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ANTIDEPRESIVOS
 Mecanismo de acción: Incrementan la actividad de
  MONOAMINAS. Noradrenalina (NA)-Serotonina (5-
  HT)-Dopamina (DA)

 No son euforizantes (salvo que el paciente tenga
  un trastorno bipolar y le provoquen un cambio
  de fase) y no producen tolerancia/dependencia

 Si el tratamiento es suspendido en los 6 primeros
  meses la tasa de recaída es de hasta un 75%.

 Depresión Refractaria: Antecedentes de respuesta
  insuficiente, antes de descartarlo, verificar si se usó
  por tiempo y dosis suficiente
ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN NO SELECTIVOS
Tricíclicos:
 Bloquea principalmente la 5HT y NA.
 Tardan en ser titulado (es decir, en lograr llegar a rango terapéutico).
 Efecto se manifiesta recién a las 4 semanas de uso.
 La dosis terapéutica es muy cercana a dosis tóxica, aumentando presencia de RAM. Asociándose a letalidad en sobredosis.
 La población geriátrica tiene mayor predisposición a presentar delirium anticolinérgico o a caidas por hipotensión ortostática.
 Bajo costo económico

                        Indicación                                 Contraindicaciones                             RAM
                                                                   No se aconseja en caso de:
IMIPRAMINA                                                          Sobrepeso,
Comp: 25 mg                                                         Antec. de retención urinaria y/o
                                                                                                                  Bloqueo Colinérgico:
                                                                     estreñimiento,
                                                                                                                   Sequedad boca,
                                                                    Demencia,
                                                                                                                   Estreñimiento,
                                                                    Convulsiones,
                                                                                                                   Retención orina,
                            Tiene utilidad en pacientes con         Polifarmacia,
                                                                                                                   Confusión
AMITRIPTILINA             cefaleas y otros síntomas orgánicos,      Bipolaridad
                                                                                                                  Bloqueo histaminico:
Comp: 25 mg               pero hay q titularlo a grandes dosis                                                     Sedación,
                                                                   Contraindicaciones absolutas:
                                                                                                                   Aumento de peso….
                                                                    Bloqueo AV,
                                                                    IAM reciente,
                                                                    I. Cardíaca congestiva
ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN SELECTIVOS
                                                                   Indicación            Características           RAM
ISRS                                          SERTRALINA                                                            Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea:
 Son de 1° línea                             50 mg -100 mg        Anciano, o persona                                muy frecuentes,           pero en general
                                                                                         Es el más potente.
 Son mejor tolerados y más seguros. Por      Mín: 50 mg/día       usarías de muchos                                 transitorios.
                                                                                         Buena tolerancia
  eso son útiles en personas con ideación     Máx.:200 mg/día      fármacos.                                        Disfunciones sexuales (60%), es el más
  suicida.                                    Altruline, Eleval,                                                     frecuente a largo plazo. Suelen persistir
 Se empieza a titular con la mitad de la     FLUOXETINA                                                             todo el tiempo del tratamiento.. (excepto
  dosis mínima por 3 días. Luego se sube a    20mg                 Niños (los únicos     Tiene acción                dapoxetina, pero no esta en Chile)
  dosis mínima. Se esperan resultados a los   Mín: 20 mg/día       sugerido en España)   anorexígena                Inquietud, ansiedad,            insomnio y
  14 días. Si no hay respuesta se sube la     Máx.:60 mg/día                                                         síndrome de piernas inquietas: en
  dosis. Si aún no hay respuesta se cambia    PAROXETINA           Depresiones con       Único que provoca           general transitorios.
  por un ATD de la misma familia, y luego     20 mg                mucha                 sedación.                  Sintomas extrapiramidales (en pacientes
  por otro de otra familia.                   Mín.: 20 mg/día      sintomatología        Es el que provoca mayor     predispuestos):temblor
                                              Máx.:40 mg/día       ansiosa (crisis de    ↑ de peso entre ISRS      Sd Interrupción súbita:
 Se dan 1 vez/día, en la mañana, a           Posivyl, Traviata    pánico)                                          Síntomas físicos: mialgias, fatiga, calofríos,
  excepción de la Paroxetina (que se da en    CITALOPRAM                                 “Pasó de moda”              mareos, parestesias.
  la noche)                                   20 mg, 40 mg                               Mejor perfil hepático,     Síntomas       psicológicos:     irritabilidad,
                                              Mín.: 20 mg/día                            Mínima interacción con      ansiedad, agitación, labilidad emocional,
 Además tienen perfil antiobsesivo,          Máx.:40 mg/día                             cit450.                     hiperactividad,          despersonalización,
  antipanicoso y antibulimia. Pero algunos                                                                           enlentecimiento.
  son ansiogénicos durante la primera fase                         Depresión leve –      Es el mejor tolerado.     Síndrome Serotoninérgico
                                              ESCITALOPRAM
  del tratamiento, por lo que se                                   moderada en           Mínima interacción con     Progresión       a    letargia,    confusión,
                                              10 mg, 20 mg
  recomienda ascoiar BDZ en esta fase.                             pacientes que         cit450. Poco ↑peso.         inquietud,       diaforesis,    temblor       y
                                              Mín.: 10 mg/día
 Provocan Síndrome Serotoninérgico al                             desarrollan muchas    Provoca sedación en         mioclonías; Puede llegar a estado grave
                                              Máx.: 20 mg/día
  asociarlos al IMAO                                               RAM con los otros     personas muy sensible.      de hipertermia, hipertonía, rabdomiolisis,
                                                                                                                    insuf. renal, y finalmente la muerte.
Indicación                 Características                      RAM
                                                                                                              Síntomas por Retiro:
                                                                                                              Gran sintomatología por suspensión
                                                                         Se empieza a titular con 37,5 mgs.
                                                                                                              brusca, incluso por saltarse 1 toma.
                       VENLAFAXINA                                       Acción dual >150mg
                                              Depresión Grave, con
                       50 mg -75 mg, 125 mg                              Es el más potente de los duales.
Duales                                        mucha anergia                                                   Riesgo de inducir ciclaje
                       75- 450 mg/día                                    Es muy energizante
Son de 2° línea                                                                                               No usar en pacientes HTA: por riesgo de
                                                                         Mínima interacción con cit450.
Se empieza a titular                                                                                          crisis hipertensiva
con la mitad de la
dosis mínima                                                             Acción dual desde el inicio del
Más caros que ISRS                            Beneficio en síntomas      tratamiento.
                       DULOXETINA
                                              somáticos asociados.       Se empieza titular desde 30 mgs,
                       30 mg - 60mg                                                                           Cefalea, somnolencia
                                              Pacientes c/Fibromialgia   sobre 60 mgs no hay beneficios.
                                              Neuropatia diabetica       Buena tolerancia

