3. Conceitos Básicos em Farmacologia
• FÓRMULA FARMACÊUTICA: composição
qualitativa e quantitativa do Medicamento ou
Forma Farmacêutica
• VENENO: toda substância, medicamentosa ou
não, pode se tornar TÓXICA, dependendo das
maneiras seguras de utilização (dose, via de
administração, freqüência de administração
posológica, condições do paciente,etc.)
Farmacologia
4. Conceitos Básicos em Farmacologia
• POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses,
a sua freqüência de administração e a duração do
tratamento
• DOSE: quantidade de fármaco ou de medicamento
que quando introduzido em um organismo é capaz
de produzir um efeito benéfico ou maléfico.
• Dose mínima, Dose máxima
• Dose terapêutica ou normal e Dose sub-terapêutica
• Dose tóxica, Dose Letal, Dose letal 50 %
Farmacologia
5. O que é o Mecanismo de
Ação Molecular de um
Medicamento?
6. Mecanismo de Ação
É a descrição das alterações bioquímicas
e/ou moleculares que ocorrem em um órgão alvo,
após a ligação do fármaco a um receptor que
explicam os efeitos terapêuticos de um
medicamento (FARMACODINÂMICA)
Farmacologia
7. FARMACOLOGIA
O que o organismo faz com o fármaco?
O que o fármaco faz no organismo?
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
CORRELAÇÃO
FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA
Farmacologia
10. Potência versus Efeito
• Potência ⇨ quantidade de droga necessária
para induzir a um efeito = concentração/efeito
• Eficácia ou Efetividade ⇨ é a capacidade de
produzir o efeito máximo desejado - geralmente
é mais importante para a escolha da droga
Farmacologia
11. Qual é a Importância da
Farmacocinética na Prática
de Enfermagem?
12. Importância da Farmacocinética
• Determinação adequada da posologia de acordo
com a resposta clínica
• Interpretação de resposta inesperada ao
medicamento ⇨ ausência de efeito terapêutico
ou presença de efeitos colaterais pronunciados
• Melhor compreensão da ação dos fármacos ⇨ a
intensidade e duração dos seus efeitos
terapêuticos e tóxicos dependem da ADME
Farmacologia
13. Importância da Farmacocinética
• Posologia em situações especiais, como:
• pacientes com insuficiência renal, em
hemodiálise ou em diálise peritoneal
• Pacientes em tratamento por intoxicação
aguda por medicamentos
• pacientes queimados
• pacientes com cirrose hepática, etc
Farmacologia
15. Absorção
• É a transferência do fármaco do local de
aplicação do medicamento para os líquidos
circulantes representados especialmente por
sangue e linfa
• Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno
do nosso organismo é constituído por sangue,
linfa e líquidos extravasculares
Farmacologia
17. Tipos de Barreiras Biológicas
• Aquelas compostas de várias camadas de
células (ex. PELE)
• Aquelas compostas de uma simples camada de
célula (ex. EPITÉLIO INTESTINAL;
ENDOTÉLIO DOS VASOS)
• Aquelas de menos de uma célula na espessura,
como a membrana de uma única célula
Farmacologia
18. PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Enteral oral e retal
• Parenteral intramuscular; intravenosa; intra-
arterial; subcutânea; intradérmica;
intracardíaca; intrapleural; intra-articular; intra-
esternal; intraperitoneal; intratecal ou
raquidiana; intra-sinusal; intracanal
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
19. • Parenteral transmucosa conjuntival; rinofaríngea;
traqueobrônquica; geniturinária; alveolar
(pulmonar); orofaríngea
• Enteral transmucosa sublingual ou perlingual
• Transcutânea ou pele
• Excepcionais cárie dental; lesões cutâneas;
membrana timpânica; intracraniana; umbilical
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
21. MECANISMOS ENVOLVIDOS NO
TRANSPORTE DE FÁRMACOS
1 – Difusão: principal tipo de transporte
2 - Transporte Especializado
• Difusão facilitada
• Transporte ativo
• Difusão por troca
3 - Endocitose e Exocitose
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
22. FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
DOS FÁRMACOS
• Solubilidade // Polaridade
• Área de superfície de absorção
• Circulação local
• Concentração do fármaco
• Interação com alimentos
• pH no sítio de absorção
• pKa do fármaco
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
23. FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
DOS FÁRMACOS
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
RANG; DALE, 2004
24. COMO OS FÁRMACOS SE
DISTRIBUEM EM NOSSO
CORPO APÓS SUA
ABSORÇÃO?
