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Instituto Especializado de Educación
Superior de Profesionales de la Salud
            de El Salvador


   Principios Generales de la
         Farmacología

         Dr. José Noé Argueta Flores
Objetivo
Conocer algunos conceptos básicos
    para la comprensión de la
     farmacología en general.
Generalidades.
Farmacología.

Del griego, pharmacon, fármaco, y logos ciencia.

Esta disciplina es una de las más amplias que abarcan los
   conocimientos relativos a origen, propiedades físicas y químicas,
   combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación
   y excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos. (Goodman and
   Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición).



• Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los
  fármacos en los organismos.
• Biotransformación.

La transformación química de
   sustancias (habitualmente
   mediada por enzimas) que
   ocurre en el organismo. Tiene
   como objetivo transformarlos en
   compuestos más hidrosolubles
   que puedan ser excretados.

Principales órganos donde ocurre:
             • Hígado.
• Riñones, vías gastrointestinales y
               pulmones.
• La importancia de la biotransformación de los
  fármacos es convertirlos en metabolitos más
  hidrófilos, lo cual resulta esencial para la
  eliminación de los fármacos del organismo y la
  finalización de su actividad biológica.

• Las reacciones de biotransformación genera
  metabolitos inactivos más polares que se
  excretan fácilmente al exterior, sin embargo, en
  algunos casos se producen metabolitos con
  potente actividad biológica o con propiedades
  tóxicas.
Objetivo de estudio de la farmacología.




   - El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar
al paciente y hacerlo de un modo tan racional y estricto
como el que suele seguirse para llegar a un buen
diagnóstico. Eso sólo se consigue si previamente existe un
profundo conocimiento de qué hacen los fármacos, cómo
lo hacen en la situación patológica concreta del paciente, y
qué problemas pueden plantear.
Fármaco.

  Se puede definir como cualquier agente químico que modifica
   el protoplasma viviente. (Goodman and Gilman, las bases farmacológicas de la
  terapéutica, 10ª edición).



Es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación,
   la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para
   evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
• Fármaco            Modifica la actividad celular .

• Se entiende por lo tanto que un fármaco no
  origina mecanismos o reacciones desconocidas
  por la célula hasta entonces.

• Sino que el fármaco se limita a estimular o a
  inhibir los procesos propios de la célula.
• Se puede decir que un
  fármaco es el principio
  activo de un
  medicamento.

• Medicamento es la
  sustancia medicinal y
  sus asociaciones o
  combinaciones
  destinadas en
  personas o animales.
La membrana celular
• Esta formada por una doble
  capa de lípidos anfipáticos
  (moléculas que poseen un
  extremo hidrofílico o sea
  que es soluble en agua y
  otro hidrófobo o sea que
  rechaza el agua), con sus
  cadenas de carbohidratos
  orientadas hacia el interior
  para formar una fase
  hidrófoba continua, y sus
  “cabezas” hidrófilas
  orientadas al exterior.
• Las proteínas de la membrana
  que están dentro de la bicapa
  sirven como receptores, canales
  de iones o transportadores para
  estimular “vías de señales”
  eléctricas o químicas.

• Estas proteínas sirven como
  receptores selectivos para los
  fármacos y así iniciar o inhibir un
  proceso bioquímico de la célula.

• Esa inhibición o estimulación de
  procesos celulares por el receptor
  celular es parte primordial de la
  acción farmacológica.
Receptores farmacológicos


Concepto de receptor
   farmacológico:



     Es cualquier
macromolécula celular
 con la cual se liga un
 fármaco para iniciar
     sus efectos.
Función de los receptores
           Son 2




• Unirse a los ligandos (que
   puede ser un fármaco,
   una hormona, enzima,
             etc.)

  • Propagar un mensaje
Teoría actual de los receptores.

