..

1. TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO
HIPOGLICEMIANTES
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE BAJA CALIFORNIA
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD
GRUPO 703
CUIDADO DEL PACIENTE DIABÉTICO
DRA. JEANNETTE GARCÍA
LIZA STEFANNY LEY 1992284
RENEÉ A. PALACIOS CASTRO 331963

2. Recomendaciones generales para iniciar
tratamiento farmacológico
• Se debe iniciar tratamiento farmacológico con
antidiabéticos en toda persona con diabetes tipo 2 que no
haya alcanzado las metas de buen control glucémico
después de un periodo de 3 a 6 meses con los cambios
terapéuticos en el estilo de vida (CTEV)
Para considerar que los CTEV han sido efectivos la persona debe haber logrado
modificaciones en el régimen alimentario [reducción de 5 – 7 % peso corporal]
Es esencial que toda persona que requiera
tratamiento farmacológico continua con los CTEV, los
cuales deben adecuarse al tratamiento farmacológico
Reneé Palacios

3. Hipoglucemiantes
• Los fármacos Orales son medicamentos de utilidad solo para tratar DM2
 Recordemos que el mejor hipoglucemiante que
se conoce es el binomio Dieta-Ejercicio.
Solo aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a un régimen
dietético y de a actividad física deberán ser tratados con estos fármacos.
Reneé Palacios

4. Grupos terapéuticos
Sulfonilureas
Biguanidas
Inhibidores de las alfa-glucosidasas
Meglitinidas
Glitazonas
Inhibidores de la DPP-IV
Reneé Palacios

5. Sulfonilureas
• Tiene un efecto hipoglucemiante agudo actuando sobre la célula beta del
páncreas mediante un estimulo de la secreción de insulina
• Efecto hipoglucemiante crónico mediado por la potenciación de la acción
de la insulina, a través de un aumento del numero de receptores para la
insulina o en su unión a ellos en los tejidos sensibles a la misma.
Reneé Palacios

6. Mecanismo de Acción
• Es aumentar la liberación de insulina por el páncreas
Las sulfonilureas se fijan a un receptor de alta afinidad y que se vincula
con un conducto de potasio sensible a ATP.
La unión inhibe la salida de iones de potasio en el conducto y con ello
surge despolarización, la cual abre el canal de calcio regulado por voltaje
y penetra este ultimo ion y hay liberación d insulina
Reneé Palacios

7. Eficacia
• Podemos esperar una reducción en la glucemia basal de 50-60mg/dl, y
en 1.5-2% en la HbA 1c.
Edad
Peso
Duració
n de la
diabetes
Tx
previo
con
Insulina
Glucemi
a Basal
Varios factores pueden predecir la respuesta a las
sulfonilureas
Los pacientes que probablemente van a responder mejor:
 Tienen un diagnostico reciente (<5años)
 Edad superior a 40 años
 Peso 110-160% del peso ideal
 Glucemia basal <200mg/dl nunca han requerido insulina o
sus necesidades están por debajo de 40UI/dia.
Reneé Palacios

8. Indicaciones
Diabetes mellitus 2 normo peso que no se
controla sólo con dieta y ejercicio
Diabetes mellitus tipo 2 con obesidad que
no se controla con dieta y metformina o
presenta contraindicaciones para el uso de
metformina
Fármaco de primera elección cuando
esta contraindicado o existe intolerancia
a la Metformina
Reneé Palacios

9. Efectos Secundarios
Hipoglucemia
Alteraciones
Hematológicas
Alteraciones
cutáneas
Alteraciones
gastrointestinales
Alteraciones
Toriodeas
Al principio del Tx suele observar
aumento de peso aunque es menor que
Aplasia medular, anemia hemolítica y trombocitopenia
rash, purpura, prurito, eritema nudoso, eritema multiforme
nauseas, vómitos, colestasis
La frecuencia de efectos adversos es baja 2-5%
insulinizacion
Reneé Palacios

