El documento proporciona información sobre antidepresivos y antipsicóticos. Los antidepresivos incrementan las monoaminas como la noradrenalina, serotonina y dopamina. Si el tratamiento con antidepresivos se suspende en los primeros 6 meses, la tasa de recaída puede ser de hasta un 75%. Los antipsicóticos atípicos como la quetiapina, olanzapina y aripiprazol tienen menos efectos secundarios que los antipsicóticos típicos como la haloperidol y clorpromazina,
1. ANTIDEPRESIVOS
Mecanismo de acción: Incrementan la actividad de
MONOAMINAS. Noradrenalina (NA)-Serotonina (5-
HT)-Dopamina (DA)
No son euforizantes (salvo que el paciente tenga
un trastorno bipolar y le provoquen un cambio
de fase) y no producen tolerancia/dependencia
Si el tratamiento es suspendido en los 6 primeros
meses la tasa de recaída es de hasta un 75%.
Depresión Refractaria: Antecedentes de respuesta
insuficiente, antes de descartarlo, verificar si se usó
por tiempo y dosis suficiente
2. ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN NO SELECTIVOS
Tricíclicos:
Bloquea principalmente la 5HT y NA.
Tardan en ser titulado (es decir, en lograr llegar a rango terapéutico).
Efecto se manifiesta recién a las 4 semanas de uso.
La dosis terapéutica es muy cercana a dosis tóxica, aumentando presencia de RAM. Asociándose a letalidad en sobredosis.
La población geriátrica tiene mayor predisposición a presentar delirium anticolinérgico o a caidas por hipotensión ortostática.
Bajo costo económico
Indicación Contraindicaciones RAM
No se aconseja en caso de:
IMIPRAMINA Sobrepeso,
Comp: 25 mg Antec. de retención urinaria y/o
Bloqueo Colinérgico:
estreñimiento,
Sequedad boca,
Demencia,
Estreñimiento,
Convulsiones,
Retención orina,
Tiene utilidad en pacientes con Polifarmacia,
Confusión
AMITRIPTILINA cefaleas y otros síntomas orgánicos, Bipolaridad
Bloqueo histaminico:
Comp: 25 mg pero hay q titularlo a grandes dosis Sedación,
Contraindicaciones absolutas:
Aumento de peso….
Bloqueo AV,
IAM reciente,
I. Cardíaca congestiva
3. ANTIDEPRESIVOS: INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN SELECTIVOS
Indicación Características RAM
ISRS SERTRALINA Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea:
Son de 1° línea 50 mg -100 mg Anciano, o persona muy frecuentes, pero en general
Es el más potente.
Son mejor tolerados y más seguros. Por Mín: 50 mg/día usarías de muchos transitorios.
Buena tolerancia
eso son útiles en personas con ideación Máx.:200 mg/día fármacos. Disfunciones sexuales (60%), es el más
suicida. Altruline, Eleval, frecuente a largo plazo. Suelen persistir
Se empieza a titular con la mitad de la FLUOXETINA todo el tiempo del tratamiento.. (excepto
dosis mínima por 3 días. Luego se sube a 20mg Niños (los únicos Tiene acción dapoxetina, pero no esta en Chile)
dosis mínima. Se esperan resultados a los Mín: 20 mg/día sugerido en España) anorexígena Inquietud, ansiedad, insomnio y
14 días. Si no hay respuesta se sube la Máx.:60 mg/día síndrome de piernas inquietas: en
dosis. Si aún no hay respuesta se cambia PAROXETINA Depresiones con Único que provoca general transitorios.
por un ATD de la misma familia, y luego 20 mg mucha sedación. Sintomas extrapiramidales (en pacientes
por otro de otra familia. Mín.: 20 mg/día sintomatología Es el que provoca mayor predispuestos):temblor
Máx.:40 mg/día ansiosa (crisis de ↑ de peso entre ISRS Sd Interrupción súbita:
Se dan 1 vez/día, en la mañana, a Posivyl, Traviata pánico) Síntomas físicos: mialgias, fatiga, calofríos,
excepción de la Paroxetina (que se da en CITALOPRAM “Pasó de moda” mareos, parestesias.