• El fármaco A se liga al receptor R para formar
  un complejo AR y la señal proximal que envía
  es procesada por la célula hasta generar una
  respuesta observable. Una cascada de
  fenómenos bioquímicos en la célula elabora
  tal estímulo hasta producir la respuesta. (Goodman and
  Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición).
• Entre los receptores más importantes de
  medicamentos están las proteínas celulares,
  cuya función normal es servir de receptores de
  ligandos endógenos corrientes (hormonas),
  factores de crecimiento y neurotransmisores.
Fuerzas de unión entre fármacos y
             receptores.
 • Existen dos formas fundamentales de unión
  entre especies químicas (receptor y fármaco):

• 1-) Unión no Covalente: Son uniones
  mediadas por fuerzas de interacción
  relativamente débiles, que sin embargo,
  deben ser suficientemente estables en su
  conjunto como para permitir que el efecto
  ocurra.
Los enlaces no covalentes son convenientes porque facilita el
   cese del efecto farmacológico y puede producirse por:



   Puentes de                          Uniones de van der
   Hidrógeno.                               Waals.




                   Uniones Iónicas.
• Fuerzas de Van der Walls: es la fuerza atractiva o
  repulsiva entre moléculas(o entre partes de una misma
  molécula). Son fuerzas débiles de enlace.

• Uniones de hidrógeno: Muchos átomos de hidrógeno
  poseen una carga positiva parcial en la superficie, y
  forman enlaces con átomos de oxígeno y de nitrógeno
  cargados negativamente.

• Estos enlaces junto con las fuerzas de Van der Walls,
  constituyen la masa de casi todas las interacciones
  entre fármaco y receptor.

• Uniones Iónicas: Los enlaces de este tipo se forman
  entre iones con carga opuesta.
II. Unión Covalente:

• Se refiere a las uniones que son mediadas por
  la compartición de electrones entre átomos
  adyacentes.
Unión covalente
• Es una unión fuerte, poco reversible en
  condiciones biológicas. Aunque no es muy
  frecuente en farmacología, puede ser
  deseable en ciertas condiciones especiales en
  las que se requiera de una larga duración del
  efecto.
Relación
estructura-actividad
Relación estructura-actividad:

• La afinidad de un
  medicamentos por
  su receptor y el
  grado de actividad
  intrínseca que
  posee dependen de
  su estructura
  química y esta
  relación a menudo
  es muy precisa.
• Las modificaciones relativamente menores en la
  molécula medicamentosa pueden producir grandes
  cambios en las propiedades farmacológicas.

Estas modificaciones pueden lograr:
• Se pueden sintetizar agentes terapéuticos útiles.
• Acciones mas favorables entre efectos terapéuticos y
  tóxicos.
• Mayor selectividad por diferentes células o tejidos.
• Características secundarias más aceptable que las del
  fármaco original.
• Las modificaciones
  pequeñas de la
  estructura generan
  efectos profundos
  en las propiedades
  farmacocinéticas
  de los
  medicamentos.
FARMACOGNOSIA




      FARMACODINAMIA                   FARMACOCINÉTICA




TERAPÉUTICA            FARMACOLOGÍA              TOXICOLOGÍA




       FARMACOGENÓ-                       FARMACO
           MICA                           GENÉTICA



                          FARMACO
                       EPIDEMIOLOGÍA
Farmacocinética:
• Explora los factores que rigen la relación entre las
  dosis de los fármacos y la concentración del
  medicamento en su sitio de acción, que varía con
  el paso del tiempo.

• Estudia lo que “el organismo le hace a la droga”

• ADME:
(Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción)
Farmacodinámica

