Selva system

1. 1
Betabloqueantes
Q.F. YONATHAN MENDOZA
JAYO

2. 2
Receptores β
 β1: (músculo cardíaco)
 Incrementa la frecuencia cardíaca.
 Incrementa la contractilidad cardíaca.
 Incrementa la conducción AV.
 Disminuye la refractariedad del nodulo AV.
 β2: (músculo bronquial y musculo liso vascular, y menos en
músculo cardíaco):
 Vasodilatación.
 Broncodilatción.
 β3 (tejido adiposo y músculo cardíaco):
 Termogénesis.
 Reduce la contractilidad cardíaca.

3. 3
Características
 Cardioselectividad.
 Actividad simpaticomimética intrínseca.
 Actividad bloqueante alfa adrenérgica.

4. 4
Características
 Cardioselectividad.
 Capacidad del fármaco para bloquear preferentemente
los receptores cardíacos.
 La cardioselectividad es una propiedad relativa. A altas
dosis se produce el bloqueo β 2
 Propanolol: no selectivo (igual afinidad por receptores β1 y β2).
 Acebutolol, Atenolol, betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol y
Metoprolol: selectivos (principal afinidad por receptores β1, y
menos por β2 que median brocodilatación y vasodilatación
periférica).
 Son preferibles en pacientes asmáticos y diabéticos.

5. 5
Características
 Actividad simpaticomimética intrínseca.
 Actividad agonista parcial por el receptor.
 Producen menor reducción en la frecuencia cardíaca en reposo (pero impiden la
taquicardia con el ejercicio), menor depresión de la conducción AV y menos
inotropismo negativo que los β-bloqueantes sin activida ISA.
 No deberían usarse nen hipertiroidismo, estenosis subaórtica hipertrófica,
disección aórtica, fase post-IAM y angina.
 Oxprenolol
 Celiprolol
 Acebutolol
 Carteolol
 Penbutolol

6. 6
Características
 Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
 Labetalol:
 Bloqueante β/Bloqueante α: 3/1 a 7/1 (sobre todo por via IV. Por via oral
este efecto se reduce con el tratamiento a largo plazo)
 β bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo.
 α bloqueante:
 Bloquea la vasoconstricción refleja por el bloqueo β
 Disminuye las resistencias vasculares coronarias y periféricas, mejorando
el flujo sanguíneo.
 Mejora la sensibiliad insulínica en diabéticos y no diabéticos.
 Mejoran el perfil lipídico.
 Carvedilol:
 Los beneficios en insuficiencia cardíaca no están relacionados con el bloqueo
α.

7. 7
Características
 Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
 La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo
beta tiene un impacto positivo sobre la diabetes y
la aterosclerosis, mejorando el control glucémico,
reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y
reduciendo los cambios proaterogénicos sobre los
lípidos plasmáticos.

8. 8
Características farmacocinéticas
 Metabolismo hepático.
 Eliminación inalterada por riñón.

9. 9
Características farmacocinéticas
 Metabolismo hepático:
 Liposolubles, absorción completa en intestino delgado y metabolismo
hepático.
 Biodisponibilidad variable.
 Corta vida media.
 Atraviesan la BHE aumentando la incidencia de efectos secundarios.
 Revisión de estudios randomizados con mas de 35.000 pacientes.
 La lipofilia no afecta la aparición de efectos adversos.
 Ko, DT, Hebert, PR, Coffey, CS, et al. Beta-blocker therapy and symptoms of
depression, fatigue, and sexual dysfunction. JAMA 2002; 288:351.
 Propanolol
 Metoprolol
 Oxprenolol

10. 10
Características farmacocinéticas
 Eliminación inalterada por riñón:
 Hidrosolubles.
 No penetran en el SNC
 Menos biodisponibilidad.
 Larga vida media en plasma. (pueden administrarse 1 ó 2
veces al día).
 Requieren ajuste en ERC.
 Acebutolol
 Atenolol
 Nadolol
 Sotalol

11. 11
Efectos secundarios
 Bradicardia. (Enfermedad del nódulo sinusal)
 Inotropismo negativo. (Insuficiencia cardíaca 6%)
 Dromotropismo negativo. (Bloqueo AV)
 Broncoconstricción.
 No selectivos (Propanolol) contraindicados en asma y EPOC. (usar
con precaución los cardioselectivos (atenolol o metoprolol), los que
tienen ISA (pindolol y acebutolol) o los α bloqueantes (labetalol y
carvedilol).
 Vasoconstricción periférica:
 No selectivos (Propanolol) pueden empeorar enfermedad vascular
periférica severa o el fenómeno de Raynaud. (usar cardioselectivos
Atenolol o metoprolol si la enfermedad es leve o moderada).

