[1] O documento discute três classes de antibióticos: sulfas, quinolonas e glicopeptídeos, descrevendo seu histórico, espectro de ação, mecanismos de ação, indicações clínicas e efeitos adversos. [2] As sulfas são antibacterianos de amplo espectro que inibem a síntese de ácido fólico, enquanto as quinolonas inibem a DNA girasse bacteriana. [3] Os glicopeptídeos, como a vancomicina, inibem a sí
PROVA - ESTUDO CONTEMPORÂNEO E TRANSVERSAL: COMUNICAÇÃO ASSERTIVA E INTERPESS...
Sulfas, Quinolonas e Glicopeptídeos - Antibióticos
1. Universidade Federal Do Rio Grande Do Norte-UFRN
Centro de Biociências- CB
Farmacodinâmica
Docente : Gerlane Coelho Bernardo Guerra
Discentes: Elayne Barros Ferreira
Jefferson Wesly Silva Freire
Luiz Felipe Da Silva Ferreira
Matheus Firmino De Azevedo
Nataly Barros De Lemos
Tamires Fernandes De Medeiros Barbosa Couto
3. Sulfas
Histórico:
Sulfacrisoidina Primeiro agente antimicrobiano
Em 1935Marcou a era da Quimioterapia
São bacteriostático
Derivados das Sulfanilamidas
Estrutura similar ao ácido P-Aminobenzóico
(PABA)
4. Sulfas
Espectro de Ação:
São Anti-infecciosos
Bacteriostáticos- Amplo
espectro
Ativadas contra:
-Bactérias gram+ (A)
e gram – (B)
-Determinados Protozoários
-Alguns Fungos
5. Sulfas
Indicações clínicas
Cotrimoxazol:
Primeira escolha no tratamento de pneumonia (P. carinii ) em
pacientes com imunossupressão
Infecções do trato urinário, uretrites e prostatites agudas ou
crônicas
Na doença invasiva por cepas sensíveis de Salmonella spp
6. Sulfas
Indicações clínicas
Sulfadiazina:
Droga de escolha no tratamento da toxoplasmose, associado a
pirimetamina
Alternativa no tratamento da malária por P. falciparum
Forma tópica é a sulfadiazina prata-indicada na prevenção de
infecções em pacientes queimados
9. Sulfas
Mecanismos de Resistência Bacteriana
Mutação que desencadeia superprodução de PABA
Plasmídeos que codificam resistência, proporcionando
enzimas com pouca afinidade as sulfas
Diminuição da permeabilidade bacteriana às sulfonamidas
11. Quinolonas
Histórico
Utilizadas no início dos anos 60 introdução do ácido nalidíxico
Início dos anos 80 Fluoroquinolonas
Ciprofloxacino, Levofloxacino, Norfloxacino
12. Quinolonas
Espectro de Ação
Atividade antibacteriana
Excelente atividade contra bactérias aeróbicas
gram negativas
Atualmente fármacos mais recentes apresentam
também atividade contra Cocos gram positivos
14. Quinolonas
Mecanismo de Ação
Bactericida
Inibem a síntese dos ácidos nucléicos
Inibem a topoisomerase ll (DNA girase) e a
topoisomerase IV
Consequências da inibição da DNA girase:
Alongamento bacteriano
Degradação mitocondrial
Produção de exotoxinas
16. Análogos fluorados sintéticos do ácido nalidíxico
Ácido nalidíxico -não atinge níveis sistêmicos
Derivados fluorados- Atinge níveis sistêmicos
N N
O
OH
O
CH3
CH3
N
O
OH
O
F
N
NH
N
O
OH
O
N
O
N
N
N
N
O
OH
O
N
NH
F
N
N
O
OH
O
N
NH
F
F
NH2
MODIFICAÇÃO MOLECULAR E OBTENÇÃO DE ANÁLOGOS
ácido nalidíxico
21. Mecanismo de Resistência Bacteriana
Quinolonas
Resistência por alteração na enzima DNA girase
Por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis
pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV)
Por alteração da permeabilidade à droga pela membrana
celular bacteriana (porinas)
Bomba de efluxo
23. Glicopeptídeos
Histórico
Vancomicina
Introduzida para uso clínico em 1958, mas sua utilização em
maior escala iniciou-se nos anos 80
Teicoplanina
Utilizada na Europa para o tratamento de infecções por
germes Gram-positivos
25. Indicação Clínica
Vancomicina
Usada em pacientes alérgicos
É uma alternativa no tratamento de infecções por estafilococos
resistentes a oxacilina
Não é tão efetiva como uma penicilina, mas é utilizado em casos de
resistência a mesma
Teicoplanina
São similares às da vancomicina com a vantagem do intervalo, da
via de administração e da menor toxicidade
Glicopeptídeos
26. Glicopeptídeos
Mecanismo de Ação
Bactericida
Inibição da síntese do peptideoglicano
Alteração da permeabilidade da membrana
citoplasmática
Interfere na síntese de RNA citoplasmático, desta
forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana
27. Glicopeptídeos
Relação Estrutura Química e Atividade
Peso molecular elevado
Hidrossolúvel
Bastante estável
Extremamente grande
Não atravessa as porinas das membranas externas
das gram negativas
Possuindo afinidade apenas para gram positivas
28. Glicopeptídeos
Mecanismos de resistência bacteriana
Resistência nos enterococos deve-se a uma
modificação do local de ligação da unidade
de formação do peptídeoglicano
D-ALANINA terminal é substituída por D-
LACTATO – Perda de uma ligação hidrogênio,
diminuindo a afinidade da Vancomicina ao
seu alvo, resultando em perda da atividade
29. Glicopeptídeos
Efeitos adversos
Vancomicina
Os mais comuns são: febre, calafrios e flebites associados ao
período de infusão.
“ Síndrome do pescoço vermelho” é associada à velocidade de
infusão
Teicoplanina
Os efeitos mais comuns são reações cutâneas e disfunções
hepáticas transitórias (menos de 5% dos pacientes).
Pode causar dor no local da injeção