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CARBAPENEMICOS
NATALIA LEDESMA OSPINA
ROTACIÓN PEDIATRIA
1
 ERTAPENEM
 DORIPENEM
 IMIPINEM
 MEROPENE M
Los carbapenémicos son antibióticos B-lactámicos
bicíclicos que poseen un núcleo común llamado
carbapenem. Estos antibióticos derivan dela
tienamicina que es producida por el hongo
streptomyces cattleya.
2
 Núcleo : Presenta un Grupo
Metileno en lugar de un
átomo de azufre, doble
enlace en la estructura de
anillo alfa de cinco miebros
 No tienen configuración cis
sino Trans – lo que le
confiere excelente
estabilidad B-lactamasa
3
 Imipinem : es un sustrato de la
deshidropeptidasa 1 (DHP-1)/
cilastatina
 El meripenem, ertapenem y
meropenem son derivados B-1-
METIL, 2 -TIOPIRROLINIDIL
 Se unen con gran afinidad a la mayoría de PBP de las bacterias
Gram (+) y Gram (-)
 Proteinas : OprD
 Altamente estables a la > parte de B-lactamasas: penicilinasas y
cefalosporinasas
 No se Hidrolizan o lo hacen Muy lentamente por la Mayoria de las
penicilinasas y Cefalosporinasas ( enzimas de las clases A y B de
Ambler ) Staphylococcus aureus , E. coli , Enterobacter Cloacae,
citrobacter feundii, proteus Rettgeri , serratia marcescens , proteus
vulgaris, klebsiella oxytoca , P aeuroginosa y Bacteroides fragilis
4
Mecanismos de Resistencia
Producción de una B-
lactamasa que
hidrolize los
carbapenemicos
Disminución de la
permeabilidad debido
sobre todo a la
ausencia de OprD en
las bacterias Gram (-)
Expulsión del Farmaco
a través de la
membrana de la
bacteria Gram (-)
Producción de una PBP
alterada o de baja
afinidad
5
 S. aureus -S. epidermidis -St. pyogenes, -St. pneumoniae -Ent. faecalis -
Clostridium
 N. gonorroheae N. meningitidis -H. influenzae -E. coli Klebsiella -Enterobacter
 P. mirabilis - P. vulgaris -Salmonella Shigella P. aeruginosa -Acinetobacter -
Citrobacter
 Los Stafilococcus Resistentes a Metilcilina también lo son para los
Carbapenemicos
 DORIPENEM : Es el carbapenemico mas activo contra P. aeruginosa
Doripenem
Ertapenem
Meropenem
6
son ligeramente mas
activos contra
enterobacrerias que el
IMIPINEM : ES MAS
BACTERIOSTATICO NO
BACTERICIDA CONTRA
LOS ENTEROCOCOS
SENSIBLES
7
 Los carbapenemicos se absorben mal tras su ingestión oral y deben
administrase por vía parenteral
 Todos se eliminan Por Vía renal
 La Semivida Plasmática es de 1 hora para el doripenem, imipinem
y Meropenem y de 4 horas para el ertapenem lo que permite una
sola dosis diaria
 El imipinem suele administrase cada 6 Horas el doripenem y
meropenem se administran cada 8 horas
 Todos requieren ajustes posologicos en pctes con insuficiencia renal
pero no en los que tienen insuficiencia hepática
 Bacteremias
 Infecciones óseas y de tejidos blandos, obstétricas y ginecológicas
 IVU complicada
 Sepsis intraabdominal
 Neumonia
8
 Exantema
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  • 2.  ERTAPENEM  DORIPENEM  IMIPINEM  MEROPENE M Los carbapenémicos son antibióticos B-lactámicos bicíclicos que poseen un núcleo común llamado carbapenem. Estos antibióticos derivan dela tienamicina que es producida por el hongo streptomyces cattleya. 2
  • 3.  Núcleo : Presenta un Grupo Metileno en lugar de un átomo de azufre, doble enlace en la estructura de anillo alfa de cinco miebros  No tienen configuración cis sino Trans – lo que le confiere excelente estabilidad B-lactamasa 3  Imipinem : es un sustrato de la deshidropeptidasa 1 (DHP-1)/ cilastatina  El meripenem, ertapenem y meropenem son derivados B-1- METIL, 2 -TIOPIRROLINIDIL
  • 4.  Se unen con gran afinidad a la mayoría de PBP de las bacterias Gram (+) y Gram (-)  Proteinas : OprD  Altamente estables a la > parte de B-lactamasas: penicilinasas y cefalosporinasas  No se Hidrolizan o lo hacen Muy lentamente por la Mayoria de las penicilinasas y Cefalosporinasas ( enzimas de las clases A y B de Ambler ) Staphylococcus aureus , E. coli , Enterobacter Cloacae, citrobacter feundii, proteus Rettgeri , serratia marcescens , proteus vulgaris, klebsiella oxytoca , P aeuroginosa y Bacteroides fragilis 4
  • 5. Mecanismos de Resistencia Producción de una B- lactamasa que hidrolize los carbapenemicos Disminución de la permeabilidad debido sobre todo a la ausencia de OprD en las bacterias Gram (-) Expulsión del Farmaco a través de la membrana de la bacteria Gram (-) Producción de una PBP alterada o de baja afinidad 5
  • 6.  S. aureus -S. epidermidis -St. pyogenes, -St. pneumoniae -Ent. faecalis - Clostridium  N. gonorroheae N. meningitidis -H. influenzae -E. coli Klebsiella -Enterobacter  P. mirabilis - P. vulgaris -Salmonella Shigella P. aeruginosa -Acinetobacter - Citrobacter  Los Stafilococcus Resistentes a Metilcilina también lo son para los Carbapenemicos  DORIPENEM : Es el carbapenemico mas activo contra P. aeruginosa Doripenem Ertapenem Meropenem 6 son ligeramente mas activos contra enterobacrerias que el IMIPINEM : ES MAS BACTERIOSTATICO NO BACTERICIDA CONTRA LOS ENTEROCOCOS SENSIBLES
  • 7. 7  Los carbapenemicos se absorben mal tras su ingestión oral y deben administrase por vía parenteral  Todos se eliminan Por Vía renal  La Semivida Plasmática es de 1 hora para el doripenem, imipinem y Meropenem y de 4 horas para el ertapenem lo que permite una sola dosis diaria  El imipinem suele administrase cada 6 Horas el doripenem y meropenem se administran cada 8 horas  Todos requieren ajustes posologicos en pctes con insuficiencia renal pero no en los que tienen insuficiencia hepática
  • 8.  Bacteremias  Infecciones óseas y de tejidos blandos, obstétricas y ginecológicas  IVU complicada  Sepsis intraabdominal  Neumonia 8
  • 9.  Exantema  Urticaria  Diarreas  Nauseas  El imipinem se asocia con crisis epilépticas 9