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β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES
   ASPECTOS FARMACOLÓGICOS


           DRA: EULALIA FERNÁNDEZ-VALLÍN CÁRDENAS
        ESPECIALISTA DE 2do. GRADO EN FARMACOLOGÍA
REGULACIÓN DE LA PRESIÓN
       ARTERIAL




TA= GC x RVP
SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL
    DE LA PRESIÓN ARTERIAL

                     Capacitancia
                      (vénulas)



                       •SNC
      Resistencia     •Nervios      Gasto de
                                     Bombeo
      (arteriolas)   simpáticos
                                    (corazón)




                      Volumen
                       (riñón)
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1.    AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS.

2.    BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE
      LOS MASTOCITOS.

3.    INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA
      MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA
      HIPOGLICEMIA.

4.    AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL

5.    BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR
      AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS β-
          BLOQUEADORES


  DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL



         1. DISMINUCIÓN GC
           (al inicio del tratamiento)

         2. DISMINUCIÓN DE LA RVP
          (tratamiento crónico)
β-BLOQUEADORES
            (Mecanismo de acción)
•    CENTRAL:
1.   Depresión de centros cardiovasculares simpáticos
     (centro vasomotor bulbar [receptores B1])

•    PERIFÉRICO:
1.   Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la
     frecuencia cardiaca (cronotropismo).
2.   Disminución de la liberación y síntesis de
     noradrenalina (por inhibicion de la actividad simpatica)
3.   Disminución del volumen plasmático.
4.   Disminución de la actividad plasmática de renina.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE
       LOS β-BLOQUEADORES


  FÁRMACO     Biodisponibi     V½ (Horas)   Metabolismo   Excreción
              lidad ORAL (%)
PROPRANOLOL        ~25            3-5        Hepático*     Renal

NADOLOL            ~35           10-20           -         Renal
TIMOLOL            ~50            3-5        Hepático      Renal
PINDOLOL           ~75            3-4        Hepático      Renal
LABETALOL          ~20            4-6        Hepático      Renal
CARVEDILOL°                       7-10       Hepático      Renal
METOPROLOL         ~40            3-4        Hepático**    Renal
ATENOLOL           ~50            5-8        Hepático      Renal
ESMOLOL              -         8 minutos      Plasma       Renal
ACEBUTOLOL         ~40            24         Hepático*     Renal
EFECTOS INDESEABLES
CARDIOVASCULARES:
1.    Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos
     susceptibles
2.   Bradicardia
3.   Prolongación del intervalo P-R
4.   Bloqueo aurículo ventricular
5.   Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y
     claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular)
6.   Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)
EFECTOS INDESEABLES
RESPIRATORIOS:
1. Broncoespasmo (por bloqueo de B2)
SISTEMA NERVIOSO:
1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia)
2. Fatiga
3. Alucinaciones
4. Depresión
5. ENDOCRINO:
1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia
2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina
EFECTOS INDESEABLES
OTROS:
1.   Rash
2.   Prurito
3.   Disminución de la libido
4.   Sequedad de la boca y la piel
5.   Visión borrosa
6.   Cefaleas
7.   Vómitos
8.   Constipación
9.   Flatulencia
EFECTOS INDESEABLES
          (Relacionados con la sobredosis)
1.   Hipotensión
2.   Bradicardia
3.   Prolongación de P-R
4.   Depresión
5.   Convulsiones (tonicocrónicas)
6.   Broncoespasmo
7.   Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)
INTERACCIONES
1.   Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
2.   Rifampicina, fenitoína y fenobarbital
3.   Cimetidina e hidralazina
4.   Bloqueadores de los canales de calcio
5.   Indometacina y AINES
6.   Reserpina y guanetidina
7.   Clonidina
8.   Hipoglicemiantes
β-BLOQUEADORES
                    ( PREPARACIONES DISPONIBLES)

FÁRMACO                  PRESENTACIÓN                    DOSIS


     ACEBUTOLOL          Oral: cápsulas de 200 y 400mg   200-600mg 2 veces al día
       (Sectral)

      ATENOLOL           Oral: tabletas de 25, 50 y      25 A 100 mg al día
      (Tenormin)         100mg
                         Parenteral: Inyección de
                         0.5mg/mL
     CARTEOLOL           Oral: tabletas de 2.5 y 5 mg    2.5 -10 mg al día
       (Cartrol)

     METOPROLOL          Oral: Tabletas de 50 y 100mg;   25 a 150 mg 2 veces al día
       (Lopresol)        tabletas de liberación
                         prolongada:50, 100 y 120 mg;
                         parenteral: Inyección de
                         1mg/mL
β-BLOQUEADORES
        ( PREPARACIONES DISPONIBLES)
  FÁRMACO        `PRESENTACIÓN                            DOSIS