Inhibidor de la
recaptación de NA      REBOXETINA 4 mg
(NARI)
ANTIDEPRESIVOS: ATÍPICOS
                                      Indicación                              Características                          RAM
                                      Depresión leve en Varones, porque
                    BUPROPIÓN
                                      provoca menos disfunción sexual que                                              Riesgo de convulsiones,
Inhibidores de la   150 mg -300 mg                                            Antidepresivo débil
                                      los IRSS                                                                         dosis dependiente
Recaptación de DA   Dosis 150 a 450                                           No es sedante
                                      Manejo Sd. de abstinencia de nicotina
                    mg/día
                                      Ludopatas

                                                                              Antidepresivo débil
                                                                              Mejora la arquitectura del sueño.
                                      Depresión leve, con alteración del
Inhibidores y                                                                 Puede demorar hasta una semana en
                    TRAZODONA         sueño.
Bloqueadores de                                                               hacer efecto, pero mejora el sueño, no
                    25 mg - 100 mg    Para remplazar BZD (ya que no provoca
5HT                                                                           sólo lo provoca, como las BZD.
                                      dependencia como ellas)
                                                                              No provoca dependencia
                                                                              Se puede usar a “pasto”

                                                                              Aumenta liberación NA
Bloqueadores                          Es el más potente                                                                ↑↑↑ peso (15-20 kilos)
                                                                              Acción dual
receptores          MIRTAZAPINA:      Paciente muy depresivo, con mucha                                                Es el único antidepresivo
                                                                              Muy sedativo, es como la olanzapina en
presináptico        15 mg -30 mg      ideación suicida.                                                                con riesgo de
                                                                              antidepresivos)
(NA, 5HT) NASSA                       Se da en la noche                                                                Agranulocitosis
                                                                              Mínima interacción con cit450.
ANTIPSICÓTICOS

A los EQZ se les debe realizar un control mtb cada 6-8 meses, por
aumento de peso que predispone a Sd Metabólico.
Típicos:
 Provocan Sd Neurolético Maligno
 Antagonizan receptores DA2, H1. No generan dependencia.
 Mayor inconveniente: efectos extrapiramidales
 Las RAM son dosis dependiente y las extrapiramidales ↑ con el uso
  de alcohol.
 El 70% de los pacientes tratados con antipsicóticos clásicos a dosis
  antipsicóticas desarrollarán algún signo de Parkinsonismo inducido
  en las primeras semanas y en 3 meses lo desarrollarán el 90%.
 Efecto en individuos sanos: ↓actividad psicomotora, indiferencia
  afectiva, ausencia de iniciativa, catalepsia.
Atípicos:
 Pueden provocar Sd Neuroleptico Malignos, pero mucho menos
  probable.
 Se asocia a Trastornos metabólicos importantes.
 Baja afinidad por DA2 e interactúan con otros receptores. Mayor
  afinidad por DA4 y 5-HT2A
 Tienen efectos significativos en la disminución de los síntomas
  negativos de la EQZ y menor incidencia de efectos extrapiramidales
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (NEUROLÉPTICOS)
Mayor problema: ↑↑↑ RAM

                                   Indicación                      Efecto                     Características
   HALOPERIDOL (Haldol ®)                                          Potencia: +++
                                                                   Efecto sedante:+
       Comp: 1 mg – 5mg                                            Efecto antiemético ++
       Ampolla: 5mg/1ml
       CLORPROMAZINA                                               Potencia: +                Inicio del efecto: 30 min
                                                                   Efecto sedante +++         Duración efecto: 4 – 16 hrs
        Comp: 25mg                                                 Efecto antiemético ++      Máximo efecto antipsicótico: entre 6 sem y 6 meses.
      Ampolla 25mg/2ml                                             Efecto atropinico: +

                                                                                              Por su forma posología, IM/mensual es de elección en
  FLUFENAZINA (Modecate ®)         EQZ sin adherencia a tto o                                 pacientes que no podrán llevar control de medicamentos
                                   “botados”
           Ampolla:                0.5 a 1 ml I.M mensual.
          25mg/1 ml
         250mg/10 ml.

 Hipotensión ortostática , Temblores, Rigidez muscular, Dificultad para tragar,
 Somnolencia, Confusión
 Hipotermia, Arritmia cardiaca, Sialorrea, ↑ de peso, Neutropenia, ↓ Umbral convulsivo, Hiperprolactinemia, Disminución de libido
Extrapiramidales:
 Parkinsonismo (>75%), Distonías agudas (2%), Temblor perioral, Disfagia, Acatisia (20%)
S. Neuroléptico Maligno(<1%)
 Rigidez, hipertermia, hipertensión, coma. Mortalidad: 20%
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
                                      Indicación                                      Efecto                                   Características
                     Sirve para potenciar antidepresivos (300-                                                     Desde los 400 mg es útil como
   QUETIAPINA        600 mg/día)                                 4°lugar de potencia entre los antipsicóticos      estabilizador del ánimo
 25 mg – 100 mg -    Estabilizador de ánimo (desde los 400 mg)   atípicos                                          Muestra una mayor afinidad con los
     200mg           Útil en pacientes con policonsumo de OH     Efecto sedante:+, pero sólo por 1 mes, después    receptores de
                     (para evitar uso de BZD)                    deja de hacer efecto.                             serotonina (5HT2) que con los de DA
                                                                 Efecto antiemético ++
                                                                                                                   No posee afinidad por los receptores
   RISPERIDONA       Primera opción en 1° episodios EQZ          2°lugar de potencia entre los antipsicóticos      colinérgicos.
 1 mg – 2 mg – 3mg   Máx: 6 mg                                   atípicos
                                                                 Existe de deposito: pero no en el HHHA
                     Igual se utiliza como estabilizador de
                     ánimo, pero se prefiere la olanzapina,