• Se ocupa de las relaciones entre la
  concentración del fármaco en su sitio o sitios
  de acción y la magnitud del efecto que
  alcanza.
• “el efecto que el fármaco tiene sobre el
  organismo”
• Incluye el estudio de los efectos bioquímicos y
  fisiológicos de las drogas, así como el de sus
  mecanismos de acción
Farmacoterapia:
• Es la ciencia que estudia las sustancias empleadas para
  prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.
• También puede definirse como la ciencia que se
  encarga del estudio del uso médico de los fármacos, de
  la aplicación de los fármacos al tratamiento de
  enfermedades.
• La farmacoterapia se basa racionalmente en la
  correlación de acciones y efectos de los principios
  medicamentosos, con los aspectos fisiológicos,
  bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y
  conductuales de la enfermedad.
Farmacología clínica:
• Se encarga del estudio de las drogas en el
  hombre, tanto sano como enfermo.
• Se refiere directamente a las acciones de los
  fármacos en los seres humanos.
• La Farmacología clínica proporciona métodos
  para la determinación de la utilidad, potencia
  y toxicidad de los nuevos fármacos en el ser
  humano.
Farmacoepidemiología:
• Puede definirse como la aplicación del
  razonamiento, métodos y conocimiento
  epidemiológico al estudio de los usos y los
  efectos de los medicamentos en las poblaciones.
• Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos
  de los medicamentos cuando se usan en grupos
  de población, caracterizando, controlando y
  prediciendo los efectos y usos de las modalidades
  de tratamiento farmacológico.
• Farmacografía:
Es la rama de la farmacología que estudia las
normas de prescripción de los medicamentos.

• Farmacia:
 Se ocupa de la preparación y fraccionamiento
de los fármacos.
Farmacognosia:
• Estudia el origen de los medicamentos. Estos
  pueden tener origen natural (animal, vegetal o
  mineral) o ser producto de la síntesis química:
  medicamentos sintéticos.
• Cuando a un medicamento de origen natural se le
  hacen modificaciones químicas y se obtiene un
  nuevo medicamento, éste se denomina
  semisintético.
Estudia además la descripción de las drogas o
  medicamentos, considerando su origen,
  características organolépticas físicas y químicas.
• Farmacometría:
Se encarga de la cuantificación de las acciones y
efectos farmacológicos en relación con la cantidad
de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in
vivo.

• Farmacotecnia:
Estudia la preparación de los medicamentos en formas de
presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser
administradas a los pacientes. Estudia la elaboración de los
  medicamentos desde el punto de vista farmacéutico.
• Farmacogenética:
 Se relaciona, en general, con las influencias genéticas
sobre la sensibilidad a los fármacos y, por tanto, en la
respuesta terapéutica.

• Farmacogenómica:
Es la ciencia que examina las variaciones genéticamente
heredadas que dictan la respuesta a un fármaco y explora
cómo tales variaciones pueden ser usadas para predecir si
un paciente tendrá una buena, mala o nula respuesta a
una droga.
• Toxicología:
Es la rama de la farmacología que estudia los
venenos; sin embargo, no solo los venenos
causan intoxicaciones, sino también los
medicamentos y otros agentes, incluyendo
numerosas sustancias de uso moderno.

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Principios generales de la farmacología