12. 12
Efectos secundarios
 Efectos sobre el SNC:
 Fatiga (pequeños incrementos en su incidencia 18/1000; 1 de cada 57
pacientes tratados/año)
 Impotencia. (pequeños incrementos en su incidencia 5/1000; 1 de cada
199 pacientes tratados/año)
 Depresión. (no mayor frecuencia)
 van Melle, J. Beta-blockers and depression after myocardial
infarction. J Am Coll Cardiol 2006; 48:2209.
 Insomnio. (no mayor frecuencia)
 Alucinaciones. (no mayor frecuencia)

13. 13
Efectos secundarios
 Enmascaran los síntomas simpáticos mediados por la
hipoglucemia y retrasan la recuperación de la glucemia
plasmática. No selectivos (Propanolol y Labetalol).
 Hiperpotasemia tras sobrecarga de K (impiden la entrada
de K en la célula tras el ejercicio) Más frecuente con los no
selectivos (Propanolol) y Labetalol). Pocos efectos sobre el
K de los cardioselectivos (atenolol). El bloqueo alfa protege
frente a la elevación del K (Carvedilol)

14. 14
Efectos secundarios
 Retirada brusca de β bloqueantes.
 Angina acelerada, IAM y muerte incluso en pacientes
sin enfermedad coronaria conocida previamente,
posiblemente por up-regulation de receptores β tras el
bloqueo β.
 Más frecuente con atenolol (menor vida media)

15. 15
Efectos secundarios
 Efectos sobre los lípidos:
 Depende de las características farmacológicas:
 Más importantes en fumadores.
 No selectivos y β1 bloqueantes:
 Poco efecto sobre los niveles de colesterol total.
 Reducen un 10% el HDL colesterol.
 Aumentan un 20-40% los TG.
 Labetalol y β bloqueates con ISA (acebutolol y pindolol):
 No efecto sobre los lípidos.
 Carvedilol:
 Previene la peroxidación de los lípidos.
 Reduce el colesterol total y eleva menos los TG que metoprolol.
 Aumenta el HDL-C

16. 16
Bloqueo
α
Cardio-
selectividad
ISA MSA Lipofilia
Acebutolol + + ++ Baja
Atenolol ++ Baja
Bexaxolol + + Moderada
Bisoprolol + Moderada
Carteolol + Baja
Carvedilol Si + Alta
Celiprolol + +
Esmolol ++ Baja
Labetalol Si + Moderada
Metoprolol ++ + Moderada
Nadolol Baja
Oxprenolol + + Moderada
Pindolol ++ Moderada
Propanolol ++ Alta
Sotalol Baja
Timolol Moderada
intrinsic
sympathomimetic
activity
Actividad
estabilizadora de
la membrana

17. 17
Comercial Asociaciones Dosis usual
en HTA
Dosis
máxima
Atenolol Tenormin, Blokium,
Genéricos 50,100
Blokium Diu, Normopresil, Tenoretic
(100 mg/25 Clortalidona)
Kalten (Amiloride 2,5 mg(
Hidroclorotiazida 25 mg/Atenolol 50 mg)
50 – 100 mg/24 h 200 mg
Bisoprolol Emconco Cor 2´2,5 y 10.
Emconcor, Genéricos 5, 10 mg
Emcoretic (5 – 10 mg / 12,5 – 25 mg
hidroclorotiazida)
2,5 – 10 mg/24 h 20 mg
Carteolol Arteolol 5 mg 2,5 – 10 mg/ 24 h 40 mg/ 24 h
Carvedilol Coropres 25 mg, Genéricos 25
mg
6,25 – 25 mg/12 h
Celiprolol Cardem 200 mg 200 mg/24 h 400 mg
Esmolol Brevibloc 2,5 mg/10 ml
Brevibloc 100 mg/10 ml
Bolus. 1 mg/kg.
Perfusion 150-300
mcg/kg/min
Labetalol Trandate 100, 200 mg 100 mg – 400 mg/12 h 1200 mg/12 h
Metoprolol Beloken 100 mg
Lopresor 100 mg
Logimax (Metoprolol 50 mg/ Felodipino
5 mg)
100-400 mg/24 h
Nadolol Solgol 40, 80 mg 80 mg en 3-4 dosis/24 h 320 mg en 3-4
dosis /24 h
Nebivolol Lobivon 5 mg.
Silostar 5 mg
5 mg/24 h
Oxprenolol Trasicor 80,
Trasicor Retard 160 mg
Trasitensin (retard 160 mg/ 20 mg
Clortalidona)
40-80 mg/12 h
Retard 160 mg/24 h
480 mg/24 h
Propanolol Sunial 5, 10, 40 mg.
Sumial Retard 160 mg
40 mg/12 h 160-320 mg/24 h
en 3 – 4 dosis
Sotalol Sotapor 80 y 160 mg 80 mg/ 24 h inicial.
320 – 640 mg/24 h
960 mg/24 h

18. 18
Eliminación ClCr > 50 ClCr 10-50 ClCr < 10
Acebutolol R y H
Atenolol R 100% 50% /24 h
100%/48 h
25%/24 h
100%/56 h
Bexaxolol R
Bisoprolol R y H
Carteolol R Evitar
Carvedilol H Evitar
Celiprolol R y H 50%/24 h
Esmolol Esterasas Evitar
Labetalol H Evitar
Metoprolol R 100% 100% 100%
Nadolol R
Nebivolol 100% 100% 100%
Oxprenolol H 100% 100% 100%
Pindolol R y H
Propanolol H 100% 100% 100%
Sotalol R 100%/ 24 h 100%/ 36-48 h Según respuesta
Timolol R

19. 19
Indicaciones
 No tienen un efecto específico cardioprotector en
pacientes con HTA.
 No reducen la Presión arterial central. (no reducen la
incidencia de AVC)
 Indicaciones:
 Pacientes con taquicardia en reposo.
 Insuficiencia cardíaca por disfunción diastólica y en algunos
casos de disfunción sistólica.
 Migrañas.
 Glaucoma.
 Cardiopatía isquémica previa.

20. 20
Contraindicaciones
 Asma.
 EPOC.
 Enfermedad vascular periferica severa.
 Fenómeno de Raynaud.
 Bradicardia. BAV 2º o 3er grado.