                     Antipsicotico                               3°lugar de potencia entre los antipsicóticos      ↑↑↑ peso
   OLANZAPINA                                                    atipicos
   5 mg -10 mg       Es útil como estabilizador del ánimo. Se    Efecto sedante:+++
                     titula en 1-2 días
                                                                 5°lugar de potencia entre los antipsicóticos      Es el fármaco inteligente
   ARIPIPRAZOL       Mejor sobre síntomas negativos.             atipicos                                          Con menos efectos secundarios.
  (3ª generación)                                                Efecto sedante:+                                  Mínimo efecto en secreción de
   10 mg -15 mg                                                  Función antagonista: en condiciones de            Prolactina
                                                                 hiperactividad DA (control de los síntomas +)
                                                                 Función agonista : en hipoactividad DA (control
                                                                 de síntomas -)
CLOZAPINA            Resistencia a otros antipsicóticos.            Antipsicótico Atípico más potente.            Es engorroso su uso, pues debe
   25 mg -100 mg                                                        Parece típicos, porque actúa sobre muchos     entrar en el Protocolo de Clozapina,
                         Intolerancia a otros Antipsicóticos            receptores.                                   por el riesgo de Agranulocitosis
                                                                        Se puede titular hasta 900 mg                  Se titula durante 18 semanas con
                                                                        Sialorrea (frecuente)                           hemograma semanal.
                                                                        Agranulocitosis (poco frecuente pero grave)    Después hemograma mensual.

                                                                                                                      Criterio farmacológico de resistencia:
                                                                                                                       Falta de mejoría clínica satisfactoria
                                                                                                                        a pesar del uso de dosis adecuadas
                                                                                                                        (1000 mg de Clorpromazina o
                                                                                                                        equivalente) de por lo menos dos
                                                                                                                        Antipsicóticos de distinto grupo
                                                                                                                        clínico    durante     un      tiempo
                                                                                                                        adecuado (6 semanas cada uno).

En el caso de la esquizofrenia, se ha descrito una expectativa de vida reducida en 20% comparado con la población general. En esta mayor mortalidad
destaca la evidencia de que 2/3 de la población que presenta esquizofrenia fallece por enfermedad coronaria, esto último asociado a un aumento de la
prevalencia de patologías como obesidad, diabetes mellitus (DM) y dislipidemia
Se plantea que los fármacos que tienen unamayor potencia antispicótica tendrían un mayor efecto sobre el peso.
La clozapina y olanzapina, muestran la mayor elevación de colesterol-LDL, disminución de colesterol-HDL y aumento de triglicéridos.

Parkinsonismo leve
Trastornos metabólicos:
 ↑de peso, ↑ colesterol y triglicéridos, Diabetes Mellitus II, Riesgo cardiovascular
Trastornos hematológicos
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO

Litio
Tiene una latencia de acción de entre 7 y 10 días, por lo que en el
tratamiento del episodio maníaco grave hay que dar inicialmente
antipsicóticos hasta que el litio comience a ser efectivo, ya que
siempre existe riesgo de cambio de fase con estos fármacos.

El paciente debe cumplir mínimas precauciones para evitar         la
intoxicación:
 Tomar en su dieta una cantidad normal de agua y de sal          (si
  ingiere poca, pueden aumentar los niveles plasmáticos, y si     es
  mucha, disminuirlos) y
 Tiene que evitar aquellos fármacos que interfieren c o n        la
  eliminación renal del litio (sobre todo diuréticos tiazídicos    y
  AINEs).

