1. Sulfa dan kotrimoksazol adalah antibiotik yang bekerja dengan menghambat sintesis asam folat bakteri. 2. Mereka memiliki spektrum luas terhadap bakteri gram positif dan negatif tetapi resistensi semakin meningkat. 3. Efek samping utama adalah gangguan sistem hematopoietik dan saluran kemih seperti kristaluria.

1. SULFONAMIDASULFONAMIDA
(sulfa)(sulfa)
Rumus dasar :
Sukar larut dalam air
Spektrum anti bakteri : - sensitif
- resisten
SO2NH2NH2

2. Mekanisme kerja sulfa :
PABA Asam dihidro
folat
sulfonamida
Asam tetrahidrofolat Asam folinat
purin - DNA
- RNA

3. Mikroba yang sensitif adalah :
- Yang mensintesa asam folat sendiri
Efek anti mikroba sulfa terhalang oleh :
- PABA
- Prokain, Prokain penisilin
- Benzokain
- Nanah, darah, jaringan nekrotik

4. Resistensi bakteri :
- Produksi antagonis obat
- Perubahan jalur metabolik yang dipengaruhi
obat
- Perubahan sistim enzim bakteri
- Woods : Kesanggupan mensintesa PABA
- meningkat
Bakteri yang resisten :
Gonokokus, stafilokokus, sterptokokus,
meningokokus, beberapa strain Shigella

5. Mencegah terjadinya resisten :
• Dosis harus adekuat
• Indikasi tepat
• Pengobatan sedini mungkin
• Pemberian bentuk kombinasi

6. Farmakokinetik :
Absorbsi :
- Saluran cerna → mudah, cepat
- Sal. Pernapasan, vagina, kulit luka → kurang
baik, tapi dapat menimbulkan reaksi toksik atau
hipersensitifitas
Distribusi :
- Terikat pada protein plasma
- Tersebar keseluruh jaringan
- Kadar obat bentuk bebas dalam cairan tubuh
- Mencapai 50-80% kadar dalam darah
- Melalui sawar uri

7. Metabolsme :
Hati :
- oksidasi: - reaksi pada kulit
- reaksi hipersensitifitas
- asetilasi : - kristaluria
- komplikasi ginjal lain
Ekskresi :
- Terutama ginjal : ditemui 30 menit setelah
pemberian
- Feses, ASI, empedu

8. Farmakologi, sediaan, posologi :
p.o : - mudah, aman
- minum banyak, atau pemberian
alkali/NaHCO3
p.e : kalau p.o tak bisa
topikal : - kurang baik
- tapi dapat menimbulkan sensitisasi

9. Berdasarkan kecepatan absorbsi dan ekskresi
sulfa ada 4 golongan :
1.Sulfa dengan absorbsi dan eksresi cepat
2.Sulfa yang hanya sedikit diabsorbsi saluran
cerna
3.Sulfa untuk penggunaan topikal
4.Sulfa dengan masa kerja panjang

10. I.Sulfa dengan absorbsi dan ekskresi cepat :
1.Sulfadiazin :
- Ekskresi mula2 cepat, kemudian
berlangsung lambat selama 2-3 hari
- Kadar max : 3-6 jam setelah pemberian
Kadar max dalam cairan serebro spinal,
setelah 4 jam
- Tablet : 500 mg

11. 2.Sulfisoksazol :
- Potensi = sulfadiazin
- Kadar dalam darah 2x lebih besar dari SD
- Kadar dalam CSS 1/3 kadar dalam darah
- Kadar dalam urin → bakterisid
- Hipersensitifitas → +
- Tabl 500mg
injeksi 100 mg/ml
Larutan 4% sulfisoksazol diolamin

12. 3.Sulfametoksazol :
- Abs, eks lebih lambat dari sulfisoksazol
- Kristaluria → sering
- Tablet 500 mg
Suspensi 100 mg/ml
Kombinasi :
Sulfametoksazol + trimetoprim
Sulfametoksazol + fenazopiridin
4.Sulfametizol :
Eks : cepat
Indikasi : inf. Sal. Kemih
tabl 500 mg, 250 mg

13. 5.Sulfasitin :
p.o : eks cepat
Indikasi : inf. Saluran kemih akut
Tabl 250 mg
6.Kombinasi sulfa :
- Trisulfa/ tri sulfapirimidin :
SD, s.merazin, s.metazin
- SD, s.merazin, sulfasetamid
- SD, s.merazin

14. II.Sulfa yang sedikit diabsorbsi sal. Cerna :
1.Sulfasalazin :
sulfasalazin → sulfapiridin + 5 amino salisilat
Efek non terapi :
- mual, demam, artralgia, erupsi kulit
- hemolisis akut
- agranulositosis, dll
Indikasi :- kolitis ulseratif
- enteritis regional
- Kolitis granulomatosa ringan
- Rheumatoid artritis
Tablet 500 mg, suspensi 50mg/ml

15. 2.Suksinilsulfatiazol, ftalilsulfatiazol :
S.sulfatiazol
F.sulfatiazol
III.Sulfa untuk penggunaan topikal :
1.Sulfasetamid :
- Untuk konjungtivitis akut/khronik
- Salep mata 10%, tetes mata 30%
hidrolisa
sulfatiazol
Sebagai
anti bakteri

16. 2.Ag sulfadiazin :
- Menghambat pertumbuhan bakteri dan
jamur
- Dapat terjadi resisten
- Untuk mencegah infeksi luka bakar
- Efek samping :
* rasa terbakar
* gatal
* erupsi kulit
- Krem 10mg/ gram

