1. Anestésicos
Generales
MERCADO MARCHENA RIGUEY CECÍLIA
UNIVERSIDAD SIMÓN BOLIVAR
MEDICINA- QUINTO SEMESTRE
BARRANQUILLA, COLOMBIA

2. • Fármacos para inhibir el SNC
• Poseen índices terapéuticos muy bajos, son sustancias
peligrosas. Requieren cuidado.
• DEFINICIÓN:
Constituyen un grupo de fármacos utilizados para deprimir
el SNC a un grado suficiente que permita la realización de
intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos nocivos
o desagradables.

3. Términos…
• ANESTESIA: es un acto médico controlado en el que se usan
fármacos para bloquear la sensibilidad táctil y dolorosa de un
paciente, sea en todo o parte de su cuerpo y sea con o sin
compromiso de conciencia.
• La anestesia general se caracteriza por brindar hipnosis,
amnesia, analgesia, relajación muscular y abolición de reflejos.
• AMNESIA: es un trastorno del funcionamiento de la memoria,
durante el cual el individuo es incapaz de conservar o
recuperar información almacenada con anterioridad.

4. • HIPNOSIS: Estado semejante al sueño, inducido por otra
persona mediante sugestión, en el que cual se somete la
voluntad a quien lo provoca: la hipnosis se usa como
anestésico en cirugía menor.
• NOCICEPCIÓN: La nocicepción activa diversas respuestas
autónomas que conducen a la experiencia del dolor en los
seres vivos que tienen un sistema nervioso.

5. Objetivos

6. Vías de proporción:
Los anestésicos generales suelen clasificarse según la vía de
administración:
• Inhalados
• De administración endovenosa.

7. Sitios de preferencia:
• Neuronas sensitivas periféricas.
• Medula espinal.
• Tronco y corteza cerebral.
La inmovilidad en respuesta a la incisión quirúrgica resulta de la
acción del anestésico inhalado en la medula espinal.

8. Anestésicos Parenterales: IV
• Luego de una carga rápida IV única, cualquiera de
éstos medicamentos se distribuye de preferencia en
el encéfalo, y en la médula espinal.
• Luego, el fármaco es redistribuido desde el SNC hacia
la sangre y de ahí a tejidos menos irrigados como
viseras, músculos y grasa.

11. Barbitúricos
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES: son derivados del
acido barbitúrico. Los tres principalmente utilizados son: Tiopental sódico
(PENTOTAL), Tiamidal sódico (SURITAL), Metohexial sódico (BREVITAL)
FARMACOCINÉTICA: el principal mecanismo que limita la acción de la dosis es la
redistribución.
El tiamidal y el Tiopental, dosis por goteo, generan estado de inconciencia por varios
días por su lenta eliminación.
Eliminación por metabolitos hepáticos.
Excresión: renal como metabolitos inactivos..
APLICACIONES QUÍMICAS:
Tiopental y Tiamidal no producen dolor en el sitio de inyección.
Metohexial: produce dolor leve. Utilizado con otros barbitúricos puede producir
temblor muscular, etc.
Para pacientes pediátricos: inducción no IV:; es por vía rectal, con dosis 10 veces
mayores que por la vía IV.

12. EFECTOS ADVERSOS:
SN: Reducción del indice metabólico cerebral de O2 
disminuye el flujo sanguíneo y la presión intracraneal =
disminuye el metabolismo cerebral.
Disminuye la presión Intra-ocular.
Tiopental: Tx para estados epilépticos.
SCV: Disminuye la TA por vasodilatación  Aumenta la FC
SR: Son depresores respiratorios

13. Propofol
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES: Junto con el
Tiopental, es el utilizado con más frecuencia.
FARMACOCINÉTICA: Similar a la del Tiopental, sin embargo su depuración es
más rapida que el Tiopental, incluso que el Metohexial, lo cual permite una
salida más rapida de la sala de recuperación.
Metabolizado rpincipalmente por el Higado a metabolitos menos activos.
Eliminación renal.
Se une en alto grado a proteínas sericas  se ven afectados en situaciones
que modifiquen estas proteínas.
APLICACIONES QUÍMICAS:
Adulto sano: 1.5 a 2.5 mg/kg.
Usado para la inducción y para la conservación de la anestesia.
Causa dolor al ser inyectado

14. EFECTOS ADVERSOS: similares a los barbitúricos.
SN: Disminuye el CMR O2, disminuyendo el flujo sanguíneo
cerebral y presiones intracraneal e intraocular.
Actividad proconvulsiva: no está aprobado para Tx de epilepsia.
SCV: ↓ TA (mas que el Tiopental, por vasodilatación).
SR: depresión respiratoria minima.
Otros: parece poseer acción antiemética importante.
Cruza las membranas placentarias, pero es considerado seguro.

15. Etomidato
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES:
FARMACOCINÉTICA: Rapido comienzo y duración dependiente de la redistribucion.
Metabolismo: higado, compuestos inactivos.
Eliminación: renal (78%), biliar (22%).
Fijación alta a proteinas sericas , pero menos que las anteriores
APLICACIONES QUÍMICAS: induccion de la anestasia en pacientes con riesgo de
Hipotension.
Alta incidencia de dolor en el sitio de inyección.
Adecuado para la conservacion de la anestesia.
Por via rectal: 6.5 mg/kg con inicio en 5 minutos.