Dado que no produce dependencia ni síndrome de abstinencia,
se puede suspender el tratamiento bruscamente en caso de
necesidad.
Anticonvulsivantes
Mecanismo de acción general: Potenciación del GABA, Inhibición de
canales de Na +, Inhibición del Ac. Glutámico (NMDA) e Inhibición de
canales de Ca+2
EUTIMIZANTES
                                 Indicación       Características                  Interacciones                      RAM
                              /Contraindicación
                                                  Eficacia indiscutible            Aumentan la LITEMIA:               Principal Toxicidad esta dada en riñón,
         LITIO                1° elección en                                       Tiazidas,                          tiroide y corazón.
        300 mg                T.Bipolar           Se debe realizar Litemia         Disminuye la LITEMIA:
    (RETARD 400 mg)           (2°elección:        periódica, asociada a            AINES                              Neurológicas:
                              Ac.Valproico)       creatinina, TSH, EKG                                                 temblor,      mioclonías,      debilidad
 Rango terapéutico esta       (3° Clozapina,      (generalmente cada 3             Asociado a:                          muscular, agrava la Miastenia
dado por Litemia, no por      Risperidona…)       meses)                            ADP tricíclicos: ↑ incidencia    Cardiovasculares:
        mg/día                                                                       temblores.                        aplanamiento onda T, agrava arritmias
                              Único capaz de      Se da en 2 tomas. Y se titulan    Betabloqueantes:                 Endocrinas:
Rango aceptable durante       reducir riesgo de   lentamente. Inicialmente           enmascaramiento           del     Impide la captación de yodo (bocio)
 manía aguda: 0,8 -1,2        suicidio (incluso   300/noche, luego 300               temblor de la intoxicación         hipotiroideo(5-15%)
                              en dosis baja)      /mañana +300/noche, luego          con Li ++ .                       SIHAD – polidipsia
Rango aceptable durante                           300/mañana +600/noche,            Carbamezapina:                    Aumento de peso
tratamiento profiláctico:     Contraindicación    siempre ir ↑ en la toma de         neurotoxicidad                   Hematológicas
        0,6 -0,8              Absoluta:           la noche.                         Diazepam: Hipotermia.             leucocitosis
                              Insuficiencia       Al llegar a los 900 mg,           IMAO:       Hipercinesia     y   Renales:
  >1.5 transcurridos 12       Renal, Embarazo     independiente del estado           discinesia             tardía.    nefritis intersticial, retención K +,
horas tras la dosis, riesgo                       clínico, realizar litemia.         Neurotoxicidad.                    Retención de Ca ++
de intoxicación (según Lab                                                                                            Digestivas:
          HHHA)                                   Litemia en paciente estable                                         – náuseas, diarrea
                                                  se controla cada 3 meses, en                                        Dermatológicas:
                                                  pacientes hospitalizados                                            – Acné severo, agrava psoriasis, alopecia
                                                  semanal.                                                            Embarazo
                                                                                                                      – Malformaciones (?)
ANTICONVULSIVANTES CLÁSICOS
                              Indicación                       Características           Mec.Acción /interacciones                  RAM
                  Estabilizador del ánimo
                                                                                         Inhibe GABA-
                  Se usa en caso de que RAM del       Valpronemia normal:                                               Dispepsia, náuseas
                                                                                         Transaminasa, canales de
ACIDO VALPROICO   Litio no sean tolerables            50-100 µg/ml (ref. HHHA)                                          Aumento de peso
                                                                                         Na +, y de Ca +2
250 mg – 500 mg                                                                                                         Alopecía
VO, VR, EV        Seria más eficaz que el Litio en:   Antes de iniciarlo se debe pedir                                  Hepatotoxicidad
                                                                                         ↑↑ la actividad depresora
                  Manías Disfóricas, en episodios     Ez Hepáticas
                                                                                         del alcohol y BZD.             Teratogenico
                  mixtos y cicladores rápidos.
                                                                                                                        Somnolencia, mareos,
                                                      Bueno en pacientes con             Inhibe canales de Na + y       Diplopía, ataxia
                      Estabilizador del ánimo -
CARBAMACEPINA                                         problemas orgánicos.               liberación de NA               Malestar epigástrico
                           Antineurálgico
    200 mg                                            Útil en pacientes con Retardo                                     Hiponatremia
                                                      mental, Autistas…                                                 Alt. Transaminasas
                                                                                                                        Anemia aplástica
ANTICONVULSIVANTES NUEVOS
                              Indicación      Características                          Mec.Acción /Interacciones          RAM
                                              Su titulación es super lenta, se va
                         Útil en bipolares                                             Inhibe canales Na +, disminuye     Somnolencia, mareos,
LAMOTRIGINA                                   aumentando 25 mg c/11 días, por
                         tipo II, por mejor                                            liberación de Ac.Glutámico y Ac.   vómitos, dermatitis
25 mg - 50 mg - 100 mg                        riesgo de Sd Steven Johnson.
                         efecto                                                        Aspártico                          Sd Steven Johnson (1%)
                                              Se prefiere en mujeres en edad fertil
                         antidepresivo.
                                              No requiere titulación
                                              No requiere de monitoreo de Ez
                                                                                       Inhibe canales Na +, ↑
OXACARBAMACEPINA                              hepáticas ni parámetros
                         Estabilizador del                                             conductancia canales K +,
300 mg – 600 mg                               hematológicos.
                         ánimo                                                         Modulación canales de Ca ++
                                              Pero se usa “re-poco” en adulto
                                              No esta en el hospital.
                                                                                       Análogo de GABA que no tiene
PREGABALINA                                   Efecto anticonvulsivante, ansiolítico,
                                                                                       afinidad por el receptor GABA. ↓
75 mg – 150 mg                                analgésico
                                                                                       la liberación de Glutamato
BENZODIACEPINA
 Actúan a nivel de los receptores GABA-A, en el sitio benzodiacepinico, por eso permite
  que tenga Antagonista (Flumazenilo)
 Otros GABA-A/agonistas, además de las BZD son los barbitúricos y progesterona.

 Sus principales funciones son: Ansiolítica, Hipnótica, Miorelajante y Anticonvulsivante
  (dependiendo en que subunidad del sitio BZD actua).
 Tienen amplio margen terapéutico, y bajo riesgo de depresión respiratoriala mayoría
  son metabolizadas en el hígado, excepto Lorazepam
BENZODIACEPINAS
                                       Indicaciones                           Características                           RAM
                       MIDAZOLAM       Insomnio                               Mayor potencia: Hipnótica ↑↑↑             Producen síndrome de abstinencia.
                                       VO: 7,5 mg                             Sólo utilizados como inductores           Pueden producir ansiedad e insomnio
Acción Corta (<6hrs)




                       Comprimidos:    Anticonvulsivante                      Requiere mayor número de tomas.           de rebote.
                       7,5 - 15 mg     EV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg),    No se acumula su efecto.
                                       infusión continua a 1-15 µg/kg/min     Menor posibilidad de sedación diurna al
                       Ampolla:        Premedicación                          usarlas como hipnótico.
                       5mg/5ml y       VO. Adultos: 20-40 mg
                       5mg/1ml         VO. Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx 20 mg
                                       IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)
                       TRIAZOLAM       Insomnio

                       ALPRAZOLAM      VO: 0,5 – 6 mg                         Mayor potencia: Ansiolítica ↑↑
                                                                              Inicio de acción rápida
                       Comprimidos                                            Dosificación: c/6hrs
                       0,25 y 0,5 mg
Acción Intermedia




                       LORAZEPAM       Ansiolítico                            Inicio de acción rápida
                                       2-6 mg/día, repartidos en 2-3 tomas
                       Comprimidos:    Insomnio
                       1 y 2 mg.       1-2 mg antes de acostarse
                                       Premedicación anestésica
                       Ampollas:       IV-IM: 1-4 mg (0,02-0,08 mg/kg)
                       4mg/1ml.        Antiemético
                                       VO: 1-2 mg, 2-3 veces al día
                                       EV: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/kg)
CLONAZEPAM          Trastorno de Angustia (con o sin   Mayor potencia: Ansiolítica↑↑         Sedación diurna cuando se usan como
                         VO                  agorafobia)                        Se produce acumulación con dosis      hipnótico.
                         Comprimidos         Dosis habitual:0,5 – 4 mg.         múltiples.
                         0,25, 0.5 y 2 mg.   Cada 12 horas o en la noche        Menor posibilidad de producir Sd de
Acción larga (>24 hrs)




