1. SEROTONINA (5-HT)

2. INTRODUCCION
 La serotonina (5-HT) fue reconocida durante
casi 50 años como una sustancia capaz de
estimular varios tipos de músculos lisos así
como la agregación plaquetaria y se le
reconoce como neurotransmisor en sistema
nervioso central (SNC).
 Se le encuentra en grandes concentraciones en
las células enterocromafines del tracto
gastrointestinal , en las plaquetas y en algunas
regiones especificas del SNC.

3. INTRODUCCION
 Se sintetiza a partir del triptófano
 Se le ha implicado en la regulación de
numerosos procesos fisiológicos y patológicos
aunque los sitios y los mecanismos de acción no
han sido aclarados por completo.

5. INTRODUCCION
 Las ambigüedades observadas en los efectos
de la serotonina probablemente se deban en
gran parte a que existen un gran número de
subtipos de receptores definidos inicialmente
por medios farmacológicos y confirmados por
clonación de DNA

6. INTRODUCCION
 La disponibilidad de receptores clonados ha
permitido el desarrollo de fármacos selectivos
para los distintos subtipos de receptores y la
dilucidación de los mecanismos moleculares
involucrados en los efectos de la serotonina

8. INTRODUCCION

1. Modulación del estado de ánimo,
2. Comportamiento motor
3. Secreción endocrina
4. Apetito.
5. Tiene actividad sobre varios tipos de músculo
liso
6. Es una estimulante de la agregación
plaquetaria y
7. Adicionalmente es la precursora de la
melatonina

10. INTRODUCCION
 LOS EFECTOS DE LA SEROTONINA
DEPENDEN DE :
1. EL TEJIDO A ESTUDIAR.
2. EL TIPO DE RECEPTOR ACTIVADO.
3. LA CONCENTRACIÓN.

11. Evaluación de la función de la
serotonina
 TECNICAS:
 1. Modificación de las concentraciones
tisulares.
 2. Manipulación de receptores.

12. Modificación de las
concentraciones tisulares
 1. Dieta baja en triptofano reduce las
concentraciones
 2. Las concentraciones de saturación de
triptofano entonces incrementan las
concentraciones.

13. Modificación de las
concentraciones tisulares
 3. La p-clorofenilalanina inhibe selectiva e
irreversiblemente a la hidroxilasa de triptofano,
agotando la serotonina por tiempo prolongado
(no modifica las concentraciones de
catecolaminas.
 4. La p-cloroamfetamina y otras amfetaminas
halogenadas promueven la liberación seguida
de un agotamiento prolongado y selectivo de
esta en el encéfalo, se ha propuesto que tienen
acción neurotóxica.

14. Modificación de las
concentraciones tisulares
 5. Un análogo de la 5-HT como el 5,7
dihidroxitriptamina produce degeneración
reversible de las neuronas serotonérgicas
y en animales neonatos esta
degeneración es irreversible.
 6. La fluoxetina inhibe selectivamente la
recaptura de 5-HT.
 7. Los inhibidores de la MAO y la
reserpina incrementan las
concentraciones.

15. Agonistas del receptor para la 5HT
 SUMATRIPTAN
 CISAPRIDE
 METOCLOPRAMIDA

16. ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES PARA LA 5-HT
 FENOXIBENZAMINA
 ONDANSETRÓN
 GRANISETRÓN
 KETANSERINA
 CLOZAPINA

17. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SISTEMA NERVIOSO:
1. Estimulo de la zona quimiorreceptora de
disparo emético bulbar
2. Estímulo de estructuras del tallo cerebral
3. Estímulo de las terminaciones nerviosas
sensoriales (prurito y dolor)
4. Reflejo quimiorreceptor (reflejo de
Bezold-Jarisch): respuesta refleja
consistente en bradicardia e hipotensión

18. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
RESPIRATORIO.
a. Broncoconstricción
CARDIOVASCULAR:
a. Vasoconstricción arteriolar y venosa
b. Inotropismo y cronotropismo positivo
c. Estimula la agregación plaquetaria

19. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
SISTEMA DIGESTIVO:
a. Aumento el peristaltismo intestinal
MÚSCULO ESQUELÉTICO
a. Contracción
b. Síndrome de hipertermia grave

20. 2. Manipulación de receptores.
RECEPTOR ACCION FARMACOS INDICACIONES
5-HT 1A Agonista Buspirona, Ansiedad, depresión
parcial ipsapirona
5-HT 1D Agonista Sumatriptan , zolmi- Migraña .
tr ip tan, naratriptan
y zatriptan
5-HT 2A/2C Antagonista Metisergida , Migraña, depresión y
trazod o na, esquizofrenia.
risperidona,
ketanserina.
5-HT 3 Antagonista Ondansetrón Emesis inducida por
quimioterapia.
5-HT 4 Agonista Cisaprida. Trastornos G.I.
.TRANSPORTA Inhibidor Fluoxetina, Depresión, trastorno
DOR DE 5-HT paroxetina y obs-comp., de pánico,
sertralina de estrés postraumá
-tico, fobia social

21. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1
Y MIGRAÑA
 Es un síndrome neurológico, con amplia
variedad de manifestaciones.
 Los principales tipos de migraña son:
 Sin aura (migraña común)
 Con aura (migraña clásica), que
incluyen subclases.
 La cefalalgia suele acompañarse de
fotofobia, hipoacusia, poliuria y
diarrea así como alteraciones del
estado de ánimo y del apetito.

22. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1
Y MIGRAÑA
 No existe un fundamento firme acerca de
la fisiopatología de la enfermedad.
 Lo anterior complica el tratamiento

24. PREGUNTAS
 EL TUMOR CARCINOIDE SE TRATA
CON:
a. Ciproheptadina
b. Fenoxibenzamina
c. Metisergida
d. Ketanserina
e. Todas las anteriores

25. PREGUNTAS
 LAS SIGUIENTES SON ACCIONES
RELACIONADAS CON LA
ESTIMULACIÓN DE RECEPTORES
PARA LA SEROTONINA, EXCEPTO:
1. Aumento de la motilidad intestinal
2. Aumento de la tensión arterial
3. Relajación del músculo esquelético
4. Broncoconstricción
5. Aumento del gasto cardiaco

26. PREGUNTAS
LOS SIGUIENTES FÁRMACOS SON
ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA
DEPRESIÓN ENDÓGENA:
a. Fluoxetina
b. Citalopram
c. Venlafaxina
d. Paroxetina
e. Clozapina

27. PREGUNTAS
EL SIGUIENTE FÁRMACO ES ÚTIL COMO
ANSIOLÍTICO:
a. Ketanserina
b. Sumatriptán
c. Ondancetrón
d. Buspirona
e. Cisapride

28. PREGUNTAS
 FÁRMACO ÚTIL EN EL TRATAMIENTO
DEL VÓMITO POST RADIACIÓN:
a. Ketanserina
b. Sumatriptán
c. Ondancetrón
d. Buspirona
e. Cisapride