16. REACCIONES ADVERSAS:
SN: Efectos similares al de Tiopeental.
Proconvulsivo.
SCV: Estabilidad cardiovascular (ventaja con respecto a los otros)
Aumenta la FC.
Es el mas apropiado para mantener la estabilidad cardiovascular.
SR y Otros: Minimos efectos respiratorios
Incremento considerable en nauseas y vómitos.
Aumenta muertes en pacientes de UCI que habrían sido sedados
con edomidato por goteo IV, por lo cual, solo es recomendado
para anestesia a corto plazo.

17. Ketamina
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES: Es más lipófila
que el Tiopental.
FARMACOCINÉTICA: Comienzo y duración parecidos a la anterior.
Se metaboliza en el Higado.
Eliminación renal y biliar.
Rápida depuración, lo que la hace apropiada para administrar por vía IV.
La unión a proteínas es mas baja que con otros anestésicos parenterales.
APLICACIONES QUÍMICAS: anestesia en pacientes pediatricos o con riesgo de
hipotensión.
Los pacientes tienen una profunda analgesia, no responden a ordenes, poseen
amnesia. Producen: tener los ojos abiertos, mover los mienbros involuntariamente y,
por lo general, tienen respiracion espontánea (anestesia disociativa).
Eficaz tambien para IM, rectal y oral:
No produce dolor al inyectarse.

18. EFECTOS ADVERSOS:
SN: estado cataleptico mas nistagmo, midriasis, salivaciñon,
lagrimeo, movimientos espontñaneos con aumento del tono
muscular.
A diferencia: ↑ el flujo sanguineo encefálico y la presion
intracraneal. Esta entonces contraindicada en personas con
presion intracraneal aumentada.
Delirio, alucinaciones e ilusiones (produciendo entonces una
complicación en el Tx postoperatorio).
SCV: ↑ TA, ↑ FC, ↑ GC.
SR: depresion respiratoria intensa.

19. Anestésicos Inhalados.
• Halotano
• Isoflurano
• Enflurano
• Desflurano
• Sevoflurano
• Oxido Nitroso

20. Efectos sistémicos de los anestésicos inhalados:
Efectos cardiovasculares: En general todos los anestésicos son
depresores de la contractilidad cardiaca.
Aparato respiratorio: Deprimen la respiración. Aumentan el
umbral apneico y disminuyen la respuesta a la hipoxia. Deprimen
la función mucociliar en la vía aérea. Tiende a ser
broncodilatadores.
En el cerebro: Disminuyen el índice metabólico. Aumentan el flujo
cerebral.
Efectos renales: Disminuyen la velocidad de filtración glomerular y
el flujo plasmático renal a efectivo y aumentan la fracción de
filtración. Incrementan la resistencia vascular renal.
Efectos hepáticos: Disminuyen el flujo sanguíneo hepático.
Efectos en el músculo liso uterino: Son potentes relajantes del
músculo uterino.

21. Comparación entre el oxido nitroso y el halotano en cuanto a sus
características farmacocinéticas: solubilidad y concentración en
cerebro.

22. FARMACOCINETICA:
Captación y distribución:
Ello depende de la solubilidad, concentración en el aire
inspirado, frecuencia de ventilación pulmonar, flujo
sanguíneo pulmonar y el gradiente de presión parcial
del anestésico entre la sangre arterial y sangre
venosa mezclada.
Solubilidad:
Basada en el coeficiente de partición.
Hay una relación inversa entre la solubilidad sanguínea de
un anestésico y la velocidad con que aumenta su
presión en la sangre arterial.

23. FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción exacto es desconocido.
Los anestésicos disminuyen el nivel de actividad de las
células neuronales interfiriendo con la entrada de sodio,
necesario para la generación del potencial de acción.
El blanco primario de muchos anestésicos generales es el
receptor –canal de cloro GABAA, un gran mediador de la
transmisor sináptica inhibitoria.

24. Rutas de eliminación de anestésicos volátiles

25. • Efectos adversos:
• El halotano ha sido involucrado en la producción de
necrosis hepática postoperatoria, que afortunadamente
se presenta excepcionalmente. Un metabolito del
metoxiflourano puede producir insuficiencia renal. En las
mujeres embarazadas que trabajan en salas de cirugía se
observa una frecuencia mayor de abortos. Los
anestésicos inhalados han sido señalados como
responsables de esta anomalía.

26. solubilida Efectos Efectos
Fármaco Potencia Efectos SNC Comentario
d CVs Respir.
Baja 6.7%
para Deprim Mínimos
↓PA,
Sevofluoran inducción. e efectos sonre Usado en
Baja. vasodilat
e 2-3% parea ventilac LCR a inducción.
acion
mantenimie ión conc.clinicas
nto
Baja;
rápidos Mínimos
cambios depres efectos sonre
Desfluorane Baja ↓PA, ↑FC
en or LCR a
profundid conc.clinicas
ad
Media; 5% ↓PA, ↑FC Mínimos
depres Usado en
Isofluorane para Media efectos sobre
or inducción
inducción; LCR
↓PA,
vasodilata Puede
cion, depres
Halotano Alta alta ↑LCR, ↑PIC causar
depresion or
miocardic hepatitis