                         Ampolla                                                abstinencia.
                         1mg/1ml.                                               No producen ansiedad e insomnio de
                                                                                rebote.
                         DIAZEPAM            Oral dosis habitual:               Mayor potencia: Ansiolítica ↑↑
                         VO, IM, EV          2,5 – 40 mg.                       Inicio de acción rápida
                         Comprimidos
                         5 y 10 mg.
                         Ampolla
                         10mg/2ml.
                         Clordiazepóxido                                        Mayor potencia: Ansiolítica
                         Dosis eq: 10 mg

El uso de BZD no debe prolongarse por más de 7-10 días, sin un estudio detallado de la causa.
Dependencia:
Las BZD se acción corta y alta potencia se asocian a mayor riesgo de abuso. Ya que no se acumula el fármaco, provocando Síndrome de abstinencia de forma más
precoz y más intenso
Producen dependencia: Psicológica y Física (S. de abstinencia: Insomnio, anorexia, temblor, sudoración, pánico, mialgias, convulsiones)
En caso de dependencia se recomienda hacer traslape con Quetiapina.
Interacciones Medicamentosas:
↓ mtb BZD: macrólidos, disulfiram, antidepresivos Tricíclicos, Omeprazol.
↑ efecto sedante: Alcohol, Antihistamínicos, – Neurolépticos
Antidoto
Flumazenilo: Antagonista competitivo 0,3 mg c/30 seg EV
OPCIONES PARA EVITAR BZD:
   Como ansiolítico: antidepresivo /betabloq/gabapentina/pregabalina, antipscotico atípico
   Como hiponotico: zolpiden (actúan en el mismo lugar de acción a las BZD, vida media 2 horas), antihistamínicos
   Como mioreljanate; ciclobenzaprina
   Como anticonvulsivante: ninguno



HIPNÓTICOS N O – BZD

                                 Indicación            Características                                                    RAM
          ZOLPIDEM                  Inductor del
        10 mg, 12.5 mg                 sueño

          ZOPICLONA                 Inductor del
            7,5 mg                     sueño




                                                                                                                Compilado realizado por: Valentina Mansilla Vera
                                                                                                          Desde exposición Dra Barrios, ppt Dr Caire, Vademecum

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Antidepresivos: mecanismos, indicaciones y RAM