la noche) 20 mg, 40 mg Mejor perfil hepático, Síntomas psicológicos: irritabilidad,
Mín.: 20 mg/día Mínima interacción con ansiedad, agitación, labilidad emocional,
Además tienen perfil antiobsesivo, Máx.:40 mg/día cit450. hiperactividad, despersonalización,
antipanicoso y antibulimia. Pero algunos enlentecimiento.
son ansiogénicos durante la primera fase Depresión leve – Es el mejor tolerado. Síndrome Serotoninérgico
ESCITALOPRAM
del tratamiento, por lo que se moderada en Mínima interacción con Progresión a letargia, confusión,
10 mg, 20 mg
recomienda ascoiar BDZ en esta fase. pacientes que cit450. Poco ↑peso. inquietud, diaforesis, temblor y
Mín.: 10 mg/día
Provocan Síndrome Serotoninérgico al desarrollan muchas Provoca sedación en mioclonías; Puede llegar a estado grave
Máx.: 20 mg/día
asociarlos al IMAO RAM con los otros personas muy sensible. de hipertermia, hipertonía, rabdomiolisis,
insuf. renal, y finalmente la muerte.
4. Indicación Características RAM
Síntomas por Retiro:
Gran sintomatología por suspensión
Se empieza a titular con 37,5 mgs.
brusca, incluso por saltarse 1 toma.
VENLAFAXINA Acción dual >150mg
Depresión Grave, con
50 mg -75 mg, 125 mg Es el más potente de los duales.
Duales mucha anergia Riesgo de inducir ciclaje
75- 450 mg/día Es muy energizante
Son de 2° línea No usar en pacientes HTA: por riesgo de
Mínima interacción con cit450.
Se empieza a titular crisis hipertensiva
con la mitad de la
dosis mínima Acción dual desde el inicio del
Más caros que ISRS Beneficio en síntomas tratamiento.
DULOXETINA
somáticos asociados. Se empieza titular desde 30 mgs,
30 mg - 60mg Cefalea, somnolencia
Pacientes c/Fibromialgia sobre 60 mgs no hay beneficios.
Neuropatia diabetica Buena tolerancia
Inhibidor de la
recaptación de NA REBOXETINA 4 mg
(NARI)
5. ANTIDEPRESIVOS: ATÍPICOS
Indicación Características RAM
Depresión leve en Varones, porque
BUPROPIÓN
provoca menos disfunción sexual que Riesgo de convulsiones,
Inhibidores de la 150 mg -300 mg Antidepresivo débil
los IRSS dosis dependiente
Recaptación de DA Dosis 150 a 450 No es sedante
Manejo Sd. de abstinencia de nicotina
mg/día
Ludopatas
Antidepresivo débil
Mejora la arquitectura del sueño.
Depresión leve, con alteración del
Inhibidores y Puede demorar hasta una semana en
TRAZODONA sueño.
Bloqueadores de hacer efecto, pero mejora el sueño, no
25 mg - 100 mg Para remplazar BZD (ya que no provoca
5HT sólo lo provoca, como las BZD.
dependencia como ellas)
No provoca dependencia
Se puede usar a “pasto”
Aumenta liberación NA
Bloqueadores Es el más potente ↑↑↑ peso (15-20 kilos)
Acción dual
receptores MIRTAZAPINA: Paciente muy depresivo, con mucha Es el único antidepresivo
Muy sedativo, es como la olanzapina en
presináptico 15 mg -30 mg ideación suicida. con riesgo de
antidepresivos)
(NA, 5HT) NASSA Se da en la noche Agranulocitosis
Mínima interacción con cit450.
6. ANTIPSICÓTICOS
A los EQZ se les debe realizar un control mtb cada 6-8 meses, por
aumento de peso que predispone a Sd Metabólico.
Típicos:
Provocan Sd Neurolético Maligno
Antagonizan receptores DA2, H1. No generan dependencia.