  PINDOLOL       Oral: Tabletas de 5 a 10 mg    5 a 30 mg 2 veces al día
   (Visken)



PROPRANOLOL      Oral: Tabletas de 10, 20,    10 a 20 mg 2 veces al día
   (Inderal)     40, 60, 80 y 90 mg, solución
                 oral de 4, 8 mg/mL,
                 Intensol, solución de 80
                 mg/mL, cápsulas de
                 liberación prolongada de 60,
                 80, 120 y 160 mg.
                 Parenteral:Inyección de
                 1mg/mL

  TIMOLOL        Oral: Tabletas de 5, 10 y 20   5 a 10 mg, 2 veces al día
 (Blocadren)     mg
OTROS USOS TERAPÉUTICOS
      DE LOS β-BLOQUEADORES
1.    Infarto agudo del miocardio
2.  Insuficiencia cardiaca congestiva
3.  Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
4.  Arritmias
5.  Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula
    mitral o feocromocitoma
6. Hipertiroidismo
7. Profilaxis de la migraña
8. Control de los síntomas agudos del pánico
9. Glaucoma
10. Prevención sangramiento de várices esofágica
RECOMENDACIONES SOBRE EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN EL
                 TRATAMIENTO INICIAL




ESTUDIO       Diuréticos   β-BA.   IECA   BCC   BαA
JNC-EUA
 Elección         +         +       -      -     -
Alternativa       -         -       +      +     +
   OMS
 Elección         +         +       +      +     +
Alternativa       -         -       -      -     -
    NZ
 Elección         +         +       -      -     -
Alternativa       -         -       +      +     +
   BHS
 Elección         +         +       +      +     +
Alternativa       -         -       -      -     -
MORBILIDAD SEGÚN FÁRMACO UTILIZADO

               DIUR   β –Bloq.   IECA   BCC   BαA


↓ incidencia    +        +        0      0     0
    AVE

↓ incidencia    +        +        0      0     0
    IAM

↓ progresión    0        0        +      0     0
     de
 nefropatía
  dibética
Superviven      0        +        +      0     0
cia después
   de IMA
Superviven      0        0        +      0     0
cia en caso
   de IC
SELECCIÓN DE FÁRMACOS PARA INICIAR
    TRATAMIENTO INDIVIDUALIZADO DE LA
HIPERTENSIÓN SEGÚN ENFERMEDAD ASOCIADA
   Enfermedad        Tratamiento de elección         Comentarios
    asociada

      ANGINA                β-BA, BCC                        -


        IAM                    β-BA                          -


         IC               Diuréticos, IECA        β-BA: Contraindicado
                                               BCC: Seguimiento cuidadoso
   ENFERMEDAD               No definido        β-BA: Seguimiento cuidadoso
    VASCULAR                                   IECA: seguimiento cuidadoso
    PERIFÉRICA
 ASMA Y NEUMOPATÍA          No definido            β-BA: Contraindicado
    OBSTRUCTIVA
      CRÓNICA
     DIABETES               No definido        β-BA: Seguimiento cuidadoso
                                                  Diuréticos: Seguimiento
                                                         cuidadoso
    DISLIPIDEMIA            No definido          β-BA: Uso controvertido
                                               Diuréticos: Uso controvertido
PREGUNTAS
1. Las siguientes son acciones de los beta
   bloqueadores, excepto:
a. Disminución del gasto cardiaco
b. Disminución de la resistencia vascular
   periférica
c. Aumento de la liberación de renina
d. Disminución de la frecuencia cardiaca
e. Disminución del consumo miocárdico de
   oxígeno
PREGUNTAS
El siguiente fármaco es un bloqueador de
    receptores beta-1, agonista de
    receptores beta-2:
a. Celiprolol
b. Atenolol
c. Carvedilol
d. Timolol
e. Pindolol
PREGUNTAS
• Son indicaciones para el uso de beta
  bloqueadores las siguientes excepto:
a.Glaucoma
b.Hipertiroidismo
c.Bloqueo AV
d.Hipertensión arterial
e.Angina clásica
PREGUNTA
Se quiere en un paciente con cardiopatía isquémica
disminuir el trabajo cardiaco y disminuir la presión al final
de la diástole por reducción del volumen sanguíneo
circulante. ¿Cuál de los siguientes fármacos estaría
indicado en este paciente?.
a.Propranolol
b.Atenolol
c.Labetalol
d.Nadolol
e.Celiprolol
PREGUNTA
En un paciente con angina vasoespástica
(vasoconstricción coronaria) está
contraindicado el uso de antagonistas beta
electivos y no selectivos. Fundamente la
contraindicación
PREGUNTA
En un paciente tratado con propranolol se
pueden presentar los siguientes efectos
adversos, excepto:
a.Bradicardia
b.Hipotensión
c.Edema en miembros inferiores
d.Hipoglucemia
e.Insuficiencia vascular periférica
PREGUNTA
DE LOS EFECTOS ADVERSOS
ANTERIORES SEÑALE CUÁLES SE
PRESENTAN DE MANERA AGUDA Y
CUÁLES DE MANERA CRÓNICA