  • 1. Instituto Especializado de Educación Superior de Profesionales de la Salud de El Salvador Principios Generales de la Farmacología Dr. José Noé Argueta Flores
  • 2. Objetivo Conocer algunos conceptos básicos para la comprensión de la farmacología en general.
  • 3. Generalidades. Farmacología. Del griego, pharmacon, fármaco, y logos ciencia. Esta disciplina es una de las más amplias que abarcan los conocimientos relativos a origen, propiedades físicas y químicas, combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación y excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos. (Goodman and Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición). • Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.
  • 4. • Biotransformación. La transformación química de sustancias (habitualmente mediada por enzimas) que ocurre en el organismo. Tiene como objetivo transformarlos en compuestos más hidrosolubles que puedan ser excretados. Principales órganos donde ocurre: • Hígado. • Riñones, vías gastrointestinales y pulmones.
  • 5. • La importancia de la biotransformación de los fármacos es convertirlos en metabolitos más hidrófilos, lo cual resulta esencial para la eliminación de los fármacos del organismo y la finalización de su actividad biológica. • Las reacciones de biotransformación genera metabolitos inactivos más polares que se excretan fácilmente al exterior, sin embargo, en algunos casos se producen metabolitos con potente actividad biológica o con propiedades tóxicas.
  • 6. Objetivo de estudio de la farmacología. - El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar al paciente y hacerlo de un modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un buen diagnóstico. Eso sólo se consigue si previamente existe un profundo conocimiento de qué hacen los fármacos, cómo lo hacen en la situación patológica concreta del paciente, y qué problemas pueden plantear.
  • 7. Fármaco. Se puede definir como cualquier agente químico que modifica el protoplasma viviente. (Goodman and Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición). Es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
  • 8. • Fármaco Modifica la actividad celular . • Se entiende por lo tanto que un fármaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas por la célula hasta entonces. • Sino que el fármaco se limita a estimular o a inhibir los procesos propios de la célula.
  • 9. • Se puede decir que un fármaco es el principio activo de un medicamento. • Medicamento es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas en personas o animales.
  • 10. La membrana celular • Esta formada por una doble capa de lípidos anfipáticos (moléculas que poseen un extremo hidrofílico o sea que es soluble en agua y otro hidrófobo o sea que rechaza el agua), con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrófoba continua, y sus “cabezas” hidrófilas orientadas al exterior.
  • 11. • Las proteínas de la membrana que están dentro de la bicapa sirven como receptores, canales de iones o transportadores para estimular “vías de señales” eléctricas o químicas. • Estas proteínas sirven como receptores selectivos para los fármacos y así iniciar o inhibir un proceso bioquímico de la célula. • Esa inhibición o estimulación de procesos celulares por el receptor celular es parte primordial de la acción farmacológica.
  • 12. Receptores farmacológicos Concepto de receptor farmacológico: Es cualquier macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos.
  • 13. Función de los receptores Son 2 • Unirse a los ligandos (que puede ser un fármaco, una hormona, enzima, etc.) • Propagar un mensaje
  • 14. Teoría actual de los receptores. • El fármaco A se liga al receptor R para formar un complejo AR y la señal proximal que envía es procesada por la célula hasta generar una respuesta observable. Una cascada de fenómenos bioquímicos en la célula elabora tal estímulo hasta producir la respuesta. (Goodman and Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición).
  • 15. • Entre los receptores más importantes de medicamentos están las proteínas celulares, cuya función normal es servir de receptores de ligandos endógenos corrientes (hormonas), factores de crecimiento y neurotransmisores.
  • 16. Fuerzas de unión entre fármacos y receptores. • Existen dos formas fundamentales de unión entre especies químicas (receptor y fármaco): • 1-) Unión no Covalente: Son uniones mediadas por fuerzas de interacción relativamente débiles, que sin embargo, deben ser suficientemente estables en su conjunto como para permitir que el efecto ocurra.
  • 17. Los enlaces no covalentes son convenientes porque facilita el cese del efecto farmacológico y puede producirse por: Puentes de Uniones de van der Hidrógeno. Waals. Uniones Iónicas.
  • 18. • Fuerzas de Van der Walls: es la fuerza atractiva o repulsiva entre moléculas(o entre partes de una misma molécula). Son fuerzas débiles de enlace. • Uniones de hidrógeno: Muchos átomos de hidrógeno poseen una carga positiva parcial en la superficie, y forman enlaces con átomos de oxígeno y de nitrógeno cargados negativamente. • Estos enlaces junto con las fuerzas de Van der Walls, constituyen la masa de casi todas las interacciones entre fármaco y receptor. • Uniones Iónicas: Los enlaces de este tipo se forman entre iones con carga opuesta.