Mayor inconveniente: efectos extrapiramidales
Las RAM son dosis dependiente y las extrapiramidales ↑ con el uso
de alcohol.
El 70% de los pacientes tratados con antipsicóticos clásicos a dosis
antipsicóticas desarrollarán algún signo de Parkinsonismo inducido
en las primeras semanas y en 3 meses lo desarrollarán el 90%.
Efecto en individuos sanos: ↓actividad psicomotora, indiferencia
afectiva, ausencia de iniciativa, catalepsia.
Atípicos:
Pueden provocar Sd Neuroleptico Malignos, pero mucho menos
probable.
Se asocia a Trastornos metabólicos importantes.
Baja afinidad por DA2 e interactúan con otros receptores. Mayor
afinidad por DA4 y 5-HT2A
Tienen efectos significativos en la disminución de los síntomas
negativos de la EQZ y menor incidencia de efectos extrapiramidales
7. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (NEUROLÉPTICOS)
Mayor problema: ↑↑↑ RAM
Indicación Efecto Características
HALOPERIDOL (Haldol ®) Potencia: +++
Efecto sedante:+
Comp: 1 mg – 5mg Efecto antiemético ++
Ampolla: 5mg/1ml
CLORPROMAZINA Potencia: + Inicio del efecto: 30 min
Efecto sedante +++ Duración efecto: 4 – 16 hrs
Comp: 25mg Efecto antiemético ++ Máximo efecto antipsicótico: entre 6 sem y 6 meses.
Ampolla 25mg/2ml Efecto atropinico: +
Por su forma posología, IM/mensual es de elección en
FLUFENAZINA (Modecate ®) EQZ sin adherencia a tto o pacientes que no podrán llevar control de medicamentos
“botados”
Ampolla: 0.5 a 1 ml I.M mensual.
25mg/1 ml
250mg/10 ml.
Hipotensión ortostática , Temblores, Rigidez muscular, Dificultad para tragar,
Somnolencia, Confusión
Hipotermia, Arritmia cardiaca, Sialorrea, ↑ de peso, Neutropenia, ↓ Umbral convulsivo, Hiperprolactinemia, Disminución de libido
Extrapiramidales:
Parkinsonismo (>75%), Distonías agudas (2%), Temblor perioral, Disfagia, Acatisia (20%)
S. Neuroléptico Maligno(<1%)
Rigidez, hipertermia, hipertensión, coma. Mortalidad: 20%
8. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Indicación Efecto Características
Sirve para potenciar antidepresivos (300- Desde los 400 mg es útil como
QUETIAPINA 600 mg/día) 4°lugar de potencia entre los antipsicóticos estabilizador del ánimo
25 mg – 100 mg - Estabilizador de ánimo (desde los 400 mg) atípicos Muestra una mayor afinidad con los
200mg Útil en pacientes con policonsumo de OH Efecto sedante:+, pero sólo por 1 mes, después receptores de
(para evitar uso de BZD) deja de hacer efecto. serotonina (5HT2) que con los de DA
Efecto antiemético ++
No posee afinidad por los receptores
RISPERIDONA Primera opción en 1° episodios EQZ 2°lugar de potencia entre los antipsicóticos colinérgicos.
1 mg – 2 mg – 3mg Máx: 6 mg atípicos
Existe de deposito: pero no en el HHHA
Igual se utiliza como estabilizador de
ánimo, pero se prefiere la olanzapina,
Antipsicotico 3°lugar de potencia entre los antipsicóticos ↑↑↑ peso
OLANZAPINA atipicos
5 mg -10 mg Es útil como estabilizador del ánimo. Se Efecto sedante:+++
titula en 1-2 días
5°lugar de potencia entre los antipsicóticos Es el fármaco inteligente
ARIPIPRAZOL Mejor sobre síntomas negativos. atipicos Con menos efectos secundarios.