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Beta bloqueadores

  • 1. . β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DRA: EULALIA FERNÁNDEZ-VALLÍN CÁRDENAS ESPECIALISTA DE 2do. GRADO EN FARMACOLOGÍA
  • 2.
  • 3. REGULACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL TA= GC x RVP
  • 4. SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL DE LA PRESIÓN ARTERIAL Capacitancia (vénulas) •SNC Resistencia •Nervios Gasto de Bombeo (arteriolas) simpáticos (corazón) Volumen (riñón)
  • 5. ACCIONES FARMACOLÓGICAS 1. AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS. 2. BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE LOS MASTOCITOS. 3. INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA HIPOGLICEMIA. 4. AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL 5. BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.
  • 6. ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS β- BLOQUEADORES DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL 1. DISMINUCIÓN GC (al inicio del tratamiento) 2. DISMINUCIÓN DE LA RVP (tratamiento crónico)
  • 7. β-BLOQUEADORES (Mecanismo de acción) • CENTRAL: 1. Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro vasomotor bulbar [receptores B1]) • PERIFÉRICO: 1. Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia cardiaca (cronotropismo). 2. Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por inhibicion de la actividad simpatica) 3. Disminución del volumen plasmático. 4. Disminución de la actividad plasmática de renina.
  • 8. CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE LOS β-BLOQUEADORES FÁRMACO Biodisponibi V½ (Horas) Metabolismo Excreción lidad ORAL (%) PROPRANOLOL ~25 3-5 Hepático* Renal NADOLOL ~35 10-20 - Renal TIMOLOL ~50 3-5 Hepático Renal PINDOLOL ~75 3-4 Hepático Renal LABETALOL ~20 4-6 Hepático Renal CARVEDILOL° 7-10 Hepático Renal METOPROLOL ~40 3-4 Hepático** Renal ATENOLOL ~50 5-8 Hepático Renal ESMOLOL - 8 minutos Plasma Renal ACEBUTOLOL ~40 24 Hepático* Renal
  • 9. EFECTOS INDESEABLES CARDIOVASCULARES: 1. Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos susceptibles 2. Bradicardia 3. Prolongación del intervalo P-R 4. Bloqueo aurículo ventricular 5. Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular) 6. Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)
  • 10. EFECTOS INDESEABLES RESPIRATORIOS: 1. Broncoespasmo (por bloqueo de B2) SISTEMA NERVIOSO: 1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia) 2. Fatiga 3. Alucinaciones 4. Depresión 5. ENDOCRINO: 1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia 2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina
  • 11. EFECTOS INDESEABLES OTROS: 1. Rash 2. Prurito 3. Disminución de la libido 4. Sequedad de la boca y la piel 5. Visión borrosa 6. Cefaleas 7. Vómitos 8. Constipación 9. Flatulencia
  • 12. EFECTOS INDESEABLES (Relacionados con la sobredosis) 1. Hipotensión 2. Bradicardia 3. Prolongación de P-R 4. Depresión 5. Convulsiones (tonicocrónicas) 6. Broncoespasmo 7. Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)
  • 13. INTERACCIONES 1. Sales de aluminio, colestiramina y colestipol 2. Rifampicina, fenitoína y fenobarbital 3. Cimetidina e hidralazina 4. Bloqueadores de los canales de calcio 5. Indometacina y AINES 6. Reserpina y guanetidina 7. Clonidina 8. Hipoglicemiantes
  • 14. β-BLOQUEADORES ( PREPARACIONES DISPONIBLES) FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS ACEBUTOLOL Oral: cápsulas de 200 y 400mg 200-600mg 2 veces al día (Sectral) ATENOLOL Oral: tabletas de 25, 50 y 25 A 100 mg al día (Tenormin) 100mg Parenteral: Inyección de 0.5mg/mL CARTEOLOL Oral: tabletas de 2.5 y 5 mg 2.5 -10 mg al día (Cartrol) METOPROLOL Oral: Tabletas de 50 y 100mg; 25 a 150 mg 2 veces al día (Lopresol) tabletas de liberación prolongada:50, 100 y 120 mg; parenteral: Inyección de 1mg/mL