10. Sulfonilureas
Reneé Palacios
1ra Generación 2da Generación
Tolbutamida
Cloropropamida
Tolazamida
Se recetan y utilizan
con Glibenclamida
mayor frecuencia
Menos efectos
adversos e
interacciones
medicamentosas
Glipizida
• Deben utilizarse con cautela
en personas con
enfermedad cardiovascular o
en ancianos
Glimepirida
Los alimentos interfieren en su absorción (excepto glimepirida y gliclazida) por lo que
el fármaco se administrará al menos 30 minutos antes de la ingesta

11. Tolbutamida
1
• Se absorbe y metaboliza con rapidez en el hígado
• Su efecto es relativamente breve
• Vida media de eliminación de 4 a 5 hrs [administra mejor en fracciones]
• Es la Sulfonilurea mas segura en diabéticos de edad avanzada
Reneé Palacios

12. 1 Cloropropamida
• Vida media de 32 horas
• Metabolizada lentamente en el hígado
• 20-30% fármaco se excreta sin cambios por la orina
• Contraindicada en pac. Con insuficiencia Hepática y Renal
Dosis promedio de mantenimiento es 250mg al día ingeridos una sola
vez por la mañana.
Reneé Palacios

13. Tolazamida 1
• Acción dura menos
• Se absorbe con mayor lentitud
• Su efecto en la glucosa sanguínea se manifiesta después de varias horas.
• Vida media de 7 horas
• Si se necesita mas de 500mg/día habrá que fraccionar la dosis y
administrarla dos veces diarias.
Reneé Palacios

14. Glibenclamida
2
• Metabolizada en el hígado
• Dosis inicial usual es de 2.5mg/ día o menos
• Dosis promedio de mantenimiento es de 5 a 10mg/ día en una sola toma por
la mañana
• Genera pocos efectos adversos  hipoglucemia
• Contraindicada en caso de disfunción hepática e insuficiencia renal
Reneé Palacios

15. Glipizida
2
• Vida media mas breve 2 a 4 hrs
• Debe ingerirse 30 min antes del desayuno – para lograr el efecto de disminución de la hiperglucemia
• Dosis inicial 5mg/ día hasta 15mg/ día en una sola toma
• 90% se metaboliza en hígado hasta la formación de productos inactivos
• 10% restante se excreta en la orina.
• Contraindicada pac. Con insuficiencia renal o hepática
Reneé Palacios

16. Glimepiridia 2
• Utiliza una sola vez al día como fármaco único o en combinación
con insulina
• Eficaz una sola dosis diaria 1mg
• Dosis máxima diaria recomendada es de 8mg
• Vida media 5 hrs
• Hígado metaboliza totalmente hasta formación productos inactivos
Reneé Palacios

17. Biguanidas
• Consiguen su efecto antihiperglucemiante a través de acciones
extrapancreaticas, sobre todo por disminución de la liberación hepática
de glucosa, junto a otras aun no bien conocidas *
• Tienen efectos favorables sobre los lípidos (reducción de triglicéridos, LDL,
colesterol total) no producen aumento de peso.
• Disminución de la gluconeogénesis por el riñón
• Lenificación de la absorción de glucosa en tubo digestivo
• Mayor conversión de glucosa en acido láctico
• Estimulación directa de glucolisis en tejidos
Reneé Palacios

18. • Dada su capacidad para reducir la glucemia sin producir incremento
de peso y su acción beneficiosa sobre los lípidos plasmáticos
Metformina
Es el fármaco de elección para pacientes obsesos o dislipidemicos
con DM2 mientras no existan contraindicaciones.
Reneé Palacios

19. Indicaciones
• Diabetes mellitus tipo 2 que no se controla con dieta
y ejercicio.
Se considera el fármaco de elección en DM2 con sobrepeso u obesidad
En el ultimo consenso de ADA-Grupo Europeo así como guías inglesas se
considera el fármaco de inicio en todos los DM2 incluidos no obesos
 Pueden utilizar en combinación con secretagogos de insulina o con
tiazolidinedionas [cuando ya no es efectivo un antidiabético oral]
Reneé Palacios