(3ª generación) Efecto sedante:+ Mínimo efecto en secreción de
10 mg -15 mg Función antagonista: en condiciones de Prolactina
hiperactividad DA (control de los síntomas +)
Función agonista : en hipoactividad DA (control
de síntomas -)
9. CLOZAPINA Resistencia a otros antipsicóticos. Antipsicótico Atípico más potente. Es engorroso su uso, pues debe
25 mg -100 mg Parece típicos, porque actúa sobre muchos entrar en el Protocolo de Clozapina,
Intolerancia a otros Antipsicóticos receptores. por el riesgo de Agranulocitosis
Se puede titular hasta 900 mg Se titula durante 18 semanas con
Sialorrea (frecuente) hemograma semanal.
Agranulocitosis (poco frecuente pero grave) Después hemograma mensual.
Criterio farmacológico de resistencia:
Falta de mejoría clínica satisfactoria
a pesar del uso de dosis adecuadas
(1000 mg de Clorpromazina o
equivalente) de por lo menos dos
Antipsicóticos de distinto grupo
clínico durante un tiempo
adecuado (6 semanas cada uno).
En el caso de la esquizofrenia, se ha descrito una expectativa de vida reducida en 20% comparado con la población general. En esta mayor mortalidad
destaca la evidencia de que 2/3 de la población que presenta esquizofrenia fallece por enfermedad coronaria, esto último asociado a un aumento de la
prevalencia de patologías como obesidad, diabetes mellitus (DM) y dislipidemia
Se plantea que los fármacos que tienen unamayor potencia antispicótica tendrían un mayor efecto sobre el peso.
La clozapina y olanzapina, muestran la mayor elevación de colesterol-LDL, disminución de colesterol-HDL y aumento de triglicéridos.
Parkinsonismo leve
Trastornos metabólicos:
↑de peso, ↑ colesterol y triglicéridos, Diabetes Mellitus II, Riesgo cardiovascular
Trastornos hematológicos
10. ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
Litio
Tiene una latencia de acción de entre 7 y 10 días, por lo que en el
tratamiento del episodio maníaco grave hay que dar inicialmente
antipsicóticos hasta que el litio comience a ser efectivo, ya que
siempre existe riesgo de cambio de fase con estos fármacos.
El paciente debe cumplir mínimas precauciones para evitar la
intoxicación:
Tomar en su dieta una cantidad normal de agua y de sal (si
ingiere poca, pueden aumentar los niveles plasmáticos, y si es
mucha, disminuirlos) y
Tiene que evitar aquellos fármacos que interfieren c o n la
eliminación renal del litio (sobre todo diuréticos tiazídicos y
AINEs).
Dado que no produce dependencia ni síndrome de abstinencia,
se puede suspender el tratamiento bruscamente en caso de
necesidad.
Anticonvulsivantes
Mecanismo de acción general: Potenciación del GABA, Inhibición de
canales de Na +, Inhibición del Ac. Glutámico (NMDA) e Inhibición de
canales de Ca+2
11. EUTIMIZANTES
Indicación Características Interacciones RAM
/Contraindicación
Eficacia indiscutible Aumentan la LITEMIA: Principal Toxicidad esta dada en riñón,
LITIO 1° elección en Tiazidas, tiroide y corazón.
