es
estable frente a las beta-lactamasas.

46. MECANISMO DE ACCION
 Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo
la síntesis de la pared celular bacteriana.

47. DOSIS
 Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas
son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de
infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las
dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas.
 Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis
recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25
mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta
40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos
administraciones.
 Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis
recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.

48. INDICACIONES TERAPEUTICAS
 Del tracto respiratorio superior: ORL, amigdalitis, sinusitis, otitis media y
del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crónica, neumonías
bacterianas y bronconeumonía, producidas por estreptococo, estafilococo
sensible, neumococo y H. influenzae.
 Odontoestomatológica y del tracto biliar.
 Gastrointestinal: fiebre tifoidea o paratifoidea

49. REACCIONES ADVERSAS
 Náuseas, diarrea, erupción cutánea, vómitos, candidiasis mucocutánea,
colitis pseudomembranosa y hemorrágica, prurito, urticaria, aumento de
enzimas hepáticas, candidiasis oral, enf. del suero, reacción anafiláctica,
eosinofilia.

50. PENICILINAS DE ESPECTRO
AMPLIADO
DE AMPLIO ESPECTRO

51. CARBENICILINA
Es una penicilina semisintética
(carboxifenilpenicilina) que
pertenece a la familia de las
carboxipenicilinas (ticarcilina,
sulbenicilina, carfecilina,
carindacilina) con un efecto
bactericida selectivo sobre la
flora gramnegativa (Proteus, E.
coli), enterobacterias (Klebsiella,
Enterobacter) y en especial el
bacilo piociánico
(Pseudomonas aeruginosa).

52. INDICACIONES
 Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos,
infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica,
ósea) por gérmenes sensibles

53. DOSIS
 La dosis habitual oscila entre 20 y 30 gramos por día administrados en un
goteo de 1 hora de duración cada 4-6 horas. La dosis ponderal es de 400-
500mg/kg/día. En sepsis ginecológicas urinarias, aborto séptico, se puede
usar por vía IM o IV en dosis de 4 a 8 gramos por día.

54. REACCIONES ADVERSAS
 Se han señalado localmente dolor e inflamación en la zona de la aplicación
de la fleboclisis. En forma ocasional, cefalea, rash cutáneo, prurito,
hipopotasemia, convulsiones, neutropenia, trombocitopenia, tendencia
hemorragípara.

55. MUCHAS GRACIAS !!!