Antiglaucomatosos: classes, mecanismos e efeitos
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Breve apresentação sobre os fármacos antiglaucomatosos atuais, suas classes, usos e efeitos colaterais.
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- 1. FÁRMACOS ANTIGLAUCOMATOSOS Dr. Pietro B. de Azevedo Fellow Glaucoma HCPA Mestrando UFRGS 08.02.2017
- 4. β-BLOQUEADORES • Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos • Reduz produção do HA • ↓PIO 25% • Não seletivos – Timolol 0,5% • Seletivos β-1 – Betaxolol 0,25%
- 5. β-BLOQUEADORES Não-seletivos (β1 e β2) • Timolol 0,5% • Maior redução da PIO • Contraindicado em asmáticos Seletivos β1 • Betaxolol 0,25% • Poucos EA respiratórios e alteração lipídica • Mais caro Ambos • Exacerbação de miastenia gravis • Resposta alterada à hipoglicemia em DM
- 6. AGONISTAS ADRENÉRGICOS • Agonistas dos receptores α-adrenérgicos • Reduz produção do HA • ↓PIO 25%
- 7. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Apraclonidina • 1% usado pré-laser em segm. anterior • 0,5% uso crônico • Alto índice de alergia Brimonidina 0,2% • Pré-laser: tão efetiva quanto apraclonidina • Neuroproteção (modelo animal) • 3x/dia: efeito máximo • 2x/dia efeito = timolol Ambos • Alergia • Retração palpebral e midríase • Sistêmico: boca seca, sedação (evitar em crianças), cefaleia
- 8. INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA • Inibe anidrase carbônica no epitélio ciliar • Reduz produção do HA • ↓PIO 25% (tópico)
- 9. INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA Sistêmico • Acetazolamida 250mg • Potente redução da PIO • Parestesias, poliúria, desequilíbrio eletrolítico, TGI, cálculo renal Tópico • Dorzolamida 2% – Posologia 3x/dia (mais usada 2x/dia para melhor aderência) • Brinzolamida 1% • Aumento da espessura corneana Ambos • Idiossincrasia: sulfonamida (edema corpo ciliar, Stevens- Johnson, agranulocitose, anemia aplásica...)
- 10. ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINA • Mecanismo exato pouco conhecido • Aumenta escoamento do HA – Via úveo-escleral • ↓PIO 33%
- 11. Latanoprosta 0,005% • 1996, mais conhecida • Menor efetividade em crianças • Instabilidade térmica e UV Travoprosta 0,004% • 2001 Bimatoprosta 0,03% • 2001 • Química ≠ • Menos hidrolisada pela córnea • Possível ↑ escoamento trabecular Tafluprosta 0,015% • Único disponível sem conservante ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINA
- 12. ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINA • Efeitos adversos – Hiperemia conjuntival – Aumento do flare e possível uveíte anterior – Edema macular cistoide – ↑pigmentação pele e cílios – ↑tamanho cílios – Poucos efeitos sistêmicos
- 13. AGONISTAS COLINÉRGICOS • mióticos – M. esfíncter da íris • ↑escoamento via trabecular por contração m. ciliar • ↑flare • Pilocarpina 1% – ↓escoamento úveo-escleral – Usado em bloqueio pupilar relativo • Carbacol – Uso intraoperatório • EA – Muscarínicos: salivação, náusea, broncoespasmo, bloq AV 3ºG – Antídoto: atropina
- 14. HIPEROSMÓTICOS • Redução do volume do humor vítreo • Método de emergência em glaucoma agudo • Glicerina 50% IV • Manitol 20% IV • EA – Comuns e graves, pior com manitol – Diurese, anafilaxia, acidemia, sobrecarga cardíaca, confusão e edema pulmonar
- 15. RESUMO Classe Fármacos Ação PIO Obs β-bloq Timolol / betaxolol ↓produção ↓25% Asma / menos eficaz Agon adrenérgico Brimonidina alergia iAC Dorzolamida/ acetazolamida Edema córnea Prostaglandina ...prosta ↑escoamento úveo-escleral ↓33% EA ocular Agon colinérgico pilocarpina ↑escoamento trabecular miose Hiperosmóticos Manitol Desidrata vítreo Emergência