25. DISTRIBUIÇÃO
• Água: água corporal total e extracelular
Ex.: álcool etílico, manitol
• Sangue; ligado a proteínas e hemácias
Ex.: azitromicina, diazepam
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26. DISTRIBUIÇÃO
• Gordura corporal tempo de exposição
Ex.: drogas lipossolúveis
• Tecidos concentração tecidual
localização tecidual
• Circulação êntero-hepática
Ex.: rifampicina, fenolftaleína
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
27. Terminologia
Volume de distribuição verdadeiro
volume anatômico acessível à fármaco
Volume de distribuição aparente
volume calculado quando são conhecidas a
quantidade do fármaco (massa) e sua
concentração plasmática (V= m/C )
DISTRIBUIÇÃO
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
29. DISTRIBUIÇÃO
Ligação às Proteínas séricas
Ácidos albumina
Bases fracas e substâncias lipossolúveis
não-ionizaveis lipoproteínas
Bases fracas alfa1 glicoproteína ácida
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30. DISTRIBUIÇÃO
Fixação dos medicamentos às proteínas
plasmáticas
• Porcentagem reduzida de fixação às proteínas
plasmáticas, 0-25%
Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina,
sinergistinas, polimixina
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31. DISTRIBUIÇÃO
Porcentagem média de fixação às proteínas
plasmáticas, 30-75%
Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macrolídeos,
lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre
outros
Porcentagem elevada de fixação às proteínas
plasmáticas, acima de 80%
Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina,
griseofulvina
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33. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Eliminação Metabólica dos Fármacos
Alterações químicas visando torná-los mais
hidrofílicos:
-conjugação
-oxidação
-hidrólise
-redução, etc
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34. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
• Locais de biotransformação fígado, rins,
pulmões, sangue e intestino
- Metabolização rápida da duração e
intensidade do efeito
- Metabolização lenta intoxicação e/ou efeitos
colaterais
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FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
35. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Resultados da Biotransformação
• Bioinativação metabólito é menos potente ou
tóxico
• Bioativação metabólito é mais potente que o
fármaco. Ex.: codeína/morfina; digitoxina/digoxina;
paracetamol ( metabólito imina N-acetil-p-
benzoquinona)
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36. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Enzimas atuantes (fígado)
• Fração microssômica citocrômo P450 e P450
redutase ⇢ fármacos lipossolúveis
• Fração mitocôndrica MAO, produz
desaminação oxidativa de aminas biogênicas ⇢
noradrenalina, dopamina, tiramina, serotonina,
xantina oxidase, tirosina hidroxilase
• Fração solúvel glicogênio-6-fosfato
desidrogenase, amidase, desidrogenase
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
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37. VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAÇÃO
v =
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Vmax (s)
Km + (s)
V = velocidade da reação
Vmax = velocidade máxima da reação
(s) = concentração da droga
Km = constante de Michaelis
Cinética de Michaelis-Menten
38. FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
FATORES INTERNOS
• Constitucionais do organismo espécie,
idade, sexo, peso corpóreo e fator genético
• Condicionais estado nutricional,
temperatura corpórea, estado patológico,
gravidez, etc
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39. FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
Fatores Externos
Temperatura, luz, tensão de oxigênio, ritmo
cicardiano e sazonal, habitat e modo de
administração dos fármacos.
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40. ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS
(EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
• Consiste na captação e na metabolização de um
fármaco por um ou mais órgãos, antes da sua
entrada na circulação geral
- Órgãos envolvidos fígado, intestino e pulmões
barreira não somente para os fármacos, mas
também para outras substâncias nocivas ao
organismo
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41. MEIA VIDA ((t ½) ) DOS FÁRMACOS
• É um dos índices básicos da
Farmacocinética, fornecendo dados
importantes para:
▫ interpretação dos efeitos terapêuticos ou
tóxicos
▫ duração do efeito farmacológico
▫ determinar o regime posológico adequado
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42. Fármaco t ½
Penicilina G 30-50 min
Ampicilina 1 h
Estreptomicina 2-3 h
Bacitracina 77 min
Cloranfenico l4 h
Paracetamol 95-170 min
Diazepam 20-50 h
Vitamina A 8 h
Meias-vidas de alguns fármacos
(segundo van Rossum)
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43. ASPECTOS PRÁTICOS DO CONCEITO t ½
• Após o tempo de 4 a 6 meias-vidas atinge sua
concentração plasmática máxima constante média (Css)
• Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcança
a Css;
• Meia-vida curta, concentração plasmática flutuante entre as
doses (ex. alprenolol e procainamida) preparações de
liberação prolongada ⇢ evita-se grandes variações da
concentração plasmática do fármaco
• Quando t ½ é prolongado acima do valor normal (digitálicos
e gentamicina em casos de insuficiência renal), o tempo é
maior para se alcançar a Css concentração sanguínea
níveis tóxicos
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
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44. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Meio externo
- Trato digestivo
-Toda região intraluminar
renal
-Glândulas exócrinas
Vias de excreção
1. Pricipais:
Renal
Biliar
Pulmonar
Fecal
2. Secundárias:
Salivar
Mamária
Sudorípora
Lacrimal
47. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
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Receptores Ionotrópicos
Receptores Acoplados a Proteína G
Receptores Acoplados a Tirosina-quinase
Receptores Hormonais Nucleares