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Evolocumab reduce LDL uniéndose a PCSK9
1. EVOLOCUMAB
Anticuerpo monoclonal que actúa uniéndose a la proteína PCSK9
Como consecuencia se obtienen niveles de LDL menores en sangre
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UpToDate [Internet]. Uptodate.com. [citado el 30 de septiembre de 2022]. pcsk9-inhibitors-pharmacology-adverse-effects-and-use
Notes de l'éditeur
radica en el bloqueo mediante un anticuerpo monoclonal de la proteína enzimática PCSK9, cuya función principal es bloquear el reciclaje de los receptores de LDL (R-LDL)
La enzima PCSK9 se une al receptor de LDL (LDL-R) en la superficie de los hepatocitos marcando el receptor y llevando a la degradación del LDL-R y, posteriormente, a niveles plasmáticos más altos de LDL-C
Los anticuerpos contra PCSK9 interfieren con su unión al LDL-R, lo que lleva a una mayor expresión hepática de LDL-R y niveles más bajos de LDL-C en plasma
Alirocumab y evolocumab son anticuerpos monoclonales completamente humanizados que se unen a la PCSK9 plasmática libre, promoviendo la degradación de esta enzima.
Como resultado, hay menos PCSK9 libre disponible en plasma para unirse a LDL-R. Esto da como resultado una mayor fracción de LDL-R reciclado hacia la superficie del hepatocito. Como consecuencia directa, el hígado tiene la capacidad de eliminar más LDL-C de la circulación, lo que da como resultado niveles plasmáticos de LDL-C más bajos. Estos anticuerpos son específicos para PCSK9 y no se unen a otros miembros de la superfamilia de enzimas
NO SE HAN REPORTADO EFECTOS ADVEROSS.
se han producido reacciones de hipersensibilidad como sarpullido, prurito y urticaria con los inhibidores de PCSK9. Se han descrito reacciones alérgicas graves, que rara vez incluyen eccema numular, urticaria grave y vasculitis por hipersensibilidad.