17. 3.Mafenid asetat :
- Mencegah infeksi luka bakar
- Absorbsi dapat melalui permukaan luka bakar
Efek samping :
- Reaksi alergi
- Nyeri pada tempat pemberian
- Kekeringan jaringan
- Asidosis metabolik → sesak napas ,
hiperventilasi

18. IV.Sulfa dengan masa kerja panjang :
1.Sulfadoksin :
- masa kerja 7- 9 hari
- anti malaria ( kombinasi dengan
pirimetamin)
Efek samping :
- gejala stevens Johnson → kematian
Indikasi :
- anti malaria
- mencegah pneumonia pnemocystis carinii
- pada penderita AIDS

19. Efek non terapi sulfa :
• Gangguan sistim hematopoetik
• Gangguan saluran kemih
• Reaksi alergi
• Dll
I.Gangguan sistim hematopoetik :
1.Anemia hemolitik akut → terutama anak2
oleh karena : - Reaksi alergi
- Defisiensi G6 PD
Gejala : - Mual, demam
- Vertigo
- Ikterus,pucat
- Hepatosplenomegali
- Syok

20. 2.Agranulositosis
3.Trombositopenia ringan
4.Eosinofilia
II.Gangguan saluran kemih :
- Kristal
- Anuria dan kematian : dapat terjadi tanpa
kristaluria atau hematuria

21. Cara mengurangi kristaluria :
- Alkalinisasi urin
- Minum banyak → urin 1-1,5 L / hari
- Kombinasi sulfa

22. III. Reaksi alergi :
* Reaksi hipersensitifitas pada kulit dan
mukosa:
- Morbiliform, urtikariform
- Purpura
- Eritema nodosum
- Eritema multiformis tipe Stevens Johnson
- Foto sensitivitas, dll
* Demam obat → reversibel
* Hepatitis
IV.Lain lain : mual, muntah

23. Interaksi obat :
Efek obat2 berikut diperkuat oleh sulfa :
- Anti koagulan
- Fenitoin
- Antidiabetik sulfonilurea

24. Indikasi :
1.Infeksi saluran kemih : - sulfisoksazol
- kotrimoksazol
2.Disentri basiler
3.Meningitis oleh meningokokus
4.Nokardiasis : sulfisoksazol , SD
5.Trakoma : sulfa p.o , 3 minggu
Inclusion conjunctivitis : salep sulfasetamid 10%.
6.Toksoplasmosis : Kombinasi pirimetamin
dengan sulfa berikut : - SD
- Sulfisoksazol
- Trisulfa
7.Kemoprofilaksis

25. KOTRIMOKSAZOLKOTRIMOKSAZOL
Kombinasi: trimetoprim + sulfametoksazol
Potensi trimetoprim 20 – 100 kali sulfa
metoksazol.
Mekanisme kerja :
Dihidrofolat tetrahidrofolat
Spektrum anti bakteri : peka, resisten
Resisten : E.Coli dan S.Aureus
Bbrp jenis mikroba gram negatif
trimetoprim

26. Farmakokinetik :
Ratio kadar obat kotrimoksazol :
SM : TMP = 5 : 1, akan menghasilkan kadar
kedua obat dalam darah 20 : 1
Distr TMP, cepat
Volume distribusi TMP 9 x s.metoksazol
Ekskresi dalam 24 jam eks TMP → 60%,
sulfametoksazol → 25 – 50%

27. Sediaan :
Tablet TMP - 80mg 160mg 20mg
SM - 400mg 800mg 100mg
Suspensi : TMP 40mg
SM 200mg
i.v : infus TMP 80mg
SM 400mg
Dosis dewasa ( TMP 160 mg, SM 800mg )
tiap 12 jam.
TMP tunggal : tabl 100mg, 200mg
dalam 5 ml
dalam 5 ml

28. Kontra indikasi :
- Bayi kurang 2 bulan
- Hamil
- Laktasi
Efek non terapi :
1.Reaksi hematologik a.l :
- Anemia: aplastik, hemolitik, makrositik
- Gangguan koagulasi
- Granulositopenia
- Agranulositosis
- Purpura
- Sulfhemoglobinemia

29. Pada defisiensi asam folat :
- Leukopenia
- Megaloblastosis
- Trombositopenia
2.Reaksi kulit → 75%
3.Glositis, stomatitis
4.Reaksi ssp : - sakit kepala
- depresi
- halusinasi

30. Indikasi :
1.Inf. Sal. Kemih : inf. sal. kemih bgn bawah, inf sal.
kemih ringan, inf sal kemih kronik
TMP tunggal, efektif untuk inf. sal. kemih dengan
dosis tiap 12 jam100 mg --- 10 hari
Sulfa :
- Sistitis kronik, akut
- Inf. kronik sal kemih bagian atas
- Bakteriuria asimptomatik
- Inf. sal. kemih akut dan tak berulang

31. 2.Infeksi saluran napas : bronkitis kronis
dengan eksaserbasi akut
3.Otitis Media Akut (OMA) pada anak
4.Sinusitis maksilaris akut pada dewasa
5.Infeksi saluran cerna :
- Tifoid : tiap 12 jam selama 15 hari
- Carrier s.typhi dan salmonella spc lain
- Diare akut : 1.Kotrimoksazol
2.TMP
6.Inf. oleh Pneumocystis carinii
7.Inf. genitalia
8.Nokardiasis