  • 1. ANTIDEPRESIVOS  Mecanismo de acción: Incrementan la actividad de MONOAMINAS. Noradrenalina (NA)-Serotonina (5- HT)-Dopamina (DA)  No son euforizantes (salvo que el paciente tenga un trastorno bipolar y le provoquen un cambio de fase) y no producen tolerancia/dependencia  Si el tratamiento es suspendido en los 6 primeros meses la tasa de recaída es de hasta un 75%.  Depresión Refractaria: Antecedentes de respuesta insuficiente, antes de descartarlo, verificar si se usó por tiempo y dosis suficiente
  • 2. ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN NO SELECTIVOS Tricíclicos:  Bloquea principalmente la 5HT y NA.  Tardan en ser titulado (es decir, en lograr llegar a rango terapéutico).  Efecto se manifiesta recién a las 4 semanas de uso.  La dosis terapéutica es muy cercana a dosis tóxica, aumentando presencia de RAM. Asociándose a letalidad en sobredosis.  La población geriátrica tiene mayor predisposición a presentar delirium anticolinérgico o a caidas por hipotensión ortostática.  Bajo costo económico Indicación Contraindicaciones RAM No se aconseja en caso de: IMIPRAMINA  Sobrepeso, Comp: 25 mg  Antec. de retención urinaria y/o Bloqueo Colinérgico: estreñimiento,  Sequedad boca,  Demencia,  Estreñimiento,  Convulsiones,  Retención orina, Tiene utilidad en pacientes con  Polifarmacia,  Confusión AMITRIPTILINA cefaleas y otros síntomas orgánicos,  Bipolaridad Bloqueo histaminico: Comp: 25 mg pero hay q titularlo a grandes dosis  Sedación, Contraindicaciones absolutas:  Aumento de peso….  Bloqueo AV,  IAM reciente,  I. Cardíaca congestiva
  • 3. ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN SELECTIVOS Indicación Características RAM ISRS SERTRALINA  Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea:  Son de 1° línea 50 mg -100 mg Anciano, o persona muy frecuentes, pero en general Es el más potente.  Son mejor tolerados y más seguros. Por Mín: 50 mg/día usarías de muchos transitorios. Buena tolerancia eso son útiles en personas con ideación Máx.:200 mg/día fármacos.  Disfunciones sexuales (60%), es el más suicida. Altruline, Eleval, frecuente a largo plazo. Suelen persistir  Se empieza a titular con la mitad de la FLUOXETINA todo el tiempo del tratamiento.. (excepto dosis mínima por 3 días. Luego se sube a 20mg Niños (los únicos Tiene acción dapoxetina, pero no esta en Chile) dosis mínima. Se esperan resultados a los Mín: 20 mg/día sugerido en España) anorexígena  Inquietud, ansiedad, insomnio y 14 días. Si no hay respuesta se sube la Máx.:60 mg/día síndrome de piernas inquietas: en dosis. Si aún no hay respuesta se cambia PAROXETINA Depresiones con Único que provoca general transitorios. por un ATD de la misma familia, y luego 20 mg mucha sedación.  Sintomas extrapiramidales (en pacientes por otro de otra familia. Mín.: 20 mg/día sintomatología Es el que provoca mayor predispuestos):temblor Máx.:40 mg/día ansiosa (crisis de ↑ de peso entre ISRS Sd Interrupción súbita:  Se dan 1 vez/día, en la mañana, a Posivyl, Traviata pánico)  Síntomas físicos: mialgias, fatiga, calofríos, excepción de la Paroxetina (que se da en CITALOPRAM “Pasó de moda” mareos, parestesias. la noche) 20 mg, 40 mg Mejor perfil hepático,  Síntomas psicológicos: irritabilidad, Mín.: 20 mg/día Mínima interacción con ansiedad, agitación, labilidad emocional,  Además tienen perfil antiobsesivo, Máx.:40 mg/día cit450. hiperactividad, despersonalización, antipanicoso y antibulimia. Pero algunos enlentecimiento. son ansiogénicos durante la primera fase Depresión leve – Es el mejor tolerado. Síndrome Serotoninérgico ESCITALOPRAM del tratamiento, por lo que se moderada en Mínima interacción con  Progresión a letargia, confusión, 10 mg, 20 mg recomienda ascoiar BDZ en esta fase. pacientes que cit450. Poco ↑peso. inquietud, diaforesis, temblor y Mín.: 10 mg/día  Provocan Síndrome Serotoninérgico al desarrollan muchas Provoca sedación en mioclonías; Puede llegar a estado grave Máx.: 20 mg/día asociarlos al IMAO RAM con los otros personas muy sensible. de hipertermia, hipertonía, rabdomiolisis,  insuf. renal, y finalmente la muerte.
  • 4. Indicación Características RAM Síntomas por Retiro: Gran sintomatología por suspensión Se empieza a titular con 37,5 mgs. brusca, incluso por saltarse 1 toma. VENLAFAXINA Acción dual >150mg Depresión Grave, con 50 mg -75 mg, 125 mg Es el más potente de los duales. Duales mucha anergia Riesgo de inducir ciclaje 75- 450 mg/día Es muy energizante Son de 2° línea No usar en pacientes HTA: por riesgo de Mínima interacción con cit450. Se empieza a titular crisis hipertensiva con la mitad de la dosis mínima Acción dual desde el inicio del Más caros que ISRS Beneficio en síntomas tratamiento. DULOXETINA somáticos asociados. Se empieza titular desde 30 mgs, 30 mg - 60mg Cefalea, somnolencia Pacientes c/Fibromialgia sobre 60 mgs no hay beneficios. Neuropatia diabetica Buena tolerancia Inhibidor de la recaptación de NA REBOXETINA 4 mg (NARI)
  • 5. ANTIDEPRESIVOS: ATÍPICOS Indicación Características RAM Depresión leve en Varones, porque BUPROPIÓN provoca menos disfunción sexual que Riesgo de convulsiones, Inhibidores de la 150 mg -300 mg Antidepresivo débil los IRSS dosis dependiente Recaptación de DA Dosis 150 a 450 No es sedante Manejo Sd. de abstinencia de nicotina mg/día Ludopatas Antidepresivo débil Mejora la arquitectura del sueño. Depresión leve, con alteración del Inhibidores y Puede demorar hasta una semana en TRAZODONA sueño. Bloqueadores de hacer efecto, pero mejora el sueño, no 25 mg - 100 mg Para remplazar BZD (ya que no provoca 5HT sólo lo provoca, como las BZD. dependencia como ellas) No provoca dependencia Se puede usar a “pasto” Aumenta liberación NA Bloqueadores Es el más potente ↑↑↑ peso (15-20 kilos) Acción dual receptores MIRTAZAPINA: Paciente muy depresivo, con mucha Es el único antidepresivo Muy sedativo, es como la olanzapina en presináptico 15 mg -30 mg ideación suicida. con riesgo de antidepresivos) (NA, 5HT) NASSA Se da en la noche Agranulocitosis Mínima interacción con cit450.