20. Eficacia
• La Metformina reduce la glucemia basal sobre 60-70mg/dl
HbA1c en 1.5-2%
Reducciones Presión Arterial – Triglicéridos – LDL
Estudio UKPDS
• Es el único fármaco para el tratamiento de la DM2 que hasta el momento ha
demostrado disminuir la morbimortalidad cardiovascular (macro-microvascular)
• Vida media de 1.5 a 3 hrs
• Se excreta en los riñones en la forma de compuesto activo
Reneé Palacios

21. Efectos Adversos
• Dependen de la dosis por lo común se manifiestan al comenzar el tratamiento y
suelen ser transitorios
 Alteraciones Gastrointestinales: diarrea (20-30%), nausea, vómitos, dolor
abdominal, anorexia
• Alteraciones gustativas
• Acidosis Láctica
• Otros mas raros: sabor metálico y reducción de los niveles de vitamina B12
• Sin embargo hay que interrumpir el uso del medicamento en 3-5% por diarrea
persistente
Reneé Palacios

22. Metformina
• Dosis varia de 500mg a un máximo de 2.55g al día
Se recomienda usar la mínima eficaz
Se debe iniciar el tratamiento con dosis bajas y administrarse con alimentos para evitar
así los efectos gastrointestinales
5% de los pacientes no tolera ni siquiera dosis mínima
Reneé Palacios

23. Contraindicaciones
• ABSOLUTAS
• Insuficiencia renal
• Alcoholismo
• Insuficiencia hepática
• Insuficiencia Respiratoria
• Desnutrición importante
• Gestación
Su utilización no es muy
aconsejable en pacientes
ancianos (> 80 años)
RELATIVAS
• Uso de contrastes yodados
• Frecuentes infecciones
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Importante advertir al paciente que debe suprimir la toma de biguanidas 24-
48hrs antes de intervención quirúrgica y del empleo de pruebas de contraste.
Reneé Palacios

24. Meglitinida
• Actúan estimulando la secreción de insulina, por inhibición de los canales de
potasio dependientes de ATP de las células beta pancreáticas, aunque
parece que difieren en las zonas de unión a estas.
Reneé Palacios

25. Efectos Secundarios
• La hipoglucemia es el principal efecto secundario descrito.
Precaución
En personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis
o en tratamiento concomitante con inductores o inhibidores del citocromo
CYP3A4.
Inhibidores: ketoconazol, intraconazol, fluconazol
Inductores: rifampicina, fenitoina
Reneé Palacios

26. Repaglinida
• Tiene un comienzo de acción muy rápido
• Concentración y efecto máximo manifiesta una hora después de ingerida
• Acción dura de 5 a 8 hrs
• Es eliminado en el hígado por CYP3A4
• Indicado para controlar las oscilaciones de la glucemia pospandrial
• Importante ingerirla antes de cada comida en dosis de 0.25 a 4 mg
• No posee átomos de azufre puede utilizarse en pacientes que muestran
alergia al azufre o a alguna sulfonilurea
Reneé Palacios

28. Bibliografía
• Bertram G. Katzung, Farmacología Básica y Clínica
• Actualización en el manejo de los antidiabéticos orales en
Atención primaria ,
http://www.samfyc.es/Revista/PDF/v8n2/07.pdf
• Actualización del tratamiento farmacológico de la
diabetes mellitus tipo 2 EAP Castillo de Uclés. Centro de
Salud “Gandhi”. Área IV Atención Primaria de
Madrid.https://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicacione
s/docs/vol32_1ActuaTratDiabetesMellitus.pdf
• http://www.alad-latinoamerica.
org/phocadownload/guias%20alad.pdf