Dra. Lourde Sandoval

2. DRA LOURDE SANDOVAL RESIDENTE SEGUNDO AÑO ANESTESIA, ANALGESIA Y REANIMACION OPIOIDES

8. Hipócrates (460-366 A.C.) se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores"

9. PARACELSO (1493-1541) Popularizo su uso en Europa.

10. Thomas Sydenham(1680) Dice sobre los opiáceos: “De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado conceder al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno hay tan universal y eficaz como el opio”. Elaboro la tintura de opio(Laudano de Sydenham)

11. SERTURNER (1806-1817) Aislamiento de un alcaloide del opio.(Morfina)

12. ROBIQUET (1832) Aísla la (Codeína).

13. Pelletier (1832 Narceina.

14. Thiboumery (1835). Tebaina.

15. Merck (1848). Papaverina.

16. Dresser (1898) Heroína.

17. ANESTESIA OPIOIDE (1950)

18. FENOPERIDINA Y FENTANILO (1957-1960).

19. Hughes (1973) Encefalinas

20. Goldstein (1975) Endorfinas

21. SULFENTANILO, ALFENTANILO Y REMIFENTANILO (1974-1976)

22. 1970 Se identifican los receptores opioides.HISTORIA

23. FUMADERO DE OPIO PARIS SIGLO XIX

25. CLASIFICACION

26. FENANTRENOS MORFINA TEBAINA CODEINA NOSCAPINA PAPAVERINA CLASIFICACION POR SU ESTRUCTURA QUIMICA BENZILISOQUINOLINAS:

27. CLASIFICACION DE ACUERDO A RECEPTORES OCUPADOS

28. ANALGESIA : PERIFERICA. SUPRAESPINAL (µ1,µ2) Y RAQUIDEA (µ2) GASTROINTESTINAL :NAUSEAS Y VOMITOS, COSTIPACION, MOTILIDAD, ESPASMO BILIAR PRURITO RIGIDEZ MUSCULO-ESQUELETICA RETENCION URINARIA EUFORIA, µ2 : DEPRESION RESPIRATORIA, BRADICARDIA, DEPENDENCIA FISICA RECEPTORES MU (μ)

29. ANALGESIA PERIFERICA, RAQUIDEA (K1) Y SUPRAESPINAL (K3) REDUCE LIBERACION ADH SEDACION, DEPRESION RESPIRATORIA LEVE MIOSIS, DISFORIA EFECTOS PSICOMIMETICOS KAPPA (K)

30. ANALGESIA PERIFERICA, RAQUIDEA (δ1) Y SUPRAESPINAL(δ2) REDUCE TRANSITO GI RETENCION URINARIA NAUSEA Y VOMITO MIOSIS DELTA (δ)

31. ALUCINACIONES DISFORIA ESTIMULO VASOMOTOR, TAQUICARDIA, TAQUIPNEA MIDRIASIS SIGMA(σ)

33. PROCESO DE TRANSDUCCIÓN EN DOLOR HISTAMINA PROSTAGLANDINAS ATP SEROTONINA 1. LA INTERFASE QUÍMICA FIBRAS DE DOLOR 2. SEÑALES ELÉCTRICAS

34. PRO- HORMONAS PRO- ENCEFALINAS : MET Y LEU ENCEFALINAS PRO- DINORFINA PROOPIOMELANOCORTINA : β-ENDORFINA OPIOIDES ENDOGENOS

35. PRODUCIR ANALGESIA SUPLEMENTAR ANESTESICOS EN LA INDUCCION MANTENIMIENTO EN ANESTESIA GENERAL ANESTESIA BALANCEADA ANESTESIA PURA INDICACIONES

36. UNION A RECEPTORES ESPECIFICOS EN SISTEMA. NERVIOSO ALTERACION DE LA CONDUCTANCIA DEL SODIO, POTASIO Y CALCIO INTERFERENCIA EN LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES EXCITADORES MECANISMO DE ACCION

38. i.v. e i.m. 100% biodisponibilidad

39. v.o. paso hepático

40. SA y epidural

41. Nasal

42. Transdérmica

43. Lipofílicos

44. Unión a proteinas

45. Distribución:

46. BHE: liposolubilidad

47. Volumen del espacio central

48. Placenta

49. Vm de eliminación cortaFARMACOCINETICA

51. Metabolización hepática

52. Remifentanilo: esterasas

53. ↓ con la edad

54. Excrección:

55. Filtración glomerular

56. Secrección tubular activa

57. Morfina: 7-10% heces

59. Sist. Cardiovascular: Vasodilatacion A-V Bradicardia Tracto G-I: Estreñimiento ↓ Vaciamiento gástrico Piel: Rubor y prurito Sistema genitourinario: Retenciones ↓ Contracciones

60. DOLOR A LA INYECCION (30-40% ) ERITEMA, TOS O LARINGOESPASMO (8-10% ) NAUSEAS Y VOMITOS (2-5% ) CEFALEA (2% ) INQUIETUD (1% ) EFECTOS INDECEABLES