  • 6. ANTIPSICÓTICOS A los EQZ se les debe realizar un control mtb cada 6-8 meses, por aumento de peso que predispone a Sd Metabólico. Típicos:  Provocan Sd Neurolético Maligno  Antagonizan receptores DA2, H1. No generan dependencia.  Mayor inconveniente: efectos extrapiramidales  Las RAM son dosis dependiente y las extrapiramidales ↑ con el uso de alcohol.  El 70% de los pacientes tratados con antipsicóticos clásicos a dosis antipsicóticas desarrollarán algún signo de Parkinsonismo inducido en las primeras semanas y en 3 meses lo desarrollarán el 90%.  Efecto en individuos sanos: ↓actividad psicomotora, indiferencia afectiva, ausencia de iniciativa, catalepsia. Atípicos:  Pueden provocar Sd Neuroleptico Malignos, pero mucho menos probable.  Se asocia a Trastornos metabólicos importantes.  Baja afinidad por DA2 e interactúan con otros receptores. Mayor afinidad por DA4 y 5-HT2A  Tienen efectos significativos en la disminución de los síntomas negativos de la EQZ y menor incidencia de efectos extrapiramidales
  • 7. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (NEUROLÉPTICOS) Mayor problema: ↑↑↑ RAM Indicación Efecto Características HALOPERIDOL (Haldol ®) Potencia: +++ Efecto sedante:+ Comp: 1 mg – 5mg Efecto antiemético ++ Ampolla: 5mg/1ml CLORPROMAZINA Potencia: + Inicio del efecto: 30 min Efecto sedante +++ Duración efecto: 4 – 16 hrs Comp: 25mg Efecto antiemético ++ Máximo efecto antipsicótico: entre 6 sem y 6 meses. Ampolla 25mg/2ml Efecto atropinico: + Por su forma posología, IM/mensual es de elección en FLUFENAZINA (Modecate ®) EQZ sin adherencia a tto o pacientes que no podrán llevar control de medicamentos “botados” Ampolla: 0.5 a 1 ml I.M mensual. 25mg/1 ml 250mg/10 ml.  Hipotensión ortostática , Temblores, Rigidez muscular, Dificultad para tragar,  Somnolencia, Confusión  Hipotermia, Arritmia cardiaca, Sialorrea, ↑ de peso, Neutropenia, ↓ Umbral convulsivo, Hiperprolactinemia, Disminución de libido Extrapiramidales:  Parkinsonismo (>75%), Distonías agudas (2%), Temblor perioral, Disfagia, Acatisia (20%) S. Neuroléptico Maligno(<1%)  Rigidez, hipertermia, hipertensión, coma. Mortalidad: 20%
  • 8. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS Indicación Efecto Características Sirve para potenciar antidepresivos (300- Desde los 400 mg es útil como QUETIAPINA 600 mg/día) 4°lugar de potencia entre los antipsicóticos estabilizador del ánimo 25 mg – 100 mg - Estabilizador de ánimo (desde los 400 mg) atípicos Muestra una mayor afinidad con los 200mg Útil en pacientes con policonsumo de OH Efecto sedante:+, pero sólo por 1 mes, después receptores de (para evitar uso de BZD) deja de hacer efecto. serotonina (5HT2) que con los de DA Efecto antiemético ++ No posee afinidad por los receptores RISPERIDONA Primera opción en 1° episodios EQZ 2°lugar de potencia entre los antipsicóticos colinérgicos. 1 mg – 2 mg – 3mg Máx: 6 mg atípicos Existe de deposito: pero no en el HHHA Igual se utiliza como estabilizador de ánimo, pero se prefiere la olanzapina, Antipsicotico 3°lugar de potencia entre los antipsicóticos ↑↑↑ peso OLANZAPINA atipicos 5 mg -10 mg Es útil como estabilizador del ánimo. Se Efecto sedante:+++ titula en 1-2 días 5°lugar de potencia entre los antipsicóticos Es el fármaco inteligente ARIPIPRAZOL Mejor sobre síntomas negativos. atipicos Con menos efectos secundarios. (3ª generación) Efecto sedante:+ Mínimo efecto en secreción de 10 mg -15 mg Función antagonista: en condiciones de Prolactina hiperactividad DA (control de los síntomas +) Función agonista : en hipoactividad DA (control de síntomas -)
  • 9. CLOZAPINA Resistencia a otros antipsicóticos. Antipsicótico Atípico más potente. Es engorroso su uso, pues debe 25 mg -100 mg Parece típicos, porque actúa sobre muchos entrar en el Protocolo de Clozapina, Intolerancia a otros Antipsicóticos receptores. por el riesgo de Agranulocitosis Se puede titular hasta 900 mg  Se titula durante 18 semanas con Sialorrea (frecuente) hemograma semanal. Agranulocitosis (poco frecuente pero grave)  Después hemograma mensual. Criterio farmacológico de resistencia:  Falta de mejoría clínica satisfactoria a pesar del uso de dosis adecuadas (1000 mg de Clorpromazina o equivalente) de por lo menos dos Antipsicóticos de distinto grupo clínico durante un tiempo adecuado (6 semanas cada uno). En el caso de la esquizofrenia, se ha descrito una expectativa de vida reducida en 20% comparado con la población general. En esta mayor mortalidad destaca la evidencia de que 2/3 de la población que presenta esquizofrenia fallece por enfermedad coronaria, esto último asociado a un aumento de la prevalencia de patologías como obesidad, diabetes mellitus (DM) y dislipidemia Se plantea que los fármacos que tienen unamayor potencia antispicótica tendrían un mayor efecto sobre el peso. La clozapina y olanzapina, muestran la mayor elevación de colesterol-LDL, disminución de colesterol-HDL y aumento de triglicéridos. Parkinsonismo leve Trastornos metabólicos:  ↑de peso, ↑ colesterol y triglicéridos, Diabetes Mellitus II, Riesgo cardiovascular Trastornos hematológicos
  • 10. ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO Litio Tiene una latencia de acción de entre 7 y 10 días, por lo que en el tratamiento del episodio maníaco grave hay que dar inicialmente antipsicóticos hasta que el litio comience a ser efectivo, ya que siempre existe riesgo de cambio de fase con estos fármacos. El paciente debe cumplir mínimas precauciones para evitar la intoxicación:  Tomar en su dieta una cantidad normal de agua y de sal (si ingiere poca, pueden aumentar los niveles plasmáticos, y si es mucha, disminuirlos) y  Tiene que evitar aquellos fármacos que interfieren c o n la eliminación renal del litio (sobre todo diuréticos tiazídicos y AINEs). Dado que no produce dependencia ni síndrome de abstinencia, se puede suspender el tratamiento bruscamente en caso de necesidad. Anticonvulsivantes Mecanismo de acción general: Potenciación del GABA, Inhibición de canales de Na +, Inhibición del Ac. Glutámico (NMDA) e Inhibición de canales de Ca+2