  • 19. II. Unión Covalente: • Se refiere a las uniones que son mediadas por la compartición de electrones entre átomos adyacentes.
  • 20. Unión covalente • Es una unión fuerte, poco reversible en condiciones biológicas. Aunque no es muy frecuente en farmacología, puede ser deseable en ciertas condiciones especiales en las que se requiera de una larga duración del efecto.
  • 22. Relación estructura-actividad: • La afinidad de un medicamentos por su receptor y el grado de actividad intrínseca que posee dependen de su estructura química y esta relación a menudo es muy precisa.
  • 23. • Las modificaciones relativamente menores en la molécula medicamentosa pueden producir grandes cambios en las propiedades farmacológicas. Estas modificaciones pueden lograr: • Se pueden sintetizar agentes terapéuticos útiles. • Acciones mas favorables entre efectos terapéuticos y tóxicos. • Mayor selectividad por diferentes células o tejidos. • Características secundarias más aceptable que las del fármaco original.
  • 24. • Las modificaciones pequeñas de la estructura generan efectos profundos en las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos.
  • 25.
  • 26. FARMACOGNOSIA FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA TERAPÉUTICA FARMACOLOGÍA TOXICOLOGÍA FARMACOGENÓ- FARMACO MICA GENÉTICA FARMACO EPIDEMIOLOGÍA
  • 27. Farmacocinética: • Explora los factores que rigen la relación entre las dosis de los fármacos y la concentración del medicamento en su sitio de acción, que varía con el paso del tiempo. • Estudia lo que “el organismo le hace a la droga” • ADME: (Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción)
  • 28. Farmacodinámica • Se ocupa de las relaciones entre la concentración del fármaco en su sitio o sitios de acción y la magnitud del efecto que alcanza. • “el efecto que el fármaco tiene sobre el organismo” • Incluye el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas, así como el de sus mecanismos de acción
  • 29. Farmacoterapia: • Es la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades. • También puede definirse como la ciencia que se encarga del estudio del uso médico de los fármacos, de la aplicación de los fármacos al tratamiento de enfermedades. • La farmacoterapia se basa racionalmente en la correlación de acciones y efectos de los principios medicamentosos, con los aspectos fisiológicos, bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y conductuales de la enfermedad.
  • 30. Farmacología clínica: • Se encarga del estudio de las drogas en el hombre, tanto sano como enfermo. • Se refiere directamente a las acciones de los fármacos en los seres humanos. • La Farmacología clínica proporciona métodos para la determinación de la utilidad, potencia y toxicidad de los nuevos fármacos en el ser humano.
  • 31. Farmacoepidemiología: • Puede definirse como la aplicación del razonamiento, métodos y conocimiento epidemiológico al estudio de los usos y los efectos de los medicamentos en las poblaciones. • Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los medicamentos cuando se usan en grupos de población, caracterizando, controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de tratamiento farmacológico.
  • 32. • Farmacografía: Es la rama de la farmacología que estudia las normas de prescripción de los medicamentos. • Farmacia: Se ocupa de la preparación y fraccionamiento de los fármacos.
  • 33. Farmacognosia: • Estudia el origen de los medicamentos. Estos pueden tener origen natural (animal, vegetal o mineral) o ser producto de la síntesis química: medicamentos sintéticos. • Cuando a un medicamento de origen natural se le hacen modificaciones químicas y se obtiene un nuevo medicamento, éste se denomina semisintético. Estudia además la descripción de las drogas o medicamentos, considerando su origen, características organolépticas físicas y químicas.
  • 34. • Farmacometría: Se encarga de la cuantificación de las acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo. • Farmacotecnia: Estudia la preparación de los medicamentos en formas de presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser administradas a los pacientes. Estudia la elaboración de los medicamentos desde el punto de vista farmacéutico.
  • 35. • Farmacogenética: Se relaciona, en general, con las influencias genéticas sobre la sensibilidad a los fármacos y, por tanto, en la respuesta terapéutica. • Farmacogenómica: Es la ciencia que examina las variaciones genéticamente heredadas que dictan la respuesta a un fármaco y explora cómo tales variaciones pueden ser usadas para predecir si un paciente tendrá una buena, mala o nula respuesta a una droga.
  • 36. • Toxicología: Es la rama de la farmacología que estudia los venenos; sin embargo, no solo los venenos causan intoxicaciones, sino también los medicamentos y otros agentes, incluyendo numerosas sustancias de uso moderno.