3. Pendahuluan
• NSAID sering disebut sebagai aspirin-like drugs
• Gol. Obat ini menghambat enzim COX sehingga
konversi asam arakidonat PGG2 terganggu
4. Trauma/luka pada sel
Gang, membran sel
enzim fosofilipase
Asam Arakidonat
Enzim Lipooksigenase Enzim COX
Hidroperoksid OAINS
Endoperoksid PGG2
PGE2,PGF2,PGD2
Leukotrien Tromboksan A2
Prostaksiklin
5. Asam Mefenamat (Mefix)
Struktur Kimiawi
• Rumus Molekul : C15H15NO2
• Berat Molekul : 241.29
6. Farmakokinetik
• Diabsorbsi pertama kali dari lambung dan usus selanjutnya obat akan melalui hati
diserap darah dan dibawa oleh darah sampai ke tempat kerjanya
• Half-Life = 2 jam
• Puncak Plasma Waktu: 2-4 jam (1 g dosis)
• Puncak Plasma Konsentrasi: 10 mcg / mL (1 g dosis)
• Terikat kuat pada protein plasma
•Metabolism: Hepatic oxidation/conjugation
•Enzymes inhibited: Cyclooxygenase
Excretion: urine 66% (single dose); feces 20-25%
7. Farmakodinamik
• Menghambat sintesis prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan
menghambat minimal 2 isoenzim siklooksigenase, siklooksigenase-1
(COX- 1) dan -2 (COX-2)
• Dapat menghambat kemotaksis
• Mungkin mengubah aktivitas limfosit T memproduksi limfokin dan
pengurangan vasodilatasi akibat peradangan
• Mengurangi aktivitas sitokin pro inflamasi Ex : TNF, IL-1
• Dapat menghambat agregasi neutrofil
8. Dosis dan indikasi
•Sediaan : Caps. 250mg, Tab. 500mg.
•Dewasa :
• Nyeri akut : awal 500mg PO, selanjutnya 250mg PO q6hr PRN Max 7 hari
• Disminero primer : awal 500mg PO, selanjutnya 250mg PO q6hr PRN Max 7 hari
• Pemberian : gunakan setelah makan utk menghindari E.S pada GI
• Utk Dis.Primer : gunakan saat onset nyeri dan perdarahan terjadi
•Pediatric:
• Nyeri akut Dan dismero primer : <14 years old: Not recommended
• > 14 th : sama seperti dewasa
•Geriatri
• Nyeri akut : sama seperti dewasa
9. Kontraindikasi dan Waspada!!!
Black Box Warning
• Resiko Cardiovaskular
• Hipotesa ketidak seimbangan prostasiklin dan tromboksan A2
• Resiko Gastrointestinal(GI)
Kontraindikasi Perhatian!!!
• Hipersensitivitas - Anemia
• acetyl-salicylic acid (ASA) Alergi - Bronko spasme
• Ulkus/Inflamasi GI - Retensi Cairan
• Late pregnancy - Kerusakan Hepar & Renal