ACE inhibitor adalah kelompok obat yang menghambat enzim ACE, mencegah pembentukan angiotensin II dan menurunkan bradikinin, sehingga menurunkan tekanan darah. ACE inhibitor digunakan untuk mengobati hipertensi dan gagal jantung, namun harus dihindari pada ibu hamil karena berisiko menyebabkan kelainan janin.
2. Pendahuluan
ACE Inhibitor merupakan sekelompok obat
yang dapat menghambat atau menghalangi
aktivitas dari ensim ACE.
ACE inhibitor memiliki 2 fungsi yaitu sebagai
katalisator angiotensin I menjadi angiotensin
II. Angiotensin II merupakan senyawa
vasokonstriktor kuat. Sedangkan fungsi ACE
yang kedua adalah sebagai pengurai
bradikinin, yang merupakan vasodilator kuat.
3. Manfaat ACE Inhibitor
Pengobatan hipertensi
Gagal jantung
Proteksi terhadap terjadinya disfungsi
endotel didasarkan pada pengetahuan
tentang sistem renin-angiotensin
aldosteron (RAA).
4.
5. Terdapat 3 kelompok obat penghambat ACE, yang dibagi berdasarkan
struktur molekulnya, yakni:
Kelompok yang mengandung sulfidril, contohnya kaptopril dan
zofenopril
Kelompok yang mengandung dikarboksilat, contohnya
enalapril, ramipril, quinapril, perindopril, lisinopril, dan
benazepril.
Kelompok yang mengandung fosfonat, contohnya adalah fosinopril.
Secara umum obat ACE inhibitor dapat dibedakan atas :
Obat ACE inhibitor yang bekerja langsung yaitu ; kaptopril dan
lisinopril
Obat ACE inhibitor yang bekerja tidak langsung (merupakan
prodrug) yaitu enalapril, Kuinapril, Perindopril, ramipril, dll
TERAPI fARMAKOLOGIS
6. KAPTOPRIL
Farmakodinamik
Captopril adalh D-3 mercaptomethyl-propionyl-L-proline. Captopril
mempunyai efek yang menguntungkan pada hipertensi dan gagal
jantung, yaitu penekanan sistem renin-angiotensin-aldosterone.
Captopril mencegah perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II
oleh inhibisi ACE (angiotensin Converting Enzym) .
Farmakokinetik
Setelah pemberian secara oral captopril secara cepat diabsorpsi dan
adanya makanan dalam saluran gastrointestinal berkurang 30-40%.
Dalam periode 24 jam lebih dari 95% dosis yang diabsorpsi
dieliminasi ke dalam urin dan 40-50%nya dalam bentuk tidak
berubah.
7. Efek Samping : Hipotensi, Batuk kering,
Hiperkalemia, gagal ginjal akut, Edema
angioneurotik
Kontraindikasi: ACE Inhibitor di
kontraindikasikan pada wanita hamil karena
bersifat tertogenik. Terjadi pada trimester 2
dan 3 kehamilan. Pemberian pada ibu
menyusui juga dikontraindikasikan karena
ACE Inhibitor di eksresikan melalui ASI dan
berakibat buruk terhadap fungsi ginjal bayi.
8. Indikasi : Untuk hipertensi dengan penyaklit
ginjal kronik. Namun harus hati-hati bila ada
hiperkalemia.
Interaksi obat : Pemberian bersama diuretik
hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia.
Pada pemberian bersama antasida akan
mengurangi absorsi sedangkan kombinasi dengan
AINS akan mengurangi efek antihipertensinya dan
menambah resiko hiperkalemia.