300 mg T.Bipolar Se debe realizar Litemia Disminuye la LITEMIA:
(RETARD 400 mg) (2°elección: periódica, asociada a AINES Neurológicas:
Ac.Valproico) creatinina, TSH, EKG temblor, mioclonías, debilidad
Rango terapéutico esta (3° Clozapina, (generalmente cada 3 Asociado a: muscular, agrava la Miastenia
dado por Litemia, no por Risperidona…) meses) ADP tricíclicos: ↑ incidencia Cardiovasculares:
mg/día temblores. aplanamiento onda T, agrava arritmias
Único capaz de Se da en 2 tomas. Y se titulan Betabloqueantes: Endocrinas:
Rango aceptable durante reducir riesgo de lentamente. Inicialmente enmascaramiento del Impide la captación de yodo (bocio)
manía aguda: 0,8 -1,2 suicidio (incluso 300/noche, luego 300 temblor de la intoxicación hipotiroideo(5-15%)
en dosis baja) /mañana +300/noche, luego con Li ++ . SIHAD – polidipsia
Rango aceptable durante 300/mañana +600/noche, Carbamezapina: Aumento de peso
tratamiento profiláctico: Contraindicación siempre ir ↑ en la toma de neurotoxicidad Hematológicas
0,6 -0,8 Absoluta: la noche. Diazepam: Hipotermia. leucocitosis
Insuficiencia Al llegar a los 900 mg, IMAO: Hipercinesia y Renales:
>1.5 transcurridos 12 Renal, Embarazo independiente del estado discinesia tardía. nefritis intersticial, retención K +,
horas tras la dosis, riesgo clínico, realizar litemia. Neurotoxicidad. Retención de Ca ++
de intoxicación (según Lab Digestivas:
HHHA) Litemia en paciente estable – náuseas, diarrea
se controla cada 3 meses, en Dermatológicas:
pacientes hospitalizados – Acné severo, agrava psoriasis, alopecia
semanal. Embarazo
– Malformaciones (?)
12. ANTICONVULSIVANTES CLÁSICOS
Indicación Características Mec.Acción /interacciones RAM
Estabilizador del ánimo
Inhibe GABA-
Se usa en caso de que RAM del Valpronemia normal: Dispepsia, náuseas
Transaminasa, canales de
ACIDO VALPROICO Litio no sean tolerables 50-100 µg/ml (ref. HHHA) Aumento de peso
Na +, y de Ca +2
250 mg – 500 mg Alopecía
VO, VR, EV Seria más eficaz que el Litio en: Antes de iniciarlo se debe pedir Hepatotoxicidad
↑↑ la actividad depresora
Manías Disfóricas, en episodios Ez Hepáticas
del alcohol y BZD. Teratogenico
mixtos y cicladores rápidos.
Somnolencia, mareos,
Bueno en pacientes con Inhibe canales de Na + y Diplopía, ataxia
Estabilizador del ánimo -
CARBAMACEPINA problemas orgánicos. liberación de NA Malestar epigástrico
Antineurálgico
200 mg Útil en pacientes con Retardo Hiponatremia
mental, Autistas… Alt. Transaminasas
Anemia aplástica
13. ANTICONVULSIVANTES NUEVOS
Indicación Características Mec.Acción /Interacciones RAM
Su titulación es super lenta, se va
Útil en bipolares Inhibe canales Na +, disminuye Somnolencia, mareos,
LAMOTRIGINA aumentando 25 mg c/11 días, por
tipo II, por mejor liberación de Ac.Glutámico y Ac. vómitos, dermatitis
25 mg - 50 mg - 100 mg riesgo de Sd Steven Johnson.
efecto Aspártico Sd Steven Johnson (1%)
Se prefiere en mujeres en edad fertil
antidepresivo.
No requiere titulación
No requiere de monitoreo de Ez
Inhibe canales Na +, ↑
OXACARBAMACEPINA hepáticas ni parámetros
Estabilizador del conductancia canales K +,
300 mg – 600 mg hematológicos.
ánimo Modulación canales de Ca ++
Pero se usa “re-poco” en adulto
No esta en el hospital.
Análogo de GABA que no tiene
PREGABALINA Efecto anticonvulsivante, ansiolítico,
afinidad por el receptor GABA. ↓
75 mg – 150 mg analgésico
la liberación de Glutamato
14. BENZODIACEPINA
Actúan a nivel de los receptores GABA-A, en el sitio benzodiacepinico, por eso permite
que tenga Antagonista (Flumazenilo)
Otros GABA-A/agonistas, además de las BZD son los barbitúricos y progesterona.
Sus principales funciones son: Ansiolítica, Hipnótica, Miorelajante y Anticonvulsivante
(dependiendo en que subunidad del sitio BZD actua).