  • 15. β-BLOQUEADORES ( PREPARACIONES DISPONIBLES) FÁRMACO `PRESENTACIÓN DOSIS PINDOLOL Oral: Tabletas de 5 a 10 mg 5 a 30 mg 2 veces al día (Visken) PROPRANOLOL Oral: Tabletas de 10, 20, 10 a 20 mg 2 veces al día (Inderal) 40, 60, 80 y 90 mg, solución oral de 4, 8 mg/mL, Intensol, solución de 80 mg/mL, cápsulas de liberación prolongada de 60, 80, 120 y 160 mg. Parenteral:Inyección de 1mg/mL TIMOLOL Oral: Tabletas de 5, 10 y 20 5 a 10 mg, 2 veces al día (Blocadren) mg
  • 16. OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS β-BLOQUEADORES 1. Infarto agudo del miocardio 2. Insuficiencia cardiaca congestiva 3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva 4. Arritmias 5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula mitral o feocromocitoma 6. Hipertiroidismo 7. Profilaxis de la migraña 8. Control de los síntomas agudos del pánico 9. Glaucoma 10. Prevención sangramiento de várices esofágica
  • 17. RECOMENDACIONES SOBRE EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO INICIAL ESTUDIO Diuréticos β-BA. IECA BCC BαA JNC-EUA Elección + + - - - Alternativa - - + + + OMS Elección + + + + + Alternativa - - - - - NZ Elección + + - - - Alternativa - - + + + BHS Elección + + + + + Alternativa - - - - -
  • 18. MORBILIDAD SEGÚN FÁRMACO UTILIZADO DIUR β –Bloq. IECA BCC BαA ↓ incidencia + + 0 0 0 AVE ↓ incidencia + + 0 0 0 IAM ↓ progresión 0 0 + 0 0 de nefropatía dibética Superviven 0 + + 0 0 cia después de IMA Superviven 0 0 + 0 0 cia en caso de IC
  • 19. SELECCIÓN DE FÁRMACOS PARA INICIAR TRATAMIENTO INDIVIDUALIZADO DE LA HIPERTENSIÓN SEGÚN ENFERMEDAD ASOCIADA Enfermedad Tratamiento de elección Comentarios asociada ANGINA β-BA, BCC - IAM β-BA - IC Diuréticos, IECA β-BA: Contraindicado BCC: Seguimiento cuidadoso ENFERMEDAD No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso VASCULAR IECA: seguimiento cuidadoso PERIFÉRICA ASMA Y NEUMOPATÍA No definido β-BA: Contraindicado OBSTRUCTIVA CRÓNICA DIABETES No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso Diuréticos: Seguimiento cuidadoso DISLIPIDEMIA No definido β-BA: Uso controvertido Diuréticos: Uso controvertido
  • 20.
  • 21. PREGUNTAS 1. Las siguientes son acciones de los beta bloqueadores, excepto: a. Disminución del gasto cardiaco b. Disminución de la resistencia vascular periférica c. Aumento de la liberación de renina d. Disminución de la frecuencia cardiaca e. Disminución del consumo miocárdico de oxígeno
  • 22. PREGUNTAS El siguiente fármaco es un bloqueador de receptores beta-1, agonista de receptores beta-2: a. Celiprolol b. Atenolol c. Carvedilol d. Timolol e. Pindolol
  • 23. PREGUNTAS • Son indicaciones para el uso de beta bloqueadores las siguientes excepto: a.Glaucoma b.Hipertiroidismo c.Bloqueo AV d.Hipertensión arterial e.Angina clásica
  • 24. PREGUNTA Se quiere en un paciente con cardiopatía isquémica disminuir el trabajo cardiaco y disminuir la presión al final de la diástole por reducción del volumen sanguíneo circulante. ¿Cuál de los siguientes fármacos estaría indicado en este paciente?. a.Propranolol b.Atenolol c.Labetalol d.Nadolol e.Celiprolol
  • 25. PREGUNTA En un paciente con angina vasoespástica (vasoconstricción coronaria) está contraindicado el uso de antagonistas beta electivos y no selectivos. Fundamente la contraindicación
  • 26. PREGUNTA En un paciente tratado con propranolol se pueden presentar los siguientes efectos adversos, excepto: a.Bradicardia b.Hipotensión c.Edema en miembros inferiores d.Hipoglucemia e.Insuficiencia vascular periférica
  • 27. PREGUNTA DE LOS EFECTOS ADVERSOS ANTERIORES SEÑALE CUÁLES SE PRESENTAN DE MANERA AGUDA Y CUÁLES DE MANERA CRÓNICA