  • 11. EUTIMIZANTES Indicación Características Interacciones RAM /Contraindicación Eficacia indiscutible Aumentan la LITEMIA: Principal Toxicidad esta dada en riñón, LITIO 1° elección en Tiazidas, tiroide y corazón. 300 mg T.Bipolar Se debe realizar Litemia Disminuye la LITEMIA: (RETARD 400 mg) (2°elección: periódica, asociada a AINES Neurológicas: Ac.Valproico) creatinina, TSH, EKG  temblor, mioclonías, debilidad Rango terapéutico esta (3° Clozapina, (generalmente cada 3 Asociado a: muscular, agrava la Miastenia dado por Litemia, no por Risperidona…) meses)  ADP tricíclicos: ↑ incidencia Cardiovasculares: mg/día temblores.  aplanamiento onda T, agrava arritmias Único capaz de Se da en 2 tomas. Y se titulan  Betabloqueantes: Endocrinas: Rango aceptable durante reducir riesgo de lentamente. Inicialmente enmascaramiento del  Impide la captación de yodo (bocio) manía aguda: 0,8 -1,2 suicidio (incluso 300/noche, luego 300 temblor de la intoxicación hipotiroideo(5-15%) en dosis baja) /mañana +300/noche, luego con Li ++ .  SIHAD – polidipsia Rango aceptable durante 300/mañana +600/noche,  Carbamezapina:  Aumento de peso tratamiento profiláctico: Contraindicación siempre ir ↑ en la toma de neurotoxicidad Hematológicas 0,6 -0,8 Absoluta: la noche.  Diazepam: Hipotermia.  leucocitosis Insuficiencia Al llegar a los 900 mg,  IMAO: Hipercinesia y Renales: >1.5 transcurridos 12 Renal, Embarazo independiente del estado discinesia tardía.  nefritis intersticial, retención K +, horas tras la dosis, riesgo clínico, realizar litemia. Neurotoxicidad. Retención de Ca ++ de intoxicación (según Lab Digestivas: HHHA) Litemia en paciente estable – náuseas, diarrea se controla cada 3 meses, en Dermatológicas: pacientes hospitalizados – Acné severo, agrava psoriasis, alopecia semanal. Embarazo – Malformaciones (?)
  • 12. ANTICONVULSIVANTES CLÁSICOS Indicación Características Mec.Acción /interacciones RAM Estabilizador del ánimo Inhibe GABA- Se usa en caso de que RAM del Valpronemia normal:  Dispepsia, náuseas Transaminasa, canales de ACIDO VALPROICO Litio no sean tolerables 50-100 µg/ml (ref. HHHA)  Aumento de peso Na +, y de Ca +2 250 mg – 500 mg  Alopecía VO, VR, EV Seria más eficaz que el Litio en: Antes de iniciarlo se debe pedir  Hepatotoxicidad ↑↑ la actividad depresora Manías Disfóricas, en episodios Ez Hepáticas del alcohol y BZD.  Teratogenico mixtos y cicladores rápidos.  Somnolencia, mareos, Bueno en pacientes con Inhibe canales de Na + y  Diplopía, ataxia Estabilizador del ánimo - CARBAMACEPINA problemas orgánicos. liberación de NA  Malestar epigástrico Antineurálgico 200 mg Útil en pacientes con Retardo  Hiponatremia mental, Autistas…  Alt. Transaminasas  Anemia aplástica
  • 13. ANTICONVULSIVANTES NUEVOS Indicación Características Mec.Acción /Interacciones RAM Su titulación es super lenta, se va Útil en bipolares Inhibe canales Na +, disminuye Somnolencia, mareos, LAMOTRIGINA aumentando 25 mg c/11 días, por tipo II, por mejor liberación de Ac.Glutámico y Ac. vómitos, dermatitis 25 mg - 50 mg - 100 mg riesgo de Sd Steven Johnson. efecto Aspártico Sd Steven Johnson (1%) Se prefiere en mujeres en edad fertil antidepresivo. No requiere titulación No requiere de monitoreo de Ez Inhibe canales Na +, ↑ OXACARBAMACEPINA hepáticas ni parámetros Estabilizador del conductancia canales K +, 300 mg – 600 mg hematológicos. ánimo Modulación canales de Ca ++ Pero se usa “re-poco” en adulto No esta en el hospital. Análogo de GABA que no tiene PREGABALINA Efecto anticonvulsivante, ansiolítico, afinidad por el receptor GABA. ↓ 75 mg – 150 mg analgésico la liberación de Glutamato
  • 14. BENZODIACEPINA  Actúan a nivel de los receptores GABA-A, en el sitio benzodiacepinico, por eso permite que tenga Antagonista (Flumazenilo)  Otros GABA-A/agonistas, además de las BZD son los barbitúricos y progesterona.   Sus principales funciones son: Ansiolítica, Hipnótica, Miorelajante y Anticonvulsivante (dependiendo en que subunidad del sitio BZD actua).  Tienen amplio margen terapéutico, y bajo riesgo de depresión respiratoriala mayoría son metabolizadas en el hígado, excepto Lorazepam
  • 15. BENZODIACEPINAS Indicaciones Características RAM MIDAZOLAM Insomnio Mayor potencia: Hipnótica ↑↑↑ Producen síndrome de abstinencia. VO: 7,5 mg Sólo utilizados como inductores Pueden producir ansiedad e insomnio Acción Corta (<6hrs) Comprimidos: Anticonvulsivante Requiere mayor número de tomas. de rebote. 7,5 - 15 mg EV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), No se acumula su efecto. infusión continua a 1-15 µg/kg/min Menor posibilidad de sedación diurna al Ampolla: Premedicación usarlas como hipnótico. 5mg/5ml y VO. Adultos: 20-40 mg 5mg/1ml VO. Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx 20 mg IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg) TRIAZOLAM Insomnio ALPRAZOLAM VO: 0,5 – 6 mg Mayor potencia: Ansiolítica ↑↑ Inicio de acción rápida Comprimidos Dosificación: c/6hrs 0,25 y 0,5 mg Acción Intermedia LORAZEPAM Ansiolítico Inicio de acción rápida 2-6 mg/día, repartidos en 2-3 tomas Comprimidos: Insomnio 1 y 2 mg. 1-2 mg antes de acostarse Premedicación anestésica Ampollas: IV-IM: 1-4 mg (0,02-0,08 mg/kg) 4mg/1ml. Antiemético VO: 1-2 mg, 2-3 veces al día EV: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/kg)
  • 16. CLONAZEPAM Trastorno de Angustia (con o sin Mayor potencia: Ansiolítica↑↑ Sedación diurna cuando se usan como VO agorafobia) Se produce acumulación con dosis hipnótico. Comprimidos Dosis habitual:0,5 – 4 mg. múltiples. 0,25, 0.5 y 2 mg. Cada 12 horas o en la noche Menor posibilidad de producir Sd de Acción larga (>24 hrs) Ampolla abstinencia. 1mg/1ml. No producen ansiedad e insomnio de rebote. DIAZEPAM Oral dosis habitual: Mayor potencia: Ansiolítica ↑↑ VO, IM, EV 2,5 – 40 mg. Inicio de acción rápida Comprimidos 5 y 10 mg. Ampolla 10mg/2ml. Clordiazepóxido Mayor potencia: Ansiolítica Dosis eq: 10 mg El uso de BZD no debe prolongarse por más de 7-10 días, sin un estudio detallado de la causa. Dependencia: Las BZD se acción corta y alta potencia se asocian a mayor riesgo de abuso. Ya que no se acumula el fármaco, provocando Síndrome de abstinencia de forma más precoz y más intenso Producen dependencia: Psicológica y Física (S. de abstinencia: Insomnio, anorexia, temblor, sudoración, pánico, mialgias, convulsiones) En caso de dependencia se recomienda hacer traslape con Quetiapina. Interacciones Medicamentosas: ↓ mtb BZD: macrólidos, disulfiram, antidepresivos Tricíclicos, Omeprazol. ↑ efecto sedante: Alcohol, Antihistamínicos, – Neurolépticos Antidoto Flumazenilo: Antagonista competitivo 0,3 mg c/30 seg EV
  • 17. OPCIONES PARA EVITAR BZD:  Como ansiolítico: antidepresivo /betabloq/gabapentina/pregabalina, antipscotico atípico  Como hiponotico: zolpiden (actúan en el mismo lugar de acción a las BZD, vida media 2 horas), antihistamínicos  Como mioreljanate; ciclobenzaprina  Como anticonvulsivante: ninguno HIPNÓTICOS N O – BZD Indicación Características RAM ZOLPIDEM Inductor del 10 mg, 12.5 mg sueño ZOPICLONA Inductor del 7,5 mg sueño Compilado realizado por: Valentina Mansilla Vera Desde exposición Dra Barrios, ppt Dr Caire, Vademecum