Tienen amplio margen terapéutico, y bajo riesgo de depresión respiratoriala mayoría
son metabolizadas en el hígado, excepto Lorazepam
15. BENZODIACEPINAS
Indicaciones Características RAM
MIDAZOLAM Insomnio Mayor potencia: Hipnótica ↑↑↑ Producen síndrome de abstinencia.
VO: 7,5 mg Sólo utilizados como inductores Pueden producir ansiedad e insomnio
Acción Corta (<6hrs)
Comprimidos: Anticonvulsivante Requiere mayor número de tomas. de rebote.
7,5 - 15 mg EV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), No se acumula su efecto.
infusión continua a 1-15 µg/kg/min Menor posibilidad de sedación diurna al
Ampolla: Premedicación usarlas como hipnótico.
5mg/5ml y VO. Adultos: 20-40 mg
5mg/1ml VO. Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx 20 mg
IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)
TRIAZOLAM Insomnio
ALPRAZOLAM VO: 0,5 – 6 mg Mayor potencia: Ansiolítica ↑↑
Inicio de acción rápida
Comprimidos Dosificación: c/6hrs
0,25 y 0,5 mg
Acción Intermedia
LORAZEPAM Ansiolítico Inicio de acción rápida
2-6 mg/día, repartidos en 2-3 tomas
Comprimidos: Insomnio
1 y 2 mg. 1-2 mg antes de acostarse
Premedicación anestésica
Ampollas: IV-IM: 1-4 mg (0,02-0,08 mg/kg)
4mg/1ml. Antiemético
VO: 1-2 mg, 2-3 veces al día
EV: 0.5-1 mg (0.01-0.02 mg/kg)
16. CLONAZEPAM Trastorno de Angustia (con o sin Mayor potencia: Ansiolítica↑↑ Sedación diurna cuando se usan como
VO agorafobia) Se produce acumulación con dosis hipnótico.
Comprimidos Dosis habitual:0,5 – 4 mg. múltiples.
0,25, 0.5 y 2 mg. Cada 12 horas o en la noche Menor posibilidad de producir Sd de
Acción larga (>24 hrs)
Ampolla abstinencia.
1mg/1ml. No producen ansiedad e insomnio de
rebote.
DIAZEPAM Oral dosis habitual: Mayor potencia: Ansiolítica ↑↑
VO, IM, EV 2,5 – 40 mg. Inicio de acción rápida
Comprimidos
5 y 10 mg.
Ampolla
10mg/2ml.
Clordiazepóxido Mayor potencia: Ansiolítica
Dosis eq: 10 mg
El uso de BZD no debe prolongarse por más de 7-10 días, sin un estudio detallado de la causa.
Dependencia:
Las BZD se acción corta y alta potencia se asocian a mayor riesgo de abuso. Ya que no se acumula el fármaco, provocando Síndrome de abstinencia de forma más
precoz y más intenso
Producen dependencia: Psicológica y Física (S. de abstinencia: Insomnio, anorexia, temblor, sudoración, pánico, mialgias, convulsiones)
En caso de dependencia se recomienda hacer traslape con Quetiapina.
Interacciones Medicamentosas:
↓ mtb BZD: macrólidos, disulfiram, antidepresivos Tricíclicos, Omeprazol.
↑ efecto sedante: Alcohol, Antihistamínicos, – Neurolépticos
Antidoto
Flumazenilo: Antagonista competitivo 0,3 mg c/30 seg EV
17. OPCIONES PARA EVITAR BZD:
Como ansiolítico: antidepresivo /betabloq/gabapentina/pregabalina, antipscotico atípico
Como hiponotico: zolpiden (actúan en el mismo lugar de acción a las BZD, vida media 2 horas), antihistamínicos
Como mioreljanate; ciclobenzaprina
Como anticonvulsivante: ninguno
HIPNÓTICOS N O – BZD
Indicación Características RAM
ZOLPIDEM Inductor del
10 mg, 12.5 mg sueño
ZOPICLONA Inductor del
7,5 mg sueño
Compilado realizado por: Valentina Mansilla Vera
Desde exposición Dra Barrios, ppt Dr Caire, Vademecum