61. HIPNOTICOS SEDANTES: DEPRESION SNC DEPRESION RESPIRATORIA TRANQUILIZANTES ANTISIPCOTICOS: SEDACION, EFECTOS VARIABLES SOBRE LA DEPRESION RESPIRATORIA,ACENTUACION DE LOS EFECTOS CARDIOVASCULARES,ACCIONES ANTIMUSCARINICASY BLOQUEADORES ALFA. INHIBIDORES MAO: CONTRAINDICACION RELATIVA DE TODOS LOS ANALGESICOS OPIACEOS,DEBIDO A SU ALTA INCIDENCIADE COMA HIPERPIREXICO,Y AUMENTO DE HTA INTERACCION FARMACOLOGICA

62. ANATOMÍA DE LA ANALGESIA BLOQUEO TRANSMISIÓN DOLOR INTERNEURONA CON RECEPTORES OPIACEOS - - + + - + INTERNEURONA CON OPIACEOS

64. PROTOTIPO DE OPIOIDE AGONISTA PURO ESCASA LIPOSOLUBILIDAD METABOLIZACION HEPATICA METABOLITO: 3 Y 6 GLUCURONIDO DOSIS: 1mg/Kg HIPOTENSION ORTOSTATICA Y SINCOPE MORFINA

66. MENOR EFICACIA PARA EL CONTROL DEL DOLOR NEUROPÁTICOMORFINA

67. AGONISTA PURO DERIVADO SINTETICO DE LA FENILPIRIDINA 25-75 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA MUY LIPOSOLUBLE DOSIS: 1-2mcg/Kg (ANALGESICA) 2-10mcg/Kg (INTUBACION) 50-150mcg/Kg (ANESTESICA) Se absorbe bien por la piel, de ahí la presentación en parches para analgesia post-operatoria. FENTANILO

68. DERIVADO ANILINOPIRIDINICO METABOLIZADO POR LAS ESTEREASAS TISULARES AGONISTA MU MUY POTENTE ES UN HISTAMINO LIBERADOR VIDA DE ELIMINACION ES DE 30 MIN. REMIFENTANILO

69. ANTAGONISTA COMPETITIVO SOBRE RECEPTORES MU TIENE ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES KAPPA Y SIGMA MENOS POTENTE QUE LA MORFINA DOSIS: 30-50mg PENTAZOCINA

70. DOSIS ALTAS PRODUCEN ALTA INCIDENCIA DE DISFORIA, EFECTOS PSICOMIMETICOS, Y ALUCINATORIOS PRESION SISTEMICA CONCENTRACIONES PLASMATICAS DE CATECOLAMINAS CO2 (DEPRESION RESPIRATORIA) PUEDE PROVOCAR DEPENDENCIA FISICA RAPIDAMENTE

72. ACTUA SOBRE LOS RECEPTORES MU Y KAPPA

73. ES EQUIPOTENTE A LA MORFINA

74. ESCASOS EFECTOS INDESEADOS

75. PUEDE PRODUCIR SINDROME DE ABSTINENCIA

76. DOSIS: 10mg (IM-IV)

77. PROVOCA DEPENDENCIA FISICANABULFINA

78. ANALGESIA ENDÓGENA INDUCIDA POR OPIACEOS RECEPTORES OPIACEOS DOLOR

79. ANTAGONISTA PURO INDICADA EN DEPRESION RESPIRATORIA POSTQUIRURGICA Y DEL RN DOSIS: 1-4mg/Kg (IV) DURACION DE ACCION CORTA VIDA MEDIA DE ELIMINACION ES DE 60-90 MIN. ESTIMULACION SIMPATICA A NIVEL CARDIOVASCULAR: TAQUICARDIA, HIPERTENSION, EDEMA PULMONAR Y DISRRITMIA NALOXONA

80. EDAD OBESIDAD ENFERMEDAD HEPATICA ENFERMEDAD RENAL FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ACCION DE LOS OPIACEOS

81. ALTERACION DEL NIVEL DE CONSCIENCIA HIPOTONIA, HIPOTENSION ALTERACION DEL RITMO CARDIACO MIOSIS ALTERACIONES RESPIRATORIA (CIANOSIS) SEÑALES DE VENOPUNCION SOBREDOSIS POR OPIACEOS

83. EUFORIA, APATIA, DISFORIA

84. AGITACION PSICOMOTORA

85. ALTERACION DE LA CAPACIDAD DE JUICIO

86. DETERIORO SOCIAL Y/O LABORAL

87. MIOSIS, SOMNOLENCIA, LENGUAJE FARFULLANTE

88. DETERIORO DE LA ATENCION Y DE LA MEMORIA

89. ILUSIONES AUDITIVAS, VISUALES O TACTILES

90. JUICIO DE LA REALIDAD INTACTOINTOXICACION POR OPIACEOS